The HIV entry inhibitors revisited

Current Medicinal Chemistry

Volumn 13, Issue 8, 2006, Pages 911-934

  Leonard, J Thomas ^a   Roy, Kunal ^a  

^a JADAVPUR UNIVERSITY   (India)

Author keywords

CCR5 Antagonists; CD4 receptor; Cosalane; gp120; HIV Resistance; Monoclonal antibody; Reverse transcriptase

Indexed keywords

1,1' [1,4 PHENYLENEBIS(METHYLENE)]BIS(1,4,8,11 TETRAAZACYCLOTETRADECANE); 2 PHENYL 4 (PIPERIDIN 1 YL)BUTANAMINE DERIVATIVE; 4 [(4 BROMOPHENYL)(ETHOXYIMINO)METHYL] 1' [(2,4 DIMETHYL 3 PYRIDINYL)CARBONYL] 4' METHYL 1,4' BIPIPERIDINE; 4 [1 [(2,4 DIMETHYL 3 PYRIDINYL)CARBONYL] 4 METHYL 4 PIPERIDINYL] 2 METHYL 1 [1 [4 (TRIFLUOOROMETHYL)PHENYL]ETHYL]PIPERAZINE; 4 BENZOYL 1 [(4 METHOXY 1H PYRROLO[2,3 B]PYRIDIN 3 YL)OXOACETYL] 2 METHYLPIPERAZINE; AD 115; AMD 070; AMD 887; ANTIINFECTIVE AGENT; ANTIVIRUS AGENT; APLAVIROC; CD4 IMMUNOGLOBULIN G2; CHEMOKINE RECEPTOR CCR5 ANTAGONIST; CHEMOKINE RECEPTOR CXCR4 ANTAGONIST; COSALANE; CYANOVIRIN N; DEXTRAN SULFATE; ENFUVIRTIDE; GLYCOPROTEIN GP 120; GLYCOPROTEIN GP 41; KRH 1636; LYMPHOCYTE ANTIGEN RECEPTOR; MARAVIROC; N [4 [[[6,7 DIHYDRO 2 (4 METHYLPHENYL) 5H BENZOCYCLOHEPTEN 8 YL]CARBONYL]AMINO]BENZYL] N,N DIMETHYL 2H TETRAHYDROPYRAN 4 AMINIUM CHLORIDE; PYRROLIDINE DERIVATIVE; RNA DIRECTED DNA POLYMERASE INHIBITOR; SPIROPIPERIDINE PHENYLSULFONAMIDE; TNX 355; UNCLASSIFIED DRUG; UNINDEXED DRUG; VIRUS ENVELOPE PROTEIN; ZINTEVIR;

ANTIVIRAL ACTIVITY; BINDING SITE; CD4+ T LYMPHOCYTE; CELLULAR IMMUNITY; CLINICAL TRIAL; CONFORMATIONAL TRANSITION; DENDRITIC CELL; DRUG BIOAVAILABILITY; DRUG EFFICACY; DRUG POTENCY; DRUG POTENTIATION; DRUG SAFETY; DRUG STRUCTURE; DRUG TOLERABILITY; HETEROZYGOTE; HOMOZYGOTE; HUMAN; HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS 1; HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS INFECTION; IC 50; IMMUNE DEFICIENCY; IN VITRO STUDY; IN VIVO STUDY; INFECTION PREVENTION; INJECTION SITE REACTION; MONOTHERAPY; NONHUMAN; PROTEIN EXPRESSION; PROTEIN FUNCTION; PROTEIN INTERACTION; PROTEIN STRUCTURE; QUANTITATIVE STRUCTURE ACTIVITY RELATION; RECEPTOR BINDING; REVIEW; SEXUAL TRANSMISSION; STRUCTURE ANALYSIS; TARGET CELL; TREATMENT OUTCOME; VIRUS LOAD; VIRUS REPLICATION; VIRUS STRAIN; VIRUS TRANSMISSION; VIRUS VIRULENCE;

ANIMALS; DRUG RESISTANCE, VIRAL; HIV FUSION INHIBITORS; HIV INFECTIONS; HIV-1; HUMANS; QUANTITATIVE STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP;

EID: 33646070923     PISSN: 09298673     EISSN: None     Source Type: Journal    
DOI: 10.2174/092986706776361030     Document Type: Review

References (264)

1. Joint United Nations Programme on HIV/AIDS: Report on the Global AIDS Epidemic - Executive Summary available at: www.unaids.org/bangkok2004/ GAR2004html, 2004.
2. Cullen, B. R. FASEB J., 1991, 5, 2361.
3. Karn, J. J. Mol. Biol., 1999, 293, 235.
4. Gallo, R. C. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1999, 96, 8324.
5. Pollard, V. W.; Malim, M. H. Annu. Rev. Microbiol., 1998 52, 491.
6. Emerman, M.; Malim, M. H. Science, 1998, 280, 1880.
7. Kimura, T.; Hashimoto, I.; Yamamoto, A.; Nishikawa, M.; Fujisawa, J. I. Genes Cells, 2000, 5, 289.
8. Klotman, M. E.; Kim, S.; Buchbinder, A.; DeRossi, A.; Baltimore, D.; Wong-Staal, F. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1991, 88, 5011.
9. Moore, J. P.; Jameson, B. A.; Weiss, R. A.; Sattentau, Q. J. In In Viral Fusion Mechanisms, Betz, J. Ed.; CRC Press, Boca Raton, FL, 1993; pp. 233-289.
10. Dragic, T. J. Gen. Virol., 2001, 82, 1807.
11. Doms, R. W.; Trono, D. Genes Dev., 2000, 14, 2677.
12. Pohlmann, S.; Doms, R. W. Carr. Drug Targets Infect. Disord., 2002, 2, 9.
13. Mothes, W.; Boerger, A. L.; Narayan, S.; Cunningham, J. M.; Young, J. A. Cell, 2000, 103, 679.
14. Kwong, P. D.; Wyatt, R.; Robinson, J.; Sweet, R. W.; Sodroski, J.; Hendrickson, W. A. Nature, 1998, 393, 648.
15. Wyatt, R.; Kwong, P. D.; Desjardins, E.; Sweet, R. W.; Robinson, J.; Hendrickson, W. A.; Sodroski, J. G. Nature, 1998, 393, 705.
16. Rizzuto, C. D.; Wyatt, R.; Hernandez-Ramos, N.; Sun, Y.; Kwong, P. D.; Hendrickson, W. A.; Sodroski, J. Science, 1998, 280, 1949.
17. Cameron, P. U.; Freudenthal, P. S.; Barker, J. M.; Gezelter, S.; Inaba, K.; Steinman, R. M. Science, 1992, 257, 383.
18. Geijtenbeek, T. B.; Krooshoop, D. J.; Bleijs, D. A.; van Vliet, S. J.; van Duijnhoven, G. C.; Grabovsky, V.; Alon, R.; Figdor, C. G.; van Kooyk, Y. Nat. Immunol., 2000, 1, 353.
19. Geijtenbeek, T. B.; Kwon, D. S.; Torensma, R.; van Vliet, S. J.; van Duijnhoven, G. C.; Middel, J.; Cornelissen, I. L.; Nottet, H. S.; KewalRamani, V. N.; Littman, D. R.; Figdor, C. G.; van Kooyk, Y. Cell, 2000, 100, 587.
20. Jameson, B.; Baribaud, F.; Pohlmann, S.; Ghavimi, D.; Mortari, F.; Doms, R. W.; Iwasaki, A. J. Virol., 2002, 76, 1866.
21. Soilleux, E. J.; Morris, L.; Lee, B.; Pohlmann, S.; Trowsdale, J.; Doms, R. W.; Coleman, N. J. Pathol., 2001, 195, 586.
22. Bashirova, A. A.; Geijtenbeek, T. B.; van Duijnhoven, G. C.; van Vliet, S. J.; Eilering, J. B.; Martin, M. P.; Wu, L.; Martin, T. D.; Viebig, N.; Knolle, P. A.; KewalRamani, V. N.; van Kooyk, Y.; Carrington, M. J. Exp. Med., 2001, 193, 671.
23. Pohlmann, S.; Soilleux, E. J.; Baribaud, F.; Leslie, G. J.; Morris, L. S.; Trowsdale, J.; Lee, B.; Coleman, N.; Doms, R. W. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2001, 98, 2670.
24. Turville, S. G.; Cameron, P. U.; Handley, A.; Lin, G.; Pohlmann, S.; Doms, R. W.; Cunningham, A. L. Nat. Immunol., 2002, 3, 975.
25. Appelmelk, B. J.; van Die, I.; van Vliet, S. J.; Vandenbroucke-Grauls, C. M.; Geijtenbeek, T. B.; van Kooyk, Y. J. Immunol., 2003, 170, 1635.
26. Lin, G.; Simmons, G.; Pohlmann, S.; Baribaud, F.; Ni, H.; Leslie, G. J.; Haggarty, B. S.; Bates, P.; Weissman, D.; Hoxie, J. A.; Doms, R. W. J. Virol., 2003, 77, 1337.
27. Dalgleish, A. G.; Beverley, P. C.; Clapham, P. R.; Crawford, D. H.; Greaves, M. F.; Weiss, R. A. Nature, 1984, 312, 763.
28. Klatzmann, D.; Champagne, E.; Chamaret, S.; Gruest, J.; Guetard, D.; Hercend, T.; Gluckman, J. C.; Montagnier, L. Nature, 1984, 312, 767.
29. Bour, S.; Geleziunas, R.; Wainberg, M. A. Immunol. Rev., 1994, 140, 147.
30. Bour, S.; Geleziunas, R.; Wainberg, M. A. Microbiol. Rev., 1995, 59, 63.
31. Alkhatib, G.; Combadiere, C.; Broder, C. C.; Feng, Y.; Kennedy, P. E.; Murphy, P. M.; Berger, E. A. Science, 1996, 272, 1955.
32. Choe, H.; Farzan, M.; Sun, Y.; Sullivan, N.; Rollins, B.; Ponath, P. D.; Wu, L.; Mackay, C. R.; LaRosa, G.; Newman, W.; Gerard, N.; Gerard, C.; Sodroski, J. Cell, 1996, 85, 1135.
33. Deng, H.; Liu, R.; Ellmeier, W.; Choe, S.; Unutmaz, D.; Burkhart, M.; Di Marzio, P.; Marmon, S.; Sutton, R. E.; Hill, C. M.; Davis, C. B.; Peiper, S. C.; Schall, T. J.; Littman, D. R.; Landau, N. R. Nature, 1996, 381, 661.
34. Feng, Y.; Broder, C. C.; Kennedy, P. E.; Berger, E. A. Science, 1996, 272, 872.
35. Stevenson, M. Nat. Rev. Immunol., 2003, 3, 851.
36. Krambovitis, E.; Porichis, F.; Spandidos, D. A. Acta Pharmacol. Sinica, 2005, 26, 1165.
37. Kedzierska, K.; Crowe, S. M. Curr. Med. Chem. 2002, 9, 1893.
38. Yang, Q.; Stephen, A. G.; Adelsberger, J. W.; Roberts, P.E.; Zhu, W.; Currens, M. J.; Feng, Y.; Crise, B. J.; Gorelick, R. J.; Rein, A. R.; Fisher, R. J.; Shoemaker, R. H.; Sei, S.; J. Virol., 2005, 79, 6122.
39. Dumonceaux, J.; Nisole, S.; Chanel, C.; Quivet, L.; Amara, A.; Baleux, F.; Briand, P.; Hazan, U. J. Virol., 1998, 72, 512.
40. Hoxie, J. A.; LaBranche, C. C.; Endres, M. J.; Turner, J. D.; Berson, J. F.; Doms, R. W.; Matthews, T. J. J. Reprod. Immunol., 1998, 41, 197.
41. Hoffman, T. L.; LaBranche, C. C.; Zhang, W.; Canziani, G.; Robinson, J.; Chaiken, I.; Hoxie, J. A.; Doms, R. W. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1999, 96, 6359.
42. Kolchinsky, P.; Mirzabekov, T.; Farzan, M.; Kiprilov, E.; Cayabyab, M.; Mooney, L. J.; Choe, H.; Sodroski, J. J. Virol., 1999, 73, 8120.
43. Kolchinsky, P.; Kiprilov, E.; Bartley, P.; Rubinstein, R.; Sodroski, J. J. Virol., 2001, 75, 3435.
44. Edwards, T. G.; Hoffman, T. L.; Baribaud, F.; Wyss, S.; LaBranche, C. C.; Romano, J.; Adkinson, J.; Sharron, M.; Hoxie, J. A.; Doms, R. W. J. Virol., 2001, 75, 5230.
45. Kolchinsky, P.; Kiprilov, E.; Sodroski, J. J. Virol., 2001, 75, 2041.
46. Chan, D. C.; Fass, D.; Berger, J. M.; Kim. P. S. Cell, 1997, 89, 263.
47. Lu, M.; Blacklow, S. C.; Kim, P. S. Nat. Struct. Biol., 1995, 2, 1075.
48. Cocchi, F.; DeVico, A. L.; Garzino-Demo, A.; Arya, S. K.; Gallo, R. C.; Lusso, P. Science, 1995, 270, 1811.
49. Doranz, B. J.; Rucker, J.; Yi, Y.; Smyth, R.J.; Samson, M.; Peiper, S. C.; Parmentier, M.; Collman, R. G.; Doms, R. W. Cell, 1996, 85, 1149.
50. Dragic, T.; Litwin, V.; Allaway, G. P.; Martin, S. R; Huang, Y.; Nagashima, K. A.; Cayanan, C.; Maddon, P. J.; Koup, R. A.; Moore, J. P.; Paxton, W. A. Nature, 1996, 381, 667.
51. Connor, R. I.; Sheridan, K. E.; Ceradini, D.; Choe, S.; Landau, N. R. J. Exp. Med., 1997, 185, 621.
52. Simmons, G.; Wilkinson, D.; Reeves, J. D.; Dittmar, M. T.; Beddows, S.; Weber, J.; Carnegie, G.; Desselberger, U.; Gray, P. W.; Weiss, R. A.; Clapham, P. R. J. Virol., 1996, 70, 8355
53. Michael, N. L.; Chang, G.; Louie, L. G.; Mascola, J. R.; Dondero, D.; Birx, D. L.; Sheppard, H. W. Nat. Med., 1997, 3, 338.
54. Meyer, L.; Magierowska, M.; Hubert, J. B.; Rouzioux, C.; Deveau, C.; Sanson, F.; Debre, P.; Delfraissy, J. F.; Theodorou, I. Aids, 1997, 11, F73-F78.
55. Garred, P.; Eugen-Olsen, J.; Iversen, A. K.; Benfield, T. L.; Svejgaard, A.; Hofmann, B. Lancet, 1997, 349, 1884.
56. Huang, Y.; Paxton, W. A.; Wolinsky, S. M.; Neumann, A. U.; Zhang, L.; He, T.; Kang, S.; Ceradini, D.; Jin, Z.; Yazdanbakhsh, K.; Kunstman, K.; Erickson, D.; Dragon, E.; Landau, N. R.; Phair, J.; Ho, D. D.; Koup, R. A. Nat. Med., 1996, 2, 1240.
57. Meanwell, N. A.; Kadow, J. F. Curr. Opin. Drug. Discov. Devel., 2003, 6, 451.
58. Cammack, N. Antivir. Chem. Chemother., 1999, 10, 53.
59. Schwarz, M.; Wells, T. N.; Proudfoot, A. E. Receptors Channels, 2001, 7, 417.
60. Kazmierski, W.; Bifulco, N.; Yang, H.; Boone, L.; DeAnda, F.; Watson, C.; Kenakin, T. Bioorg. Med. Chem., 2003, 11, 2663.
61. Horuk, R. Methods, 2003, 29, 369.
62. Wise, A.; Gearing, K.; Rees, S. Drug Discov. Today, 2002, 7, 235.
63. Zhang, Y. J.; Moore, J. P. J. Virol., 1999, 73, 3443.
64. Zhang, Y.; Lou, B.; Lal, R. B.; Gettie, A.; Marx, P. A.; Moore, J. P. J. Virol., 2000, 74, 6893.
65. Berger, E. A.; Murphy, P. M.; Farber, J. M. Annu. Rev. Immunol., 1999, 17, 657.
66. de Roda Husman, A. M.; Schuitemaker, H. Trends Microbiol., 1998, 6, 244.
67. Douek, D. C.; Picker, L. J.; Koup, R. A. Annu. Rev. Immunol., 2003, 21, 265.
68. Lu, R.; Paxton, W. A.; Choe, S.; Ceradini, D.; Martin, S. R.; Horuk, R.; MacDonald, M. E.; Stuhlmann, H.; Koup, R. A.; Landau, N. R. Cell, 1996, 86, 367.
69. Samson, M.; Libert, F.; Doranz, B. J.; Rucker, J.; Liesnard, C.; Farber, C. M.; Saragosti, S.; Lapoumeroulie, C.; Cognaux, J.; Forceille, C.; Muyldermans, G.; Verhofstede, C.; Burtonboy, G.; Georges, M.; Imai, T.; Rana, S.; Yi, Y.; Smyth, R. J.; Collman, R. G.; Doms, R. W.; Vassart, G.; Parmentier, M. Nature, 1996, 382, 722.
70. Dean, M.; Carrington, M.; Winkler, C.; Huttley, G. A; Smith, M. W.; Allikmets, R.; Goedert, J. J.; Buchbinder, S. P; Vittinghoff, E.; Gomperts, E.; Donfield, S.; Vlahov, D.; Kaslow, R.; Sash, A.; Rinaldo, C.; Detels, R.; O'Brien, S. J. Science, 1996, 273, 1856.
71. Wu, L.; Paxton, W. A; Kassam, N.; Ruffing, N.; Rottman, J. B.; Sullivan, N.; Choe, H.; Sodroski, J.; Newman, W.; Koup, R. A.; Mackay, C. R. J. Exp. Med., 1997, 185, 1681.
72. O'Brien, S. J.; Moore, J. P. Immunol. Rev., 2000, 177, 99.
73. Reynes, J.; Portales, P.; Segondy, M.; Baillat, V.; Andre, P.; Reant, B.; Avinens, O.; Couderc, G.; Benkirane, M.; Clot, J.; Eliaou, J. F.; Corbeau, P. J. Infect. Dis., 2000, 181, 927.
74. Lin, Y.; Mettling, C.; Portales, P.; Reynes J.; Clot, J.; Corbeau, P. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2002, 99, 15590.
75. Reynes, J.; Portales, P.; Segondy, M.; Baillat, V.; Andre', P.; Avinens, O.; Picot, M. C.; Clot, J.; Eliaou, J. F.; Corbeau, P. AIDS, 2001, 15, 1627.
76. Tachibana, K.; Hirota, S.; Iizasa, H.; Yoshida, H.; Kawabata, K.; Kataoka, Y.; Kitamura, Y.; Matsushima, K.; Yoshida, N.; Nishikawa, S.; Kishimoto, T.; Nagasawa, T. Nature, 1998, 393, 591.
77. Zou, Y. R.; Kottmann, A H.; Kuroda, M.; Taniuchi, I.; Littman, D. R. Nature, 1998, 393, 595.
78. De Jong, J. J.; De Ronde, A.; Keulen, W.; Tersmette, M.; Goudsmit, J. J. Virol., 1992, 66, 6777.
79. Sharon, M.; Kessler, N.; Levy, R.; Zolla-Pazner, S.; Gorlach, M.; Anglister, J. Structure (Comb), 2003, 11, 225.
80. Cormier, E. G.; Dragic, T. J. Virol., 2002, 76, 8953.
81. Basmaciogullari, S.; Babcock, G. J.; Van Ryk, D.; Wojtowicz, W.; Sodroski, J. J. Virol., 2002, 76, 10791.
82. Hu, Q.; Napier, K.B.; Trent, J.O.; Wang, Z.; Taylor, S.; Griffin, G.E.; Peiper, S.C.; Shattock, R.J. J. Mol. Biol., 2005, 350, 699.
83. Doranz, B. J.; Baik, S. S.; Doms, R. W. J. Virol., 1999, 73, 10346.
84. Baribaud, F.; Doms, R. W. Cell Mol. Biol. (Noisy-le-grand), 2001, 47, 653.
85. Babcock, G. J.; Mirzabekov, T.; Wojtowicz, W.; Sodroski, J. J. Biol. Chem., 2001, 276, 38433.
86. Hoffman, T. L., Canziani, G.; Jia, L.; Rucker, J.; Doms, R. W. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2000, 97, 11215.
87. Lin, G.; Baribaud, F.; Romano, J.; Doms, R. W.; Hoxie, J. A. J. Virol., 2003, 77, 931.
88. Skehel, J. J.; Wiley, D. C. Annu. Rev. Biochem., 2000, 69, 531.
89. Weissenhorn, W.; Dessen, A.; Harrison, S. C.; Skehel, J. J.; Wiley, D. C. Nature, 1997, 387, 426.
90. Eckert, D. M., Kim, P.S. Annu. Rev. Biochem., 2001, 70, 777.
91. Markovic, I.; Clouse, K. A. Curr. HIV Res., 2004, 2, 223.
92. Castagna, A.; Biswas, P.; Beretta, A.; Lazzarin, A. Drugs, 2005, 65, 879.
93. Maddon, P. J.; Dalgleish, A. G.; McDougal, J. S.; Clapham, P. R.; Weiss, R. A.; Axel, R. Cell, 1986, 47, 333.
94. Delezay, O.; Hammache, D.; Fantini, J.; Yahi, N. Biochemistry, 1996, 35, 15663.
95. Este, J. A.; Schols, D.; De Vreese, K.; Van Laethem, K.; Vandamme, A. M.; Desmyter, J.; De Clercq, E. Mol. Pharmacol., 1997, 52, 98.
96. Este, J. A.; Cabrera, C.; Schols, D.; Cherepanov, P.; Gutierrez, A.; Witvrouw, M.; Pannecouque, C.; Debyser, Z.; Rando, R. F.; Clotet, B.; Desmyter, J.; De Clercq, E. Mol. Pharmacol., 1998, 53, 340.
97. De Clercq, E. Biochim. Biophys. Acta., 2002, 1587, 258.
98. Santhosh, K. C.; Paul, G. C.; De Clercq, E.; Pannecouque, C.; Witvrouw, M.; Loftus, T. L.; Turpin, J. A.; Buckheit, R. W. Jr.; Cushman, M. J. Med. Chem., 2001, 44, 703.
99. Maxeiner, H. G.; Keulen, W.; Schuurman, R.; Bijen, M.; de Graaf, L.; van Wijk, A.; Back, N.; Kline, M. W.; Boucher, C. A.; Nijhuis, M. J. Infect. Dis., 2002, 185, 1070.
100. Rousseau, M. N., Vergne, L.; Montes, B.; Peeters, M.; Reynes, J.; Delaporte, E.; Segondy, M. J. Acquir. Immune. Defic. Syndr., 2001, 26, 36-43.
101. Tisdale, M.; Kemp, S. D.; Parry, N. R.; Larder, B. A. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1993, 90, 5653.
102. Mansky, L. M. Virology, 1996, 222, 391.
103. Trkola, A.; Pomales, A. P.; Yuan, H.; Korber, B.; Maddon, P. J.; Allaway, G. P.; Katinger, H.; Barbas, C. F.; Burton, D. R; Ho, D. D.; Moore, J. P. J. Virol., 1995, 69, 6609.
104. Zhu, P.; Olson, W. C.; Roux, K. H. J. Virol., 2001, 75, 6682.
105. Jacobson, J. M.; Lowy, I.; Fletcher, C. V.; O'Neill, T. J.; Tran, D. N.; Ketas, T. J.; Trkola, A.; Klotman, M. E.; Maddon, P. J.; Olson, W. C.; Israel, R. J. J. Infect. Dis., 2000, 182, 326.
106. Shearer, W.; Israel, R.; Starr, S. J. Infect. Dis. 2000, 182, 1774.
107. a) Kuritzkes, D. R.; Jacobson, J. M.; Powderly, W. G. 10th Conference on Retroviruses and Opportunistic Infection, Boston, USA, February, 10-14, 2003, Abstract 13.
108. b) http://www.tanox.com.
109. a)Lin, P. F.; Gong, K.; Fridell, R.; Ho, H. T.; Yamanaka, G.; Colonno, R. 9th Conference on Retroviruses and Opportunistic Infection, Seatle, USA, February, 24-28, 2002, Abstract 09.
110. b) Lin, P. F.; Guo, K.; Friedell, R. 9th Conference on Retroviruses and Opportunistic Infection, Seatle, USA, February, 24-28, 2002, Abstract 10.
111. c) Lin, P. F.; Gong, Y. F.; Rose, B. Antiviral Ther.2002, 7, Suppl.1: S8. Abstract.
112. Boyd, M. R.; Gustafson, K. R.; McMahon, J. B.; Schoemaker, R. H.; O'Keefe, B. R.; Mori, T. Antimicrob. Agents Chemother., 1997, 41, 1521.
113. Kelly, B. S.; Chang, L. C.; Bewley, C. A. J. Am. Chem. Soc., 2002, 124, 3210.
114. Baba, M.; Nishimura, O.; Kanzaki, N.; Okamoto, M.; Sawada, H.; Iizawa, Y.; Shiraishi, M.; Aramaki, Y.; Okonogi, K.; Ogawa, Y.; Meguro, K.; Fujino, M. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1999, 96, 5698.
115. De Clercq, E. Drugs R D. 1999, 2, 321.
116. Dragic, T.; Trkola, A.; Thompson, D. A.; Cormier, E. G.; Kajumo, F. A.; Maxwell, E.; Lin, S. W.; Ying, W.; Smith, S. O.; Sakmar, T. P.; Moore, J. P. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2000, 97, 5639.
117. Shiraishi, M.; Aramaki, Y.; Seto, M.; Imoto H.; Nishikawa, Y.; Kanzaki, N.; Okamoto, M.; Sawada, H.; Nishimura, O.; Baba, M.; Fujino, M. J. Med. Chem., 2000, 43, 2049.
118. Hashimoto, H.; Ikemoto, T.; Itoh, T.; Maruyama, H.; Hanaoka, T.; Wakimasu, M.; Mitsudera, H.; Tomimatsu, K. Org. Process Res. Dev., 2002, 6, 70.
119. Ikemoto, T.; Nishiguchi, A.; Mitsudera, H.; Wakimasu, M.; Tomimatsu, K. Tetrahedron, 2001, 57, 1525.
120. Takeda Chemical Industries Ltd. Shiraishi, M.; Baba, M.; Aikawa, K.; Kanzaki, N.; Seto, M.; Iizawa, Y. Preparartion of 1-Benzazocine-5-carboxamides and related bicyclic compounds as CCR5 antagonists for use against HIV infections and other diseases. Patent Application WO-00314105, 2003.
121. Strizki, J. M.; Xu, S.; Wagner, N. E.; Wocjik, L.; Liu, J.; Hou, Y.; Endres, M.; Palani, A.; Shapiro, S.; Clader, J. W.; Greenlee, W. J.; Tagat, J. R.; McCombie, S.; Cox, K.; Fawzi, A. B.; Chou, C. C.; Puglese-Sivo, C.; Davies, L.; Moreno, M. E.; Ho, D. D.; Trkola, A.; Stoddart, C. A.; Moore, J. P.; Reyes, G. R.; Baroudy, B. M. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2001, 98, 12718.
122. Tagat, J. R.; McCombie, S. W.; Steensma, R. W.; Lin, S.-I.; Nazareno, D. V.; Baroudy, B.; Vantuno, N.; Xu, S.; Liu, J. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2001, 11, 2143.
123. Tagat, J. R.; Steensma, R. W.; McCombie, S. W.; Nazareno, D. V.; Lin, S. I.; Neustadt, B. R.; Cox, K.; Xu, S.; Wojcik, L.; Murray, M. G.; Vantuno, N.; Baroudy, B. M.; Strizki, J. M. J. Med. Chem., 2001, 44, 3343.
124. Palani, A.; Shapiro, S.; Clader, J. W.; Greenlee, W. J.; Cox, K.; Strizki, J.; Endres, M.; Baroudy, B. M. J. Med. Chem., 2001, 44, 3339.
125. Palani, A.; Shapiro, S.; Josien, H.; Bara, T.; Clader, J. W.; Greenlee, W. J.; Cox, K.; Strizki, J. M.; Baroudy, B. M. J. Med. Chem., 2002, 45, 3143.
126. Boyle, C. D.; Palani, A. Curr. Top. Med. Chem., 2003, 3, 1155.
127. Ketas, T. J.; Klasse, P. J.; Spenlehauer, C.; Nesin M.; Frank, I.; Pope, M.; Strizki, J. M.; Reyes, G. R.; Baroudy, B. M.; Moore, J. P. AIDS. Res. Hum. Retroviruses, 2003, 19, 177.
128. Tremblay, C. L.; Giguel, F.; Kollmann, C., Guan, Y.; Chou, T. C.; Baroudy, B. M.; Hirsch, M. S. Antimicrob. Agents Chemother., 2002, 46, 1336.
129. Palani, A.; Shapiro, S.; Clader, J. W.; Greenlee, W. J.; Blythin, D.; Cox, K.; Wagner, N. E.; Strizki, J. Baroudy, B. M.; Dan, N. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2003, 13, 705.
130. McCombie, S. W.; Tagat, J. R.; Vice, S. F.; Lin, S. I.; Steensma, R.; Palani, A.; Neustadt, B. R.; Baroudy, B. M.; Strizki, J. M.; Endres, M.; Cox, K.; Dan, N.; Chou, C. C. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2003, 13, 567.
131. Palani, A.; Shapiro, S.; Clader, J. W.; Greenlee, W. J.; Vice, S.; McCombie, S.; Cox, K.; Strizki, J.; Baroudy, B. M. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2003, 13, 709.
132. Dorn, C. P.; Finke, P. E.; Oates, B.; Budhu, R. J.; Mills, S. G.; MacCoss, M.; Malkowitz, L.; Springer, M. S.; Daugherty, B. L.; Gould, S. L.; DeMartino, J. A.; Siciliano, S. J.; Carella, A.; Carver, G.; Holmes, K.; Danzeisen, R.; Hazuda, D.; Kessler, J.; Lineberger, J.; Miller, M.; Schleif, W. A.; Emini, E. A. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2001, 11, 259.
133. Finke, P. E.; Meurer, L. C.; Oates, B.; Mills, S. G.; MacCoss, M.; Malkowitz, L.; Springer, M. S.; Daugherty, B. L.; Gould, S. L.; DeMartino, J. A.; Siciliano, S. J.; Carella, A.; Carver, G.; Holmes, K.; Danzeisen, R.; Hazuda, D.; Kessler, J.; Lineberger, J.; Miller, M.; Schleif, W. A.; Emini, E. A. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2001, 11, 265.
134. Finke, P. E.; Meurer, L. C.; Oates, B.; Shah, S. K.; Loebach, J. L.; Mills, S. G.; MacCoss, M.; Castonguay, L.; Malkowitz, L.; Springer, M. S.; Gould, S. L.; DeMartino, J. A. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2001, 11, 2469.
135. Finke, P. E.; Oates, B.; Mills, S. G.; MacCoss, M.; Malkowitz, L.; Springer, M. S.; Gould, S. L.; DeMartino, J. A.; Carella, A.; Carver, G.; Holmes, K.; Danzeisen, R.; Hazuda, D.; Kessler, J.; Lineberger, J.; Miller, M.; Schleif, W. A.; Emini, E. A. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2001, 11, 2475.
136. Kim, D.; Wang, L.; Caldwell, C. G.; Chen, P.; Finke, P. E.; Oates, B.; MacCoss, M.; Mills, S. G.; Malkowitz, L.; Gould, S. L.; DeMartino, J. A.; Springer, M. S.; Hazuda, D.; Miller, M.; Kessler, J.; Danzeisen, R.; Carver, G.; Carella, A.; Holmes, K.; Lineberger, J.; Schleif, W. A.; Emini E.A. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2001, 11, 3099.
137. Kim, D.; Wang, L.; Caldwell, C. G.; Chen, P.; Finke, P. E.; Oates, B.; MacCoss, M.; Mills, S. G.; Malkowitz, L.; Gould, S. L.; DeMartino, J. A.; Springer, M. S.; Hazuda, D.; Miller, M.; Kessler, J.; Danzeisen, R.; Carver, G.; Carella, A.; Holmes, K.; Lineberger, J.; Schleif, W. A.; Emini, E. A. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2001, 11, 3103.
138. Willoughby, C. A.; Berk, S. C.; Rosauer, K. G.; Degrado, S.; Chapman, K. T.; Gould, S. L.; Springer, M. S.; Malkowitz, L.; Schleif, W. A.; Hazuda, D.; Miller, M.; Kessler, J.; Danzeisen, R.; Holmes, K.; Lineberger, J.; Carella, A.; Carver, G.; Emini, E. A. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2001, 11, 3137.
139. Hale, J. J.; Budhu, R. J.; Mills, S. G., MacCoss, M.; Malkowitz, L.; Siciliano, S.; Gould, S. L.; DeMartino, J. A.; Springer, M. S. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2001, 11, 1437.
140. Hale, J. J.; Budhu, R. J.; Holson, E. B.; Finke, P. E.; Oates, B.; Mills, S. G.; MacCoss, M.; Gould, S. L.; DeMartino, J. A.; Springer, M. S.; Siciliano, S.; Malkowitz, L.; Schleif, W. A.; Hazuda, D.; Miller, M.; Kessler, J.; Danzeisen, R.; Holmes, K.; Lineberger, J.; Carella, A.; Carver, G.; Emini, E. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2001, 11, 2741.
141. Hale, J. J.; Budhu, R. J.; Mills, S. G.; MacCoss, M.; Gould, S. L.; DeMartino, J. A.; Springer, M. S.; Siciliano, S. J.; Malkowitz, L.; Schleif, W. A.; Hazuda, D.; Miller, M.; Kessler, J.; Danzeisen, R.; Holmes, K.; Lineberger, J.; Carella, A.; Carver, G.; Emini, E. A. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2002, 12, 2997.
142. Lynch, C. L.; Hale, J. J.; Budhu, R. J.; Gentry, A. L.; Mills, S. G.; Chapman, K. T.; MacCoss, M.; Malkowitz, L.; Springer, M. S.; Gould, S. L.; DeMartino, J. A.; Siciliano, S. J.; Cascieri, M. A.; Carella, A.; Carver, G.; Holmes, K.; Schleif, W. A.; Danzeisen, R.; Hazuda, D.; Kessler, J.; Lineberger, J.; Miller, M.; Emini, E. A. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2002, 12, 3001.
143. Willoughby, C. A.; Rosauer, K. G.; Hale, J. J.; Budhu, R. J.; Mills, S. G.; Chapman, K. T.; MacCoss, M.; Malkowitz, L.; Springer, M. S.; Gould, S. L.; DeMartino, J. A.; Siciliano, S. J.; Cascieri, M. A.; Carella, A.; Carver, G.; Holmes, K.; Schleif, W. A.; Danzeisen, R.; Hazuda, D.; Kessler, J.; Lineberger, J.; Miller, M.; Emini, E. A. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2003, 13, 427.
144. Lynch, C. L.; Willoughby, C. A.; Hale, J. J.; Holson, E. J.; Budhu, R. J.; Gentry, A. L.; Rosauer, K. G.; Caldwell, C. G.; Chen, P.; Mills, S. G.; MacCoss, M.; Berk, S.; Chen, L.; Chapman, K. T.; Malkowitz, L.; Springer, M. S.; Gould, S. L.; DeMartino, J. A.; Siciliano, S. J.; Cascieri, M. A.; Carella, A.; Carver, G.; Holmes, K.; Schleif, W. A.; Danzeisen, R.; Hazuda, D.; Kessler, J.; Lineberger, J.; Miller, M.; Emini, E. A. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2003, 13, 119.
145. Lynch, C. L.; Hale, J. J.; Budhu, R. J.; Gentry, A. L.; Finke, P. E.; Caldwell, C. G.; Mills, S. G.; MacCoss, M.; Shen, D. M.; Chapman, K. T.; Malkowitz, L.; Springer, M. S.; Gould, S. L.; DeMartino, J. A.; Siciliano, S. J.; Cascieri, M. A.; Carella, A.; Carver, G.; Holmes, K.; Schleif, W. A.; Danzeisen, R.; Hazuda, D.; Kessler, J.; Lineberger, J.; Miller, M.; Emini, E. Org. Lett., 2003, 5, 2473.
146. Castonguay, L. A.; Weng, Y.; Adolfsen, W.; Di Salvo, J.; Kilburn, R.; Caldwell, C. G.; Daugherty, B. L.; Finke, P. E.; Hale, J. J.; Lynch, C. L.; Mills, S. G.; MacCoss, M.; Springer, M. S.; DeMartino, J. A. Biochemistry, 2003, 42, 1544.
147. Lynch, C. L.; Gentry, A. L.; Hale, J. J.; Mills, S. G.; MacCoss, M.; Malkowitz, L.; Springer, M. S.; Gould, S. L.; DeMartino, J. A.; Siciliano, S. J.; Cascieri, M. A.; Doss, G.; Carella, A.; Carver, G.; Holmes, K.; Schleif, W. A.; Danzeisen, R.; Hazuda, D.; Kessler, J.; Lineberger, J.; Miller, M.; Emini, E. A. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2002, 12, 677.
148. a) Merck & Co INC (Kim, R.; Chang, J.; Chapman, K. T.; Mills, S. G.): Modulators of CCR5 chemokine receptor activity. WO-03030898, 2003.
149. b) Merck & Co INC (Willoughby, C. A.; Matawan, K. R.; Chapman, K. T.; Mills, S. G.; Shen, D-M.; Shu, M.): Pyrrolidine modulators of CCR5 chemokine receptor activity. US-06531484, 2003.
150. Schwarz, M. K.; Wells, T. N. C. Nature Rev. Drug Discov., 2002, 1, 347.
151. Barber, G. Current opin. Invest. Drugs, 2004, 5, 851.
152. Maeda, K.; Yoshimura, K.; Shibayama, S.; Habashita, H.; Tada, H.; Sagawa, K.; Miyakawa, T.; Aoki, M.; Fukushima, D.; Mitsuya, H. J. Biol. Chem., 2001, 276, 35194.
153. a) Burrows, J. N.; Cumming, J. G.; Fillery, S. M.; Hamlin, G. A.; Hudson, J. A.; Jackson, R. J.; McLaughlin, S.; Shaw, J. S. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2005, 15, 25.
154. b) AstraZeneca AB (Cumming, J.): Novel piperidine derivatives as modulators of chemokine CCR5 activity. WO-00042178, 2003.
155. c) AstraZeneca AB (Cumming, J.; Tucker, H.): Piperidine derivatives and their use as modulators of chemokine CCR5 activity. WO-03042177, 2003.
156. Schols, D.; Vermeire, K.; Hatse, S.; Princen, K.; De Clercq, E.; Calandra, G.; Fricker, S.; Nelson, K.; Labrecque, J.; Bogucki, D.; Zhou, Y. 10th Conference on Retroviruses and Opportunistic Infection, San Francisco CA, USA, 2004 A-539,
157. Tsamis, F.; Gavrilov, S.; Kajumo, F.; Seibert, C.; Kuhmann, S.; Ketas, T.; Trkola, A.; Palani, A.; Clader, J. W.; Tagat, J. R.; McCombie, S.; Baroudy, B.; Moore, J. P.; Sakmar, T. P.; Dragic, T. J. Virol., 2003, 77, 5201.
158. Seibert, C.; Sakmar, T. P. Curr. Pharm. Des., 2004, 10, 2041.
159. Farzan, M.; Choe, H.; Vaca, L.; Martin, K.; Sun, Y.; Desjardins, E.; Ruffing, N.; Wu, L.; Wyatt, R.; Gerard, N.; Gerard, C.; Sodroski, J. J. Virol., 1998, 72, 1160.
160. Dragic, T.; Trkola, A., Lin, S. W.; Nagashima, K. A.; Kajumo, F.; Zhao, L.; Olson, W. C.; Wu, L.; Mackay, C. R.; Allaway, G. P.; Sakmar, T. P.; Moore, J. P.; Maddon, P. J. J. Virol., 1998, 72, 279.
161. Rabut, G. E.; Konner, J. A.; Kajumo, F.; Moore, J. P. Dragic, T. J. Virol., 1998, 72, 3464.
162. Dealwis, C. E. J.; Fernandez, D. A.; Thompson, R. J.; Simon, M. A.; Siani, E. Lolis. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1998, 95, 6941.
163. Hill, C. M.; Kwon, D.; Jones, M.; Davis, C. B.; Marmon, S.; Daugherty, B. L.; DeMartino, J. A.; Springer, M. S.; Unutmaz, D.; Littman, D. R. Virology, 1998, 248, 357.
164. Olson, W. C.; Rabut, G. E.; Nagashima, K. A.; Tran, D. N.; Anselma, D. J.; Monard, S. P.; Segal, J. P.; Thompson, D. A.; Kajumo, F.; Guo, Y.; Moore, J. P.; Maddon, P. J.; Dragic, T. J. Virol., 1999, 73, 4145.
165. Christopoulos, A.; Kenakin, T. Pharmacol. Rev., 2002, 54, 323.
166. Blanpain, C.; Doranz, B. J.; Vakili, J.; Rucker, J.; Govaerts, C.; Baik, S. S.; Lorthioir, O.; Migeotte, I.; Libert, F.; Baleux, F.; Vassart, G.; Doms, R. W.; Parmentier, M. J. Biol. Chem., 1999, 274, 34719.
167. Howard, O. M.; Shirakawa, A. K.; Turpin, J. A.; Maynard, A.; Tobin, G. J.; Carrington, M.; Oppenheim, J. J.; Dean, M. J. Biol. Chem., 1999, 274, 16228.
168. Samson, M.; LaRosa, G.; Libert, F.; Paindavoine, P.; Detheux, M.; Vassart, G.; Parmentier, M. J. Biol. Chem., 1997, 272, 24934.
169. Blanpain, C.; Doranz, B. J.; Bondue, A.; Govaerts, C.; De Leener, A.; Vassart, G.; Doms, R. W.; Proudfoot, A.; Parmentier, M. J. Biol. Chem., 2003, 278, 5179.
170. Mack, M.; Luckow, B.; Nelson, P. J.; Cihak, J.; Simmons, G.; Clapham, P. R.; Signoret, N.; Marsh, M.; Stangassinger, M.; Borlat, F.; Wells, T. N.; Schlondorff, D.; Proudfoot, A. E. J. Exp. Med., 1998, 187, 1215.
171. Amara, A.; Gall, S. L.; Schwartz, O.; Salamero, J.; Montes, M.; Loetscher, P.; Baggiolini, M.; Virelizier, J. L.; Arenzana-Seisdedos, F. J. Exp. Med., 1997, 186, 139.
172. Keith, D. E.; Murray, S. R.; Zaki, P. A.; Chu, P. C.; Lissin, D. V.; Kang, L.; Evans, C. J.; von Zastrow, M. J. Biol. Chem., 1996, 271, 19021.
173. Roettger, B. F.; Ghanekar, D.; Rao, R.; Toledo, C.; Yingling, J.; Pinon, D.; Miller, L. J. Mol. Pharmacol., 1997, 51, 357.
174. Kazmierski, W. M.; Boone, L.; Lawrence, W.; Watson, C.; Kenakin, T. Curr. Drug Targets Infect. Disord., 2002, 2, 265.
175. Huang, X.; Jiang, H.; Luo, X. Acta Pharmacol. Sin., 2000, 21, 521.
176. Paterlini, M. G. Biophys. J., 2002, 83, 3012.
177. Billick, E.; Seibert, C.; Pugach, E.; Ketas, T.; Trkola, A.; Endres, M. J.; Murgolo, N. J.; Coates, E.; Reyes, G. R; Baroudy, B. M.; Sakmar, T. P.; Moore, J. P.; Kuhmann, S. E. J. Virol., 2004, 78, 4134.
178. De Clercq, E. Mol. Pharmacol., 2000, 57, 833.
179. De Clercq, E.; Yamamoto, N.; Pauwels, R.; Baba, M.; Schols, D.; Nakashima, H.; Balzarini, J.; Debyser, Z.; Murrer, B. A.; Schwartz, D.; Thornton, D.; Bridger, G.; Fricker, S.; Henson, G.; Abrams, M.; Picker, D. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1992, 89, 5286.
180. De Clercq, E.; Yamamoto, N.; Pauwels, R.; Balzarini, J.; Witvrouw, M.; De Vreese, K., Debyser, Z.; Rosenwirth, B.; Peichl, P.; Datema, R.; Thornton, D.; Skerlj, R.; Gaul, F.; Padmanabhan, S.; Bridger, G.; Henson, G.; Abrams, M. Antimicrob. Agents Chemother., 1994, 38, 668.
181. Bridger, G. J.; Skerlj, R. T.; Thornton, D.; Padmanabhan, S.; Martellucci, S. A.; Henson, G. W.; Abrams, M. J.; Yamamoto, N.; De Vreese, K.; Pauwels, R.; De Clercq, E. J. Med. Chem., 1995, 38, 366.
182. Joao, H. C.; De Vreese, K.; Pauwels, R.; De Clercq, E.; Henson, G. W.; Bridger, G. J. J. Med. Chem., 1995, 38, 3865.
183. Bridger, G. J.; Skerlj, R. T.; Padmanabhan, S.; Martellucci, S. A.; Henson, G. W.; Abrams, M. J.; Joao, H. C.; Witvrouw, M.; De Vreese, K.; Pauwels, R.; De Clercq, E. J. Med. Chem., 1996, 39, 109.
184. De Clercq, E.; Schols, D. Antivir. Chem. Chemother., 2001, 12, Suppl 1: 19.
185. Schols, D.; Struyf, S.; Van Damme, J.; Este, J. A.; Henson, G.; De Clercq, E. J. Exp. Med., 1997, 186, 1383.
186. Schols, D.; Este, J. A.; Henson, G.; De Clercq, E. Antiviral Res., 1997, 35, 147.
187. Donzella, G. A.; Schols, D.; Lin, S. W.; Este, J. A.; Nagashima, K. A.; Maddon, P. J.; Allaway, G. P.; Sakmar, T. P.; Henson, G.; De Clercq, E.; Moore, J. P. Nat. Med., 1998, 4, 72.
188. Labrosse, B.; Brelot, A.; Heveker, N.; Sol, N.; Schols, D.; De Clercq, E.; Alizon, M. J. Virol., 1998; 72, 6381.
189. Gerlach, L. O.; Skerlj, R. T.; Bridger, G. J.; Schwartz, T. W. J. Biol. Chem., 2001, 276, 14153.
190. Hendrix, C. W.; Flexner, C.; MacFarland, R. T.; Giandomenico, C.; Fuchs, E. J.; Redpath, E.; Bridger, G.; Henson, G. W. Antimicrob. Agents Chemother., 2000, 44, 1667.
191. O'Hara, B. M.; Olson, W. C. Curr. Opin. Pharmacol., 2002, 2, 523.
192. Scozzafava, A.; Mastrolorenzo, A.; Supuran, C. T. J. Enzyme Inhib. Med. Chem., 2002, 17, 69.
193. Hatse, S.; Princen, K.; Gerlach, L. O.; Bridger, G.; Henson, G.; De Clercq, E.; Schwartz, T. W.; Schols, D. Mol. Pharmacol., 2001, 60, 164.
194. Brelot, A.; Heveker, N.; Montes, M.; Alizon, M. J. Biol. Chem., 2000, 275, 23736.
195. Hatse, S.; Princen, K.; Vermeire, K.; Gerlach, L. O.; Rosenkilde, M. M.; Schwartz, T. W.; Bridger, G.; De Clercq, E.; Schols, D. FEBS Lett., 2003, 546, 300.
196. Kajumo, F.; Thompson, D. A.; Guo, Y.; Dragic, T. Virology, 2000, 271, 240.
197. a) Bridger, G. 14th International AIDS Conference, Barcelona, Spain, July 7-12, 2002
198. b) Schols, D.; Claes, S.; Hatse, S.; Princen, K.; Vermeire, K.; De Clercq, E.; Skerlj, R.; Bridger, G.; Calandra, G.; Abstr. 10th Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections, Boston, MA, February 10-14, 2003.
199. Ichiyama, K.; Yokoyama-Kumakura, S.; Tanaka, Y.; Tanaka, R.; Hirose, K.; Bannai, K.; Edamatsu, T.; Yanaka, M.; Niitani, Y.; Miyano-Kurosaki, N.; Takaku, H.; Koyanagi, Y.; Yamamoto, N. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2003, 100, 4185.
200. Clanton, D. J.; Buckheit, R. W. Jr.; Terpening, S. J.; Kiser, R.; Mongelli, N.; Borgia, A. L.; Schultz, R.; Narayanan, V.; Bader, J. P.; Rice, W. G. Antiviral Res., 1995, 27, 335.
201. Howard, O. M.; Korte, T.; Tarasova, N. I.; Grimm, M.; Turpin, J. A.; Rice, W. G.; Michejda, C. J.; Blumenthal, R.; Oppenheim, J. J. J. Leukoc. Biol., 1998, 64, 6.
202. Howard, O. M.; Oppenheim, J. J.; Hollingshead, M. G.; Covey, J. M.; Bigelow, J.; McCormack, J. J.; Buckheit, R. W. Jr.; Clanton, D. J.; Turpin, J. A.; Rice, W. G. J. Med. Chem., 1998, 41, 2184.
203. Kazmierski, W. M.; Peckham, J. P.; Duan, M.; Kenakin, T. P.; Jenkinson, S.; Gudmundsson, K. S.; Piscitelli, S. C.; Feldman, P. L. Curr. Med. Chem.; Anti-Infec. Agents, 2005, 4, 133.
204. Jiang, S.; Debnath, A. K. Biochem. Biophys. Res. Commun., 2000, 269, 641.
205. Root, M. J.; Kay, M. S.; Kim, P. S. Science, 2001, 291, 884.
206. Ferrer, M.; Kapoor, T. M.; Strassmaier, T.; Weissenhorn, W.; Skehel, J. J.; Oprian, D.; Schreiber, S. L.; Wiley, D. C.; Harrison, S. C. Nat. Struct. Biol., 1999, 6, 953.
207. Zhou, G.; Ferrer, M.; Chopra, R.; Kapoor, T. M.; Strassmaier, T.; Weissenhorn, W.; Skehel, J. J.; Oprian, D.; Schreiber, S. L.; Harrison, S. C.; Wiley, D. C. Bioorg. Med. Chem., 2000, 8, 2219.
208. Sia, S. K.; Carr, P. A.; Cochran, A. G.; Malashkevich, V. N.; Kim, P. S. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2002, 99, 14664.
209. Eckert, D. M.; Kim, P. S. Proc. Natl. Acad. USA, 2001, 98, 11187.
210. Wild, C.; Oas, T.; McDanal, C.; Bolognesi, D.; Matthews, T. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1992, 89, 10537.
211. Wild, C.; Shugars, D. C.; Greenwell, T. K.; McDanal, C.; Matthews, T. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1994, 91, 9770.
212. Fung, H. B.; Guo, Y. Clinic. Therapeutics, 2004, 26, 352.
213. Greenberg, M. L.; Cammack, N. J. Antimicrob. Chemother., 2004, 54, 333.
214. Lalezari, J. P.; DeJesus, E.; Northfelt, D. W.; Richmond, G.; Wolfe, P.; Haubrich, R.; Henry, D.; Powderly, W.; Becker, S.; Thompson, M.; Valentine, F.; Wright, D.; Carlson, M.; Riddler, S.; Haas, F. F.; DeMasi, R.; Sista, P. R.; Salgo, M.; Delehanty, J. Antivir. Ther., 2003, 8, 279.
215. Lazzarin, A.; Clotet, B.; Cooper, D.; Reynes, J.; Arasteh, K.; Nelson, M.; Katlama, C.; Stellbrink, H. J.; Delfraissy, J. F.; Lange, J.; Huson, L.; DeMasi, R.; Wat, C.; Delehanty, J.; Drobnes, C.; Salgo, M. N. Engl. J. Med., 2003, 348, 2186.
216. Eckert, D. M.; Malashkevich, V. N.; Hong, L. H.; Carr, P. A.; Kim, P. S. Cell, 1999, 99, 103.
217. Liu, S.; Lu, H.; Niu, J.; Xu, Y.; Wu, S.; Jiang, S. J. Biol. Chem., 2005, 280, 11259.
218. LaBranche, C.; Galasso, G.; Moore, J. P.; Bolognesi, D.; Hirsch, M. S.; Hammer, S. M. Antivir. Res., 2001, 50, 95.
219. Gulick, R. M. Clin. Microbiol. Infect., 2003, 9, 186.
220. Fujioka, T.; Kashiwada, Y.; Kilkuskie, R. E.; Cosentino, L. M.; Ballas, L. M.; Jiang, J. B.; Janzen, W. P.; Chen, I-S.; Lee, K. H. J. Nat. Prod., 1994, 57, 243.
221. Evers, M.; Poujade, C.; Soler, F.; Ribeill, Y.; James, C.; Lelievre, Y.; Gueguen, J. C.; Reisdorf, D.; Morize, I.; Pauwels, R.; De Clercq, E.; Henin, Y.; Bousseau, A.; Mayaux, J. F.; Le Pecq, J. B.; Dereu, N. J. Med. Chem., 1996, 39, 1056.
222. Soler, F.; Poujade, C.; Evers, M.; Carry, J. C.; Henin, Y.; Bousseau, A.; Huet, T.; Pauwels, R.; De Clercq, E.; Mayaux, J. F.; Le Pecq, J. B.; Dereu, N. J. Med. Chem., 1996, 39, 1069.
223. Kanamoto, T.; Kashiwada, Y.; Kanbara, K.; Gotoh, K.; Yoshimori, M.; Goto, T.; Sano, K.; Nakashima, H. Antimicrob. Agents Chemother., 2001, 45, 1225.
224. Cichewicz, R. H.; Kouzi S. A. Med. Res. Rev., 2004, 24, 90.
225. Debnath, A. K.; Radigan, L.; Jiang, S. J. Med. Chem., 1999, 42, 3203.
226. Orner, B. P.; Ernst, J. T.; Hamilton, A. D. J. Am. Chem. Soc., 2001, 123, 5382.
227. Ernst, J. T.; Kutzki, O.; Debnath, A. K.; Jiang, S.; Lu, H.; Hamilton, A. D. Angew. Chem., Int. Ed., 2002, 41, 278.
228. Domingo, E.; Menendez-Arias, L.; Quinones-Mateu, M. E.; Holguin, A.; Gutierrez-Rivas, M.; Martinez, M. A.; Quer, J.; Novella, I. S.; Holland, J. J. Prog. Drug. Res., 1997, 48, 99.
229. Moore, J. P.; Stevenson, M. Nat. Rev. Mol. Cell. Biol., 2000, 1, 40.
230. Este, J. A.; Cabrera, C.; Blanco, J.; Gutierrez, A.; Bridger, G.; Henson, G.; Clotet, B.; Schols, D.; De Clercq, E. J. Virol., 1999, 73, 5577.
231. Trkola, A.; Kuhmann, S. E.; Strizki, J. M.; Maxwell, E.; Ketas, T.; Morgan, T.; Pugach, P.; Xu, S.; Wojcik, L.; Tagat, J.; Palani, A.;
232. Cabrera, C.; Witvrouw, M.; Gutierrez, A.; Clotet, B.; Kuipers, M. E.; Swart, P. J.; Meijer, D. K.; Desmyter, J.; De Clercq, E.; Este, J. A. AIDS Res. Hum. Retroviruses, 1999, 15, 1535.
233. Wang, T.; Zhang, Z.; Wallace, O. B.; Deshpande, M.; Fang, H.; Yang, Z.; Zadjura, L. M.; Tweedie, D. L.; Huang, S.; Zhao, F.; Ranadive, S.; Robinson, B. S.; Gong, Y. F.; Ricarrdi, K.; Spicer, T. P.; Deminie, C.; Rose, R.; Wang, H. G.; Blair, W. S.; Shi, P. Y.; Lin, P. F.; Colonno, R. J.; Meanwell, N. A. J. Med. Chem., 2003, 46, 4236.
234. Lin, P.F.; Blair, W.; Wang, T.; Spicer, T.; Guo, Q.; Zhou, N.; Gong, Y. F.; Wang, H. G.; Rose, R.; Yamanaka, G.; Robinson, B.; Li, C. B.; Fridell, R.; Deminie, C.; Demers, G.; Yang, Z.; Zadjura, L.; Meanwell, N.; Colonno, R. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2003, 100, 11013.
235. Guo, Q.; Ho, H. T.; Dicker, I.; Fan, L.; Zhou, N.; Friborg, J.; Wang, T.; McAuliffe, B. V.; Wang, H. G.; Rose, R. E.; Fang, H.; Scarnati, H. T.; Langley, D. R.; Meanwell, N. A.; Abraham, R.; Colonno, R. J.; Lin, P. F. J. Virol., 2003, 77, 10528.
236. de Vreese, K.; Kofler-Mongold, V.; Leutgeb, C.; Weber, V.; Vermeire, K.; Schacht, S.; Anne, J.; de Clercq, E.; Datema, R.; Werner, G. J. Virol., 1996, 70, 689.
237. Schols, D.; Esté, J. A., Cabrera, C.; De Clercq, E. J. Virol., 1998, 72, 4032.
238. Torre, V. S.; Marozsan, A. J.; Albright, J. L.; Collins, K. R.; Hartley, O.; Offord, R. E.; Quinones-Mateu, M. E.; Arts, E. J. J. Virol., 2000, 74, 4868.
239. Riley, J.; Wojcik, L.; Xu, S.; Strizki, J. Genotypic and phenotypic analysis of in vitro generated HIV-1 escape isolates to the CCR5 antagonist SCH-C 9th Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections. Abstract 2002; 397-T.
240. Maeda, Y.; Foda, M.; Matsushita, S.; Harada, S. J. Virol., 2000, 74, 1787.
241. Cheng-Mayer, C.; Shioda, T.; Levy, J. A. J. Virol., 1991, 65, 6931.
242. Fouchier, R. A.; Groenink, M.; Kootstra, N. A.; Tersmette, M.; Huisman, H. G.; Miedema, F.; Schuitemaker, H. J. Virol., 1992, 66, 3183.
243. Kuhmann, S. E.; Pugach, P.; Kunstman, K. J.; Taylor, J.; Stanfield, R. L.; Snyder, A.; Strizki, J. M.; Riley, J.; Baroudy, B. M.; Wilson, I. A.; Korber, B. T.; Wolinsky, S. M.; Moore, J. P. J. Virol., 2004, 78, 2790.
244. De Vreese, K.; Van Nerum, I.; Vermeire, K.; Anne, J.; De Clercq, E. Antimicrob. Agents Chemother., 1997, 41, 2616.
245. Rimsky, L. T.; Shugars, D. C.; Matthews, T. J. J. Virol., 1998, 72, 986.
246. Greenberg, M.; McDanal, C.; Sanfield-Oakley, S.; Jin, L.; Tremblay, C.; Sista, P. In 8th Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections: Chicago USA, 2001.
247. Miralles, G.; DeMasi, R.; Sista, P.; Melby, T.; Duff, F.; Matthews, T. Antivir. Therapy, 2001, 6, 3.
248. Kilby, J. M.; Hopkins, S.; Venetta, T. M.; DiMassimo, B.; Cloud, G. A.; Lee, J. Y.; Alldredge, L.; Hunter, E.; Lambert, D.; Bolognesi, D.; Matthews, T.; Johnson, M. R.; Nowak, M. A.; Shaw, G. M.; Saag, M. S. Nat. Med., 1998, 4, 1302.
249. Armand-Ugon, M.; Gutierrez, A.; Clotet, B.; Este, J. A. Antiviral Res., 2003, 59, 137.
250. Derdeyn, C. A.; Decker, J. M.; Sfakianos, J. N.; Wu, X.; O'Brien, W. A.; Ratner, L.; Kappes, J. C.; Shaw, G. M.; Hunter, E. J. Virol., 2000, 74, 8358.
251. Tremblay, C. L.; Kollmann, C.; Giguel, F.; Chou, T. C.; Hirsch, M. S. J. Acquir. Immune Defic. Syndr., 2000, 25, 99.
252. Debnath, A. K. J. Med. Chem., 2003, 46, 4501.
253. Castonguay, L.A.; Weng, Y.; Adolfsen, W.; Di Salvo, J.; Kilburn, R.; Caldwell, C. G.; Daugherty, B. L.; Finke, P. E.; Hale, J. J.; Lynch, C. L.; Mills, S.G.; MacCoss, M.; Springer, M. S.; DeMartino, J. A. Biochemistry, 2003, 42, 1544.
254. Huang, X.Q.; Jiang, H.L.; Luo, X.M.; Chen, K.X.; Ji, R.Y.; Cao, Y.; Pei, G. Acta Pharmacol. Sin., 2000, 21, 521.
255. Xu, Y.; Liu, H.; Niu, C.; Luo, C.; Luo, X.; Shen, J.; Chen, K.; Jiang, H. Bioorg, Med, Chem., 2004, 14, 6193.
256. Song, M.; Breneman, C. M.; Sukumar, N. Bioorg. Med. Chem., 2004, 12, 489.
257. Roy, K.; Leonard, J. T. J. Chem. Inf. Model. 2005, 45, 1352.
258. Imamura, S.; Ishihara, Y.; Hattori, T.; Kurasawa, O.; Matsushita, Y.; Sugihara, Y.; Kanzaki, N.; Iizawa, Y.; Baba, M.; Hashiguchi, S. Chem. Pharm. Bull. 2004, 52, 63-73.
259. Imamura, S.; Kurasawa, O.; Nara, Y.; Ichikawa, T.; Nishikawa, Y.; Iida, T.; Hashiguchi, S.; Kanzaki, N.; Iizawa, Y.; Baba, M.; Sugihara, Y. Bioorg. Med. Chem. 2004, 12, 2295.
260. Imamura, S.; Nishikawa, Y.; Ichikawa, T.; Hattori, T.; Matsushita, Y.; Hashiguchi, S.; Kanzaki, N.; Iizawa, Y.; Baba, M.; Sugihara, Y. Bioorg. Med. Chem. 2005, 13, 397.
261. Shen, D. M.; Shu, M.; Willoughby, C. A.; Shah, S.; Lynch, C. L.; Hale, J. J.; Mills, S. G.; Chapman, K. T.; Malkowitz, L.; Springer, M. S.; Gould, S. L.; DeMartino, J. A.; Siciliano, S. J.; Lyons, K.; Pivnichny, J. V.; Kwei, G. Y.; Carella, A.; Carver, G.; Holmes, K.; Schleif, W. A.; Danzeisen, R.; Hazuda, D.; Kessler, J.; Lineberger, J.; Miller, M. D.; Emini, E. A. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2004, 14, 941.
262. Shu, M.; Loebach, J. L.; Parker, K. A.; Mills, S. G.; Chapman, K. T.; Shen, D. M.; Malkowitz, L.; Springer, M. S.; Gould, S. L.; DeMartino, J. A.; Siciliano, S. J.; Salvo, J. D.; Lyons, K.; Pivnichny, J. V.; Kwei, G. Y.; Carella, A.; Carver, G.; Holmes, K.; Schleif, W. A.; Danzeisen, R.; Hazuda, D.; Kessler, J.; Lineberger, J.; Miller, M. D.; Emini, E. A. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2004, 14, 947.
263. Leonard, J. T.; Roy, K. QSAR Comb. Sci., 2004, 23, 387.
264. Bhonsle, J. B.; Wang, Z.; Tamamura, H.; Fujii, N.; Peiper, S. C.; Trent, J. O. QSAR Comb. Sci., 2005, 24, 620.