Protein-protein interactions in drug discovery

Drug Design Reviews Online

Volumn 2, Issue 3, 2005, Pages 179-207

  Fischer, P M ^a  

^a CYCLACEL LTD   (United Kingdom)

Author keywords

Drug design; Peptidomimetics; Physicochemical properties; Protein protein interaction; Structure

Indexed keywords

1 BENZYL 4 (4 TERT BUTYL 3' HYDROXYBENZHYDRYL)PIPERAZINE; 4 BENZOYL 1 [(4 METHOXY 1H PYRROLO[2,3 B]PYRIDIN 3 YL)OXOACETYL] 2 METHYLPIPERAZINE; ANTIDIABETIC AGENT; ANTIMYCIN A1; ANTIMYCIN A3; APOPTOSIS INHIBITOR; ATRIAL NATRIURETIC FACTOR; BENZOQUINONE DERIVATIVE; BIRT 377; BISDISULFONAPHTHALENE; CYTOKINE RECEPTOR AGONIST; DIBENZODIAZOCINE DIOXIDE; EPTIFIBATIDE; FP 21399; GOSSYPOL; GROWTH HORMONE RELEASING FACTOR; HINNULIQUINONE; HORMONE RECEPTOR STIMULATING AGENT; IBUTAMOREN; NORASTERRIQUINONE B1; ORBOFIBAN; PROTEIN INHIBITOR; SIBRAFIBAN; THYMOLPHTHALEIN; TIROFIBAN; TLK 16998; TLK 17411; TPI 139634; TWX 006; UNCLASSIFIED DRUG; UNINDEXED DRUG; XEMILOFIBAN;

AGONIST; ALLOSTERISM; DRUG ACTIVITY; DRUG ANTAGONISM; DRUG BINDING SITE; DRUG BIOAVAILABILITY; DRUG DESIGN; DRUG PROTEIN BINDING; DRUG RESEARCH; DRUG STRUCTURE; DRUG TARGETING; HYDROGEN BOND; MOLECULAR MIMICRY; MOLECULAR SIZE; PHYSICAL CHEMISTRY; PRIORITY JOURNAL; PROTEIN CONFORMATION; PROTEIN DOMAIN; PROTEIN FUNCTION; PROTEIN PROTEIN INTERACTION; PROTEIN STRUCTURE; REVIEW; STRUCTURE ACTIVITY RELATION; VIRUS ADSORPTION;

EID: 23944485507     PISSN: 15672697     EISSN: None     Source Type: Journal    
DOI: 10.2174/1567269053828837     Document Type: Review

References (301)

1. Fabbro, D.; Ruetz, S.; Buchdunger, E.; Cowan-Jacob, S.W.; Fendrich, G.; Liebetanz, J.; Mestan, J.; O'Reilly, T.; Traxler, P.; Chaudhuri, B.; Fretz, H.; Zimmermann, J.; Meyer, T.; Caravatti, G.; Furet, P.; Manley, P.W. Pharmacol. Ther., 2002, 93, 79.
2. Sautel, M.; Milligan, G. Curr. Med. Chem., 2000, 7, 889.
3. Villamor, N.; Montserrat, E.; Colomer, D. Semin. Oncol., 2003, 30, 424.
4. von Mehren, M.; Adams, G.P.; Weiner, L.M. Annu. Rev. Med., 2003, 54, 343.
5. Pawson, T.; Nash, P. Genes Dev., 2000, 14, 1027.
6. Pawson, T.; Scott, J.D. Science, 1997, 278, 2075.
7. Owellen, R.J.; Hartke, C.A.; Dickerson, R.M.; Hains, F.O. Cancer Res., 1976, 36, 1499.
8. Liu, G. Exp. Opin. Ther. Pat., 2001, 11, 1383.
9. Ockey, D.A.; Gadek, T.R. Exp. Opin. Ther. Pat., 2002, 12, 393.
10. Brady, G.P.; Sharp, K.A. Curr. Opin. Struct. Biol., 1997, 7, 215.
11. Lo Conte, L.; Chothia, C.; Janin, J. J. Mol. Biol., 1999, 285, 2177.
12. Jones, S.; Thornton, J.M. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1996, 93, 13.
13. Larsen, T.A.; Olson, A.J.; Goodsell, D.S. Structure, 1998, 6, 421.
14. Jones, S.; Thornton, J.M. Frontiers Mol. Biol., 2000, 31, 33.
15. Jones, S.; Marin, A.; Thornton, J.M. Protein Eng., 2000, 13, 77.
16. Archakov, A.I.; Govorun, V.M.; Dubanov, A.V.; Ivanov, Y.D.; Veselovsky, A.V.; Lewi, P.; Janssen, P. Proteomics, 2003, 3, 380.
17. Dmitriev, D.A.; Massino, Y.S.; Segal, O.L.; Smirnova, M.B.; Pavlova, E.V.; Gurevich, K.G.; Gnedenko, O.V.; Ivanov, Y.D.; Kolyaskina, G.I.; Archakov, A.I.; Osipov, A.P.; Dmitriev, A.D.; Egorov, A.M. J. Immunol. Methods, 2002, 261, 103.
18. Bogan, A.A.; Thorn, K.S. J. Mol. Biol., 1998, 280, 1.
19. Gadek, T.R. BioTechniques, 2003, 34, S21.
20. Jones, S.; Thornton, J.M. Prog. Biophys. Mol. Biol., 1995, 63, 31.
21. Wlodawer, A.; Miller, M.; Jaskolski, M.; Sathyanarayana, B.K.; Baldwin, E.; Weber, I.T.; Selk, L.M.; Clawson, L.; Schneider, J.; Kent, S.B. Science, 1989, 245, 616.
22. Blundell, T.; Pearl, L. Nature, 1989, 337, 596.
23. De Clercq, E. Mini Rev. Med. Chem., 2002, 2, 163.
24. McInnes, C.; Grothe, S.; O'Connor-McCourt, M.; Sykes, B.D. Protein Eng., 2000, 13, 143.
25. Clackson, T.; Wells, J.A. Science, 1995, 267, 383.
26. Jackson, R.M. Protein Sci., 1999, 8, 603.
27. Peczuh, M.W.; Hamilton, A.D. Chem. Rev., 2000, 100, 2479.
28. Gadek, T.R.; Nicholas, J.B. Biochem. Pharmacol., 2003, 65, 1.
29. Stites, W.E. Chem. Rev., 1997, 97, 1233.
30. Wells, J.A. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1996, 93, 1.
31. Cox, L.S. Trends Cell Biol., 1997, 7, 493.
32. Jonsson, Z.; Podust, V.; Podust, L.; Hubscher, U. EMBO J, 1995, 14, 5745.
33. Atwell, S.; Ultsch, M.; De Vos, A.M.; Wells, J.A. Science, 1997, 278, 1125.
34. Guo, Z.; Zhou, D.; Schultz, P.G. Science, 2000, 288, 2042.
35. Janin, J. Proteins, 1997, 28, 153.
36. Hu, Z.; Ma, B.; Wolfson, H.; Nussinov, R. Proteins, 2000, 39, 331.
37. Tsai, C.J.; Lin, S.L.; Wolfson, H.J.; Nussinov, R. Protein Sci., 1997, 6, 53.
38. Bursavich, M.G.; Rich, D.H. J. Med. Chem., 2002, 45, 541.
39. Huse, M.; Kuriyan, J. Cell, 2002, 109, 275.
40. DeDecker, B.S. Chem. Biol., 2000, 7, R103.
41. Foster, B.A.; Coffey, H.A.; Morin, M.J.; Rastinejad, F. Science, 1999, 286, 2507.
42. Friedler, A.; Hansson, L.O.; Veprintsev, D.B.; Freund, S.M.V.; Rippin, T.M.; Nikolova, P.V.; Proctor, M.R.; Rudiger, S.; Fersht, A.R. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2002, 99, 937.
43. Austin, D.J.; Crabtree, G.R.; Schreiber, S.L. Chem. Biol., 1994, 1, 131.
44. Kimura, T.; Kaburaki, H.; Tsujino, T.; Ikeda, Y.; Kato, H.; Watanabe, Y. FEBS Lett., 1998, 428, 250.
45. Tian, S.S.; Lamb, P.; King, A.G.; Miller, S.G.; Kessler, L.; Luengo, J.I.; Averill, L.; Johnson, R.K.; Gleason, J.G.; Pelus, L.M.; Dillon, S.B.; Rosen, J. Science, 1998, 281, 257.
46. Kusano, K.; Ebara, S.; Tachibana, K.; Nishimura, T.; Sato, S.; Kuwaki, T.; Taniyama, T. Blood, 2004, 103, 836.
47. Doyle, M.L.; Tian, S.-S.; Miller, S.G.; Kessler, L.; Baker, A.E.; Brigham-Burke, M.R.; Dillon, S.B.; Duffy, K.J.; Keenan, R.M.; Lehr, R.; Rosen, J.; Schneeweis, L.A.; Trill, J.; Young, P.R.; Luengo, J.I.; Lamb, P. J. Biol. Chem., 2003, 278, 9426.
48. Ripka, A.S.; Rich, D.H. Curr. Opin. Chem. Biol., 1998, 2, 441.
49. Spatola, A.F. In Chemistry and Biochemistry of Amino Acids, Peptides and Proteins; Marcel Dekker: New York, 1983, 267-357.
50. Fischer, P.M. Curr. Protein Peptide Sci., 2003, 4, 339.
51. Cochran, A.G. Chem. Biol., 2000, 7, R85.
52. Sidhu, S.S.; Fairbrother, W.J.; Deshayes, K. Chem. Biochem., 2003, 4, 14.
53. Pray, L. The Scientist, 2003, 17, 34.
54. Weber, P.C.; Salemme, F.R. Curr. Opin. Struct. Biol., 2003, 13, 115.
55. Pantoliano, M.W.; Petrella, E.C.; Kwasnoski, J.D.; Lobanov, V.S.; Myslik, J.; Graf, E.; Carver, T.; Asel, E.; Springer, B.A.; Lane, P.; Salemme, F.R. J. Biomol. Screening, 2001, 6, 429.
56. Ockey, D.A.; Dotson, J.L.; Struble, M.E.; Stults, J.T.; Bourell, J.H.; Clark, K.R.; Gadek, T.R. Bioorg. Med. Chem., 2004, 12, 37.
57. Maly, D.J.; Choong, I.C.; Ellman, J.A. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2000, 97, 2419.
58. Mousa, S.A. Curr. Opin. Chem. Biol., 2002, 6, 534.
59. Shimaoka, M.; Springer, T.A. Nat. Rev. Drug Disc., 2003, 2, 703.
60. Arkin, M.R.; Wells, J.A. Nat. Rev. Drug Disc., 2004, 3, 301.
61. Gadek, T.R.; McDowell, R.S. Drug Discov. Today, 2003, 8, 545.
62. Leahy, D.J.; Aukhil, I.; Erickson, H.P. Cell, 1996, 84, 155.
63. Scarborough, R.M.; Gretler, D.D. J. Med. Chem., 2000, 43, 3453.
64. Hartman, G.D.; Egbertson, M.S.; Halczenko, W.; Laswell, W.L.; Duggan, M.E.; Smith, R.L.; Naylor, A.M.; Manno, P.D.; Lynch, R.J. et al. J. Med. Chem., 1992, 35, 4640.
65. Egbertson, M.S.; Chang, C.T.C.; Duggan, M.E.; Gould, R.J.; Halczenko, W.; Hartman, G.D.; Laswell, W.L.; Lynch, J.J. Jr.; Lynch, R.J. et al. J. Med. Chem., 1994, 37, 2537.
66. Hamm, C.W. Annu. Rev. Med., 2003, 54, 425.
67. Shimaoka, M.; Xiao, T.; Liu, J.-H.; Yang, Y.; Dong, Y.; Jun, C.-D.; McCormack, A.; Zhang, R.; Joachimiak, A.; Takagi, J.; Wang, J.-H.; Springer, T.A. Cell, 2003, 112, 99.
68. Shimaoka, M.; Lu, C.; Palframan, R.T.; Von Andrian, U.H.; McCormack, A.; Takagi, J.; Springer, T.A. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2001, 98, 6009.
69. Kallen, J.; Welzenbach, K.; Ramage, P.; Geyl, D.; Kriwacki, R.; Legge, G.; Cottens, S.; Weitz-Schmidt, G.; Hommel, U. J. Mol. Biol., 1999, 292, 1.
70. Weitz-Schmidt, G.; Welzenbach, K.; Brinkmann, V.; Kamata, T.; Kallen, J.; Bruns, C.; Cottens, S.; Takada, Y.; Hommel, U. Nat. Med., 2001, 7, 687.
71. Weitz-Schmidt, G. Endothelium, 2003, 10, 43.
72. Welzenbach, K.; Hommel, U.; Weitz-Schmidt, G. J. Biol. Chem., 2002, 277, 10590.
73. Kelly, T.A.; Jeanfavre, D.D.; McNeil, D.W.; Woska, J.R. Jr.; Reilly, P.L.; Mainolfi, E.A.; Kishimoto, K.M.; Nabozny, G.H.; Zinter, R.; Bormann, B.-J.; Rothlein, R. J. Immunol., 1999, 163, 5173.
74. Woska, J.R. Jr.; Shih, D.; Taqueti, V.R.; Hogg, N.; Kelly, T.A.; Kishimoto, T.K. J. Leukoc. Biol., 2001, 70, 329.
75. Woska, J.R.; Last-Barney, K.; Rothlein, R.; Kroe, R.R.; Reilly, P.L.; Jeanfavre, D.D.; Mainolfi, E.A.; Kelly, T.A.; Caviness, G.O.; Fogal, S.E.; Panzenbeck, M.J.; Kishimoto, T.K.; Giblin, P.A. J. Immunol. Methods, 2003, 277, 101.
76. Last-Barney, K.; Davidson, W.; Cardozo, M.; Frye, L.L.; Grygon, C.A.; Hopkins, J.L.; Jeanfavre, D.D.; Pav, S.; Qian, C.; Stevenson, J.M.; Tong, L.; Zindell, R.; Kelly, T.A. J. Am. Chem. Soc., 2001, 123, 5643.
77. Davidson, W.; Hopkins, J.L.; Jeanfavre, D.D.; Barney, K.L.; Kelly, T.A.; Grygon, C.A. J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2003, 14, 8.
78. Liu, G.; Link, J.T.; Pei, Z.; Reilly, E.B.; Leitza, S.; Nguyen, B.; Marsh, K.C.; Okasinski, G.F.; von Geldern, T.W.; Ormes, M. J. Med. Chem., 2000, 43, 4025.
79. Pei, Z.; Xin, Z.; Liu, G.; Li, Y.; Reilly, E.B.; Lubbers, N.L.; Huth, J.R.; Link, J.T.; von Geldern, T.W.; Cox, B.F.; Leitza, S.; Gao, Y.; Marsh, K.C.; DeVries, P.; Okasinski, G.F. J. Med. Chem., 2001, 44, 2913.
80. Winn, M.; Reilly, E.B.; Liu, G.; Huth, J.R.; Jae, H.-S.; Freeman, J.; Pei, Z.; Xin, Z.; Lynch, J.; Kester, J.; von Geldern, T.W.; Leitza, S.; DeVries, P.; Dickinson, R.; Mussatto, D.; Okasinski, G.F. J. Med. Chem., 2001, 44, 4393.
81. Crump, M.P.; Ceska, T.A.; Spyracopoulos, L.; Henry, A.; Archibald, S.C.; Alexander, R.; Taylor, R.J.; Findlow, S.C.; O'Connell, J.; Robinson, M.K.; Shock, A. Biochemistry, 2004, 43, 2394.
82. Wattanasin, S.; Albert, R.; Ehrhardt, C.; Roche, D.; Sabio, M.; Hommel, U.; Welzenbach, K.; Weitz-Schmidt, G. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2003, 13, 499.
83. Casasnovas, J.M.; Stehle, T.; Liu, J.-H.; Wang, J.-H.; Springer, T.A. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1998, 95, 4134.
84. Fisher, K.L.; Lu, J.; Riddle, L.; Kim, K.J.; Presta, L.G.; Bodary, S.C. Mol. Biol. Cell, 1997, 8, 501.
85. Gadek, T.R.; Burdick, D.J.; McDowell, R.S.; Stanley, M.S.; Marsters, J.C. Jr.; Paris, K.J.; Oare, D.A.; Reynolds, M.E.; Ladner, C.; Zioncheck, K.A.; Lee, W.P.; Gribling, P.; Dennis, M.S.; Skelton, N.J.; Tumas, D.B.; Clark, K.R.; Keating, S.M.; Beresini, M.H.; Tilley, J.W.; Presta, L.G.; Bodary, S.C. Science, 2002, 295, 1086.
86. Shimaoka, M.; Salas, A.; Yang, W.; Weitz-Schmidt, G.; Springer, T.A. Immunity, 2003, 19, 391.
87. Burdick, D.J.; Paris, K.; Weese, K.; Stanley, M.; Beresini, M.; Clark, K.; McDowell, R.S.; Marsters, J.C.; Gadek, T.R. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2003, 13, 1015.
88. Burdick, D.J.; Marsters, J.C.; Aliagas-Martin, I.; Stanley, M.; Beresini, M.; Clark, K.; McDowell, R.S.; Gadek, T.R. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2004, 14, 2055.
89. Alfano, M.; Poli, G. Drug Design Rev. Online, 2004, 1, 83.
90. Matthews, T.; Salgo, M.; Greenberg, M.; Chung, J.; DeMasi, R.; Bolognesi, D. Nat. Rev. Drug Disc., 2004, 3, 215.
91. Miller, R.H.; Sarver, N. Nat. Med., 1997, 3, 389.
92. Farber, J.M.; Berger, E.A. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2002, 99, 1749.
93. Scozzafava, A.; Mastrolorenzo, A.; Supuran, C.T. J. Enzyme Inhib. Med. Chem., 2002, 17, 69.
94. Meanwell, N.A.; Kadow, J.F. Curr. Opin. Drug Disc. Dev., 2003, 6, 451.
95. Este, J.A. Curr. Opin. Investig. Drugs, 2002, 3, 379.
96. De Clercq, E. Nat. Rev. Drug Disc., 2003, 2, 581.
97. Jacobson, J.M.; Israel, R.J.; Lowy, I.; Ostrow, N.A.; Vassilatos, L.S.; Barish, M.; Tran, D.N.H.; Sullivan, B.M.; Ketas, T.J.; O'Neill, T.J.; Nagashima, K.A.; Huang, W.; Petropoulos, C.J.; Moore, J.P.; Maddon, P.J.; Olson, W.C. Antimicrob. Agents Chemother., 2004, 48, 423.
98. Dezube, B.J.; Dahl, T.A.; Wong, T.K.; Chapman, B.; Ono, M.; Yamaguchi, N.; Gillies, S.D.; Chen, L.B.; Crumpacker, C.S. J. Infect. Dis., 2000, 182, 607.
99. Ono, M.; Wada, Y.; Wu, Y.; Nemori, R.; Jinbo, Y.; Wang, H.; Lo, K.M.; Yamaguchi, N.; Brunkhorst, B.; Otomo, H.; Wesolowski, J.; Way, J.C.; Itoh, I.; Gillies, S.; Chen, L.B. Nat. Biotechnol., 1997, 15, 343.
100. Wang, T.; Zhang, Z.; Wallace Owen, B.; Deshpande, M.; Fang, H.; Yang, Z.; Zadjura, L.M.; Tweedie, D.L.; Huang, S.; Zhao, F.; Ranadive, S.; Robinson, B.S.; Gong, Y.-F.; Ricarrdi, K.; Spicer, T.P.; Deminie, C.; Rose, R.; Wang Hwei-Gene, H.; Blair, W.S.; Shi, P.-Y.; Lin, P.-F.; Colonno, R.J.; Meanwell, N.A. J. Med. Chem., 2003, 46, 4236.
101. McKnight, Á.; Weiss, R.A. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2003, 100, 10581.
102. Lin, P.-F.; Blair, W.; Wang, T.; Spicer, T.; Guo, Q.; Zhou, N.; Gong, Y.-F.; Wang, H.G.H.; Rose, R.; Yamanaka, G.; Robinson, B.; Li, C.-B.; Fridell, R.; Deminie, C.; Demers, G.; Yang, Z.; Zadjura, L.; Meanwell, N.; Colonno, R. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2003, 100, 11013.
103. Guo, Q.; Ho, H.-T.; Dicker, I.; Fan, L.; Zhou, N.; Friborg, J.; Wang, T.; McAuliffe, B.V.; Wang Hwei-Gene, H.; Rose, R.E.; Fang, H.; Scarnati, H.T.; Langley, D.R.; Meanwell, N.A.; Abraham, R.; Colonno, R.J.; Lin, P.-F. J. Virol., 2003, 77, 10528.
104. Kwong, P.D.; Wyatt, R.; Robinson, J.; Sweet, R.W.; Sodroski, J.; Hendrickson, W.A. Nature, 1998, 393, 648.
105. Kwong, P.D.; Wyatt, R.; Majeed, S.; Robinson, J.; Sweet, R.W.; Sodroski, J.; Hendrickson, W.A. Structure, 2000, 8, 1329.
106. Jiang, S.; Zhao, Q.; Debnath, A.K. Curr. Pharm. Des., 2002, 8, 563.
107. Weissenhorn, W.; Dessen, A.; Harrison, S.C.; Skehel, J.J.; Wiley, D.C. Nature, 1997, 387, 426.
108. Chan, D.C.; Fass, D.; Berger, J.M.; Kim, P.S. Cell, 1997, 89, 263.
109. Chan, D.C.; Chutkowski, C.T.; Kim, P.S. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1998, 95, 15613.
110. Judice, J.K.; Tom, J.Y.; Huang, W.; Wrin, T.; Vennari, J.; Petropoulos, C.J.; McDowell, R.S. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1997, 94, 13426.
111. Eckert, D.M.; Malashkevich, V.N.; Hong, L.H.; Carr, P.A.; Kim, P.S. Cell, 1999, 99, 103.
112. Sia, S.K.; Carr, P.A.; Cochran, A.G.; Malashkevich, V.N.; Kim, P.S. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2002, 99, 14664.
113. Jin, B.S.; Ryu, J.R.; Ahn, K.; Yu, Y.G. AIDS Res. Hum. Retrovir., 2000, 16, 1797.
114. Zhou, G.; Ferrer, M.; Chopra, R.; Kapoor, T.M.; Strassmaier, T.; Weissenhorn, W.; Skehel, J.J.; Oprian, D.; Schreiber, S.L.; Harrison, S.C.; Wiley, D.C. Bioorg. Med. Chem., 2000, 8, 2219.
115. Ferrer, M.; Kapoor, T.M.; Strassmaier, T.; Weissenhorn, W.; Skehel, J.J.; Oprian, D.; Schreiber, S.L.; Wiley, D.C.; Harrison, S.C. Nat. Struct. Biol., 1999, 6, 953.
116. Johnstone, R.W.; Ruefli, A.A.; Lowe, S.W. Cell, 2002, 108, 153.
117. Harada, H.; Grant, S. Rev. Clin. Exp. Hematol., 2003, 7, 117.
118. Robertson, G.S.; Crocker, S.J.; Nicholson, D.W.; Schulz, J.B. Brain Pathol., 2000, 10, 283.
119. Liu, D.; Huang, Z. Apoptosis, 2001, 6, 453.
120. Zheng, T.S. Nat. Cell Biol., 2001, 3, E43.
121. Shi, Y. Nat. Struct. Biol., 2001, 8, 394.
122. Wang, S.; Yang, D.; Lippman, M.E. Semin. Oncol. , 2003, 30 (5), Suppl. 16, 133.
123. Huang, Y.; Lu, M.; Wu, H. Cancer Cell, 2004, 5, 1.
124. Sattler, M.; Liang, H.; Nettesheim, D.; Meadows, R.P.; Harlan, J.E.; Eberstadt, M.; Yoon, H.S.; Shuker, S.B.; Chang, B.S.; Minn, A.J.; Thompson, C.B.; Fesik, S.W. Science, 1997, 275, 983.
125. Kutzki, O.; Park, H.S.; Ernst, J.T.; Orner, B.P.; Yin, H.; Hamilton, A.D. J. Am. Chem. Soc., 2002, 124, 11838.
126. Yin, H.; Hamilton, A.D. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2004, 14, 1375.
127. Wang, J.L.; Liu, D.; Zhang, Z.J.; Shan, S.; Han, X.; Srinivasula, S.M.; Croce, C.M.; Alnemri, E.S.; Huang, Z. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2000, 97, 7124.
128. Degterev, A.; Lugovskoy, A.; Cardone, M.; Mulley, B.; Wagner, G.; Mitchison, T.; Yuan, J. Nat. Cell Biol., 2001, 3, 173.
129. Enyedy, I.J.; Ling, Y.; Nacro, K.; Tomita, Y.; Wu, X.; Cao, Y.; Guo, R.; Li, B.; Zhu, X.; Huang, Y.; Long, Y.Q.; Roller, P.P.; Yang, D.; Wang, S. J. Med. Chem., 2001, 44, 4313.
130. Dunshee, B.R.; Leben, C.; Keitt, G.W.; Strong, F.M. J. Am. Chem. Soc., 1949, 71, 2436.
131. Xia, D.; Yu, C.-A.; Kim, H.; Xia, J.-Z.; Kachurin, A.M.; Zhang, L.; Yu, L.; Deisenhofer, J. Science, 1997, 277, 60.
132. Tzung, S.-P.; Kim, K.M.; Basanez, G.; Giedt, C.D.; Simon, J.; Zimmerberg, J.; Zhang, K.Y.J.; Hockenbery, D.M. Nat. Cell Biol., 2001, 3, 183.
133. Kim, K.M.; Giedt, C.D.; Basanez, G.; O'Neil, J.W.; Hill, J.J.; Han, Y.-H.; Tzung, S.-P.; Zimmerberg, J.; Hockenbery, D.M.; Zhang, K.Y.J. Biochemistry, 2001, 40, 4911.
134. Manion, M.K.; O'Neill, J.W.; Giedt, C.D.; Kim, K.M.; Zhang, K.Y.Z.; Hockenbery, D.M. J. Biol. Chem., 2004, 279, 2159.
135. Nakashima, T.; Miura, M.; Hara, M. Cancer Res., 2000, 60, 1229.
136. Kaneko, M.; Nakashima, T.; Uosaki, Y.; Hara, M.; Ikeda, S.; Kanda, Y. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2001, 11, 887.
137. Kitada, S.; Leone, M.; Sareth, S.; Zhai, D.; Reed, J.C.; Pellecchia, M. J. Med. Chem., 2003, 46, 4259.
138. Wang, X.; Wang, J.; Wong, S.C.; Chow, L.S.; Nicholls, J.M.; Wong, Y.C.; Liu, Y.; Kwong, D.L.; Sham, J.S.; Tsa, S.W. Life Sci., 2000, 67, 2663.
139. Zhang, M.; Liu, H.; Guo, R.; Ling, Y.; Wu, X.; Li, B.; Roller, P.P.; Wang, S.; Yang, D. Biochem. Pharmacol., 2003, 66, 93.
140. Stein, R.C.; Joseph, A.E.; Matlin, S.A.; Cunningham, D.C.; Ford, H.T.; Coombes, R.C. Cancer Chemother. Pharmacol., 1992, 30, 480.
141. Van Poznak, C.; Seidman, A.D.; Reidenberg, M.M.; Moasser, M.M.; Sklarin, N.; Van Zee, K.; Borgen, P.; Gollub, M.; Bacotti, D.; Yao, T.J.; Bloch, R.; Ligueros, M.; Sonenberg, M.; Norton, L.; Hudis, C. Breast Cancer Res. Treat., 2001, 66, 239.
142. Petros, A.M.; Nettesheim, D.G.; Wang, Y.; Olejniczak, E.T.; Meadows, R.P.; Mack, J.; Swift, K.; Matayoshi, E.D.; Zhang, H.; Thompson, C.B.; Fesik, S.W. Protein Sci., 2000, 9, 2528.
143. Lugovskoy, A.A.; Degterev, A.I.; Fahmy, A.F.; Zhou, P.; Gross, J.D.; Yuan, J.; Wagner, G. J. Am. Chem. Soc., 2002, 124, 1234.
144. Shiozaki, E.N.; Chai, J.; Rigotti, D.J.; Riedl, S.J.; Li, P.; Srinivasula, S.M.; Alnemri, E.S.; Fairman, R.; Shi, Y. Mol. Cell, 2003, 11, 519.
145. Fesik, S.W.; Shi, Y. Science, 2001, 294, 1477.
146. Liu, Z.; Sun, C.; Olejniczak, E.T.; Meadows, R.P.; Betz, S.F.; Oost, T.; Herrmann, J.; Wu, J.C.; Fesik, S.W. Nature, 2000, 408, 1004.
147. Wu, G.; Chai, J.; Suber, T.L.; Wu, J.W.; Du, C.; Wang, X.; Shi, Y. Nature, 2000, 408, 1008.
148. Fulda, S.; Wick, W.; Weller, M.; Debatin, K.-M. Nat. Med., 2002, 8, 808.
149. Yang, L.; Mashima, T.; Sato, S.; Mochizuki, M.; Sakamoto, H.; Yamori, T.; Oh-Hara, T.; Tsuruo, T. Cancer Res., 2003, 63, 831.
150. Arnt, C.R.; Chiorean, M.V.; Heldebrant, M.P.; Gores, G.J.; Kaufmann, S.H. J. Biol. Chem., 2002, 277, 44236.
151. Franklin, M.C.; Kadkhodayan, S.; Ackerly, H.; Alexandru, D.; Distefano, M.D.; Elliott, L.O.; Flygare, J.A.; Mausisa, G.; Okawa, D.C.; Ong, D.; Vucic, D.; Deshayes, K.; Fairbrother, W.J. Biochemistry, 2003, 42, 8223.
152. Glover, C.J.; Hite, K.; DeLosh, R.; Scudiero Dominic, A.; Fivash, M.J.; Smith, L.R.; Fisher, R.J.; Wu, J.W.; Shi, Y.; Kipp, R.A.; McLendon, G.L.; Sausville, E.A.; Shoemaker, R.H. Anal. Biochem., 2003, 320, 157.
153. Kipp, R.A.; Case, M.A.; Wist, A.D.; Cresson, C.M.; Carrell, M.; Griner, E.; Wiita, A.; Albiniak, P.A.; Chai, J.; Shi, Y.; Semmelhack, M.F.; McLendon, G.L. Biochemistry, 2002, 41, 7344.
154. Wu, T.Y.H.; Wagner, K.W.; Bursulaya, B.; Schultz, P.G.; Deveraux, Q.L. Chem. Biol., 2003, 10, 759.
155. Schimmer, A.D.; Welsh, K.; Pinilla, C.; Wang, Z.; Krajewska, M.; Bonneau, M.-J.; Pedersen, I.M.; Kitada, S.; Scott, F.L.; Bailly-Maitre, B.; Glinsky, G.; Scudiero, D.; Sausville, E.; Salvesen, G.; Nefzi, A.; Ostresh, J.M.; Houghten, R.A.; Reed, J.C. Cancer Cell, 2004, 5, 25.
156. Xu, W.; Doshi, A.; Lei, M.; Eck, M.J.; Harrison, S.C. Mol. Cell, 1999, 3, 629.
157. Bradshaw, J.M.; Waksman, G. Adv. Protein Chem., 2003, 61, 161.
158. Sawyer, T.K.; Bohacek, R.S.; Dalgarno, D.C.; Eyermann, C.J.; Kawahata, N.; Metcalf, C.A. 3rd.; Shakespeare, W.C.; Sundaramoorthi, R.; Wang, Y.; Yang, M.G. Mini Rev. Med. Chem., 2002, 2, 475.
159. Shakespeare, W.C.; Metcalf, C.A. III.; Wang, Y.; Sundaramoorthi, R.; Keenan, T.; Weigele, M.; Bohacek, R.S.; Dalgarno, D.C.; Sawyer, T.K. Curr. Opin. Drug Disc. Dev., 2003, 6, 729.
160. Soriano, P.; Montgomery, C.; Geske, R.; Bradley, A. Cell, 1991, 64, 693.
161. Fischer, P.M. Curr. Med. Chem., 2004, 11, 1563.
162. Shakespeare, W.; Yang, M.; Bohacek, R.; Cerasoli, F.; Stebbins, K.; Sundaramoorthi, R.; Azimioara, M.; Vu, C.; Pradeepan, S.; Metcalf, C. III.; Haraldson, C.; Merry, T.; Dalgarno, D.; Narula, S.; Hatada, M.; Lu, X.; Van Schravendijk, M.R.; Adams, S.; Violette, S.; Smith, J.; Guan, W.; Bartlett, C.; Herson, J.; Iuliucci, J.; Weigele, M.; Sawyer, T. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2000, 97, 9373.
163. Violette, S.M.; Shakespeare, W.C.; Bartlett, C.; Guan, W.; Smith, J.A.; Rickles, R.J.; Bohacek, R.S.; Holt, D.A.; Baron, R.; Sawyer, T.K. Chem. Biol., 2000, 7, 225.
164. Alligood, K.J.; Charifson, P.S.; Crosby, R.; Consler, T.G.; Feldman, P.L.; Gampe, R.T. Jr.; Gilmer, T.M.; Jordan, S.R.; Milstead, M.W.; Mohr, C.; Peel, M.R.; Rocque, W.; Rodriguez, M.; Rusnak, D.W.; Shewchuk, L.M.; Sternbach, D.D. Bioorg. Med. Chem. Lett., 1998, 8, 1189.
165. Lange, G.; Lesuisse, D.; Deprez, P.; Schoot, B.; Loenze, P.; Benard, D.; Marquette, J.-P.; Broto, P.; Sarubbi, E.; Mandine, E. J. Med. Chem., 2003, 46, 5184.
166. Feng, S.; Kasahara, C.; Rickles, R.J.; Schreiber, S.L. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1995, 92, 12408.
167. Wu, X.; Knudsen, B.; Feller, S.M.; Zheng, J.; Sali, A.; Cowburn, D.; Hanafusa, H.; Kuriyan, J. Structure, 1995, 3, 215.
168. Feng, S.; Kapoor, T.M.; Shirai, F.; Combs, A.P.; Schreiber, S.L. Chem. Biol., 1996, 3, 661.
169. Nguyen, J.T.; Porter, M.; Amoui, M.; Miller, W.T.; Zuckermann, R.N.; Lim, W.A. Chem. Biol., 2000, 7, 463.
170. Nguyen, J.T.; Turck, C.W.; Cohen, F.E.; Zuckermann, R.N.; Lim, W.A. Science, 1998, 282, 2088.
171. Feng, S.; Chen, J.K.; Yu, H.; Simon, J.A.; Schreiber, S.L. Science, 1994, 266, 1241.
172. Sharma, S.V.; Oneyama, C.; Yamashita, Y.; Nakano, H.; Sugawara, K.; Hamada, M.; Kosaka, N.; Tamaoki, T. Oncogene, 2001, 20, 2068.
173. Oneyama, C.; Nakano, H.; Sharma, S.V. Oncogene, 2002, 21, 2037.
174. Oneyama, C.; Agatsuma, T.; Kanda, Y.; Nakano, H.; Sharma, S.V.; Nakano, S.; Narazaki, F.; Tatsuta, K. Chem. Biol., 2003, 10, 443.
175. Emerson, S.D.; Palermo, R.; Liu, C.-M.; Tilley Jefferson, W.; Chen, L.; Danho, W.; Madison Vincent, S.; Greeley David, N.; Ju, G.; Fry David, C. Protein Sci., 2003, 12, 811.
176. Sauve, K.; Nachman, M.; Spence, C.; Bailon, P.; Campbell, E.; Tsien, W.H.; Kondas, J.A.; Hakimi, J.; Ju, G. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1991, 88, 4636.
177. Danho, W.; Makofske, R.; Swistok, J.; Michalewsky, J.; Gabriel, T.; Jenson, J.; Tsien, W.H.; Gately, M. In Pept.: Chem. Biol., Proc. Am. Pept. Symp. 10th, 1987; Marshall, G.R., Ed.); ESCOM Sci. Pub.: Leiden, Neth., 1988, 537-539.
178. Wemmer, D.; Kallenbach, N.R. Biochemistry, 1983, 22, 1901.
179. Tilley, J.W.; Chen, L.; Fry, D.C.; Emerson, S.D.; Powers, G.D.; Biondi, D.; Varnell, T.; Trilles, R.; Guthrie, R.; Mennona, F.; Kaplan, G.; LeMahieu, R.A.; Carson, M.; Han, R.-J.; Liu, C.M.; Palermo, R.; Ju, G. J. Am. Chem. Soc., 1997, 119, 7589.
180. Arkin, M.R.; Randal, M.; DeLano, W.L.; Hyde, J.; Luong, T.N.; Oslob, J.D.; Raphael, D.R.; Taylor, L.; Wang, J.; McDowell, R.S.; Wells, J.A.; Braisted, A.C. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2003, 100, 1603.
181. Erlanson, D.A.; Braisted, A.C.; Raphael, D.R.; Randal, M.; Stroud, R.M.; Gordon, E.M.; Wells, J.A. Proc. Natl. Acad. Sci. USA , 2000, 97, 9367.
182. Braisted, A.C.; Oslob, J.D.; Delano, W.L.; Hyde, J.; McDowell, R.S.; Waal, N.; Yu, C.; Arkin, M.R.; Raimundo, B.C. J. Am. Chem. Soc., 2003, 125, 3714.
183. Thanos, C.D.; Randal, M.; Wells, J.A. J. Am. Chem. Soc., 2003, 125, 15280.
184. Nuss, J.M.; Wagman, A.S. Annu. Rep.Med. Chem., 2000, 35, 211.
185. Bullock, W.H.; Magnuson, S.R.; Choi, S.; Gunn, D.E.; Rudolph, J. Curr. Topics Med. Chem., 2002, 2, 915.
186. Shiba, T.; Tobe, K.; Koshio, O.; Yamamoto, R.; Shibasaki, Y.; Matsumoto, N.; Toyoshima, S.; Osawa, T.; Akanuma, Y.; Takaku, F. Biochem. J., 1990, 267, 787.
187. Leef, J.W.; Larner, J. J. Biol. Chem., 1987, 262, 14837.
188. Steele-Perkins, G.; Roth, R.A. J. Biol. Chem., 1990, 265, 9458.
189. Luo, R.Z.T.; Beniac, D.R.; Fernandes, A.; Yip, C.C.; Ottensmeyer, F.P. Science, 1999, 285, 1077.
190. Yip, C.C.; Ottensmeyer, P. J. Biol. Chem., 2003, 278, 27329.
191. Baker, E.N.; Blundell, T.L.; Cutfield, J.F.; Cutfield, S.M.; Dodson, E.J.; Dodson, G.G.; Hodgkin, D.M.; Hubbard, R.E.; Isaacs, N.W.; Reynolds, C.D. Phil. Trans. Roy. Soc. London B Biol. Sci., 1988, 319, 369.
192. Ottensmeyer, F.P.; Beniac, D.R.; Luo, R.Z.T.; Yip, C.C. Biochemistry, 2000, 39, 12103.
193. Zhang, B.; Salituro, G.; Szalkowski, D.; Li, Z.; Zhang, Y.; Royo, I.; Vilella, D.; Diez, M.T.; Pelaez, F.; Ruby, C.; Kendall, R.L.; Mao, X.; Griffin, P.; Calaycay, J.; Zierath, J.R.; Heck, A.V.; Smith, R.G.; Moller, D.E. Science, 1999, 284, 974.
194. Salituro, G.M.; Pelaez, F.; Zhang, B.B. Rec. Prog. Horm. Res., 2001, 56, 107.
195. Wood, H.B. Jr.; Black, R.; Salituro, G.; Szalkowski, D.; Li, Z.; Zhang, Y.; Moller, D.E.; Zhang, B.; Jones, A.B. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2000, 10, 1189.
196. Liu, K.; Xu, L.; Szalkowski, D.; Li, Z.; Ding, V.; Kwei, G.; Huskey, S.; Moller, D.E.; Heck, J.V.; Zhang, B.B.; Jones, A.B. J. Med. Chem., 2000, 43, 3487.
197. Ding, V.D.H.; Qureshi, S.A.; Szalkowski, D.; Li, Z.; Biazzo-Ashnault, D.E.; Xie, D.; Liu, K.; Jones, A.B.; Moller, D.E.; Zhang, B.B. Biochem. J., 2002, 367, 301.
198. Qureshi, S.A.; Ding, V.; Li, Z.; Szalkowski, D.; Biazzo-Ashnault, D.E.; Xie, D.; Saperstein, R.; Brady, E.; Huskey, S.; Shen, X.; Liu, K.; Xu, L.; Salituro, G.M.; Heck, J.V.; Moller, D.E.; Jones, A.B.; Zhang, B.B. J. Biol. Chem., 2000, 275, 36590.
199. Kauvar, L.M.; Higgins, D.L.; Villar, H.O.; Sportsman, J.R.; Engqvist-Goldstein, A.; Bukar, R.; Bauer, K.E.; Dilley, H.; Rocke, D.M. Chem. Biol., 1995, 2, 107.
200. Manchem, V.P.; Goldfine, I.D.; Kohanski, R.A.; Cristobal, C.P.; Lum, R.T.; Schow, S.R.; Shi, S.; Spevak, W.R.; Laborde, E.; Toavs, D.K.; Villar, H.O.; Wick, M.M.; Kozlowski, M.R. Diabetes, 2001, 50, 824.
201. Pender, C.; Goldfine, I.D.; Manchem, V.P.; Evans, J.L.; Spevak, W.R.; Shi, S.; Rao, S.; Bajjalieh, S.; Maddux, B.A.; Youngren, J.F. J. Biol. Chem., 2002, 277, 43565.
202. Laborde, E.; Manchem, V.P. Curr. Med. Chem., 2002, 9, 2231.
203. Li, M.; Youngren, J.F.; Manchem, V.P.; Kozlowski, M.; Zhang, B.B.; Maddux, B.A.; Goldfine, I.D. Diabetes, 2001, 50, 2323.
204. Air, E.L.; Strowski, M.Z.; Benoit, S.C.; Conarello, S.L.; Salituro, G.M.; Guan, X.-M.; Liu, K.; Woods, S.C.; Zhang, B.B. Nat. Med., 2002, 8, 179.
205. Tan, C.; Wei, L.; Ottensmeyer, F.P.; Goldfine, I.; Maddux, B.A.; Yip, C.C.; Batey, R.A.; Kotra, L.P. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2004, 14, 1407.
206. Schlein, M.; Ludvigsen, S.; Olsen, H.B.; Andersen, A.S.; Danielsen, G.M.; Kaarsholm, N.C. Biochemistry, 2001, 40, 13520.
207. Eckardt, K.U. Nephrol. Dial. Transplant., 2001, 16, 1745.
208. Wrighton, N.C.; Farrell, F.X.; Chang, R.; Kashyap, A.K.; Barbone, F.P.; Mulcahy, L.S.; Johnson, D.L.; Barrett, R.W.; Jolliffe, L.K.; Dower, W.J. Science, 1996, 273, 458.
209. Livnah, O.; Stura, E.A.; Johnson, D.L.; Middleton, S.A.; Mulcahy, L.S.; Wrighton, N.C.; Dower, W.J.; Jolliffe, L.K.; Wilson, I.A. Science, 1996, 273, 464.
210. Syed, R.S.; Reid, S.W.; Li, C.; Cheetham, J.C.; Aoki, K.H.; Liu, B.; Zhan, H.; Osslund, T.D.; Chirino, A.J.; Zhang, J.; Finer-Moore, J.; Elliott, S.; Sitney, K.; Katz, B.A.; Matthews, D.J.; Wendoloski, J.J.; Egrie, J.; Stroud, R.M. Nature, 1998, 395, 511.
211. Livnah, O.; Stura, E.A.; Middleton, S.A.; Johnson, D.L.; Jolliffe, L.K.; Wilson, I.A. Science, 1999, 283, 987.
212. Livnah, O.; Johnson, D.L.; Stura, E.A.; Farrell, F.X.; Barbone, F.P.; You, Y.; Liu, K.D.; Goldsmith, M.A.; He, W.; Krause, C.D.; Pestka, S.; Jolliffe, L.K.; Wilson, I.A. Nat. Struct. Biol., 1998, 5, 993.
213. Biazzo, D.E.; Motamedi, H.; Mark, D.F.; Qureshi, S.A. Anal. Biochem., 2000, 278, 39.
214. Boger, D.L. Bioorg. Med. Chem., 2003, 11, 1607.
215. Boger, D.L.; Goldberg, J. Bioorg. Med. Chem., 2001, 9, 557.
216. Qureshi, S.A.; Kim, R.M.; Konteatis, Z.; Biazzo, D.E.; Motamedi, H.; Rodrigues, R.; Boice, J.A.; Calaycay, J.R.; Bednarek, M.A.; Griffin, P.; Gao, Y.D.; Chapman, K.; Mark, D.F. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1999, 96, 12156.
217. Tomalia, D.A.; Naylor, A.M.; Goddard, W.A. III. Angew. Chem. , 1990, 102, 119.
218. Goldberg, J.; Jin, Q.; Ambroise, Y.; Satoh, S.; Desharnais, J.; Capps, K.; Boger, D.L. J. Am. Chem. Soc., 2002, 124, 544.
219. Cwirla, S.E.; Balasubramanian, P.; Duffin, D.J.; Wagstrom, C.R.; Gates, C.M.; Singer, S.C.; Davis, A.M.; Tansik, R.L.; Mattheakis, L.C.; Boytos, C.M.; Schatz, P.J.; Baccanari, D.P.; Wrighton, N.C.; Barrett, R.W.; Dower, W.J. Science, 1997, 276, 1696.
220. Kimura, T.; Kaburaki, H.; Miyamoto, S.; Katayama, J.; Watanabe, Y. J. Biochem., 1997, 122, 1046.
221. Ballinger, M.D.; Shyamala, V.; Forrest, L.D.; Deuter-Reinhard, M.; Doyle, L.V.; Wang, J.-X.; Panganiban-Lustan, L.; Stratton, J.R.; Apell, G.; Winter, J.A.; Doyle, M.V.; Rosenberg, S.; Kavanaugh, W.M. Nat. Biotechnol., 1999, 17, 1199.
222. Dutartre, P. J. Soc. Biol., 2001, 195, 437.
223. Vogelstein, B.; Lane, D.; Levine, A.J. Nature, 2000, 408, 307.
224. Böttger, A.; Böttger, V.; Garcia-Echeverria, C.; Chène, P.; Hochkeppel, H.K.; Sampson, W.; Ang, K.; Howard, S.F.; Picksley, S.M.; Lane, D.P. J. Mol. Biol., 1997, 269, 744.
225. Kussie, P.H.; Gorina, S.; Marechal, V.; Elenbaas, B.; Moreau, J.; Levine, A.J.; Pavletich, N.P. Science, 1996, 274, 948.
226. Chene, P. Mol. Cancer Res., 2004, 2, 20.
227. Zheleva, D.I.; Lane, D.P.; Fischer, P.M. Mini Rev. Med. Chem., 2003, 3, 257.
228. Vassilev, L.T.; Vu, B.T.; Graves, B.; Carvajal, D.; Podlaski, F.; Filipovic, Z.; Kong, N.; Kammlott, U.; Lukacs, C.; Klein, C.; Fotouhi, N.; Liu, E.A. Science, 2004, 303, 844.
229. Fischer, P.M.; Gianella-Borradori, A. Exp. Opin. Investig. Drugs, 2003, 12, 955.
230. Nurse, P. Cell, 2000, 100, 71.
231. McInnes, C.; Andrews, M.J.I.; Zheleva, D.I.; Lane, D.P.; Fischer, P.M. Curr. Med. Chem. Anti-Cancer Agents, 2003, 3, 57.
232. Zheleva, D.I.; McInnes, C.; Gavine, A.-L.; Zhelev, N.Z.; Fischer, P.M.; Lane, D.P. J. Peptide Res., 2002, 60, 257.
233. Atkinson, G.E.; Cowan, A.; McInnes, C.; Zheleva, D.I.; Fischer, P.M.; Chan, W.C. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2002, 12, 2501.
234. Kontopidis, G.; Andrews, M.J.I.; McInnes, C.; Cowan, A.; Powers, H.; Innes, L.; Plater, A.; Griffiths, G.; Paterson, D.; Zheleva, D.I.; Lane, D.P.; Green, S.; Walkinshaw, M.D.; Fischer, P.M. Structure, 2003, 11, 1537.
235. Semenza, G.L. Trends Mol. Med., 2002, 8, 1471.
236. Ivan, M.; Kondo, K.; Yang, H.; Kim, W.; Valiando, J.; Ohh, M.; Salic, A.; Asara, J.M.; Lane, W.S.; Kaelin, W.G. Jr. Science, 2001, 292, 464.
237. Jaakkola, P.; Mole, D.R.; Tian, Y.-M.; Wilson, M.I.; Gielbert, J.; Gaskell, S.J.; von Kriegsheim, A.; Hebestreit, H.F.; Mukherji, M.; Schofield, C.J.; Maxwell, P.H.; Pugh, C.W.; Ratcliffe, P.J. Science, 2001, 292, 468.
238. Yu, F.; White, S.B.; Zhao, Q.; Lee, F.S. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2001, 98, 9630.
239. Kim, W.; Kaelin, W.G. Jr. Curr. Opin. Gen. Dev., 2003, 13, 55.
240. Bruick, R.K.; McKnight, S.L. Science, 2001, 294, 1337.
241. Epstein, A.C.; Gleadle, J.M.; McNeill, L.A.; Hewitson, K.S.; O'Rourke, J.; Mole, D.R.; Mukherji, M.; Metzen, E.; Wilson, M.I.; Dhanda, A.; Tian, Y.M.; Masson, N.; Hamilton, D.L.; Jaakkola, P.; Barstead, R.; Hodgkin, J.; Maxwell, P.H.; Pugh, C.W.; Schofield, C.J.; Ratcliffe, P.J. Cell, 2001, 107, 43.
242. Mole, D.R.; Schlemminger, I.; McNeill, L.A.; Hewitson, K.S.; Pugh, C.W.; Ratcliffe, P.J.; Schofield, C.J. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2003, 13, 2677.
243. Elkins, J.M.; Hewitson, K.S.; McNeill, L.A.; Seibel, J.F.; Schlemminger, I.; Pugh, C.W.; Ratcliffe, P.J.; Schofield, C.J. J. Biol. Chem., 2003, 278, 1802.
244. Ivan, M.; Haberberger, T.; Gervasi, D.C.; Michelson, K.S.; Gunzler, V.; Kondo, K.; Yang, H.; Sorokina, I.; Conaway, R.C.; Conaway, J.W.; Kaelin, W.G. Jr. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2002, 99, 13459.
245. Yuan, Y.; Hilliard, G.; Ferguson, T.; Millhorn, D.E. J. Biol. Chem., 2003, 278, 15911.
246. Metzen, E.; Zhou, J.; Jelkmann, W.; Fandrey, J.; Brune, B. Mol. Biol. Cell, 2003, 14, 3470.
247. Willam, C.; Masson, N.; Tian, Y.-M.; Mahmood, S.A.; Wilson, M.I.; Bicknell, R.; Eckardt, K.-U.; Maxwell, P.H.; Ratcliffe, P.J.; Pugh, C.W. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2002, 99, 10423.
248. Min, J.-H.; Yang, H.; Ivan, M.; Gertler, F.; Kaelin, W.G. Jr.; Pavletich, N.P. Science, 2002, 296, 1886.
249. Hon, W.-C.; Wilson, M.I.; Harlos, K.; Claridge, T.D.W.; Schofield, C.J.; Pugh, C.W.; Maxwell, P.H.; Ratcliffe, P.J.; Stuart, D.I.; Jones, E.Y. Nature, 2002, 417, 975.
250. Lipinski, C.A. J. Pharmacol. Toxicol. Methods, 2000, 44, 235.
251. Lipinski, C.A.; Lombardo, F.; Dominy, B.W.; Feeney, P.J. Adv. Drug Deliv. Rev., 1997, 23, 3.
252. Lipinski, C.A.; Lombardo, F.; Dominy, B.W.; Feeney, P.J. Adv. Drug Delivery Rev., 2001, 46, 3.
253. Rishton, G.M. Drug Discov. Today, 2003, 8, 86.
254. Teague, S.J.; Davis, A.M.; Leeson, P.D.; Oprea, T. Angew. Chem. Int. Ed., 1999, 38, 3743.
255. Oprea, T.I.; Davis, A.M.; Teague, S.J.; Leeson, P.D. J. Chem. Inf. Comput. Sci., 2001, 41, 1308.
256. Clark, D.E. J. Pharmaceut. Sci., 1999, 88, 807.
257. Palm, K.; Luthman, K.; Ungell, A.L.; Strandlund, G.; Artursson, P. J. Pharmaceut. Sci., 1996, 85, 32.
258. Veber, D.F.; Johnson, S.R.; Cheng, H.-Y.; Smith, B.R.; Ward, K.W.; Kopple, K.D. J. Med. Chem., 2002, 45, 2615.
259. Bergstrom, C.A.S.; Strafford, M.; Lazorova, L.; Avdeef, A.; Luthman, K.; Artursson, P. J. Med. Chem., 2003, 46, 558.
260. Smith, A.B. III.; Hirschmann, R.; Pasternak, A.; Yao, W.; Sprengeler, P.A.; Holloway, M.K.; Kuo, L.C.; Chen, Z.; Darke, P.L.; Schleif, W.A. J. Med. Chem., 1997, 40, 2440.
261. McGovern, S.L.; Caselli, E.; Grigorieff, N.; Shoichet, B.K. J. Med. Chem., 2002, 45, 1712.
262. McGovern, S.L.; Shoichet, B.K. J. Med. Chem., 2003, 46, 1478.
263. Roche, O.; Schneider, P.; Zuegge, J.; Guba, W.; Kansy, M.; Alanine, A.; Bleicher, K.; Danel, F.; Gutknecht, E.-M.; Rogers-Evans, M.; Neidhart, W.; Stalder, H.; Dillon, M.; Sjoegren, E.; Fotouhi, N.; Gillespie, P.; Goodnow, R.; Harris, W.; Jones, P.; Taniguchi, M.; Tsujii, S.; von Saal, W.; Zimmermann, G.; Schneider, G. J. Med. Chem., 2002, 45, 137.
264. Rishton, G.M. Drug Discov. Today, 1997, 2, 382.
265. Way, J.C. Curr. Opin. Chem. Biol., 2000, 4, 40.
266. Spencer, R.W. Biotechnol. Bioeng., 1998, 61, 61.
267. Allen, T.M.; Cullis, P.R. Science, 2004, 303, 1818.
268. Orive, G.; Hernandez, R.M.; Rodriguez, G.A.; Dominguez-Gil, A.; Pedraz, J.L. Curr. Opin. Biotechnol., 2003, 14, 659.
269. Ertl, P.; Rohde, B.; Selzer, P. J. Med. Chem., 2000, 43, 3714.
270. Schulze-Gahmen, U.; Brandsen, J.; Jones, H.D.; Morgan, D.O.; Meijer, L.; Vesely, J.; Kim, S.-H. Proteins Struct. Funct. Genet., 1995, 22, 378.
271. Jeffrey, P.D.; Russo, A.A.; Polyak, K.; Gibbs, E.; Hurwitz, J.; Massague, J.; Pavletich, N.P. Nature, 1995, 376, 313.
272. Russo, A.A.; Jeffrey, P.D.; Patten, A.K.; Massague, J.; Pavletich, N.P. Nature, 1996, 382, 325.
273. Kontopidis, G.; Wu, S.-Y.; Zheleva, D.I.; Taylor, P.; McInnes, C.; Lane, D.P.; Fischer, P.M.; Walkinshaw, M.D. Nat. Struct. Mol. Biol., 2004, submitted.
274. Li, B.; Tom, J.Y.K.; Oare, D.; Yen, R.; Fairbrother, W.J.; Wells, J.A.; Cunningham, B.C. Science, 1995, 270, 1657.
275. He, X.; Chow, D.; Martick, M.M.; Garcia, K.C. Science, 2001, 293, 1657.
276. van den Akker, F.; Zhang, X.; Miyagi, M.; Huo, X.; Misono, K.S.; Yee, V.C. Nature, 2000, 406, 101.
277. Nargund, R.P.; Patchett, A.A.; Bach, M.A.; Murphy, M.G.; Smith, R.G. J. Med. Chem., 1998, 41, 3103.
278. Hansen, T.K.; Ankersen, M.; Hansen, B.S.; Raun, K.; Nielsen, K.K.; Lau, J.; Peschke, B.; Lundt, B.F.; Thogersen, H.; Johansen, N.L.; Madsen, K.; Andersen, P.H. J. Med. Chem., 1998, 41, 3705.
279. Patchett, A.A.; Nargund, R.P.; Tata, J.R.; Chen, M.H.; Barakat, K.J.; Johnston, D.B.; Cheng, K.; Chan, W.W.; Butler, B.; Hickey, G. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1995, 92, 7001.
280. Murphy, M.G.; Plunkett, L.M.; Gertz, B.J.; He, W.; Wittreich, J.; Polvino, W.M.; Clemmons, D.R. J. Clin. Endocrin. Metabol., 1998, 83, 320.
281. DeVita, R.J.; Bochis, R.; Frontier, A.J.; Kotliar, A.; Fisher, M.H.; Schoen, W.R.; Wyvratt, M.J.; Cheng, K.; Chan, W.W.; Butler, B.; Jacks, T.M.; Hickey, G.J.; Schleim, K.D.; Leung, K.; Chen, Z.; Chiu, S.L.; Feeney, W.P.; Cunningham, P.K.; Smith, R.G. J. Med. Chem., 1998, 41, 1716.
282. Freidinger, R.M. Trends Pharmacol. Sci., 1989, 10, 270.
283. Flippen-Anderson, J.L.; Hruby, V.J.; Collins, N.; George, C.; Cudney, B. J. Am. Chem. Soc., 1994, 116, 7523.
284. Hruby, V.J.; Agnes, R.S. Biopolymers, 1999, 51, 391.
285. Liao, S.; Alfaro-Lopez, J.; Shenderovich, M.D.; Hosohata, K.; Lin, J.; Li, X.; Stropova, D.; Davis, P.; Jernigan, K.A.; Porreca, F.; Yamamura, H.I.; Hruby, V.J. J. Med. Chem., 1998, 41, 4767.
286. Alfaro-Lopez, J.; Okayama, T.; Hosohata, K.; Davis, P.; Porreca, F.; Yamamura, H.I.; Hruby, V.J. J. Med. Chem., 1999, 42, 5359.
287. Rogers, H.; Hayes, A.G.; Birch, P.J.; Traynor, J.R.; Lawrence, A.J. J. Pharm. Pharmacol., 1990, 42, 358.
288. Dechantsreiter, M.A.; Planker, E.; Mathae, B.; Lohof, E.; Hoelzemann, G.; Jonczyk, A.; Goodman, S.L.; Kessler, H. J. Med. Chem., 1999, 42, 3033.
289. Merlos, M.; Leeson, P.A.; Castaner, J. Drugs of the Future, 1998, 23, 1190.
290. Zablocki, J.A.; Rico, J.G.; Garland, R.B.; Rogers, T.E.; Williams, K.; Schretzman, L.A.; Rao, S.A.; Bovy, P.R.; Tjoeng, F.S. et al. J. Med. Chem., 1995, 38, 2378.
291. Graul, A.; Martel, A.M.; Castaner, J. Drugs of the Future, 1997, 22, 508.
292. Modi, N.B.; Lin, Y.S.; Reynolds, T.; Shaheen, A.; Christian, B.J. J. Cardiovasc. Pharmacol., 1998, 32, 397.
293. Refino, C.J.; Modi, N.B.; Bullens, S.; Pater, C.; Lipari, M.T.; Robarge, K.; Blackburn, B.; Beresini, M.; Weller, T.; Steiner, B.; Bunting, S. Thromb. Haemost., 1998, 79, 169.
294. Weller, T.; Alig, L.; Beresini, M.; Blackburn, B.; Bunting, S.; Hadvary, P.; Mueller, M.H.; Knopp, D.; Levet-Trafit, B. et al. J. Med. Chem., 1996, 39, 3139.
295. Xiong, J.-P.; Stehle, T.; Zhang, R.; Joachimiak, A.; Frech, M.; Goodman, S.L.; Arnaout, M.A. Science, 2002, 296, 151.
296. Riedl, S.J.; Renatus, M.; Schwarzenbacher, R.; Zhou, Q.; Sun, C.; Fesik, S.W.; Liddington, R.C.; Salvesen, G.S. Cell, 2001, 104, 791.
297. McKay, D.B. Science, 1992, 257, 412.
298. Ludvigsen, S.; Roy, M.; Thogersen, H.; Kaarsholm, N.C. Biochemistry, 1994, 33, 7998.
299. Elliott, S.; Lorenzini, T.; Yanagihara, D.; Chang, D.; Elliott, G. J. Biol. Chem., 1996, 271, 24691.
300. Watowich, S.S.; Hilton, D.J.; Lodish, H.F. Mol. Cell. Biol., 1994, 14, 3535.
301. Pereira, T.; Zheng, X.; Ruas, J.L.; Tanimoto, K.; Poellinger, L. J. Biol. Chem., 2003, 278, 6816.