BACE1 (β-secretase) inhibitors for the treatment of Alzheimer's disease

Chemical Society Reviews

Volumn 43, Issue 19, 2014, Pages 6765-6813

  Ghosh, Arun K ^a   Osswald, Heather L ^a  

^a PURDUE UNIVERSITY   (United States)

Author keywords

[No Author keywords available]

Indexed keywords

AMYLOID BETA PROTEIN; BIOLOGICAL PRODUCT; ENZYME INHIBITOR; PEPTIDE; SECRETASE;

ALZHEIMER DISEASE; ANIMAL; ANTAGONISTS AND INHIBITORS; BINDING SITE; CHEMISTRY; DRUG DESIGN; HUMAN; METABOLISM; PROTEIN TERTIARY STRUCTURE; STRUCTURE ACTIVITY RELATION;

ALZHEIMER DISEASE; AMYLOID BETA-PEPTIDES; AMYLOID PRECURSOR PROTEIN SECRETASES; ANIMALS; BINDING SITES; BIOLOGICAL PRODUCTS; DRUG DESIGN; ENZYME INHIBITORS; HUMANS; PEPTIDES; PROTEIN STRUCTURE, TERTIARY; STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP;

EID: 84907202340     PISSN: 03060012     EISSN: 14604744     Source Type: Journal    
DOI: 10.1039/c3cs60460h     Document Type: Review

References (354)

1. D. J. Selkoe Physiol. Rev. 2001 81 741 766
2. S. Sinha, in Aspartic Acid Proteases as Therapeutic Targets, ed., A. K. Ghosh, Wiley-VCH, 2010, vol. 45, pp. 393-412
3. D. J. Selkoe Nature 1999 399 A23 A31
4. D. J. Selkoe JAMA, J. Am. Med. Assoc. 2000 283 1615 1617
5. D. J. Selkoe Nature 1991 354 432 433
6. J. Kang H. G. Lemaire A. Unterbeck J. M. Salbaum C. L. Masters K. H. Grzeschik G. Multhaup K. Beyreuther B. Muller-Hill Nature 1987 325 733 736
7. D. J. Selkoe Annu. Rev. Cell Biol. 1994 10 373 403
8. J. Naslund V. Haroutunian R. Mohs K. L. Davis P. Davies P. Greengard J. D. Buxbaum JAMA, J. Am. Med. Assoc. 2000 283 1571 1577
9. R. H. Christie B. J. Bacskai W. R. Zipfel R. M. Williams S. T. Kajdasz W. W. Webb B. T. Hyman J. Neurosci. 2001 21 858 864
10. T. Bussiere P. D. Friend N. Sadeghi B. Wicinski G. I. Lin C. Bouras P. Giannakopoulos N. K. Robakis J. H. Morrison D. P. Perl P. R. Hof Neuroscience 2002 112 75 91
11. M. Ohno S. L. Cole M. Yasvoina J. Zhao M. Citron R. Berry J. F. Disterhoft R. Vassar Neurobiol. Dis. 2007 26 134 145
12. S. Sinha I. Lieberburg Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 1999 96 11049 11053
13. B. L. Daugherty S. A. Green Traffic 2001 2 908 916
14. S. Ishiura T. Tsukahara T. Tabira H. Sugita FEBS Lett. 1989 257 388 392
15. A. Weidemann G. Konig D. Bunke P. Fischer J. M. Salbaum C. L. Masters K. Beyreuther Cell 1989 57 115 126
16. T. Yamazaki E. H. Koo D. J. Selkoe J. Neurosci. 1997 17 1004 1010
17. P. C. Kandalepas K. R. Sadleir W. A. Eimer J. Zhao D. A. Nicholson R. Vassar Acta Neuropathol. 2013 126 329 352
18. P. Seubert T. Oltersdorf M. G. Lee R. Barbour C. Blomquist D. L. Davis K. Bryant L. C. Fritz D. Galasko L. J. Thal et al. Nature 1993 361 260 263
19. M. Gralle M. G. Botelho F. S. Wouters J. Biol. Chem. 2009 284 15016 15025
20. C. Haass C. Lemere A. Capell M. Citron P. Seubert D. Schenk L. Lannfelt D. J. Selkoe Nat. Med. 1995 1 1291 1296
21. M. Mullan F. Crawford K. Axelman H. Houlden L. Lilius B. Winblad L. Lannfelt Nat. Genet. 1992 1 345 347
22. M. Citron C. Vigo-Pelfrey D. B. Teplow C. Miller D. Schenk J. Johnston B. Winblad N. Venizelos L. Lannfelt D. J. Selkoe Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 1994 91 11993 11997
23. S. Kumar-Singh Hum. Mol. Genet. 2000 9 2589 2598
24. K. Ancolio C. Dumanchin H. Barelli J. M. Warter A. Brice D. Campion T. Frebourg F. Checler Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 1999 96 4119 4124
25. C. B. Eckman N. D. Mehta R. Crook J. Perez-tur G. Prihar E. Pfeiffer N. Graff-Radford P. Hinder D. Yager B. Zenk L. M. Refolo C. Mihail Prada S. G. Younkin M. Hutton J. Hardy Hum. Mol. Genet. 1997 6 2087 2089
26. J. Murrell M. Farlow B. Ghetti M. Benson Science 1991 254 97 99
27. M. C. Chartier-Harlin F. Crawford H. Houlden A. Warren D. Hughes L. Fidani A. Goate M. Rossor P. Roques J. Hardy et al. Nature 1991 353 844 846
28. A. Goate M. C. Chartier-Harlin M. Mullan J. Brown F. Crawford L. Fidani L. Giuffra A. Haynes N. Irving L. James et al. Nature 1991 349 704 706
29. J. R. Murrell Arch. Neurol. 2000 57 885
30. J. B. J. Kwok Q.-X. Li M. Hallupp S. Whyte D. Ames K. Beyreuther C. L. Masters P. R. Schofield Ann. Neurol. 2000 47 249 253
31. C. Van Broeckhoven J. Haan E. Bakker J. Hardy W. Van Hul A. Wehnert M. Vegter-Van der Vlis R. Roos Science 1990 248 1120 1122
32. L. Hendriks C. M. van Duijn P. Cras M. Cruts W. Van Hul F. van Harskamp A. Warren M. G. McInnis S. E. Antonarakis J. J. Martin et al. Nat. Genet. 1992 1 218 221
33. J. Hardy D. J. Selkoe Science 2002 297 353 356
34. D. J. Selkoe Science 2002 298 789 791
35. J. Buxbaum K. Liu Y. Luo J. L. Slack K. L. Stocking J. J. Peschon R. S. Johnson B. J. Castner D. P. Cerretti R. A. Black J. Biol. Chem. 1998 273 27765 27767
36. S. Lammich E. Kojro R. Postina S. Gilbert R. Pfeiffer M. Jasionowski C. Haass F. Fahrenholz Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 1999 96 3922 3927
37. M. S. Wolfe W. Xia B. L. Ostaszewski T. S. Diehl W. T. Kimberly D. J. Selkoe Nature 1999 398 513 517
38. C. Haass B. De Strooper Science 1999 286 916 919
39. C. Haass EMBO J. 2004 23 483 488
40. W. P. Esler W. T. Kimberly B. L. Ostaszewski T. S. Diehl C. L. Moore J. Y. Tsai T. Rahmati W. Xia D. J. Selkoe M. S. Wolfe Nat. Cell Biol. 2000 2 428 434
41. S. Diment M. S. Leech P. D. Stahl J. Biol. Chem. 1988 263 6901 6907
42. P. Saftig C. Peters K. von Figura K. Craessaerts F. Van Leuven B. De Strooper J. Biol. Chem. 1996 271 27241 27244
43. A. Thompson F. Grueninger-Leitch G. Huber P. Malherbe Mol. Brain Res. 1997 48 206 214
44. R. Yan M. J. Bienkowski M. E. Shuck H. Miao M. C. Tory A. M. Pauley J. R. Brashier N. C. Stratman W. R. Mathews A. E. Buhl D. B. Carter A. G. Tomasselli L. A. Parodi R. L. Heinrikson M. E. Gurney Nature 1999 402 533 537
45. R. B. Nelson R. Siman M. A. Iqbal H. Potter J. Neurochem. 1993 61 567 577
46. S. R. Sahasrabudhe A. M. Brown J. D. Hulmes J. S. Jacobsen M. P. Vitek A. J. Blume J. L. Sonnenberg J. Biol. Chem. 1993 268 16699 16705
47. B. D. Bennett S. Babu-Khan R. Loeloff J. C. Louis E. Curran M. Citron R. Vassar J. Biol. Chem. 2000 275 20647 20651
48. A. B. Huber C. Brosamle H. Mechler G. Huber Brain Res. 1999 837 193 202
49. I. Hussain D. Powell D. R. Howlett D. G. Tew T. D. Meek C. Chapman I. S. Gloger K. E. Murphy C. D. Southan D. M. Ryan T. S. Smith D. L. Simmons F. S. Walsh C. Dingwall G. Christie Mol. Cell. Neurosci. 1999 14 419 427
50. R. Vassar B. D. Bennett S. Babu-Khan S. Kahn E. A. Mendiaz P. Denis D. B. Teplow S. Ross P. Amarante R. Loeloff Y. Luo S. Fisher J. Fuller S. Edenson J. Lile M. A. Jarosinski A. L. Biere E. Curran T. Burgess J. C. Louis F. Collins J. Treanor G. Rogers M. Citron Science 1999 286 735 741
51. S. Sinha J. P. Anderson R. Barbour G. S. Basi R. Caccavello D. Davis M. Doan H. F. Dovey N. Frigon J. Hong K. Jacobson-Croak N. Jewett P. Keim J. Knops I. Lieberburg M. Power H. Tan G. Tatsuno J. Tung D. Schenk P. Seubert S. M. Suomensaari S. Wang D. Walker J. Zhao L. McConlogue V. John Nature 1999 402 537 540
52. X. Lin G. Koelsch S. Wu D. Downs A. Dashti J. Tang Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 2000 97 1456 1460
53. S. Benjannet A. Elagoz L. Wickham M. Mamarbachi J. S. Munzer A. Basak C. Lazure J. A. Cromlish S. Sisodia F. Checler M. Chretien N. G. Seidah J. Biol. Chem. 2001 276 10879 10887
54. M. Haniu P. Denis Y. Young E. A. Mendiaz J. Fuller J. O. Hui B. D. Bennett S. Kahn S. Ross T. Burgess V. Katta G. Rogers R. Vassar M. Citron J. Biol. Chem. 2000 275 21099 21106
55. X. P. Shi E. Chen K. C. Yin S. Na V. M. Garsky M. T. Lai Y. M. Li M. Platchek R. B. Register M. K. Sardana M. J. Tang J. Thiebeau T. Wood J. A. Shafer S. J. Gardell J. Biol. Chem. 2001 276 10366 10373
56. J. Ermolieff J. A. Loy G. Koelsch J. Tang Biochemistry 2000 39 12450 12456
57. J. T. Huse D. S. Pijak G. J. Leslie V. M. Lee R. W. Doms J. Biol. Chem. 2000 275 33729 33737
58. F. Fischer M. Molinari U. Bodendorf P. Paganetti J. Neurochem. 2002 80 1079 1088
59. E. H. Koo S. L. Squazzo J. Biol. Chem. 1994 269 17386 17389
60. L. Hong J. Tang Biochemistry 2004 43 4689 4695
61. R. Vassar D. M. Kovacs R. Yan P. C. Wong J. Neurosci. 2009 29 12787 12794
62. R. Vassar J. Mol. Neurosci. 2001 17 157 170
63. D. Seiffert J. D. Bradley C. M. Rominger D. H. Rominger F. Yang J. E. Meredith Jr. Q. Wang A. H. Roach L. A. Thompson S. M. Spitz J. N. Higaki S. R. Prakash A. P. Combs R. A. Copeland S. P. Arneric P. R. Hartig D. W. Robertson B. Cordell A. M. Stern R. E. Olson R. Zaczek J. Biol. Chem. 2000 275 34086 34091
64. F. Kamnetz T. Tomita H. Hsieh G. Seabrook D. Borchelt T. Iwatsubo S. Sisodia R. Malinow Neuron 2003 37 925 937
65. M. Willem A. N. Garratt B. Novak M. Citron S. Kaufmann A. Rittger B. DeStrooper P. Saftig C. Birchmeier C. Haass Science 2006 314 664 666
66. Y. Luo B. Bolon S. Kahn B. D. Bennett S. Babu-Khan P. Denis W. Fan H. Kha J. Zhang Y. Gong L. Martin J. C. Louis Q. Yan W. G. Richards M. Citron R. Vassar Nat. Neurosci. 2001 4 231 232
67. S. L. Roberds J. P. Anderson G. Basi M. J. Bienkowski D. G. Branstetter K. S. Chen S. B. Freedman N. L. Frigon D. Games K. Hu K. Johnson-Wood K. E. Keappenman T. T. Kawabe I. Kola R. Kuehn M. Lee W. Liu R. Motter N. F. Nichols M. Power D. W. Robertson D. Schenk M. Schoor G. M. Shopp M. E. Shuck S. Sinha K. A. Svensson G. Tatsuno H. Tintrup J. Wijsman S. Wright L. McConlogue Hum. Mol. Genet. 2001 10 1317 1324
68. K. Nishitomi G. Sakaguchi Y. Horikoshi A. J. Gray M. Maeda C. Hirata-Fukae A. G. Becker M. Hosono I. Sakaguchi S. S. Minami Y. Nakajima H. F. Li C. Takeyama T. Kihara A. Ota P. C. Wong P. S. Aisen A. Kato N. Kinoshita Y. Matsuoka J. Neurochem. 2006 99 1555 1563
69. M. Ohno E. A. Sametsky L. H. Younkin H. Oakley S. G. Younkin M. Citron R. Vassar J. F. Disterhoft Neuron 2004 41 27 33
70. A. K. Ghosh D. W. Shin D. Downs G. Koelsch X. L. Lin J. Ermolieff J. Tang J. Am. Chem. Soc. 2000 122 3522 3523
71. L. Hong G. Koelsch X. Lin S. Wu S. Terzyan A. K. Ghosh X. C. Zhang J. Tang Science 2000 290 150 153
72. L. Hong R. T. Turner 3rd G. Koelsch D. Shin A. K. Ghosh J. Tang Biochemistry 2002 41 10963 10967
73. R. T. Turner 3rd G. Koelsch L. Hong P. Castanheira J. Ermolieff A. K. Ghosh J. Tang Biochemistry 2001 40 10001 10006
74. F. Gruninger-Leitch D. Schlatter E. Kung P. Nelbock H. Dobeli J. Biol. Chem. 2002 277 4687 4693
75. M. Farzan C. E. Schnitzler N. Vasilieva D. Leung H. Choe Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 2000 97 9712 9717
76. H. Cai Y. Wang D. McCarthy H. Wen D. R. Borchelt D. L. Price P. C. Wong Nat. Neurosci. 2001 4 233 234
77. R. T. Turner J. A. Loy C. Nguyen T. Devasamudram A. K. Ghosh G. Koelsch J. Tang Biochemistry 2002 41 8742 8746
78. R. T. Turner 3rd L. Hong G. Koelsch A. K. Ghosh J. Tang Biochemistry 2005 44 105 112
79. P. Benes V. Vetvicka M. Fusek Crit. Rev. Oncol. Hematol. 2008 68 12 28
80. M. Koike H. Nakanishi P. Saftig J. Ezaki K. Isahara Y. Ohsawa W. Schulz-Schaeffer T. Watanabe S. Waguri S. Kametaka M. Shibata K. Yamamoto E. Kominami C. Peters K. von Figura Y. Uchiyama J. Neurosci. 2000 20 6898 6906
81. D. Baechle T. Flad A. Cansier H. Steffen B. Schittek J. Tolson T. Herrmann H. Dihazi A. Beck G. A. Mueller M. Mueller S. Stevanovic C. Garbe C. A. Mueller H. Kalbacher J. Biol. Chem. 2006 281 5406 5415
82. L. Hong J. Tang Biochemistry 2004 43 4689 4695
83. W. P. Chang G. Koelsch S. Wong D. Downs H. Da V. Weerasena B. Gordon T. Devasamudram G. Bilcer A. K. Ghosh J. Tang J. Neurochem. 2004 89 1409 1416
84. L. Rajendran A. Schneider G. Schlechtingen S. Weidlich J. Ries T. Braxmeier P. Schwille J. B. Schulz C. Schroeder M. Simons G. Jennings H. J. Knolker K. Simons Science 2008 320 520 523
85. J. E. Meredith Jr. L. A. Thompson J. H. Toyn L. Marcin D. M. Barten J. Marcinkeviciene L. Kopcho Y. Kim A. Lin V. Guss C. Burton L. Iben C. Polson J. Cantone M. Ford D. Drexler T. Fiedler K. A. Lentz J. E. Grace Jr. J. Kolb J. Corsa M. Pierdomenico K. Jones R. E. Olson J. E. Macor C. F. Albright J. Pharmacol. Exp. Ther. 2008 326 502 513
86. F. M. Laird H. Cai A. V. Savonenko M. H. Farah K. He T. Melnikova H. Wen H. C. Chiang G. Xu V. E. Koliatsos D. R. Borchelt D. L. Price H. K. Lee P. C. Wong J. Neurosci. 2005 25 11693 11709
87. L. Zhou S. Barao M. Laga K. Bockstael M. Borgers H. Gijsen W. Annaert D. Moechars M. Mercken K. Gevaert B. De Strooper J. Biol. Chem. 2012 287 25927 25940
88. P. H. Kuhn K. Koroniak S. Hogl A. Colombo U. Zeitschel M. Willem C. Volbracht U. Schepers A. Imhof A. Hoffmeister C. Haass S. Rossner S. Brase S. F. Lichtenthaler EMBO J. 2012 31 3157 3168
89. X. Hu C. W. Hicks W. He P. Wong W. B. Macklin B. D. Trapp R. Yan Nat. Neurosci. 2006 9 1520 1525
90. X. Hu X. Zhou W. He J. Yang W. Xiong P. Wong C. G. Wilson R. Yan J. Neurosci. 2010 30 8819 8829
91. D. Kobayashi M. Zeller T. Cole M. Buttini L. McConlogue S. Sinha S. Freedman R. G. Morris K. S. Chen Neurobiol. Aging 2008 29 861 873
92. B. D. Hitt T. C. Jaramillo D. M. Chetkovich R. Vassar Mol. Neurodegener. 2012 5 31
93. A. V. Savonenko T. Melnikova F. M. Laird K. A. Stewart D. L. Price P. C. Wong Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 2008 105 5585 5590
94. B. Hitt S. M. Riordan L. Kukreja W. A. Eimer T. W. Rajapaksha R. Vassar J. Biol. Chem. 2012 287 38408 38425
95. T. W. Rajapaksha W. A. Eimer T. C. Bozza R. Vassar Mol. Neurodegener. 2011 6 88
96. L. Cao G. T. Rickenbacher S. Rodriguez T. W. Moulia M. W. Albers Sci. Rep. 2012 2 231
97. J. Cai X. Qi N. Kociok S. Skosyrski A. Emilio Q. Ruan S. Han L. Liu Z. Chen C. Bowes Rickman T. Golde M. B. Grant P. Saftig L. Serneels B. de Strooper A. M. Joussen M. E. Boulton EMBO Mol. Med. 2012 4 980 991
98. S. Luna D. J. Cameron D. W. Ethell PLoS One 2013 8 e75052
99. V. John, J. Tung, L. Fang and S. S. Mamo, Int. Pat., WO2000077030, 2000
100. S. Peters, K. Fuchs, C. Eickmeier, W. Stransky, C. Dorner-Ciossek, S. Handschuh, H. Nar, K. Klinder and M. Kostka, US Pat., US7238774, 2007
101. J. Hu C. L. Cwi D. L. Smiley D. Timm J. A. Erickson J. E. McGee H. C. Yang D. Mendel P. C. May M. Shapiro J. R. McCarthy Bioorg. Med. Chem. Lett. 2003 13 4335 4339
102. C. Dorner-Ciossek, K. Fuchs, S. Handschuh, M. Kostka, S. Peters and C. Haass, Int. Pat., WO2004101603, 2004
103. S. Peters, K. Fuchs, C. Eickmeier, W. Stransky, C. Dorner-Ciossek, S. Handschuh, H. Nar, K. Klinder and M. Kostka, US Pat., US20060100158, 2006
104. S. Peters, K. Fuchs, C. Eickmeier, W. Stransky, C. Dorner-Ciossek, S. Handschuh, H. Nar, K. Klinder and M. Kostka, Int. Pat., WO2006050861, 2006
105. B. Hu K. Y. Fan K. Bridges R. Chopra F. Lovering D. Cole P. Zhou J. Ellingboe G. Jin R. Cowling J. Bard Bioorg. Med. Chem. Lett. 2004 14 3457 3460
106. H. J. Schostarez and R. A. Chrusciel, Int. Pat., WO2003006021, 2003
107. Y. Kiso, US Pat., US7312188, 2007
108. D. Shuto S. Kasai T. Kimura P. Liu K. Hidaka T. Hamada S. Shibakawa Y. Hayashi C. Hattori B. Szabo S. Ishiura Y. Kiso Bioorg. Med. Chem. Lett. 2003 13 4273 4276
109. T. Kimura D. Shuto S. Kasai P. Liu K. Hidaka T. Hamada Y. Hayashi C. Hattori M. Asai S. Kitazume T. C. Saido S. Ishiura Y. Kiso Bioorg. Med. Chem. Lett. 2004 14 1527 1531
110. T. Kimura D. Shuto Y. Hamada N. Igawa S. Kasai P. Liu K. Hidaka T. Hamada Y. Hayashi Y. Kiso Bioorg. Med. Chem. Lett. 2005 15 211 215
111. M. Asai C. Hattori N. Iwata T. C. Saido N. Sasagawa B. Szabo Y. Hashimoto K. Maruyama S. Tanuma Y. Kiso S. Ishiura J. Neurochem. 2006 96 533 540
112. T. Kimura Y. Hamada M. Stochaj H. Ikari A. Nagamine H. Abdel-Rahman N. Igawa K. Hidaka J. T. Nguyen K. Saito Y. Hayashi Y. Kiso Bioorg. Med. Chem. Lett. 2006 16 2380 2386
113. Y. Hamada N. Igawa H. Ikari Z. Ziora J. T. Nguyen A. Yamani K. Hidaka T. Kimura K. Saito Y. Hayashi M. Ebina S. Ishiura Y. Kiso Bioorg. Med. Chem. Lett. 2006 16 4354 4359
114. Z. Ziora S. Kasai K. Hidaka A. Nagamine T. Kimura Y. Hayashi Y. Kiso Bioorg. Med. Chem. Lett. 2007 17 1629 1633
115. Y. Hamada H. Abdel-Rahman A. Yamani J. T. Nguyen M. Stochaj K. Hidaka T. Kimura Y. Hayashi K. Saito S. Ishiura Y. Kiso Bioorg. Med. Chem. Lett. 2008 18 1649 1653
116. R. K. Hom L. Y. Fang S. Mamo J. S. Tung A. C. Guinn D. E. Walker D. L. Davis A. F. Gailunas E. D. Thorsett S. Sinha J. E. Knops N. E. Jewett J. P. Anderson V. John J. Med. Chem. 2003 46 1799 1802
117. M. Back J. Nyhlen I. Kvarnstrom S. Appelgren N. Borkakoti K. Jansson J. Lindberg S. Nystrom A. Hallberg A. Rosenquist B. Samuelsson Bioorg. Med. Chem. 2008 16 9471 9486
118. J. K. Ekegren T. Unge M. Z. Safa H. Wallberg B. Samuelsson A. Hallberg J. Med. Chem. 2005 48 8098 8102
119. F. Wangsell F. Russo J. Savmarker A. Rosenquist B. Samuelsson M. Larhed Bioorg. Med. Chem. Lett. 2009 19 4711 4714
120. F. Russo F. Wångsell J. Sävmarker M. Jacobsson M. Larhed Tetrahedron 2009 65 10047 10059
121. F. Wangsell P. Nordeman J. Savmarker R. Emanuelsson K. Jansson J. Lindberg A. Rosenquist B. Samuelsson M. Larhed Bioorg. Med. Chem. 2011 19 145 155
122. J. Tang, L. Hong and A. K. Ghosh, Int. Pat., WO2001000665, 2001
123. A. K. Ghosh, J. J. N. Tang, G. Bilcer, W. Chang, L. Hong, G. E. Koelsch, J. A. Loy, R. T. Turner 3rd and T. Devasamudram, US Pat., US20040121947, 2004
124. J. Tang and A. K. Ghosh, US Pat., US7244708, 2007
125. J. Tang, L. Hong and A. K. Ghosh, in Aspartic Acid Proteases as Therapeutic Targets, ed., A. K. Ghosh, Wiley-VCH, 2010, vol. 45, pp. 413-440
126. A. K. Ghosh G. Bilcer C. Harwood R. Kawahama D. Shin K. A. Hussain L. Hong J. A. Loy C. Nguyen G. Koelsch J. Ermolieff J. Tang J. Med. Chem. 2001 44 2865 2868
127. A. K. Ghosh, J. Tang, G. Bilcer, W. Chang, L. Hong, G. Koelsch, J. Loy and R. T. Turner, Int. Pat., WO2003039454, 2003
128. A. K. Ghosh, H. Lei, T. Devasamudram, C. Liu, J. J. N. Tang and G. Bilcer, US Pat., US7335632, 2008
129. A. K. Ghosh N. Kumaragurubaran L. Hong H. Lei K. A. Hussain C. F. Liu T. Devasamudram V. Weerasena R. Turner G. Koelsch G. Bilcer J. Tang J. Am. Chem. Soc. 2006 128 5310 5311
130. A. Ghosh, H. Lei, T. Devasamudram, C. Lui, J. Tang and G. Bilcer, Int. Pat., WO2006034296, 2006
131. A. K. Ghosh N. Kumaragurubaran L. Hong S. S. Kulkarni X. M. Xu W. P. Chang V. Weerasena R. Turner G. Koelsch G. Bilcer J. Tang J. Med. Chem. 2007 50 2399 2407
132. A. K. Ghosh, H. Lei, T. Devasamudram, C. Liu, J. Tang and G. Bilcer, Int. Pat., WO2006034277, 2006
133. S. H. Chen J. Lamar D. Guo T. Kohn H. C. Yang J. McGee D. Timm J. Erickson Y. Yip P. May J. McCarthy Bioorg. Med. Chem. Lett. 2004 14 245 250
134. S. F. Brady S. Singh M. C. Crouthamel M. K. Holloway C. A. Coburn V. M. Garsky M. Bogusky M. W. Pennington J. P. Vacca D. Hazuda M. T. Lai Bioorg. Med. Chem. Lett. 2004 14 601 604
135. A. Faller, P. H. Milner and J. G. Ward, Int. Pat., WO2003045903, 2003
136. A. Faller, D. T. Macpherson, P. H. Milner, S. J. Stanway and L. S. Trouw, Int. Pat., WO2003045913, 2003
137. E. H. Demont, S. Redshaw and D. S. Walter, Int. Pat., WO2004111022, 2004
138. R. K. Hom A. F. Gailunas S. Mamo L. Y. Fang J. S. Tung D. E. Walker D. Davis E. D. Thorsett N. E. Jewett J. B. Moon V. John J. Med. Chem. 2004 47 158 164
139. R. Hom, S. Mamo, J. Tung, A. Gailunas, V. John and L. Fang, US Pat., US20030013881, 2003
140. I. Kvarnstrom, F. Wangsell, A. Rosenquist, B. Samuelsson, C. Sahlberg, C. Sund, O. Belda, V. Ivanov, L. Oden and R. Noren, Int. Pat., WO2008119772, 2008
141. J. A. Meredith C. Bjorklund H. Adolfsson K. Jansson A. Hallberg A. Rosenquist B. Samuelsson Eur. J. Med. Chem. 2010 45 542 554
142. V. Sandgren M. Back I. Kvarnstrom A. Dahlgren Open Med. Chem. J. 2013 7 1 15
143. I. Kvarnstrom, M. Back, V. Sandgren, S. Oscarson, C. Bjorklund, A. Rosenquist, B. Samuelsson, P. O. Johansson and I. Dorange, Int. Pat., WO2008119773, 2008
144. H. Tamamura T. Kato A. Otaka N. Fujii Org. Biomol. Chem. 2003 1 2468
145. S. J. Stachel C. A. Coburn T. G. Steele K. G. Jones E. F. Loutzenhiser A. R. Gregro H. A. Rajapakse M. T. Lai M. C. Crouthamel M. Xu K. Tugusheva J. E. Lineberger B. L. Pietrak A. S. Espeseth X. P. Shi E. Chen-Dodson M. K. Holloway S. Munshi A. J. Simon L. Kuo J. P. Vacca J. Med. Chem. 2004 47 6447 6450
146. S. J. Stachel C. A. Coburn T. G. Steele M. C. Crouthamel B. L. Pietrak M. T. Lai M. K. Holloway S. K. Munshi S. L. Graham J. P. Vacca Bioorg. Med. Chem. Lett. 2006 16 641 644
147. B. Clarke E. Demont C. Dingwall R. Dunsdon A. Faller J. Hawkins I. Hussain D. MacPherson G. Maile R. Matico P. Milner J. Mosley A. Naylor A. O'Brien S. Redshaw D. Riddell P. Rowland V. Soleil K. J. Smith S. Stanway G. Stemp S. Sweitzer P. Theobald D. Vesey D. S. Walter J. Ward G. Wayne Bioorg. Med. Chem. Lett. 2008 18 1011 1016
148. B. Clarke E. Demont C. Dingwall R. Dunsdon A. Faller J. Hawkins I. Hussain D. MacPherson G. Maile R. Matico P. Milner J. Mosley A. Naylor A. O'Brien S. Redshaw D. Riddell P. Rowland V. Soleil K. J. Smith S. Stanway G. Stemp S. Sweitzer P. Theobald D. Vesey D. S. Walter J. Ward G. Wayne Bioorg. Med. Chem. Lett. 2008 18 1017 1021
149. P. Beswick N. Charrier B. Clarke E. Demont C. Dingwall R. Dunsdon A. Faller R. Gleave J. Hawkins I. Hussain C. N. Johnson D. MacPherson G. Maile R. Matico P. Milner J. Mosley A. Naylor A. O'Brien S. Redshaw D. Riddell P. Rowland J. Skidmore V. Soleil K. J. Smith S. Stanway G. Stemp A. Stuart S. Sweitzer P. Theobald D. Vesey D. S. Walter J. Ward G. Wayne Bioorg. Med. Chem. Lett. 2008 18 1022 1026
150. E. H. Demont, S. Redshaw and D. S. Walter, Int. Pat., WO2004080376, 2004
151. E. H. Demont, A. Faller, D. T. Macpherson, P. H. Milner, A. Naylor, S. Redshaw, S. J. Stanway, D. R. Vesey and D. S. Walter, Int. Pat., WO2004050619, 2004
152. E. H. Demont, S. Redshaw and D. S. Walter, Int. Pat., WO2005113525, 2005
153. N. Charrier B. Clarke L. Cutler E. Demont C. Dingwall R. Dunsdon P. East J. Hawkins C. Howes I. Hussain P. Jeffrey G. Maile R. Matico J. Mosley A. Naylor A. O'Brien S. Redshaw P. Rowland V. Soleil K. J. Smith S. Sweitzer P. Theobald D. Vesey D. S. Walter G. Wayne J. Med. Chem. 2008 51 3313 3317
154. N. Charrier B. Clarke E. Demont C. Dingwall R. Dunsdon J. Hawkins J. Hubbard I. Hussain G. Maile R. Matico J. Mosley A. Naylor A. O'Brien S. Redshaw P. Rowland V. Soleil K. J. Smith S. Sweitzer P. Theobald D. Vesey D. S. Walter G. Wayne Bioorg. Med. Chem. Lett. 2009 19 3669 3673
155. N. Charrier B. Clarke L. Cutler E. Demont C. Dingwall R. Dunsdon J. Hawkins C. Howes J. Hubbard I. Hussain G. Maile R. Matico J. Mosley A. Naylor A. O'Brien S. Redshaw P. Rowland V. Soleil K. J. Smith S. Sweitzer P. Theobald D. Vesey D. S. Walter G. Wayne Bioorg. Med. Chem. Lett. 2009 19 3674 3678
156. N. Charrier B. Clarke L. Cutler E. Demont C. Dingwall R. Dunsdon J. Hawkins C. Howes J. Hubbard I. Hussain G. Maile R. Matico J. Mosley A. Naylor A. O'Brien S. Redshaw P. Rowland V. Soleil K. J. Smith S. Sweitzer P. Theobald D. Vesey D. S. Walter G. Wayne Bioorg. Med. Chem. Lett. 2009 19 3664 3668
157. E. H. Demont, S. Redshaw and D. S. Walter, Int. Pat., WO2004094430, 2004
158. S. Redshaw, E. H. Demont and D. S. Walter, Int. Pat., WO2005058915, 2005
159. E. H. Demont, S. Redshaw and D. S. Walter, Int. Pat., WO2006103088, 2006
160. A. K. Ghosh N. Kumaragurubaran L. Hong S. Kulkarni X. Xu H. B. Miller D. S. Reddy V. Weerasena R. Turner W. Chang G. Koelsch J. Tang Bioorg. Med. Chem. Lett. 2008 18 1031 1036
161. W. P. Chang X. Huang D. Downs J. R. Cirrito G. Koelsch D. M. Holtzman A. K. Ghosh J. Tang FASEB J. 2011 25 775 784
162. A. B. Bueno Melendo, S. H. Chen, J. A. Erickson, M. R. Gonzalez-Garcia, D. Guo, A. Marcos Llorente, J. R. McCarthy, T. A. Shepherd, S. M. Sheehan and Y. Y. M. Yip, Int. Pat., WO2005108391, 2005
163. J. N. Cumming, U. Iserloh, A. Stamford, C. Strickland, J. H. Voigt, Y. Wu, Y. Huang, Y. Xia, S. Chackalamannil, T. Guo, D. W. Hobbs, T. X. H. Le, L. J. F. K. W. Saionz and S. D. Babu, Int. Pat., WO2005016876, 2005
164. Q. Xue, B. K. Albrecht, D. L. Andersen, M. Bartberger, J. Brown, R. Brown, S. C. Chaffee, Y. Cheng, M. Croghan, R. Graceffa, S. Harried, S. Hitchcock, R. Hungate, T. Judd, M. Kaller, C. Kreiman, D. La, P. Lopez, C. E. Masse, H. Monenschein, T. Nguyen, T. Nixey, V. F. Patel, L. Pennington, M. Weiss, B. Yang and W. Zhong, Int. Pat., WO2007061930, 2007
165. W. Zhong, S. Hitchcock, V. F. Patel, M. Croghan, T. Dineen, S. Harried, D. Horne, T. Judd, M. Kaller, C. Kreiman, P. Lopez, H. Monenschein, T. Nguyen, M. Weiss, Q. Xue and B. Yang, Int. Pat., WO2008147547, 2008
166. A. K. Ghosh, C. F. Liu, T. Devasamudram, H. Lei, L. M. Swanson, S. V. Ankala, J. C. Lilly and G. M. Bilcer, Int. Pat., WO2009015369, 2009
167. J. N. Freskos Y. M. Fobian T. E. Benson J. B. Moon M. J. Bienkowski D. L. Brown T. L. Emmons R. Heintz A. Laborde J. J. McDonald B. V. Mischke J. M. Molyneaux P. B. Mullins D. Bryan Prince D. J. Paddock A. G. Tomasselli G. Winterrowd Bioorg. Med. Chem. Lett. 2007 17 78 81
168. M. C. Maillard R. K. Hom T. E. Benson J. B. Moon S. Mamo M. Bienkowski A. G. Tomasselli D. D. Woods D. B. Prince D. J. Paddock T. L. Emmons J. A. Tucker M. S. Dappen L. Brogley E. D. Thorsett N. Jewett S. Sinha V. John J. Med. Chem. 2007 50 776 781
169. S. W. Kortum T. E. Benson M. J. Bienkowski T. L. Emmons D. B. Prince D. J. Paddock A. G. Tomasselli J. B. Moon A. LaBorde R. E. TenBrink Bioorg. Med. Chem. Lett. 2007 17 3378 3383
170. H. J. Schostarez, R. A. Chrusciel and R. S. Centko, Int. Pat., WO2002084768, 2002
171. L. Y. Fang and V. John, Int. Pat., WO200202506, 2002
172. J. P. Beck, A. Gailunas, R. Hom, B. Jagodzinska, V. John and M. Maillard, Int. Pat., WO200202520, 2002
173. V. John, M. Maillard, B. Jagodzinska, J. P. Beck, A. Gailunas, L. Fang, J. Sealy, R. Tenbrink, J. Freskos, J. Mickelson, L. Samala and R. Hom, Int. Pat., WO2003040096, 2003
174. S. R. Pulley and J. A. Tuker, Int. Pat., WO2004050609, 2004
175. E. F. Kleinman and J. C. Murray, Int. Pat., WO2006032999, 2006
176. L. R. Marcin M. A. Higgins F. C. Zusi Y. Zhang M. F. Dee M. F. Parker J. K. Muckelbauer D. M. Camac P. E. Morin V. Ramamurthy A. J. Tebben K. A. Lentz J. E. Grace J. A. Marcinkeviciene L. M. Kopcho C. R. Burton D. M. Barten J. H. Toyn J. E. Meredith C. F. Albright J. J. Bronson J. E. Macor L. A. Thompson Bioorg. Med. Chem. Lett. 2011 21 537 541
177. A. Gailunas, R. Hom, V. John, M. Maillard, R. A. Chrusciel, J. Fisher, J. Jacobs, J. N. Freskos, D. L. Brown and Y. M. Fobian, Int. Pat., WO2003006423, 2003
178. C. P. Decicco, A. J. Tebben, L. A. Thompson and A. P. Combs, Int. Pat., WO2004013098, 2004
179. A. P. Truong G. Toth G. D. Probst J. M. Sealy S. Bowers D. W. Wone D. Dressen R. K. Hom A. W. Konradi H. L. Sham J. Wu B. T. Peterson L. Ruslim M. P. Bova D. Kholodenko R. N. Motter F. Bard P. Santiago H. Ni D. Chian F. Soriano T. Cole E. F. Brigham K. Wong W. Zmolek E. Goldbach B. Samant L. Chen H. Zhang D. F. Nakamura K. P. Quinn T. A. Yednock J. M. Sauer Bioorg. Med. Chem. Lett. 2010 20 6231 6236
180. R. A. Ng M. Sun S. Bowers R. K. Hom G. D. Probst V. John L. Y. Fang M. Maillard A. Gailunas L. Brogley R. J. Neitz J. S. Tung M. A. Pleiss A. W. Konradi H. L. Sham M. S. Dappen M. Adler N. Yao W. Zmolek D. Nakamura K. P. Quinn J. M. Sauer M. P. Bova L. Ruslim D. R. Artis T. A. Yednock Bioorg. Med. Chem. Lett. 2013 23 4674 4679
181. R. Tenbrink, M. Maillard and M. Warpehoski, Int. Pat., WO2003050073, 2003
182. J. Aquino, V. John, J. A. Tucker, R. Hom, S. Pulley and R. Tenbrink, Int. Pat., WO2004094384, 2004
183. V. John, M. Maillard, J. Tucker, B. Jagodzinska, L. Brogley, J. Tung, N. Shah and R. J. Neitz, Int. Pat., WO2005087752, 2005
184. V. John, M. Maillard, L. Fang, J. Tucker, L. Brogley, J. Aquino, S. Bowers, G. Probst and J. Tung, Int. Pat., WO2005087714, 2005
185. V. John, R. Hom, J. Sealy, J. Aquino and G. Probst, Int. Pat., WO2005070402, 2005
186. V. John, M. Maillard, J. Tucker, J. Aquino, R. Hom, J. Tung, D. Dressen, N. Shah and R. J. Neitz, Int. Pat., WO2005087215, 2005
187. V. John, M. Maillard, B. Jagodzinska, J. Aquino, G. Probst and J. S. Tung, Int. Pat., WO2006010095, 2006
188. T. W. Butler, Int. Pat., WO2006064324, 2006
189. J. Sealy, R. Hom, V. John, G. Probst and J. S. Tung, Int. Pat., WO2006010094, 2006
190. B. S. Bronk and T. W. Butler, Int. Pat., WO2006085216, 2006
191. B. K. Albrecht, D. L. Andersen, M. Bartberger, J. Brown, R. Brown, S. C. Chaffee, Y. Cheng, M. Croghan, R. Graceffa, S. Harried, S. Hitchcock, R. Hungate, T. Judd, M. Kaller, C. Kreiman, D. La, P. Lopez, C. E. Masse, H. Monenschein, T. Nguyen, T. Nixey, V. F. Patel, L. Pennington, M. Weiss, Q. Xue, B. Yang and W. Zhong, Int. Pat., WO2007062007, 2007
192. R. Hom, G. Toth, G. Probst, S. Bowers, A. Truong and J. S. Tung, Int. Pat., WO2007047306, 2007
193. E. F. Kleinman, Int. Pat., WO2007110727, 2007
194. J. G. Boyd, T. W. Butler and B. T. O'Neill, Int. Pat., WO2007060526, 2007
195. R. J. Neitz, E. Tisdale, B. Jagodzinska, A. Truong and J. S. Tung, Int. Pat., WO2007047305, 2007
196. M. M. Weiss T. Williamson S. Babu-Khan M. D. Bartberger J. Brown K. Chen Y. Cheng M. Citron M. D. Croghan T. A. Dineen J. Esmay R. F. Graceffa S. S. Harried D. Hickman S. A. Hitchcock D. B. Horne H. Huang R. Imbeah-Ampiah T. Judd M. R. Kaller C. R. Kreiman D. S. La V. Li P. Lopez S. Louie H. Monenschein T. T. Nguyen L. D. Pennington C. Rattan T. San Miguel E. A. Sickmier R. C. Wahl P. H. Wen S. Wood Q. Xue B. H. Yang V. F. Patel W. Zhong J. Med. Chem. 2012 55 9009 9024
197. T. A. Dineen M. M. Weiss T. Williamson P. Acton S. Babu-Khan M. D. Bartberger J. Brown K. Chen Y. Cheng M. Citron M. D. Croghan R. T. Dunn 2nd J. Esmay R. F. Graceffa S. S. Harried D. Hickman S. A. Hitchcock D. B. Horne H. Huang R. Imbeah-Ampiah T. Judd M. R. Kaller C. R. Kreiman D. S. La V. Li P. Lopez S. Louie H. Monenschein T. T. Nguyen L. D. Pennington T. San Miguel E. A. Sickmier H. M. Vargas R. C. Wahl P. H. Wen D. A. Whittington S. Wood Q. Xue B. H. Yang V. F. Patel W. Zhong J. Med. Chem. 2012 55 9025 9044
198. W. Zhong, S. Hitchcock, V. F. Patel, M. Croghan, T. Dineen, D. Horne, M. Kaller, C. Kreiman, P. Lopez, H. Monenschein, T. Nguyen, L. Pennington, Q. Xue and B. Yang, Int. Pat., WO2008147544, 2008
199. J. C. Barrow K. E. Rittle P. L. Ngo H. G. Selnick S. L. Graham S. M. Pitzenberger G. B. McGaughey D. Colussi M. T. Lai Q. Huang K. Tugusheva A. S. Espeseth A. J. Simon S. K. Munshi J. P. Vacca ChemMedChem 2007 2 995 999
200. J. Cumming S. Babu Y. Huang C. Carrol X. Chen L. Favreau W. Greenlee T. Guo M. Kennedy R. Kuvelkar T. Le G. Li N. McHugh P. Orth L. Ozgur E. Parker K. Saionz A. Stamford C. Strickland D. Tadesse J. Voigt L. Zhang Q. Zhang Bioorg. Med. Chem. Lett. 2010 20 2837 2842
201. S. Hanessian H. Yun Y. Hou G. Yang M. Bayrakdarian E. Therrien N. Moitessier S. Roggo S. Veenstra M. Tintelnot-Blomley J. M. Rondeau C. Ostermeier A. Strauss P. Ramage P. Paganetti U. Neumann C. Betschart J. Med. Chem. 2005 48 5175 5190
202. L. A. Thompson J. Shi C. P. Decicco A. J. Tebben R. E. Olson K. M. Boy J. M. Guernon A. C. Good A. Liauw C. Zheng R. A. Copeland A. P. Combs G. L. Trainor D. M. Camac J. K. Muckelbauer K. A. Lentz J. E. Grace C. R. Burton J. H. Toyn D. M. Barten J. Marcinkeviciene J. E. Meredith C. F. Albright J. E. Macor Bioorg. Med. Chem. Lett. 2011 21 6909 6915
203. Y. Zou L. Xu W. Chen Y. Zhu T. Chen Y. Fu L. Li L. Ma B. Xiong X. Wang J. Li J. He H. Zhang Y. Xu J. Li J. Shen Eur. J. Med. Chem. 2013 68C 270 283
204. J. N. Cumming, U. Iserloh, A. Stamford, C. Strickland, J. H. Voigt, G. Wu, Y. Huang, S. Chackalamannil, T. Guo, D. W. Hobbs, T. X. H. Le, J. F. Lowrie, K. W. Saionz and S. D. Babu, Int. Pat., WO2005016876, 2005
205. J. N. Cumming, Y. Huang, G. Li, U. Iserloh, A. Stamford, C. Strickland, J. H. Voigt, Y. Wu, J. Pan, T. Guo, D. W. Hobbs, T. X. H. Le and J. F. Lowrie, Int. Pat., WO2005014540, 2005
206. L. A. Thompson III, K. M. Boy, J. Shi and J. E. Macor, Int. Pat., WO20060229309, 2006
207. T. B. Durham, P. J. Hahn, T. J. Kohn, J. R. McCarthy, H. B. Broughton, R. D. Dally, M. R. Gonzalez-Garcia, K. J. Henry Jr., T. A. Shepherd, J. A. Erickson and A. B. Bueno-Melendo, Int. Pat., WO2006034093, 2006
208. Y. Huang, G. Li and A. W. Stamford, Int. Pat., WO2006014762, 2006
209. L. A. Thompson III, K. M. Boy, J. Shi and J. E. Macor, Int. Pat., WO2006099532, 2006
210. J. C. Barrow, K. E. Rittle and P. L. Bondiskey, Int. Pat., WO2007058862, 2007
211. H. Rueeger J. M. Rondeau C. McCarthy H. Mobitz M. Tintelnot-Blomley U. Neumann S. Desrayaud Bioorg. Med. Chem. Lett. 2011 21 1942 1947
212. H. Rueeger R. Lueoend O. Rogel J. M. Rondeau H. Mobitz R. Machauer L. Jacobson M. Staufenbiel S. Desrayaud U. Neumann J. Med. Chem. 2012 55 3364 3386
213. H. Rueeger R. Lueoend R. Machauer S. J. Veenstra L. H. Jacobson M. Staufenbiel S. Desrayaud J. M. Rondeau H. Mobitz U. Neumann Bioorg. Med. Chem. Lett. 2013 23 5300 5306
214. E. Briard, R. M. Lueoend, R. Machauer, H. Moebitz, O. Rogel, J. M. Rondeau, H. Rueeger, M. Tintelnot-Blomley and S. J. Veenstra, Int. Pat., WO2009024615, 2009
215. M. G. Stanton S. R. Stauffer A. R. Gregro M. Steinbeiser P. Nantermet S. Sankaranarayanan E. A. Price G. Wu M. C. Crouthamel J. Ellis M. T. Lai A. S. Espeseth X. P. Shi L. Jin D. Colussi B. Pietrak Q. Huang M. Xu A. J. Simon S. L. Graham J. P. Vacca H. Selnick J. Med. Chem. 2007 50 3431 3433
216. M. Maillard, E. T. Baldwin, J. T. Beck, R. Hughes, V. John, S. R. Pulley and R. Tenbrink, Int. Pat., WO2004024081, 2004
217. C. A. Coburn, S. J. Stachel and J. P. Vacca, Int. Pat., WO2004043916, 2004
218. H. A. Rajapakse P. G. Nantermet H. G. Selnick S. Munshi G. B. McGaughey S. R. Lindsley M. B. Young M. T. Lai A. S. Espeseth X. P. Shi D. Colussi B. Pietrak M. C. Crouthamel K. Tugusheva Q. Huang M. Xu A. J. Simon L. Kuo D. J. Hazuda S. Graham J. P. Vacca J. Med. Chem. 2006 49 7270 7273
219. S. Sankaranarayanan M. A. Holahan D. Colussi M. C. Crouthamel V. Devanarayan J. Ellis A. Espeseth A. T. Gates S. L. Graham A. R. Gregro D. Hazuda J. H. Hochman K. Holloway L. Jin J. Kahana M. T. Lai J. Lineberger G. McGaughey K. P. Moore P. Nantermet B. Pietrak E. A. Price H. Rajapakse S. Stauffer M. A. Steinbeiser G. Seabrook H. G. Selnick X. P. Shi M. G. Stanton J. Swestock K. Tugusheva K. X. Tyler J. P. Vacca J. Wong G. Wu M. Xu J. J. Cook A. J. Simon J. Pharmacol. Exp. Ther. 2009 328 131 140
220. P. G. Nantermet H. A. Rajapakse M. G. Stanton S. R. Stauffer J. C. Barrow A. R. Gregro K. P. Moore M. A. Steinbeiser J. Swestock H. G. Selnick S. L. Graham G. B. McGaughey D. Colussi M. T. Lai S. Sankaranarayanan A. J. Simon S. Munshi J. J. Cook M. A. Holahan M. S. Michener J. P. Vacca ChemMedChem 2009 4 37 40
221. J. C. Barrow, G. B. McGaughey, P. G. Nantermet, H. A. Rajapakse, H. G. Selnick, S. R. Stauffer, J. P. Vacca, S. J. Stachel, C. A. Coburn and M. G. Stanton, Int. Pat., WO2005103043, 2005
222. P. G. Nantermet, M. G. Stanton, H. A. Rajapakse, H. G. Selnick, J. C. Barrow, S. R. Stauffer, J. P. Vacca, K. P. Moore and S. J. Stachel, Int. Pat., WO2006057945, 2006
223. P. G. Nantermet and H. A. Rajapakse, Int. Pat., WO2007019080, 2007
224. P. G. Nantermet, Int. Pat., WO2007019078, 2007
225. C. A. Coburn S. J. Stachel K. G. Jones T. G. Steele D. M. Rush J. DiMuzio B. L. Pietrak M. T. Lai Q. Huang J. Lineberger L. Jin S. Munshi M. Katharine Holloway A. Espeseth A. Simon D. Hazuda S. L. Graham J. P. Vacca Bioorg. Med. Chem. Lett. 2006 16 3635 3638
226. A. K. Ghosh K. Venkateswara Rao N. D. Yadav D. D. Anderson N. Gavande X. Huang S. Terzyan J. Tang J. Med. Chem. 2012 55 9195 9207
227. C. J. Monceaux C. Hirata-Fukae P. C. Lam M. M. Totrov Y. Matsuoka P. R. Carlier Bioorg. Med. Chem. Lett. 2011 21 3992 3996
228. B. Jagodzinska, M. A. Warpehoski and R. M. Shaltout, Int. Pat., WO2003057721, 2003
229. S. Peters, C. Eickmeier, K. Fuchs, W. Stransky, C. Dorner-Ciossek, M. Kostka, S. Handschuh, M. Bauer, H. Nar, K. Bornemann, K. Klinder, J. Rademann and S. Weik, Int. Pat., WO2005113582, 2005
230. C. Eickmeier, K. Fuchs, S. Peters, C. Dorner-Ciossek, N. Heine, S. Handschuh, K. Klinder and M. Kostka, Int. Pat., WO2006103038, 2006
231. S. Peters, C. Meier, K. Fuchs, W. Stransky, C. Dorner-Ciossek, M. Kostka, S. Handschuh, H. Nar, K. Bornemann, K. Klinder and M. Bauer, Int. Pat., WO2007014946, 2007
232. A. K. Ghosh T. Devasamudram L. Hong C. DeZutter X. Xu V. Weerasena G. Koelsch G. Bilcer J. Tang Bioorg. Med. Chem. Lett. 2005 15 15 20
233. I. Rojo J. A. Martin H. Broughton D. Timm J. Erickson H. C. Yang J. R. McCarthy Bioorg. Med. Chem. Lett. 2006 16 191 195
234. R. Machauer S. Veenstra J. M. Rondeau M. Tintelnot-Blomley C. Betschart U. Neumann P. Paganetti Bioorg. Med. Chem. Lett. 2009 19 1361 1365
235. R. Machauer K. Laumen S. Veenstra J. M. Rondeau M. Tintelnot-Blomley C. Betschart A. L. Jaton S. Desrayaud M. Staufenbiel S. Rabe P. Paganetti U. Neumann Bioorg. Med. Chem. Lett. 2009 19 1366 1370
236. A. Lerchner R. Machauer C. Betschart S. Veenstra H. Rueeger C. McCarthy M. Tintelnot-Blomley A. L. Jaton S. Rabe S. Desrayaud A. Enz M. Staufenbiel P. Paganetti J. M. Rondeau U. Neumann Bioorg. Med. Chem. Lett. 2010 20 603 607
237. L. D. Pennington D. A. Whittington M. D. Bartberger S. R. Jordan H. Monenschein T. T. Nguyen B. H. Yang Q. M. Xue F. Vounatsos R. C. Wahl K. Chen S. Wood M. Citron V. F. Patel S. A. Hitchcock W. Zhong Bioorg. Med. Chem. Lett. 2013 23 4459 4464
238. S. R. Pulley, J. P. Beck, R. E. Tenbrink and J. S. Jacobs, Int. Pat., WO2002100399, 2002
239. S. R. Pulley, J. P. Beck and R. E. Tenbrink, Int. Pat., WO2002100856, 2002
240. Y. Auberson, C. Betschart, R. Glatthar, K. Laumen, R. Machauer, M. Tintelnot-Blomley, T. J. Troxler and S. J. Veenstra, Int. Pat., WO2005049585, 2005
241. A. W. Stamford, Y. Huang, G. Li, C. O. Strickland and J. H. Voigt, Int. Pat., WO2006014944, 2006
242. S. R. Lindsley K. P. Moore H. A. Rajapakse H. G. Selnick M. B. Young H. Zhu S. Munshi L. Kuo G. B. McGaughey D. Colussi M. C. Crouthamel M. T. Lai B. Pietrak E. A. Price S. Sankaranarayanan A. J. Simon G. R. Seabrook D. J. Hazuda N. T. Pudvah J. H. Hochman S. L. Graham J. P. Vacca P. G. Nantermet Bioorg. Med. Chem. Lett. 2007 17 4057 4061
243. K. P. Moore H. Zhu H. A. Rajapakse G. B. McGaughey D. Colussi E. A. Price S. Sankaranarayanan A. J. Simon N. T. Pudvah J. H. Hochman T. Allison S. K. Munshi S. L. Graham J. P. Vacca P. G. Nantermet Bioorg. Med. Chem. Lett. 2007 17 5831 5835
244. S. J. Stachel C. A. Coburn S. Sankaranarayanan E. A. Price G. Wu M. Crouthamel B. L. Pietrak Q. Huang J. Lineberger A. S. Espeseth L. Jin J. Ellis M. K. Holloway S. Munshi T. Allison D. Hazuda A. J. Simon S. L. Graham J. P. Vacca J. Med. Chem. 2006 49 6147 6150
245. C. A. Coburn, S. J. Stachel and J. P. Vacca, Int. Pat., WO2004062625, 2004
246. C. Coburn, S. J. Stachel and J. P. Vacca, Int. Pat., WO2005018545, 2005
247. D. C. Cole E. S. Manas J. R. Stock J. S. Condon L. D. Jennings A. Aulabaugh R. Chopra R. Cowling J. W. Ellingboe K. Y. Fan B. L. Harrison Y. Hu S. Jacobsen G. Jin L. Lin F. E. Lovering M. S. Malamas M. L. Stahl J. Strand M. N. Sukhdeo K. Svenson M. J. Turner E. Wagner J. Wu P. Zhou J. Bard J. Med. Chem. 2006 49 6158 6161
248. L. D. Jennings D. C. Cole J. R. Stock M. N. Sukhdeo J. W. Ellingboe R. Cowling G. Jin E. S. Manas K. Y. Fan M. S. Malamas B. L. Harrison S. Jacobsen R. Chopra P. A. Lohse W. J. Moore M. M. O'Donnell Y. Hu A. J. Robichaud M. J. Turner E. Wagner J. Bard Bioorg. Med. Chem. Lett. 2008 18 767 771
249. D. C. Cole J. R. Stock R. Chopra R. Cowling J. W. Ellingboe K. Y. Fan B. L. Harrison Y. Hu S. Jacobsen L. D. Jennings G. Jin P. A. Lohse M. S. Malamas E. S. Manas W. J. Moore M. M. O'Donnell A. M. Olland A. J. Robichaud K. Svenson J. Wu E. Wagner J. Bard Bioorg. Med. Chem. Lett. 2008 18 1063 1066
250. D. C. Cole, E. S. Manas, L. D. Jennings, F. E. Lovering, J. R. Stock, W. J. Moore, J. W. Ellingboe, J. S. Condon, M. N. Sukhdeo, P. Zhou, J. Wu and K. M. Morris, U.S. Pat., US20060183790, 2006
251. W. F. Fobare and W. R. Solvibile Jr., U.S. Pat., US20060183792, 2006
252. S. W. Gerritz W. Zhai S. Shi S. Zhu J. H. Toyn J. E. Meredith Jr. L. G. Iben C. R. Burton C. F. Albright A. C. Good A. J. Tebben J. K. Muckelbauer D. M. Camac W. Metzler L. S. Cook R. Padmanabha K. A. Lentz M. J. Sofia M. A. Poss J. E. Macor L. A. Thompson 3rd J. Med. Chem. 2012 55 9208 9223
253. S. Gerritz, S. Shi and S. Zhu, U.S. Pat., US20060287287, 2006
254. Y. Zou L. Li W. Chen T. Chen L. Ma X. Wang B. Xiong Y. Xu J. Shen Molecules 2013 18 5706 5722
255. L. A. Thompson, J. Shi, F. C. Zusi, M. F. Dee and J. E. Macor, U.S. Pat., US20070049589, 2007
256. Y. J. Wu, S. Gerritz, S. Shi and S. Zhu, U.S. Pat., WO20070232581, 2007
257. B. Hu, U.S. Pat., US20060183943, 2006
258. S. Berg and K. Kolmodin, Int. Pat., WO2007120096, 2007
259. M. Congreve D. Aharony J. Albert O. Callaghan J. Campbell R. A. Carr G. Chessari S. Cowan P. D. Edwards M. Frederickson R. McMenamin C. W. Murray S. Patel N. Wallis J. Med. Chem. 2007 50 1124 1132
260. M. S. Malamas K. Barnes Y. Hui M. Johnson F. Lovering J. Condon W. Fobare W. Solvibile J. Turner Y. Hu E. S. Manas K. Fan A. Olland R. Chopra J. Bard M. N. Pangalos P. Reinhart A. J. Robichaud Bioorg. Med. Chem. Lett. 2010 20 2068 2073
261. M. S. Malamas, W. F. Fobare, W. R. Solvibile Jr., F. E. Lovering, J. S. Condon and A. J. Robichaud, U.S. Pat., US20060173049, 2006
262. J. S. Albert, J. Callaghan, R. A. E. Carr, G. Chessari, S. Cowan, M. S. Congreve, P. Edwards, M. Frederickson, C. W. Murray and S. Patel, U.S. Pat., US20080287399, 2008
263. C. Coburn, M. K. Holloway and S. J. Stachel, U.S. Pat., US20080161363, 2008
264. I. D. Hills M. K. Holloway P. de Leon A. Nomland H. Zhu H. Rajapakse T. J. Allison S. K. Munshi D. Colussi B. L. Pietrak D. Toolan S. J. Haugabook S. L. Graham S. J. Stachel Bioorg. Med. Chem. Lett. 2009 19 4993 4995
265. G. Chiriano A. De Simone F. Mancini D. I. Perez A. Cavalli M. L. Bolognesi G. Legname A. Martinez V. Andrisano P. Carloni M. Roberti Eur. J. Med. Chem. 2012 48 206 213
266. Y. Gravenfors J. Viklund J. Blid T. Ginman S. Karlstrom J. Kihlstrom K. Kolmodin J. Lindstrom S. von Berg F. von Kieseritzky K. Bogar C. Slivo B. M. Swahn L. L. Olsson P. Johansson S. Eketjall J. Falting F. Jeppsson K. Stromberg J. Janson F. Rahm J. Med. Chem. 2012 55 9297 9311
267. M. S. Malamas J. Erdei I. Gunawan K. Barnes M. Johnson Y. Hui J. Turner Y. Hu E. Wagner K. Fan A. Olland J. Bard A. J. Robichaud J. Med. Chem. 2009 52 6314 6323
268. B. M. Swahn J. Holenz J. Kihlstrom K. Kolmodin J. Lindstrom N. Plobeck D. Rotticci F. Sehgelmeble M. Sundstrom S. Berg J. Falting B. Georgievska S. Gustavsson J. Neelissen M. Ek L. L. Olsson S. Berg Bioorg. Med. Chem. Lett. 2012 22 1854 1859
269. M. S. Malamas, J. J. Erdei, I. S. Gunawan, K. D. Barnes, M. R. Johnson and Y. Hui, U.S. Pat., US20050282826, 2005
270. M. S. Malamas, J. J. Erdei, I. S. Gunawan, P. W. Nowak and B. L. Harrison, U.S. Pat., US20060160828, 2006
271. S. Berg, J. Holenz, K. Hogdin, K. Kolmodin, N. Plobeck, D. Rotticci and F. Sehgelmeble, U.S. Pat., US20070299087, 2007
272. S. Berg, K. Hogdin, J. Kihlstrom, N. Plobeck, F. Sehgelmeble and M. Wirstam, U.S. Pat., US20080051420, 2008
273. S. Berg, J. Holenz, K. Hogdin, J. Kihlstrom, K. Kolmodin, J. Lindstrom, N. Plobeck, D. Rotticci, F. Sehgelmeble and M. Wirstam, Int. Pat., US20080058349, 2008
274. S. Berg, J. Holenz, K. Hogdin, K. Kolmodin, N. Plobeck, D. Rotticci, F. Sehgelmeble and M. Wirstam, U.S. Pat., US20080214577, 2008
275. M. S. Malamas, K. D. Barnes and M. R. Johnson, U.S. Pat., US20080051390, 2008
276. M. S. Malamas J. Erdei I. Gunawan J. Turner Y. Hu E. Wagner K. Fan R. Chopra A. Olland J. Bard S. Jacobsen R. L. Magolda M. Pangalos A. J. Robichaud J. Med. Chem. 2010 53 1146 1158
277. P. Nowak D. C. Cole A. Aulabaugh J. Bard R. Chopra R. Cowling K. Y. Fan B. Hu S. Jacobsen M. Jani G. Jin M. C. Lo M. S. Malamas E. S. Manas R. Narasimhan P. Reinhart A. J. Robichaud J. R. Stock J. Subrath K. Svenson J. Turner E. Wagner P. Zhou J. W. Ellingboe Bioorg. Med. Chem. Lett. 2010 20 632 635
278. M. S. Malamas, J. J. Erdei, I. S. Gunawan, P. Zhou, Y. Yan and D. A. Quagliato, U.S. Pat., US20050282825, 2005
279. S. Berg, J. Burrows, G. Chessari, M. S. Congreve, J. Hedstrom, S. Hellberg, K. Hogdin, J. Kihlstrom, K. Kolmodin, J. Lindstrom, C. Murray and S. Patel, Int. Pat., WO2007058602, 2007
280. M. S. Malamas, J. J. Erdei, W. F. Fobare, D. A. Quagliato, S. A. Antane and A. J. Robichaud, U.S. Pat., US20070072925, 2007
281. M. S. Malamas, I. S. Gunawan, J. J. Erdei, P. W. Nowak, J. R. Stock and Y. Yan, U.S. Pat., US20070027199, 2007
282. M. S. Malamas, P. Zhou, W. F. Fobare, W. R. Solvibile, I. S. Gunawan, J. J. Erdei, Y. Yan, P. M. Andrae and D. A. Quagliato, U.S. Pat., US20070004786, 2007
283. P. Zhou, M. S. Malamas, Y. Li, A. J. Robichaud and D. A. Quagliato, U.S. Pat., US20070004730, 2007
284. S. Berg, J. Hallberg, K. Hogdin, S. Karlstrom, A. Kers, N. Plobeck and L. Rakos, Int. Pat., WO2008076044, 2008
285. S. Berg, J. Holenz, S. Karlstrom, J. Kihlstrom, J. Lindstrom and L. Rakos, U.S. Pat., US20080176862, 2008
286. S. Berg, S. Karlstrom, K. Kolmodin, J. Lindstrom, J. E. Nystrom, F. Sehgelmeble and P. Soderman, U.S. Pat., US20080161269, 2008
287. J. N. Burrows, S. Hellberg, K. Hogdin, S. Karlstrom, K. Kolmodin, J. Lindstrom and C. Slivo, Int. Pat., WO2008150217, 2008
288. M. S. Malamas, A. J. Robichaud, A. M. Porte, K. M. Morris, W. R. Solvibile and J. I. Kim, U.S. Pat., US20090048320, 2009
289. M. S. Malamas, A. J. Robichaud, A. M. Porte, W. R. Solvibile, K. M. Morris, S. A. Antane, J. I. Kim and R. E. McDevitt, U.S. Pat., US20090042964, 2009
290. Z. Zhu Z. Y. Sun Y. Ye J. Voigt C. Strickland E. M. Smith J. Cumming L. Wang J. Wong Y. S. Wang D. F. Wyss X. Chen R. Kuvelkar M. E. Kennedy L. Favreau E. Parker B. A. McKittrick A. Stamford M. Czarniecki W. Greenlee J. C. Hunter J. Med. Chem. 2010 53 951 965
291. J. C. Barrow S. R. Stauffer K. E. Rittle P. L. Ngo Z. Yang H. G. Selnick S. L. Graham S. Munshi G. B. McGaughey M. K. Holloway A. J. Simon E. A. Price S. Sankaranarayanan D. Colussi K. Tugusheva M. T. Lai A. S. Espeseth M. Xu Q. Huang A. Wolfe B. Pietrak P. Zuck D. A. Levorse D. Hazuda J. P. Vacca J. Med. Chem. 2008 51 6259 6262
292. S. J. Stachel C. A. Coburn D. Rush K. L. Jones H. Zhu H. Rajapakse S. L. Graham A. Simon M. Katharine Holloway T. J. Allison S. K. Munshi A. S. Espeseth P. Zuck D. Colussi A. Wolfe B. L. Pietrak M. T. Lai J. P. Vacca Bioorg. Med. Chem. Lett. 2009 19 2977 2980
293. E. J. Hicken, K. W. Hunt, M. E. Rodriguez, T. P. Tang and M. Siu, Int. Pat., WO2013148851, 2013
294. M. P. Huestis W. Liu M. Volgraf H. E. Purkey C. Yu W. Wang D. Smith G. Vigers D. Dutcher K. W. Hunt M. Siu Tetrahedron Lett. 2013 54 5802 5807
295. M. Andreini, E. Gabellieri, W. Guba, G. Marconi, R. Narquizian, E. Power, M. Travagli, T. Woltering and W. Wostl, U.S. Pat., US20090209529, 2009
296. H. Hilpert W. Guba T. J. Woltering W. Wostl E. Pinard H. Mauser A. V. Mayweg M. Rogers-Evans R. Humm D. Krummenacher T. Muser C. Schnider H. Jacobsen L. Ozmen A. Bergadano D. W. Banner R. Hochstrasser A. Kuglstatter P. David-Pierson H. Fischer A. Polara R. Narquizian J. Med. Chem. 2013 56 3980 3995
297. T. J. Woltering W. Wostl H. Hilpert M. Rogers-Evans E. Pinard A. Mayweg M. Gobel D. W. Banner J. Benz M. Travagli M. Pollastrini G. Marconi E. Gabellieri W. Guba H. Mauser M. Andreini H. Jacobsen E. Power R. Narquizian Bioorg. Med. Chem. Lett. 2013 23 4239 4243
298. E. Borroni, L. Gobbi, H. Hilpert, M. Honer, D. Muri, R. Narquizian and A. Polara, Int. Pat., WO2012168175, 2012
299. H. Hilpert and R. Humm, Int. Pat., WO2012107371, 2012
300. H. Hilpert, R. Narquizian, E. Pinard, A. Polara, M. Rogers-Evans, T. Woltering and W. Wostl, Int. Pat., WO2012156284, 2012
301. H. Hilpert and W. Wostl, Int. Pat., WO2012139993, 2012
302. R. Narquizian, E. Pinard and W. Wostl, Int. Pat., WO2012163790, 2012
303. T. Woltering, Int. Pat., WO2012168164, 2012
304. H. Hilpert, R. Humm and T. Woltering, Int. Pat., WO2013110622, 2013
305. H. Hilpert, E. Pinard and T. Woltering, Int. Pat., WO2013041499, 2013
306. R. M. Lueoend, R. Machauer, H. Rueeger and S. J. Veenstra, Int. Pat., WO2013027188, 2013
307. S. Shangguan F. Wang Y. Liao H. Yu J. Li W. Huang H. Hu L. Yu Y. Hu R. Sheng Molecules 2013 18 3577 3594
308. N. Kobayashi, K. Ueda, N. Itoh, S. Suzuki, G. Sakaguchi, A. Kato, A. Yukimasa, A. Hori, Y. Koriyama, H. Haraguchi, K. Yasui and Y. Kanda, U.S. Pat., US20090082560, 2009
309. J. P. Beck, S. J. Green, J. E. Lopez, B. M. Mathes, D. J. Mergott, W. J. Porter, Z. Rankovic, Y. Shi, B. M. Watson and L. L. Winneroski Jr., U.S. Pat., US20130261111, 2013
310. A. W. Stamford J. D. Scott S. W. Li S. Babu D. Tadesse R. Hunter Y. Wu J. Misiaszek J. N. Cumming E. J. Gilbert C. Huang B. A. McKittrick L. Hong T. Guo Z. Zhu C. Strickland P. Orth J. H. Voigt M. E. Kennedy X. Chen R. Kuvelkar R. Hodgson L. A. Hyde K. Cox L. Favreau E. M. Parker W. J. Greenlee ACS Med. Chem. Lett. 2012 3 897 902
311. E. Gabellieri, W. Guba, H. Hilpert, H. Mauser, A. V. Mayweg, M. Rogers-Evans, D. Rombach, A. Thomas, T. Woltering and W. Wostl, Int. Pat., WO2012126791, 2012
312. H. Hilpert and R. Narquizian, Int. Pat., WO2012110459, 2012
313. H. Hilpert, M. Rogers-Evans and D. Rombach, Int. Pat., WO2012119883, 2012
314. R. Narquizian, T. Woltering and W. Wostl, Int. Pat., WO2012136603, 2012
315. E. W. Baxter K. A. Conway L. Kennis F. Bischoff M. H. Mercken H. L. Winter C. H. Reynolds B. A. Tounge C. Luo M. K. Scott Y. Huang M. Braeken S. M. Pieters D. J. Berthelot S. Masure W. D. Bruinzeel A. D. Jordan M. H. Parker R. E. Boyd J. Qu R. S. Alexander D. E. Brenneman A. B. Reitz J. Med. Chem. 2007 50 4261 4264
316. A. K. Ghosh S. Pandey S. Gangarajula S. Kulkarni X. Xu K. V. Rao X. Huang J. Tang Bioorg. Med. Chem. Lett. 2012 22 5460 5465
317. E. Baxter, R. Boyd, S. Coats, A. Jordan, A. Reitz, C. H. Reynolds, M. Scott, M. Schulz and H. L. J. De Winter, Int. Pat., WO2006017844, 2006
318. F. P. Bishoff, M. Bracken, S. M. Pieters, M. H. Mercken, H. L. J. De Winter and D. J. C. Berthelot, Int. Pat., WO2006024932, 2006
319. E. B. Baxter, C. J. Creighton, Y. Huang, C. Luo, M. H. Parker, A. B. Reitz, C. H. Reynolds, T. M. Ross, E. Strobel and B. A. Tounge, U.S. Pat., US20070259898, 2007
320. Y. Cheng T. C. Judd M. D. Bartberger J. Brown K. Chen R. T. Fremeau Jr. D. Hickman S. A. Hitchcock B. Jordan V. Li P. Lopez S. W. Louie Y. Luo K. Michelsen T. Nixey T. S. Powers C. Rattan E. A. Sickmier D. J. St Jean Jr. R. C. Wahl P. H. Wen S. Wood J. Med. Chem. 2011 54 5836 5857
321. E. W. Baxter, A. B. Reitz and C. J. Creighton, U.S. Pat., US20070232642, 2007
322. S. J. Stachel T. G. Steele A. Petrocchi S. J. Haugabook G. McGaughey M. Katharine Holloway T. Allison S. Munshi P. Zuck D. Colussi K. Tugasheva A. Wolfe S. L. Graham J. P. Vacca Bioorg. Med. Chem. Lett. 2012 22 240 244
323. I. V. Efremov F. F. Vajdos K. A. Borzilleri S. Capetta H. Chen P. H. Dorff J. K. Dutra S. W. Goldstein M. Mansour A. McColl S. Noell C. E. Oborski T. N. O'Connell T. J. O'Sullivan J. Pandit H. Wang B. Wei J. M. Withka J. Med. Chem. 2012 55 9069 9088
324. Y. Huang E. D. Strobel C. Y. Ho C. H. Reynolds K. A. Conway J. A. Piesvaux D. E. Brenneman G. J. Yohrling H. Moore Arnold D. Rosenthal R. S. Alexander B. A. Tounge M. Mercken M. Vandermeeren M. H. Parker A. B. Reitz E. W. Baxter Bioorg. Med. Chem. Lett. 2010 20 3158 3160
325. U. Iserloh, Z. Zhu, A. Stamford and J. H. Voigt, U.S. Pat., US20060281729, 2006
326. E. Baxter, A. Reitz, M. H. Parker, Y. Huang, C. Y. Ho, E. Strobel and C. H. Reynolds, U.S. Pat., US20070232630, 2007
327. P. G. Nantermet, M. K. Holloway, K. P. Moore and S. R. Stauffer, Int. Pat., WO2008045250, 2008
328. S. Shi, S. Gerritz and S. Zhu, U.S. Pat., US20080262055, 2008
329. Y. J. Wu, S. Gerritz, S. Shi and S. Zhu, U.S. Pat., US20080139523, 2008
330. C. A. Coburn S. J. Stachel Y. M. Li D. M. Rush T. G. Steele E. Chen-Dodson M. K. Holloway M. Xu Q. Huang M. T. Lai J. DiMuzio M. C. Crouthamel X. P. Shi V. Sardana Z. Chen S. Munshi L. Kuo G. M. Makara D. A. Annis P. K. Tadikonda H. M. Nash J. P. Vacca T. Wang J. Med. Chem. 2004 47 6117 6119
331. C. Garino T. Tomita N. Pietrancosta Y. Laras R. Rosas G. Herbette B. Maigret G. Quelever T. Iwatsubo J. L. Kraus J. Med. Chem. 2006 49 4275 4285
332. C. Garino N. Pietrancosta Y. Laras V. Moret A. Rolland G. Quelever J. L. Kraus Bioorg. Med. Chem. Lett. 2006 16 1995 1999
333. L. Piazzi A. Cavalli F. Colizzi F. Belluti M. Bartolini F. Mancini M. Recanatini V. Andrisano A. Rampa Bioorg. Med. Chem. Lett. 2008 18 423 426
334. A. Kuglstatter M. Stahl J. U. Peters W. Huber M. Stihle D. Schlatter J. Benz A. Ruf D. Roth T. Enderle M. Hennig Bioorg. Med. Chem. Lett. 2008 18 1304 1307
335. M. A. Brodney G. Barreiro K. Ogilvie E. Hajos-Korcsok J. Murray F. Vajdos C. Ambroise C. Christoffersen K. Fisher L. Lanyon J. Liu C. E. Nolan J. M. Withka K. A. Borzilleri I. Efremov C. E. Oborski A. Varghese B. T. O'Neill J. Med. Chem. 2012 55 9224 9239
336. S.-Y. Jeon K. Bae Y.-H. Seong K.-S. Song Bioorg. Med. Chem. Lett. 2003 13 3905 3908
337. J. K. Cho Y. B. Ryu M. J. Curtis-Long J. Y. Kim D. Kim S. Lee W. S. Lee K. H. Park Bioorg. Med. Chem. Lett. 2011 21 2945 2948
338. J. Dai D. Shen W. Y. Yoshida S. M. Parrish P. G. Williams Planta Med. 2012 78 1357 1362
339. K. Takahashi H. Sasaki Y. Kitoh K. Miki K. Kinoshita K. Koyama M. Kaneda Heterocycles 2012 85 2749
340. Y. Kashima M. Miyazawa J. Oleo Sci. 2013 62 391 401
341. K. Youn M. Jun Planta Med. 2013 79 1038 1042
342. K. Youn W. S. Jeong M. Jun Nat. Prod. Res. 2013 27 1471 1474
343. D. Huang U. Luthi P. Kolb K. Edler M. Cecchini S. Audetat A. Barberis A. Caflisch J. Med. Chem. 2005 48 5108 5111
344. D. Huang U. Luthi P. Kolb M. Cecchini A. Barberis A. Caflisch J. Am. Chem. Soc. 2006 128 5436 5443
345. W. Xu G. Chen O. W. Liew Z. Zuo H. Jiang W. Zhu Bioorg. Med. Chem. Lett. 2009 19 3188 3192
346. N. Yi Mok J. Chadwick K. A. Kellett N. M. Hooper A. P. Johnson C. W. Fishwick Bioorg. Med. Chem. Lett. 2009 19 6770 6774
347. W. Xu G. Chen W. Zhu Z. Zuo Bioorg. Med. Chem. Lett. 2010 20 5763 5766
348. W. Xu G. Chen W. Zhu Z. Zuo Bioorg. Med. Chem. Lett. 2010 20 6203 6207
349. G. Chiriano A. Sartini F. Mancini V. Andrisano M. L. Bolognesi M. Roberti M. Recanatini P. Carloni A. Cavalli Chem. Biol. Drug Des. 2011 77 268 271
350. H. H. Hsu, in BACE Lead Target for Orchestrated Therapy of Alzheimer's Disease, ed., V. John, John Wiley & Sons, Inc., Hoboken, NJ, USA, 2010, pp. 197-216
351. F. Jeppsson S. Eketjäll J. Janson S. Karlström S. Gustavsson L.-L. Olsson A.-C. Radesäter B. Ploeger G. Cebers K. Kolmodin B.-M. Swahn S. von Berg T. Bueters J. Fälting J. Biol. Chem. 2012 287 41245 41257
352. AstraZeneca, Clinical Study Report Synposis, 2012
353. P. C. May R. A. Dean S. L. Lowe F. Martenyi S. M. Sheehan L. N. Boggs S. A. Monk B. M. Mathes D. J. Mergott B. M. Watson S. L. Stout D. E. Timm E. Smith Labell C. R. Gonzales M. Nakano S. S. Jhee M. Yen L. Ereshefsky T. D. Lindstrom D. O. Calligaro P. J. Cocke D. Greg Hall S. Friedrich M. Citron J. E. Audia J. Neurosci. 2011 31 16507 16516
354. Merck, ed. M. Newsroom, 2013