Advances in Targeting Voltage-Gated Sodium Channels with Small Molecules

ChemMedChem

Volumn 7, Issue 10, 2012, Pages 1712-1740

  Nardi, Antonio ^a   Damann, Nils ^a   Hertrampf, Torsten ^a   Kless, Achim ^a  

^a Grünenthal ^*  (Germany)

Author keywords

Blockers; Inhibitors; Ion channels; Sodium channels; Subtype selectivity

Indexed keywords

BUPIVACAINE; CARBAMAZEPINE; CARISBAMATE; ELPETRIGINE; ESLICARBAZEPINE; GSK 2339345; HARKOSERIDE; LAMOTRIGINE; LIDOCAINE; OXCARBAZEPINE; PHENYTOIN; PILSICAINIDE; PIRMENOL; RALFINAMIDE; ROPIVACAINE; RUFINAMIDE; SAFINAMIDE; SMP 986; SODIUM CHANNEL BLOCKING AGENT; SODIUM CHANNEL NAV1.1; SODIUM CHANNEL NAV1.2; SODIUM CHANNEL NAV1.3; SODIUM CHANNEL NAV1.5; SODIUM CHANNEL NAV1.7; SODIUM CHANNEL NAV1.8; SODIUM CHANNEL NAV1.9; TOPIRAMATE; UNCLASSIFIED DRUG; UNINDEXED DRUG; VERNAKALANT; VOLTAGE GATED SODIUM CHANNEL;

ANALGESIA; DRUG EFFICACY; GENE MUTATION; HUMAN; IN VIVO STUDY; PRIORITY JOURNAL; PROTEIN EXPRESSION; PROTEIN INTERACTION; REVIEW;

BINDING SITES; DRUG DISCOVERY; HUMANS; PROTEIN ISOFORMS; SODIUM CHANNEL BLOCKERS; VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS;

EID: 84866754503     PISSN: 18607179     EISSN: 18607187     Source Type: Journal    
DOI: 10.1002/cmdc.201200298     Document Type: Review

References (413)

1. J. J. Clare, S. N. Tate, M. Nobbs, M. A. Romanos, Drug Discovery Today 2000, 5, 506-520.
2. M. Mantegazza, G. Curia, G. Biagini, D. S. Ragsdale, M. Avoli, Lancet Neurol. 2010, 9, 413-424.
3. A. L. Hodgkin, A. F. Huxley, J. Physiol. 1952, 116, 449-472.
4. Q. Wang, J. Shen, Z. Li, K. Timothy, G. M. Vincent, S. G. Priori, P. J. Schwartz, M. T. Keating, Hum. Mol. Genet. 1995, 4, 1603-1607.
5. C. M. Kotta, A. Anastasakis, K. Gatzoulis, J. Papagiannis, P. Geleris, C. Stefanadis, J. Appl. Genet. 2010, 51, 515-518.
6. H. Abriel, J. Mol. Cell. Cardiol. 2010, 48, 2-11.
7. W. Shimizu, Circ. J. 2008, 72, 1926-1936.
8. D. Darbar, P. J. Kannankeril, B. S. Donahue, G. Kucera, T. Stubblefield, J. L. Haines, A. L. George, Jr., D. M. Roden, Circulation 2008, 117, 1927-1935.
9. J. P. Smits, M. T. Blom, A. A. Wilde, H. L. Tan, Expert Opin. Pharmacother. 2008, 9, 537-549.
10. A. Escayg, A. L. Goldin, Epilepsia 2010, 51, 1650-1658.
11. M. H. Meisler, J. E. O′Brien, L. M. Sharkey, J. Physiol. 2010, 588, 1841-1848.
12. M. H. Meisler, J. A. Kearney, J. Clin. Invest. 2005, 115, 2010-2017.
13. R. H. Wallace, I. E. Scheffer, S. Barnett, M. Richards, L. Dibbens, R. R. Desai, T. Lerman-Sagie, D. Lev, A. Mazarib, N. Brand, B. Ben-Zeev, I. Goikhman, R. Singh, G. Kremmidiotis, A. Gardner, G. R. Sutherland, A. L. George, Jr., J. C. Mulley, S. F. Berkovic, Am. J. Hum. Genet. 2001, 68, 859-865.
14. R. Staud, D. D. Price, D. Janicke, E. Andrade, A. G. Hadjipanayis, W. T. Eaton, L. Kaplan, M. R. Wallace, Eur. J. Pain 2011, 15, 223-230.
15. J. J. Cox, J. Sheynin, Z. Shorer, F. Reimann, A. K. Nicholas, L. Zubovic, M. Baralle, E. Wraige, E. Manor, J. Levy, C. G. Woods, R. Parvari, Hum. Mutat. 2010, 31, E1670-1686.
16. M. Kurban, M. Wajid, Y. Shimomura, A. M. Christiano, Dermatology 2010, 221, 179-183.
17. N. Danziger, J. C. Willer, Rev. Neurol. 2009, 165, 129-136.
18. N. Skeik, T. W. Rooke, M. D. Davis, D. M. Davis, H. Kalsi, I. Kurth, R. C. Richardson, Vasc. Med. 2012, 17, 44-49.
19. R. Dabby, Curr. Neurol. Neurosci. Rep. 2012, 12, 76-83.
20. X. Cheng, S. D. Dib-Hajj, L. Tyrrell, R. H. TeMorsche, J. P. Drenth, S. G. Waxman, Brain 2011, 134, 1972-1986.
21. T. Z. Fischer, E. S. Gilmore, M. Estacion, E. Eastman, S. Taylor, M. Melanson, S. D. Dib-Hajj, S. G. Waxman, Ann. Neurol. 2009, 65, 733-741.
22. M. Estacion, S. D. Dib-Hajj, P. J. Benke, R. H. TeMorsche, E. M. Eastman, L. J. Macala, J. P. Drenth, S. G. Waxman, J. Neurosci. 2008, 28, 11079-11088.
23. P. L. Sheets, J. O. Jackson II, S. G. Waxman, S. D. Dib-Hajj, T. R. Cummins, J. Physiol. 2007, 581, 1019-1031.
24. J. S. Choi, F. Boralevi, O. Brissaud, J. Sanchez-Martin, R. H. TeMorsche, S. D. Dib-Hajj, J. P. Drenth, S. G. Waxman, Nat. Rev. Neurol. 2011, 7, 51-55.
25. C. R. Fertleman, C. D. Ferrie, J. Aicardi, N. A. Bednarek, O. Eeg-Olofsson, F. V. Elmslie, D. A. Griesemer, F. Goutieres, M. Kirkpatrick, I. N. Malmros, M. Pollitzer, M. Rossiter, E. Roulet-Perez, R. Schubert, V. V. Smith, H. Testard, V. Wong, J. B. Stephenson, Neurology 2007, 69, 586-595.
26. M. I. Kemp, Prog. Med. Chem. 2010, 49, 81-111.
27. B. Bear, J. Asgian, A. Termin, N. Zimmermann, Curr. Opin. Drug Discovery Dev. 2009, 12, 543-561.
28. M. A. Matulenko, M. J. Scanio, M. E. Kort, Curr. Top. Med. Chem. 2009, 9, 362-376.
29. B. T. Priest, G. J. Kaczorowski, Expert Opin. Ther. Targets 2007, 11, 291-306.
30. B. T. Priest, Curr. Opin. Drug Discovery Dev. 2009, 12, 682-692.
31. V. Zuliani, M. K. Patel, M. Fantini, M. Rivara, Curr. Top. Med. Chem. 2009, 9, 396-415.
32. J. J. Clare, Expert Opin. Invest. Drugs 2010, 19, 45-62.
33. B. T. Priest, G. J. Kaczorowski, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2007, 104, 8205-8206.
34. I. Tarnawa, H. Bolcskei, P. Kocsis, Recent Pat. CNS Drug Discovery 2007, 2, 57-78.
35. V. Zuliani, M. Fantini, M. Rivara, Curr. Top. Med. Chem. 2012, 12, 962-970.
36. S. England, D. Rawson, Future Med Chem. 2010, 2, 775-790.
37. R. P. Hartshorne, W. A. Catterall, J. Biol. Chem. 1984, 259, 1667-1675.
38. W. A. Catterall, Physiol. Rev. 1992, 72, S15-S48.
39. L. L. Isom, Neuroscientist 2001, 7, 42-54.
40. L. L. Isom, Front. Biosci. 2002, 7, 12-23.
41. T. T. Tseng, A. M. McMahon, V. T. Johnson, E. Z. Mangubat, R. J. Zahm, M. E. Pacold, E. Jakobsson, J. Mol. Microbiol. Biotechnol. 2007, 12, 249-262.
42. J. Patlak, Physiol. Rev. 1991, 71, 1047-1080.
43. G. Eaholtz, T. Scheuer, W. A. Catterall, Neuron 1994, 12, 1041-1048.
44. G. Eaholtz, W. N. Zagotta, W. A. Catterall, J. Gen. Physiol. 1998, 111, 75-82.
45. H. A. Fozzard, G. M. Lipkind, Mar. Drugs 2010, 8, 219-234.
46. I. Favre, E. Moczydlowski, L. Schild, J. Gen. Physiol. 1995, 106, 203-229.
47. L. L. Isom, K. S. DeJongh, D. E. Patton, B. F. Reber, J. Offord, H. Charbonneau, K. Walsh, A. L. Goldin, W. A. Catterall, Science 1992, 256, 839-842.
48. W. A. Catterall, S. Cestele, V. Yarov-Yarovoy, F. H. Yu, K. Konoki, T. Scheuer, Toxicon 2007, 49, 124-141.
49. L. G. Palmer, Annu. Rev. Physiol. 1992, 54, 51-66.
50. J. P. Drenth, R. H. teMorsche, G. Guillet, A. Taieb, R. L. Kirby, J. B. Jansen, J. Invest. Dermatol. 2005, 124, 1333-1338.
51. M. K. Chan, A. T. Tucker, S. Madden, C. E. Golding, D. J. Atherton, M. J. Dillon, Arch. Dis. Child. 2002, 87, 229-230.
52. N. Klugbauer, L. Lacinova, V. Flockerzi, F. Hofmann, EMBO J. 1995, 14, 1084-1090.
53. J. J. Toledo-Aral, B. L. Moss, Z. J. He, A. G. Koszowski, T. Whisenand, S. R. Levinson, J. J. Wolf, I. Silos-Santiago, S. Halegoua, G. Mandel, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 1997, 94, 1527-1532.
54. N. W. Plummer, M. H. Meisler, Genomics 1999, 57, 323-331.
55. W. A. Catterall, A. L. Goldin, S. G. Waxman, Pharmacol. Rev. 2005, 57, 397-409.
56. P. A. Felts, S. Yokoyama, S. Dib-Hajj, J. A. Black, S. G. Waxman, Brain Res. Mol. Brain Res. 1997, 45, 71-82.
57. J. M. Caffrey, D. L. Eng, J. A. Black, S. G. Waxman, J. D. Kocsis, Brain Res. 1992, 592, 283-297.
58. A. A. Elliott, J. R. Elliott, J. Physiol. 1993, 463, 39-56.
59. P. G. Kostyuk, N. S. Veselovsky, A. Y. Tsyndrenko, Neuroscience 1981, 6, 2423-2430.
60. M. L. Roy, T. Narahashi, J. Neurosci. 1992, 12, 2104-2111.
61. A. N. Akopian, L. Sivilotti, J. N. Wood, Nature 1996, 379, 257-262.
62. J. A. Black, S. Dib-Hajj, K. McNabola, S. Jeste, M. A. Rizzo, J. D. Kocsis, S. G. Waxman, Brain Res. Mol. Brain Res. 1996, 43, 117-131.
63. S. D. Dib-Hajj, L. Tyrrell, T. R. Cummins, J. A. Black, P. M. Wood, S. G. Waxman, FEBS Lett. 1999, 462, 117-120.
64. S. D. Dib-Hajj, J. A. Black, T. R. Cummins, A. M. Kenney, J. D. Kocsis, S. G. Waxman, J. Neurophysiol. 1998, 79, 2668-2676.
65. F. H. Yu, M. Mantegazza, R. E. Westenbroek, C. A. Robbins, F. Kalume, K. A. Burton, W. J. Spain, G. S. McKnight, T. Scheuer, W. A. Catterall, Nat. Neurosci. 2006, 9, 1142-1149.
66. J. A. Kearney, N. W. Plummer, M. R. Smith, J. Kapur, T. R. Cummins, S. G. Waxman, A. L. Goldin, M. H. Meisler, Neuroscience 2001, 102, 307-317.
67. W. A. Catterall, F. Kalume, J. C. Oakley, J. Physiol. 2010, 588, 1849-1859.
68. I. Helbig, I. E. Scheffer, J. C. Mulley, S. F. Berkovic, Lancet Neurol. 2008, 7, 231-245.
69. P. L. Hedley, P. Jorgensen, S. Schlamowitz, J. Moolman-Smook, J. K. Kanters, V. A. Corfield, M. Christiansen, Hum. Mutat. 2009, 30, 1256-1266.
70. O. Campuzano, R. Brugada, A. Iglesias, Curr. Opin. Cardiol. 2010, 25, 210-215.
71. N. J. Bokil, J. M. Baisden, D. J. Radford, K. M. Summers, Mol. Genet. Metab. 2010, 101, 1-8.
72. C. A. Remme, C. R. Bezzina, Cardiovasc. Ther. 2010, 28, 287-294.
73. A. S. Amin, A. Asghari-Roodsari, H. L. Tan, Pfluegers Arch. 2010, 460, 223-237.
74. A. S. Amin, C. A. Klemens, A. O. Verkerk, P. G. Meregalli, A. Asghari-Roodsari, J. M. deBakker, C. T. January, A. A. Wilde, H. L. Tan, Neth. Heart J. 2010, 18, 165-169.
75. A. S. Amin, H. L. Tan, A. A. Wilde, Heart Rhythm 2010, 7, 117-126.
76. T. Z. Fischer, S. G. Waxman, Ann. N. Y. Acad. Sci. 2010, 1184, 196-207.
77. "SCN9A-Related Inherited Erythromelalgia", F.M. Hisama, S.D. Dib-Hajj, S.G. Waxman in GeneReviews (Eds.: R.A. Pagon, T.D. Bird, C.R. Dolan, K. Stephens, M.P. Adam) University of Washington, Seattle, 1993-2006 [updated September 25, 2008].
78. S. G. Waxman, S. Dib-Hajj, Trends Mol. Med. 2005, 11, 555-562.
79. C. R. Fertleman, M. D. Baker, K. A. Parker, S. Moffatt, F. V. Elmslie, B. Abrahamsen, J. Ostman, N. Klugbauer, J. N. Wood, R. M. Gardiner, M. Rees, Neuron 2006, 52, 767-774.
80. J. P. Drenth, S. G. Waxman, J. Clin. Invest. 2007, 117, 3603-3609.
81. J. J. Cox, F. Reimann, A. K. Nicholas, G. Thornton, E. Roberts, K. Springell, G. Karbani, H. Jafri, J. Mannan, Y. Raashid, L. Al-Gazali, H. Hamamy, E. M. Valente, S. Gorman, R. Williams, D. P. McHale, J. N. Wood, F. M. Gribble, C. G. Woods, Nature 2006, 444, 894-898.
82. M. A. Nassar, L. C. Stirling, G. Forlani, M. D. Baker, E. A. Matthews, A. H. Dickenson, J. N. Wood, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2004, 101, 12706-12711.
83. A. N. Akopian, V. Souslova, S. England, K. Okuse, N. Ogata, J. Ure, A. Smith, B. J. Kerr, S. B. McMahon, S. Boyce, R. Hill, L. C. Stanfa, A. H. Dickenson, J. N. Wood, Nat. Neurosci. 1999, 2, 541-548.
84. S. G. Waxman, Nature 2006, 444, 831-832.
85. J. Weiss, M. Pyrski, E. Jacobi, B. Bufe, V. Willnecker, B. Schick, P. Zizzari, S. J. Gossage, C. A. Greer, T. Leinders-Zufall, C. G. Woods, J. N. Wood, F. Zufall, Nature 2011, 472, 186-190.
86. S. Leo, R. D′Hooge, T. Meert, Behav. Brain Res. 2010, 208, 149-157.
87. M. Tanaka, T. R. Cummins, K. Ishikawa, S. D. Dib-Hajj, J. A. Black, S. G. Waxman, Neuroreport 1998, 9, 967-972.
88. X. W. Dong, S. Goregoaker, H. Engler, X. Zhou, L. Mark, J. Crona, R. Terry, J. Hunter, T. Priestley, Neuroscience 2007, 146, 812-821.
89. B. T. Priest, B. A. Murphy, J. A. Lindia, C. Diaz, C. Abbadie, A. M. Ritter, P. Liberator, L. M. Lyer, S. F. Kash, M. G. Kohler, G. J. Kaczorowski, D. E. MacIntyre, W. J. Martin, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2005, 102, 9382-9387.
90. S. Tate, S. Benn, C. Hick, D. Trezise, V. John, R. J. Mannion, M. Costigan, C. Plumpton, D. Grose, Z. Gladwell, G. Kendall, K. Dale, C. Bountra, C. J. Woolf, Nat. Neurosci. 1998, 1, 653-655.
91. S. Beckh, M. Noda, H. Lubbert, S. Numa, EMBO J. 1989, 8, 3611-3616.
92. T. J. Boucher, K. Okuse, D. L. Bennett, J. B. Munson, J. N. Wood, S. B. McMahon, Science 2000, 290, 124-127.
93. B. C. Hains, C. Y. Saab, J. P. Klein, M. J. Craner, S. G. Waxman, J. Neurosci. 2004, 24, 4832-4839.
94. M. A. Nassar, M. D. Baker, A. Levato, R. Ingram, G. Mallucci, S. B. McMahon, J. N. Wood, Mol. Pain 2006, 2, 33.
95. S. Moch, SA Pharm. J. 2010, 18-27.
96. R. J. Docherty, C. E. Farmer, Handb. Exp. Pharmacol. 2009, 519-561.
97. V. Zuliani, L. Amori, M. Rivara in Ion Channels and Their Inhibitors (Ed.: S.P. Gupta), Springer, Heidelberg, 2011, pp.79-115.
98. A. H. Dickenson in Translational Pain Research, Vol.2: Comparing Preclinical Studies and Clinical Pain Management. Lost in Translation? (Ed.: J. Mao), Nova Science Publishers, Hauppauge, NY (USA), 2006, pp.1-23.
99. D. E. Golan, A. H. Tashjian, E. J. Armstrong in Principles of Pharmacology: the Pathophysiologic Basis of Drug Therapy, Lippincott Williams & Wilkins, Philadelphia, 2007.
100. H. S. White, M. D. Smith, K. S. Wilcox, Int. Rev. Neurobiol. 2007, 81, 85-110.
101. G. M. Lipkind, H. A. Fozzard, Mol. Pharmacol. 2010, 78, 631-638.
102. B. Breuer, M. Pappagallo, H. Knotkova, N. Guleyupoglu, S. Wallenstein, R. K. Portenoy, Clin. Ther. 2007, 29, 2022-2030.
103. M. Silver, D. Blum, J. Grainger, A. E. Hammer, S. Quessy, J. Pain Symptom Manage. 2007, 34, 446-454.
104. P.J. Wiffen, J. Rees, Cochrane Database Syst. Rev. 2007, CD006044.
105. P.J. Wiffen, S. Derry, R.A. Moore, Cochrane Database Syst. Rev. 2011, CD006044.
106. S. Piredda, W. Yonekawa, T. S. Whittingham, H. J. Kupferberg, Epilepsia 1986, 27, 341-346.
107. U. Borchard, M. Boisten, J. Cardiovasc. Pharmacol. 1982, 4, 205-212.
108. U. Borchard, R. Bosken, K. Greeff, Arch. Int. Pharmacodyn. Ther. 1982, 256, 253-268.
109. B. T. Priest, Curr. Top. Med. Chem. 2008, 3, 121-143.
110. A. L. Goldin, Curr. Opin. Neurobiol. 2003, 13, 284-290.
111. W. Ulbricht, Physiol. Rev. 2005, 85, 1271-1301.
112. D. S. Ragsdale, M. Avoli, Brain Res. Brain Res. Rev. 1998, 26, 16-28.
113. M. Willow, T. Gonoi, W. A. Catterall, Mol. Pharmacol. 1985, 27, 549-558.
114. V. Vedantham, S. C. Cannon, J. Gen. Physiol. 1999, 113, 7-16.
115. F. Yanagidate, G. R. Strichartz, Handb. Exp. Pharmacol. 2007, 95-127.
116. J. G. Meechan, Dent. Clin. North Am. 2002, 46, 759-766.
117. S. England, M. J. deGroot, Br. J. Pharmacol. 2009, 158, 1413-1425.
118. F. A. Fuhrman, Sci. Am. 1967, 217, 60-71.
119. T. Narahashi, Proc. Jpn. Acad. Ser. B 2008, 84, 147-154.
120. S. I. McDonough, B. P. Bean in Voltage-Gated Ion Channels as Drug Targets (Eds.: D. Triggle, M. Gopalakrishnan, D. Rampe, W.Zheng), Wiley-VCH, Weinheim, 2006, pp.19-36.
121. A. C. Errington, T. Stohr, C. Heers, G. Lees, Mol. Pharmacol. 2008, 73, 157-169.
122. D. S. Ragsdale, J. C. McPhee, T. Scheuer, W. A. Catterall, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 1996, 93, 9270-9275.
123. W. A. Catterall, Trends Pharmacol. Sci. 1987, 8, 57-65.
124. J. Payandeh, T. Scheuer, N. Zheng, W. A. Catterall, Nature 2011, 475, 353-358.
125. C. J. Cohen, Curr. Pharm. Biotechnol. 2011, 12, 1715-1719.
126. W. H. Xiao, G. J. Bennett, Pain 2008, 137, 218-228.
127. C. H. Large, M. Kalinichev, A. Lucas, C. Carignani, A. Bradford, N. Garbati, I. Sartori, N. E. Austin, A. Ruffo, D. N. Jones, G. Alvaro, K. D. Read, Epilepsy Res. 2009, 85, 96-106.
128. A. R. Harmer, J. P. Valentin, C. E. Pollard, Br. J. Pharmacol. 2011, 164, 260-273.
129. G. A. Gintant, D. J. Gallacher, M. K. Pugsley, Br. J. Pharmacol. 2011, 164, 254-259.
130. E. Marban, T. Yamagishi, G. F. Tomaselli, J. Physiol. 1998, 508, 647-657.
131. B. Rudy, J. Physiol. 1978, 283, 1-21.
132. T. Mickus, H. Jung, N. Spruston, Biophys. J. 1999, 76, 846-860.
133. F. N. Quandt, Mol. Pharmacol. 1988, 34, 557-565.
134. Y. Liu, M. E. Jurman, G. Yellen, Neuron 1996, 16, 859-867.
135. R. Suzuki, A. Dickenson, Neurosignals 2005, 14, 175-181.
136. H. U. Zeilhofer, Cell. Mol. Life Sci. 2005, 62, 2027-2035.
137. P. W. Lenkowski, T. W. Batts, M. D. Smith, S. H. Ko, P. J. Jones, C. H. Taylor, A. K. McCusker, G. C. Davis, H. A. Hartmann, H. S. White, M. L. Brown, M. K. Patel, Neuropharmacology 2007, 52, 1044-1054.
138. C. Remy, S. Remy, H. Beck, D. Swandulla, M. Hans, Neuropharmacology 2004, 47, 1102-1112.
139. Y. Y. Vilin, P. C. Ruben, Cell. Biochem. Biophys. 2001, 35, 171-190.
140. R. Karoly, N. Lenkey, A. O. Juhasz, E. S. Vizi, A. Mike, PLoS Comput. Biol. 2010, 6, e1000818.
141. B. K. Beyreuther, J. Freitag, C. Heers, N. Krebsfanger, U. Scharfenecker, T. Stohr, CNS Drug Rev. 2007, 13, 21-42.
142. P. L. Sheets, C. Heers, T. Stoehr, T. R. Cummins, J. Pharmacol. Exp. Ther. 2008, 326, 89-99.
143. M. E. Hildebrand, P. L. Smith, C. Bladen, C. Eduljee, J. Y. Xie, L. Chen, M. Fee-Maki, C. J. Doering, J. Mezeyova, Y. Zhu, F. Belardetti, H. Pajouhesh, D. Parker, S. P. Arneric, M. Parmar, F. Porreca, E. Tringham, G. W. Zamponi, T. P. Snutch, Pain 2011, 152, 833-843.
144. G. McCleane, Expert. Opin. Invest. Drugs 2010, 19, 1129-1134.
145. N. Castle, D. Printzenhoff, S. Zellmer, B. Antonio, A. Wickenden, C. Silvia, Comb. Chem. High Throughput Screening 2009, 12, 107-122.
146. M. P. Korsgaard, D. Strobaek, P. Christophersen, Comb. Chem. High Throughput Screening 2009, 12, 51-63.
147. Y. Liu, E. J. Beck, C. M. Flores, Assay Drug Dev. Technol. 2011, 9, 628-634.
148. R. N. Fogoros in Antiarrhythmic Drugs: A Practical Guide, Blackwell, Malden, 2007, p.36.
149. Y. C. Yang, C. C. Kuo, Mol. Pharmacol. 2002, 62, 1228-1237.
150. D. M. Chernoff, G. R. Strichartz, Biophys. J. 1990, 58, 69-81.
151. G. V. Naccarelli, P. T. Sager, B. N. Singh in Cardiac Arrhythmia: Mechanisms, Diagnosis, and Management, Lippincott Williams & Wilkins, Baltimore, 2001, p.265.
152. C. C. Kuo, B. P. Bean, Mol. Pharmacol. 1994, 46, 716-725.
153. C. C. Kuo, L. Lu, Br. J. Pharmacol. 1997, 121, 1231-1238.
154. C. A. Carnes in Novel Therapeutic Targets for Antiarrhythmic Drugs (Ed.: G.E. Billman), John Wiley & Sons, Hoboken, 2010, pp.155-165.
155. S. Cestele, W. A. Catterall, Biochimie 2000, 82, 883-892.
156. M. Chahine, J. Sirois, P. Marcotte, L. Chen, R. G. Kallen, Biophys. J. 1998, 75, 236-246.
157. E. Leipold, R. Markgraf, A. Miloslavina, M. Kijas, J. Schirmeyer, D. Imhof, S. H. Heinemann, Neuropharmacology 2011, 61, 105-111.
158. J. Ekberg, D. J. Craik, D. J. Adams, Int. J. Biochem. Cell Biol. 2008, 40, 2363-2368.
159. M. M. Zhang, P. Gruszczynski, A. Walewska, G. Bulaj, B. M. Olivera, D. Yoshikami, J. Neurophysiol. 2010, 104, 88-97.
160. R. Chen, S. H. Chung, Biophys. J. 2012, 102, 483-488.
161. B. Billen, A. Vassilevski, A. Nikolsky, J. Tytgat, E. Grishin, Toxicon 2008, 52, 309-317.
162. J. Villegas, C. Sevcik, F. V. Barnola, R. Villegas, J. Gen. Physiol. 1976, 67, 369-380.
163. T. Kimura, E. Kinoshita, K. Yamaoka, T. Yuki, M. Yakehiro, I. Seyama, FEBS Lett. 2000, 465, 18-22.
164. T. Kimura, K. Yamaoka, E. Kinoshita, H. Maejima, T. Yuki, M. Yakehiro, I. Seyama, Mol. Pharmacol. 2001, 60, 865-872.
165. H. Maejima, E. Kinoshita, T. Yuki, M. Yakehiro, I. Seyama, K. Yamaoka, Biochem. Biophys. Res. Commun. 2002, 295, 452-457.
166. H. Maejima, E. Kinoshita, I. Seyama, K. Yamaoka, J. Biol. Chem. 2003, 278, 9464-9471.
167. G. K. Wang, S. Y. Wang, J. Physiol. 2003, 548, 667-675.
168. W. Ulbricht, Rev. Physiol. Biochem. Pharmacol. 1998, 133, 1-54.
169. S. Cestele, R. B. BenKhalifa, M. Pelhate, H. Rochat, D. Gordon, J. Biol. Chem. 1995, 270, 15153-15161.
170. B. Nilius, K. Benndorf, F. Markwardt, Pfluegers Arch. 1986, 407, 691-693.
171. R. D. Tanz, J. Pharmacol. Exp. Ther. 1974, 191, 232-240.
172. S. Y. Wang, J. Mitchell, D. B. Tikhonov, B. S. Zhorov, G. K. Wang, Mol. Pharmacol. 2006, 69, 788-795.
173. L. DeLeon, D. S. Ragsdale, Neuroreport 2003, 14, 1353-1356.
174. H. L. Li, D. Hadid, D. S. Ragsdale, Mol. Pharmacol. 2002, 61, 905-912.
175. N. J. Linford, A. R. Cantrell, Y. Qu, T. Scheuer, W. A. Catterall, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 1998, 95, 13947-13952.
176. M. E. O′Leary, B. K. Krueger, Mol. Pharmacol. 1989, 36, 789-795.
177. Z. Cao, W. H. Gerwick, T. F. Murray, BMC Neurosci. 2010, 11, 154.
178. S. V. Jabba, A. Prakash, S. M. Dravid, W. H. Gerwick, T. F. Murray, J. Pharmacol. Exp. Ther. 2010, 332, 698-709.
179. W. I. Li, F. W. Berman, T. Okino, F. Yokokawa, T. Shioiri, W. H. Gerwick, T. F. Murray, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2001, 98, 7599-7604.
180. A. Pereira, Z. Cao, T. F. Murray, W. H. Gerwick, Chem. Biol. 2009, 16, 893-906.
181. T. Dudev, C. Lim, Phys. Chem. Chem. Phys 2012, DOI:
182. D. B. Tikhonov, B. S. Zhorov, FEBS Lett. 2005, 579, 4207-4212.
183. M. Stevens, S. Peigneur, J. Tytgat, Front. Pharmacol. 2011, 2, 71.
184. Y. Du, D. P. Garden, L. Wang, B. S. Zhorov, K. Dong, J. Biol. Chem. 2011, 286, 13151-13160.
185. H. Ishii, E. Kinoshita, T. Kimura, M. Yakehiro, K. Yamaoka, K. Imoto, Y. Mori, I. Seyama, Jpn. J. Physiol. 1999, 49, 457-461.
186. T. H. Szeto, L. C. Birinyi-Strachan, R. Smith, M. Connor, M. J. Christie, G. F. King, G. M. Nicholson, FEBS Lett. 2000, 470, 293-299.
187. S. M′Barek, Z. Fajloun, S. Cestele, C. Devaux, P. Mansuelle, A. Mosbah, B. Jouirou, M. Mantegazza, J. VanRietschoten, M. ElAyeb, H. Rochat, J. M. Sabatier, F. Sampieri, J. Pept. Sci. 2004, 10, 666-677.
188. H. Chen, D. Gordon, S. H. Heinemann, Pfluegers Arch. 2000, 439, 423-432.
189. L. Y. Fu, Y. Li, L. Cheng, H. Y. Zhou, W. X. Yao, G. J. Xia, M. X. Jiang, Acta Pharmacol. Sin. 2001, 22, 1107-1112.
190. G. R. Benzinger, J. W. Kyle, K. M. Blumenthal, D. A. Hanck, J. Biol. Chem. 1998, 273, 80-84.
191. G. J. Kelso, C. L. Drum, D. A. Hanck, K. M. Blumenthal, Biochemistry 1996, 35, 14157-14164.
192. B. L. Dias-Kadambi, C. L. Drum, D. A. Hanck, K. M. Blumenthal, J. Biol. Chem. 1996, 271, 9422-9428.
193. M. F. Sheets, D. A. Hanck, J. Gen. Physiol. 1995, 106, 617-640.
194. D. A. Hanck, M. F. Sheets, J. Gen. Physiol. 1995, 106, 601-616.
195. W. Craelius, W. Green, K. M. Wu, Arch. Int. Pharmacodyn. Ther. 1993, 324, 60-74.
196. D. R. Hunter, R. A. Haworth, A. B. Goknur, J. O. Hegge, H. A. Berkoff, J. Mol. Cell. Cardiol. 1986, 18, 1125-1132.
197. D. R. Hunter, R. A. Haworth, H. A. Berkoff, J. Mol. Cell. Cardiol. 1984, 16, 1083-1090.
198. J. C. Rogers, Y. Qu, T. N. Tanada, T. Scheuer, W. A. Catterall, J. Biol. Chem. 1996, 271, 15950-15962.
199. A. Luch, EXS 2010, 100, 293-315.
200. W. J. Thomsen, W. A. Catterall, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 1989, 86, 10161-10165.
201. G. R. Benzinger, C. L. Drum, L. Q. Chen, R. G. Kallen, D. A. Hanck, D. Hanck, Pfluegers Arch. 1997, 434, 742-749.
202. F. Bosmans, K. J. Swartz, Trends Pharmacol. Sci. 2010, 31, 175-182.
203. S. Cestele, Y. Qu, J. C. Rogers, H. Rochat, T. Scheuer, W. A. Catterall, Neuron 1998, 21, 919-931.
204. Y. Xiao, J. Tang, Y. Yang, M. Wang, W. Hu, J. Xie, X. Zeng, S. Liang, J. Biol. Chem. 2004, 279, 26220-26226.
205. W. A. Schmalhofer, J. Calhoun, R. Burrows, T. Bailey, M. G. Kohler, A. B. Weinglass, G. J. Kaczorowski, M. L. Garcia, M. Koltzenburg, B. T. Priest, Mol. Pharmacol. 2008, 74, 1476-1484.
206. B. T. Priest, K. M. Blumenthal, J. J. Smith, V. A. Warren, M. M. Smith, Toxicon 2007, 49, 194-201.
207. G. M. Nicholson, Toxicon 2007, 49, 490-512.
208. G. Corzo, N. Gilles, H. Satake, E. Villegas, L. Dai, T. Nakajima, J. Haupt, FEBS Lett. 2003, 547, 43-50.
209. Y. Xiao, J. O. Jackson II, S. Liang, T. R. Cummins, J. Biol. Chem. 2011, 286, 27301-27310.
210. Y. Xiao, K. Blumenthal, J. O. Jackson II, S. Liang, T. R. Cummins, Mol. Pharmacol. 2010, 78, 1124-1134.
211. Y. Xiao, J. P. Bingham, W. Zhu, E. Moczydlowski, S. Liang, T. R. Cummins, J. Biol. Chem. 2008, 283, 27300-27313.
212. F. Bosmans, L. Rash, S. Zhu, S. Diochot, M. Lazdunski, P. Escoubas, J. Tytgat, Mol. Pharmacol. 2006, 69, 419-429.
213. J. K. Klint, S. Senff, D. B. Rupasinghe, S. Y. Er, V. Herzig, G. M. Nicholson, G. F. King, Toxicon 2012, 60, 478-491.
214. G. Corzo, J. K. Sabo, F. Bosmans, B. Billen, E. Villegas, J. Tytgat, R. S. Norton, J. Biol. Chem. 2007, 282, 4643-4652.
215. J. J. Smith, T. R. Cummins, S. Alphy, K. M. Blumenthal, J. Biol. Chem. 2007, 282, 12687-12697.
216. G. Corzo, P. Escoubas, E. Villegas, I. Karbat, D. Gordon, M. Gurevitz, T. Nakajima, N. Gilles, Biochemistry 2005, 44, 1542-1549.
217. M. Y. Dechraoui, J. Naar, S. Pauillac, A. M. Legrand, Toxicon 1999, 37, 125-143.
218. G. Jeglitsch, K. Rein, D. G. Baden, D. J. Adams, J. Pharmacol. Exp. Ther. 1998, 284, 516-525.
219. V. L. Trainer, D. G. Baden, W. A. Catterall, J. Biol. Chem. 1994, 269, 19904-19909.
220. R. C. Hogg, R. J. Lewis, D. J. Adams, Eur. J. Neurosci. 2002, 16, 242-248.
221. P. J. West, G. Bulaj, D. Yoshikami, J. Neurophysiol. 2005, 94, 3916-3924.
222. E. Leipold, A. Hansel, B. M. Olivera, H. Terlau, S. H. Heinemann, FEBS Lett. 2005, 579, 3881-3884.
223. M. Fainzilber, O. Kofman, E. Zlotkin, D. Gordon, J. Biol. Chem. 1994, 269, 2574-2580.
224. Y. Du, J. E. Lee, Y. Nomura, T. Zhang, B. S. Zhorov, K. Dong, Biochem. J. 2009, 419, 377-385.
225. D. M. Soderlund, Pestic. Biochem. Physiol. 2010, 97, 78-86.
226. S. Y. Wang, G. K. Wang, Cell Signal. 2003, 15, 151-159.
227. J. Tan, Z. Liu, R. Wang, Z. Y. Huang, A. C. Chen, M. Gurevitz, K. Dong, Mol. Pharmacol. 2005, 67, 513-522.
228. K. Sreeramulu, R. Liu, F. J. Sharom, Biochim. Biophys. Acta 2007, 1768, 1750-1757.
229. H. A. Fozzard, P. J. Lee, G. M. Lipkind, Curr. Pharm. Des. 2005, 11, 2671-2686.
230. G. M. Lipkind, H. A. Fozzard, Mol. Pharmacol. 2005, 68, 1611-1622.
231. V. Yarov-Yarovoy, J. Brown, E. M. Sharp, J. J. Clare, T. Scheuer, W. A. Catterall, J. Biol. Chem. 2001, 276, 20-27.
232. D. S. Ragsdale, J. C. McPhee, T. Scheuer, W. A. Catterall, Science 1994, 265, 1724-1728.
233. B. T. Priest, A. M. Swensen, O. B. McManus, Curr. Pharm. Des. 2007, 13, 2325-2337.
234. E. R. Benjamin, F. Pruthi, S. Olanrewaju, V. I. Ilyin, G. Crumley, E. Kutlina, K. J. Valenzano, R. M. Woodward, J. Biomol. Screening 2006, 11, 29-39.
235. J. E. Gonzalez, M. P. Maher, Recept. Channels 2002, 8, 283-295.
236. C. J. Huang, A. Harootunian, M. P. Maher, C. Quan, C. D. Raj, K. McCormack, R. Numann, P. A. Negulescu, J. E. Gonzalez, Nat. Biotechnol. 2006, 24, 439-446.
237. J. Xu, X. Wang, B. Ensign, M. Li, L. Wu, A. Guia, Drug Discovery Today 2001, 6, 1278-1287.
238. B. S. Williams, J. P. Felix, B. T. Priest, R. M. Brochu, K. Dai, S. B. Hoyt, C. London, Y. S. Tang, J. L. Duffy, W. H. Parsons, G. J. Kaczorowski, M. L. Garcia, Biochemistry 2007, 46, 14693-14703.
239. F. Wu, W. Mi, D. K. Burns, Y. Fu, H. F. Gray, A. F. Struyk, S. C. Cannon, J. Clin. Invest. 2011, 121, 4082-4094.
240. M. F. Jarvis, P. Honore, C. C. Shieh, M. Chapman, S. Joshi, X. F. Zhang, M. Kort, W. Carroll, B. Marron, R. Atkinson, J. Thomas, D. Liu, M. Krambis, Y. Liu, S. McGaraughty, K. Chu, R. Roeloffs, C. Zhong, J. P. Mikusa, G. Hernandez, D. Gauvin, C. Wade, C. Zhu, M. Pai, M. Scanio, L. Shi, I. Drizin, R. Gregg, M. Matulenko, A. Hakeem, M. Gross, M. Johnson, K. Marsh, P. K. Wagoner, J. P. Sullivan, C. R. Faltynek, D. S. Krafte, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2007, 104, 8520-8525.
241. S. B. Hoyt, C. London, H. Ok, E. Gonzalez, J. L. Duffy, C. Abbadie, B. Dean, J. P. Felix, M. L. Garcia, N. Jochnowitz, B. V. Karanam, X. Li, K. A. Lyons, E. McGowan, D. E. Macintyre, W. J. Martin, B. T. Priest, M. M. Smith, R. Tschirret-Guth, V. A. Warren, B. S. Williams, G. J. Kaczorowski, W. H. Parsons, Bioorg. Med. Chem. Lett. 2007, 17, 6172-6177.
242. P. P. Shao, F. Ye, A. E. Weber, X. Li, K. A. Lyons, W. H. Parsons, M. L. Garcia, B. T. Priest, M. M. Smith, J. P. Felix, B. S. Williams, G. J. Kaczorowski, E. McGowan, C. Abbadie, W. J. Martin, D. R. McMasters, Y. D. Gao, Bioorg. Med. Chem. Lett. 2009, 19, 5329-5333.
243. S. Tyagarajan, P. K. Chakravarty, B. Zhou, B. Taylor, R. Eid, M. H. Fisher, W. H. Parsons, M. J. Wyvratt, K. A. Lyons, T. Klatt, X. Li, S. Kumar, B. Williams, J. Felix, B. T. Priest, R. M. Brochu, V. Warren, M. Smith, M. Garcia, G. J. Kaczorowski, W. J. Martin, C. Abbadie, E. McGowan, N. Jochnowitz, A. Weber, J. L. Duffy, Bioorg. Med. Chem. Lett. 2010, 20, 7479-7482.
244. S. Tyagarajan, P. K. Chakravarty, B. Zhou, M. H. Fisher, M. J. Wyvratt, K. Lyons, T. Klatt, X. Li, S. Kumar, B. Williams, J. Felix, B. T. Priest, R. M. Brochu, V. Warren, M. Smith, M. Garcia, G. J. Kaczorowski, W. J. Martin, C. Abbadie, E. McGowan, N. Jochnowitz, W. H. Parsons, Bioorg. Med. Chem. Lett. 2010, 20, 5536-5540.
245. S. Tyagarajan, P. K. Chakravarty, B. Zhou, B. Taylor, M. H. Fisher, M. J. Wyvratt, K. Lyons, T. Klatt, X. Li, S. Kumar, B. Williams, J. Felix, B. T. Priest, R. M. Brochu, V. Warren, M. Smith, M. Garcia, G. J. Kaczorowski, W. J. Martin, C. Abbadie, E. McGowan, N. Jochnowitz, W. H. Parsons, Bioorg. Med. Chem. Lett. 2010, 20, 5480-5483.
246. P. P. Shao, F. Ye, A. E. Weber, X. Li, K. A. Lyons, W. H. Parsons, M. L. Garcia, B. T. Priest, M. M. Smith, J. P. Felix, B. S. Williams, G. J. Kaczorowski, E. McGowan, C. Abbadie, W. J. Martin, D. R. McMasters, Y. D. Gao, Bioorg. Med. Chem. Lett. 2009, 19, 5334-5338.
247. C. London, S. B. Hoyt, W. H. Parsons, B. S. Williams, V. A. Warren, R. Tschirret-Guth, M. M. Smith, B. T. Priest, E. McGowan, W. J. Martin, K. A. Lyons, X. Li, B. V. Karanam, N. Jochnowitz, M. L. Garcia, J. P. Felix, B. Dean, C. Abbadie, G. J. Kaczorowski, J. L. Duffy, Bioorg. Med. Chem. Lett. 2008, 18, 1696-1701.
248. S. B. Hoyt, C. London, D. Gorin, M. J. Wyvratt, M. H. Fisher, C. Abbadie, J. P. Felix, M. L. Garcia, X. Li, K. A. Lyons, E. McGowan, D. E. MacIntyre, W. J. Martin, B. T. Priest, A. Ritter, M. M. Smith, V. A. Warren, B. S. Williams, G. J. Kaczorowski, W. H. Parsons, Bioorg. Med. Chem. Lett. 2007, 17, 4630-4634.
249. A. M. Rush, T. R. Cummins, Mol. Interventions 2007, 7, 192-195, 180.
250. S. McGaraughty, K. L. Chu, M. J. Scanio, M. E. Kort, C. R. Faltynek, M. F. Jarvis, J. Pharmacol. Exp. Ther. 2008, 324, 1204-1211.
251. L. E. Browne, F. E. Blaney, S. P. Yusaf, J. J. Clare, D. Wray, J. Biol. Chem. 2009, 284, 10523-10536.
252. M. J. Scanio, L. Shi, I. Drizin, R. J. Gregg, R. N. Atkinson, J. B. Thomas, M. S. Johnson, M. L. Chapman, D. Liu, M. J. Krambis, Y. Liu, C. C. Shieh, X. Zhang, G. H. Simler, S. Joshi, P. Honore, K. C. Marsh, A. Knox, S. Werness, B. Antonio, D. S. Krafte, M. F. Jarvis, C. R. Faltynek, B. E. Marron, M. E. Kort, Bioorg. Med. Chem. 2010, 18, 7816-7825.
253. M. E. Kort, R. N. Atkinson, J. B. Thomas, I. Drizin, M. S. Johnson, M. A. Secrest, R. J. Gregg, M. J. Scanio, L. Shi, A. H. Hakeem, M. A. Matulenko, M. L. Chapman, M. J. Krambis, D. Liu, C. C. Shieh, X. Zhang, G. Simler, J. P. Mikusa, C. Zhong, S. Joshi, P. Honore, R. Roeloffs, S. Werness, B. Antonio, K. C. Marsh, C. R. Faltynek, D. S. Krafte, M. F. Jarvis, B. E. Marron, Bioorg. Med. Chem. Lett. 2010, 20, 6812-6815.
254. X. F. Zhang, C. C. Shieh, M. L. Chapman, M. A. Matulenko, A. H. Hakeem, R. N. Atkinson, M. E. Kort, B. E. Marron, S. Joshi, P. Honore, C. R. Faltynek, D. S. Krafte, M. F. Jarvis, Neuropharmacology 2010, 59, 201-207.
255. H. Bregman, L. Berry, J. L. Buchanan, A. Chen, B. Du, E. Feric, M. Hierl, L. Huang, D. Immke, B. Janosky, D. Johnson, X. Li, J. Ligutti, D. Liu, A. Malmberg, D. Matson, J. McDermott, P. Miu, H. N. Nguyen, V. F. Patel, D. Waldon, B. Wilenkin, X. M. Zheng, A. Zou, S. I. McDonough, E. F. DiMauro, J. Med. Chem. 2011, 54, 4427-4445.
256. N. Chakka, H. Bregman, B. Du, H. N. Nguyen, J. L. Buchanan, E. Feric, J. Ligutti, D. Liu, J. S. McDermott, A. Zou, S. I. McDonough, E. F. Dimauro, Bioorg. Med. Chem. Lett. 2012, 22, 2052-2062.
257. H. Bregman, H. N. Nguyen, E. Feric, J. Ligutti, D. Liu, J. S. McDermott, B. Wilenkin, A. Zou, L. Huang, X. Li, S. I. McDonough, E. F. Dimauro, Bioorg. Med. Chem. Lett. 2012, 22, 2033-2042.
258. H. N. Nguyen, H. Bregman, J. L. Buchanan, B. Du, E. Feric, L. Huang, X. Li, J. Ligutti, D. Liu, A. B. Malmberg, D. J. Matson, J. S. McDermott, V. F. Patel, B. Wilenkin, A. Zou, S. I. McDonough, E. F. Dimauro, Bioorg. Med. Chem. Lett. 2012, 22, 1055-1060.
259. T. Weiser, N. Wilson, Mol. Pharmacol. 2002, 62, 433-438.
260. W. Gaida, K. Klinder, K. Arndt, T. Weiser, Neuropharmacology 2005, 49, 1220-1227.
261. A. Leffler, J. Reckzeh, C. Nau, Eur. J. Pharmacol. 2010, 630, 19-28.
262. A. T. Hama, A. W. Plum, J. Sagen, Pharmacol. Biochem. Behav. 2010, 97, 249-255.
263. J. Y. Moon, S. Song, S. Y. Yoon, D. H. Roh, S. Y. Kang, J. H. Park, A. J. Beitz, J. H. Lee, Anesth. Analg. 2012, 114, 215-223.
264. J. N. Wood, S. G. Waxman in From Neuroscience to Neurology. Neuroscience, Molecular Medicine, and the Therapeutic Transformation of Neurology, Elsevier Academic Press, Burlington, MA (USA), 2005.
265. D. S. Krafte, A. W. Bannon, Curr. Opin. Pharmacol. 2008, 8, 50-56.
266. S. D. Dib-Hajj, T. R. Cummins, J. A. Black, S. G. Waxman, Annu. Rev. Neurosci. 2010, 33, 325-347.
267. T. R. Cummins, S. D. Dib-Hajj, J. A. Black, A. N. Akopian, J. N. Wood, S. G. Waxman, J. Neurosci. 1999, 19, RC43.
268. J. A. Ostman, M. A. Nassar, J. N. Wood, M. D. Baker, J. Physiol. 2008, 586, 1077-1087.
269. S. Lolignier, M. Amsalem, F. Maingret, F. Padilla, M. Gabriac, E. Chapuy, A. Eschalier, P. Delmas, J. Busserolles, PLoS One 2011, 6, e23083.
270. M. Liu, J. N. Wood, Pain Med. 2011, 12, S93-99.
271. M. Rogers, L. Tang, D. J. Madge, E. B. Stevens, Semin. Cell Dev. Biol. 2006, 17, 571-581.
272. F. Bosmans, M. Puopolo, M. F. Martin-Eauclaire, B. P. Bean, K. J. Swartz, J. Gen. Physiol. 2011, 138, 59-72.
273. E. S. Smith, A. Momin, J. Physiol. 2008, 586, 2249-2250.
274. A. Leffler, R. I. Herzog, S. D. Dib-Hajj, S. G. Waxman, T. R. Cummins, Pfluegers Arch. 2005, 451, 454-463.
275. Icagen, Icagen and Pfizer Initiate Nav 1.7 Phase I Multiple Ascending Dose Study, http://ir.icagen.com/phoenix.zhtml?c=178443&p=irol-newsArticle&ID=1575384&highlight=, 2011 (accessed August 8, 2012).
276. ClinicalTrials.gov, The Safety and Tolerability of PF-05089771 Will Be Investigated in Healthy Subjects over a 14-Day Dosing Period, http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01365637, 2011 (accessed August 8, 2012).
277. ClinicalTrials.gov, Efficacy of PF-05089771 in Treating Postoperative Dental Pain, http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01529346, 2012 (accessed August 8, 2012).
278. XenonPharma, Xenon Pharma Pain Program http://www.xenon-pharma.com/product-candidates/pain/, 2012 (accessed August 8, 2012).
279. Y. P. Goldberg, N. Price, R. Namdari, C. J. Cohen, M. H. Lamers, C. Winters, J. Price, C. E. Young, H. Verschoof, R. Sherrington, S. N. Pimstone, M. R. Hayden, Pain 2012, 153, 80-85.
280. ClinicalTrials.gov, Phase 2a, Exploratory Study to Evaluate the Safety, Efficacy, Tolerability and Pharmacokinetics of XPF-002 in Patients with Primary/Inherited Erythromelalgia, http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01486446, 2012 (accessed August 8, 2012).
281. B. S. Meldrum, M. A. Rogawski, Neurotherapeutics 2007, 4, 18-61.
282. M. A. Rogawski, W. Loscher, Nat. Rev. Neurosci. 2004, 5, 553-564.
283. W. Wang, J. Gu, Y. Q. Li, Y. X. Tao, Mol. Pain 2011, 7, 16.
284. A. Lampert, J. Physiol. 2011, 589, 773-774.
285. M. J. Craner, J. Newcombe, J. A. Black, C. Hartle, M. L. Cuzner, S. G. Waxman, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2004, 101, 8168-8173.
286. T. Kobayashi, D. Koltun, G. Notte, E. Parkhill, J. Zablocki (Gilead Sciences Inc.), WO2012003392, 2012.
287. C. G. Posada, D. Selwood, J. Garthwaite, D. Baker, L. Clutterbuck (University College London), WO2011061469, 2011.
288. R. M. Brochu, I. E. Dick, J. W. Tarpley, E. McGowan, D. Gunner, J. Herrington, P. P. Shao, D. Ok, C. Li, W. H. Parsons, G. L. Stump, C. P. Regan, J. J. Lynch, Jr., K. A. Lyons, O. B. McManus, S. Clark, Z. Ali, G. J. Kaczorowski, W. J. Martin, B. T. Priest, Mol. Pharmacol. 2006, 69, 823-832.
289. E. McGowan, S. B. Hoyt, X. Li, K. A. Lyons, C. Abbadie, Anesth. Analg. 2009, 109, 951-958.
290. M. C. Rowbotham, P. S. Davies, H. L. Fields, Ann. Neurol. 1995, 37, 246-253.
291. F. R. Nieto, E. J. Cobos, M. A. Tejada, C. Sanchez-Fernandez, R. Gonzalez-Cano, C. M. Cendan, Mar. Drugs 2012, 10, 281-305.
292. M. Mantegazza, S. Cestele, J. Physiol. 2005, 568, 13-30.
293. S. Cestele, V. Yarov-Yarovoy, Y. Qu, F. Sampieri, T. Scheuer, W. A. Catterall, J. Biol. Chem. 2006, 281, 21332-21344.
294. M. Gurevitz, I. Karbat, L. Cohen, N. Ilan, R. Kahn, M. Turkov, M. Stankiewicz, W. Stuhmer, K. Dong, D. Gordon, Toxicon 2007, 49, 473-489.
295. J. Z. Zhang, V. Yarov-Yarovoy, T. Scheuer, I. Karbat, L. Cohen, D. Gordon, M. Gurevitz, W. A. Catterall, J. Biol. Chem. 2011, 286, 33641-33651.
296. F. Bezanilla, Nat. Rev. Mol. Cell. Biol. 2008, 9, 323-332.
297. W. E. Crill, Annu. Rev. Physiol. 1996, 58, 349-362.
298. R. G. Kallen, Z. H. Sheng, J. Yang, L. Q. Chen, R. B. Rogart, R. L. Barchi, Neuron 1990, 4, 233-242.
299. G. E. Kirsch, A. M. Brown, J. Gen. Physiol. 1989, 93, 85-99.
300. R. Llinas, M. Sugimori, J. Physiol. 1980, 305, 171-195.
301. T. Kiss, Acta Biol. Hung. 2008, 59, 1-12.
302. A. M. Brown, P. C. Schwindt, W. E. Crill, J. Neurophysiol. 1994, 71, 2562-2565.
303. R. H. Yang, W. T. Wang, J. Y. Chen, R. G. Xie, S. J. Hu, Pain 2009, 143, 48-55.
304. J. W. Theile, T. R. Cummins, Front. Pharmacol. 2011, 2, 54.
305. A. Lampert, B. C. Hains, S. G. Waxman, Exp. Brain Res. 2006, 174, 660-666.
306. B. C. Cheah, S. Vucic, A. V. Krishnan, M. C. Kiernan, Curr. Med. Chem. 2010, 17, 1942-1199.
307. R. G. Xie, D. W. Zheng, J. L. Xing, X. J. Zhang, Y. Song, Y. B. Xie, F. Kuang, H. Dong, S. W. You, H. Xu, S. J. Hu, PLoS One 2011, 6, e18681.
308. W. C. Stanley, Expert Rev. Cardiovasc. Ther. 2005, 3, 821-829.
309. B. M. Reddy, H. S. Weintraub, A. Z. Schwartzbard, Tex. Heart Inst. J. 2010, 37, 641-647.
310. S. Rajamani, J. C. Shryock, L. Belardinelli, Channels 2008, 2, 449-460.
311. G. K. Wang, J. Calderon, S. Y. Wang, Mol. Pharmacol. 2008, 73, 940-948.
312. D. A. Saint, Br. J. Pharmacol. 2008, 153, 1133-1142.
313. D. Satran, J. H. Traverse, G. W. Barsness, A. Lerman, R. D. Simari, A. K. Poulose, R. K. Johnson, T. D. Henry, Minn. Med. 2008, 91, 36-39.
314. M. Estacion, S. G. Waxman, S. D. Dib-Hajj, Mol. Pain 2010, 6, 35.
315. H. J. Gould III, C. Garrett, R. R. Donahue, D. Paul, I. Diamond, B. K. Taylor, Behav. Pharmacol. 2009, 20, 755-758.
316. R. Hirakawa, N. El-Bizri, J. C. Shryock, L. Belardinelli, S. Rajamani, Neuropharmacology 2012, 62, 2250-2259.
317. G. P. Casey, J. S. Roberts, D. Paul, I. Diamond, H. J. Gould III, Pain Med. 2010, 11, 119-126.
318. I. M. Raman, B. P. Bean, J. Neurosci. 1997, 17, 4517-4526.
319. T. R. Cummins, S. D. Dib-Hajj, R. I. Herzog, S. G. Waxman, FEBS Lett. 2005, 579, 2166-2170.
320. I. M. Raman, B. P. Bean, Biophys. J. 2001, 80, 729-737.
321. J. S. Bant, I. M. Raman, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2010, 107, 12357-12362.
322. B. W. Jarecki, A. D. Piekarz, J. O. Jackson II, T. R. Cummins, J. Clin. Invest. 2010, 120, 369-378.
323. J. W. Theile, T. R. Cummins, Mol. Pharmacol. 2011, 80, 724-734.
324. N. J. Hargus, E. C. Merrick, A. Nigam, C. L. Kalmar, A. R. Baheti, E. H. Bertram III, M. K. Patel, Neurobiol. Dis. 2011, 41, 361-376.
325. K. M. Kahlig, I. Lepist, K. Leung, S. Rajamani, A. L. George, Br. J. Pharmacol. 2010, 161, 1414-1426.
326. J. Zhao, N. Duprè, J. Puymirat, M. Chahine, J. Physiol. 2012, 590, 2629-2644.
327. H. Huang, S. G. Priori, C. Napolitano, M. E. O′Leary, M. Chahine, Am. J. Physiol. Heart Circ. Physiol. 2011, 300, H288-299.
328. K.M. Igelström, P.M. Heyward, Epilepsy Res. 2012, DOI:
329. S. M. Weiss, WO2007022568, 2007.
330. G. R. Ehring, J. S. Adorante, L. A. Wheeler, T. Malone, S. M. Whitcup (Allergan) US2005054695, 2005.
331. C. Pignier, J. S. Rougier, B. Vie, C. Culie, Y. Verscheure, B. Vacher, H. Abriel, B. LeGrand, Br. J. Pharmacol. 2010, 161, 79-91.
332. B. S. Zhorov, D. B. Tikhonov, J. Neurochem. 2004, 88, 782-799.
333. D. B. Tikhonov, I. Bruhova, B. S. Zhorov, FEBS Lett. 2006, 580, 6027-6032.
334. D. B. Tikhonov, B. S. Zhorov, Biophys. J. 2007, 93, 1557-1570.
335. J. R. Balser, Cardiovasc Res. 1999, 42, 327-338.
336. Voltage-Gated Sodium Channels: from Molecular Pharmacology to Human Therapeutics, October 10-11, 2011, University of Copenhagen: http://www.ionchannel.ku.dk/phdcourses/2011_sodium_channels/program_sodium_channels/ (accessed August 8, 2012).
337. J. Ekberg, A. Jayamanne, C. W. Vaughan, S. Aslan, L. Thomas, J. Mould, R. Drinkwater, M. D. Baker, B. Abrahamsen, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2006, 103, 17030-17035.
338. P. Escoubas, F. Bosmans, E. Cuypers, S. Diochot, D. Mebs, D. Craik, J. Hill, C. Maertens, T. Nakajima, M. Lazdunski, J. Tytgat, "Phlotoxin 1, a Toxin from Tarantula Venom, Is a Potent Modulator of Nav1.7 Sodium Channels and a Potential Analgesic", Poster #45, IST 15th World Congress on Animal, Plant, and Microbial Toxins, July 23-28, 2006, Glasgow, 2008.
339. Y. Xiao, X. Luo, F. Kuang, M. Deng, M. Wang, X. Zeng, S. Liang, Toxicon 2008, 51, 230-239.
340. Y. C. Xiao, S. P. Liang, Sheng Wu Hua Xue Yu Sheng Wu Wu Li Xue Bao (Shanghai), 2003, 35, 82-85.
341. Z. Liu, J. Dai, Z. Chen, W. Hu, Y. Xiao, S. Liang, Cell. Mol. Life Sci. 2003, 60, 972-978.
342. Y. Xiao, S. Liang, Eur. J. Pharmacol. 2003, 477, 1-7.
343. D. Li, Y. Xiao, X. Xu, X. Xiong, S. Lu, Z. Liu, Q. Zhu, M. Wang, X. Gu, S. Liang, J. Biol. Chem. 2004, 279, 37734-37740.
344. C. Maertens, E. Cuypers, M. Amininasab, A. Jalali, H. Vatanpour, J. Tytgat, Mol. Pharmacol. 2006, 70, 405-414.
345. C. B. Berde, U. Athiraman, B. Yahalom, D. Zurakowski, G. Corfas, C. Bognet, Mar. Drugs 2011, 9, 2717-2728.
346. D. B. Tikhonov, B. S. Zhorov, Mol. Pharmacol. 2012, 82, 97-104.
347. M. Gur, R. Kahn, I. Karbat, N. Regev, J. Wang, W. A. Catterall, D. Gordon, M. Gurevitz, J. Biol. Chem. 2011, 286, 35209-35217.
348. X. Chen, Q. Wang, F. Ni, J. Ma, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2010, 107, 11352-11357.
349. D. B. Tikhonov, B. S. Zhorov, Biophys. J. 2005, 88, 184-197.
350. J. Payandeh, T. M. GamalEl-Din, T. Scheuer, N. Zheng, W. A. Catterall, Nature 2012, 486, 135-9.
351. X. Zhang, W. Ren, P. DeCaen, C. Yan, X. Tao, L. Tang, J. Wang, K. Hasegawa, T. Kumasaka, J. He, J. Wang, D. E. Clapham, N. Yan, Nature 2012, 486, 130-134.
352. K. Meguro, H. Iida, H. Takano, T. Morita, M. Sata, R. Nagai, T. Nakajima, Am. J. Physiol. Heart Circ. Physiol. 2009, 296, H211-H219.
353. N. Sotoodehnia, A. Isaacs, P. I. deBakker, M. Dorr, C. Newton-Cheh, I. M. Nolte, P. vanderHarst, M. Muller, M. Eijgelsheim, A. Alonso, A. A. Hicks, S. Padmanabhan, C. Hayward etal., Nat. Genet. 2010, 42, 1068-1076.
354. D. S. Krafte, M. Chapman, B. Marron, R. Atkinson, Y. Liu, F. Ye, M. Curran, M. Kort, M. F. Jarvis, Channels 2007, 1, 152-153.
355. R. G. Fariello, Neurotherapeutics 2007, 4, 110-116.
356. K. Kulig, B. Malawska, IDrugs 2007, 10, 720-727.
357. S. H. Zhang, Y. Blech-Hermoni, L. Faravelli, Z. Seltzer, Pain 2008, 139, 293-305.
358. Newron Pharmaceuticals, Research & Development: Ralfinamide, http://www.newron.com/Ralfinamide.html, 2012 (accessed August 8, 2012).
359. Dainippon Sumitomo Pharma, Supplementary financial data for the first quarter of the year ending March 31, 2012, http://www.ds-pharma.com/ir/library/financial_results_summary/index.html, 2012 (accessed August 8, 2012).
360. D. Vohora, P. Saraogi, M. A. Yazdani, M. Bhowmik, R. Khanam, K. K. Pillai, Drugs Today 2010, 46, 265-277.
361. ClinicalTrials.gov, The Safety, Tolerability, PK and PD of GSK2339345 in Healthy Subjects, http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01494636, 2012 (accessed August 8, 2012).
362. S. Chowdhury, M. Chafeev, S. Liu, J. Sun, V. Raina, R. Chui, W. Young, R. Kwan, J. Fu, J. A. Cadieux, Bioorg. Med. Chem. Lett. 2011, 21, 3676-3681.
363. I. Macsari, L. Sandberg, Y. Besidski, Y. Gravenfors, T. Ginman, J. Bylund, T. Bueters, A. B. Eriksson, P. E. Lund, E. Venyike, P. I. Arvidsson, Bioorg. Med. Chem. Lett. 2011, 21, 3871-3876.
364. A. Bocquet, S. Sablayrolles, B. Vacher, B. LeGrand, Br. J. Pharmacol. 2010, 161, 405-415.
365. B. Vie, S. Sablayrolles, R. Letienne, B. Vacher, A. Darmellah, M. Bernard, D. Feuvray, B. LeGrand, J. Pharmacol. Exp. Ther. 2009, 330, 696-703.
366. R. Letienne, L. Bel, A. M. Bessac, B. Vacher, B. LeGrand, Eur. J. Pharmacol. 2009, 624, 16-22.
367. B. LeGrand, C. Pignier, R. Letienne, F. Cuisiat, F. Rolland, A. Mas, B. Vacher, J. Med. Chem. 2008, 51, 3856-3866.
368. Neurim Pharmaceuticals, http://www.neurim.com/products/, 2012 (accessed August 8, 2012).
369. Rottapharm Madaus, http://www.rottapharmmadaus.pt/downloads/up310.pdf, 2012 (accessed August 8, 2012).
370. C. J. Aurell, Y. Besidski, I. Kers, M. Nylöf (AstraZeneca AB), WO201203965, 2012.
371. C. Ni, B. Shao, L. Tafesse, J. Yao, J. Yu, X. Zhou (Purdue Pharma LP), WO2012035421, 2012.
372. O. Barker, J. Bentley, M. G. Bock, T. Cain, P. Chovatia, J. R. Dod, F. Eustache, L. Gleave, J. Hargrave, A. Heifetz, R. Law, A. Raoof, D. Willows (Novartis AG), WO2012035023, 2012.
373. M. Morita, S. Watanabe (RaQualia Pharma Inc.), WO2012020567, 2012.
374. A. D. Brown, J. Rawson, R. I. Storer, N. A. Swain (Pfizer Ltd.), 2012.
375. D. Kyle, J. C. Ni, M. Park, L. Tafesse (Purdue Pharma LP), WO2012007836, 2012.
376. A. S. Bell, A. D. Brown, R. A. Lewthwaite, M. Pacheco, D. J. Rawson, R. I. Storer, N. A. Swain (Pfizer Ltd.), WO2012007877, 2012.
377. A. D. Brown, D. J. Rawson, R. I. Storer, N. A. Swain (Pfizer Ltd.), WO2012007869, 2012.
378. B. S. Greener, B. E. Marron, D. S. Millan, D. J. Rawson, R. I. Storer, N. A. Swain (Pfizer Ltd., Icagen Inc.), WO2012004714, 2012.
379. C. J. Markworth, B. E. Marron, D. J. Rawson, R. I. Storer, N. A. Swain, C. W. West, S. Zhou (Pfizer Ltd., Icagen Inc.), WO2012004706, 2012.
380. S. S. Hadida-Ruah, A. E. Kallel, M. T. Miller, J. Pontillo, C. Anderson, M. Numa, B. A. Frieman, B. R. Bear, Brian, Richard etal. (Vertex Pharmaceuticals Inc.), WO2011140425, 2011.
381. H. Bregman, J. L. Buchanan, N. Chakka, E. F. Dimauro, B. Du, H. N. Nguyen, X. M. Zheng (Amgen Inc.), WO2011103196, 2011.
382. J. C. Boehm, Jeffrey, R. S. Davis, Roderick, J. K Kerns, G. Lin, H. Nie (Glaxo Group Ltd.), WO201108820, 2011.
383. T. Yamagishi, Y. Arano, M. Morita, T. Inoue (RaQualia Pharma Inc.), WO2011058766, 2011.
384. H. Noguchi, T. Inoue, M. Morita, Y. Arano (RaQualia Pharma Inc.), WO2011016234, 2011.
385. H. Pajouhesh, Y. Ding (Zalicus Pharmaceuticals Ltd.), WO2011026240, 2011.
386. H. Pajouhesh, M. Grimwood, Y. Zhu, Y. Ding (Zalicus Pharmaceuticals Ltd.), WO2011026241, 2011.
387. G. Alvaro, C. Large (Glaxo Group Ltd.), WO2011015537, 2011.
388. M. Chafeev, J. Fu, J.-J. Cadieux (Xenon Pharmaceuticals Inc.), WO2011002708, 2011.
389. G. D. Ho, D. Tulshian, C. R. Heap, W. G. Earley, B. Courneya (Schering Corp.), WO2010151595, 2010.
390. G. D. Ho, D. Tulshian, C. R. Heap, W. G. Earley, B. Courneya (Schering Corp.), WO2010151597, 2010.
391. M. J. Suto (Icagen Inc.), WO2010033824, 2010.
392. T. Inoue, S. Watanabe, T. Yamagishi, Y. Arano, M. Morita, K. Shimada (RaQualia Pharma Inc.), WO2010137351, 2010.
393. S. Beaudoin, M. C. Laufersweiler, C. J. Markworth, B. E. Marron, D. S. Millan, D. J. Rawson, S. M. Reister, K. Sasaki, R. I. Storer, P. A. Stupple, N. A. Swain, C. W. West, S. Zhou (Pfizer Ltd., Icagen Inc.), WO2010079443, 2010.
394. C. J. Markworth, B. E. Marron, N. A. Swain (Pfizer Ltd., Icagen Inc.), WO2010035166, 2010.
395. J. L. Buchanan, H. Bregman, N. Chakka, E. F. Dimauro, B. Du, H. N. Nguyen, X. M. Zheng (Amgen Inc.), WO2010022055, 2010.
396. N. Zimmermann, P. D. J. Grootenhuis, M. M. D. Numa, D. Stamos, C. D. Anderson, T. Whitney (Vertex Pharmaceuticals Inc.), WO2010002956, 2010.
397. P. I. Arvidsson, Y. Besidski, G. Csjernyik, L. Sandberg (AstraZeneca AB), WO2009145720, 2009.
398. P. Arvidsson, Y. Besidski, G. Csjernyik, T. Lange, I. Macsári, L. Nilsson (AstraZeneca AB), WO2009145718, 2009.
399. Y. Besidski, A. Claesson, G. Csjernyik, I. Macsári, L. I. Nilsson (AstraZeneca AB), WO2009145721, 2009.
400. K. Åhlin, P. I. Arvidsson, Y. Besidski, L. I. Nilsson (AstraZeneca AB), WO2009145719, 2009.
401. F. Ozaki, M. Soejima, T. Ishida, Y. Norimine, N. Kurusu, E. Doi, T. Kaneko, D. Hasegawa, K. Kobayashi, N. Yamamoto (Eisai R&D Management Co. Ltd.), WO2009101917, 2009.
402. P. Joshi, P. Krenitsky, A. Termin, D. Wilson (Vertex Pharmaceuticals Inc.), WO2009049180, 2009.
403. W. C. Chen, P. Krenitsky, A. Termin, D. Wilson, P. Joshi (Vertex Pharmaceuticals Inc.), WO2009049183, 2009.
404. W. C. Chen, P. Krenitsky, A. Termin, D. Wilson (Vertex Pharmaceuticals Inc.), WO2009049181, 2009.
405. S. Beaudoin, M. S. Johnson, B. E. Marron, M. J. Suto (Icagen Inc.), WO2009012241, 2009.
406. Y. Besidski, A. Claesson, I. Macsari, L. Sandberg (AstraZeneca AB, AstraZeneca UK Ltd.), WO2009010784, 2009.
407. A. B. Fulp, M. S. Johnson, C. J. Markworth, B. E. Marron, D. C. Seconi, C. W. West, X. Wang, S. Zhou (Icagen Inc.), WO2009012242, 2009.
408. Y. Besidski, A. Claesson (AstraZeneca AB), WO2009005459, 2009.
409. Y. Besidski, A. Claesson (AstraZeneca AB), WO2009005460, 2009.
410. Reuters, August 11, 2011 Press Release: Icagen Stockholders Send Second Letter to Icagen Board to Contest Proposed Price of Acquisition by Pfizer, http://www.reuters.com/article/2011/08/11/idUS250628+11-Aug-2011+BW20110811, 2011 (accessed August 8, 2012).
411. Convergence Pharmaceuticals, CNV1014802, http://www.convergencepharma.com/index.asp?page_id=14, 2012 (accessed August 8, 2012).
412. Xenon Pharma, Xenon′s XEN402 Ointment Significantly Relieves Pain in Patients with Post-Herpetic Neuralgia, http://www.xenon-pharma.com/2011/05/xenon%E2%80%99s-xen402-ointment-significantly-relieves-pain-in-patients-with-post-herpetic-neuralgia/, 2012 (accessed August 8, 2012).
413. S. Soga, H. Shirai, M. Kobori, N. Hirayama, J. Chem. Inf. Model. 2007, 47, 400-406.