Farnesyltransferase inhibitors: A detailed chemical view on an elusive biological problem

Current Medicinal Chemistry

Volumn 15, Issue 15, 2008, Pages 1478-1492

  Sousa, Sérgio F ^a   Fernandes, Pedro A ^a   Ramos, Maria João ^a  

^a UNIVERSITY OF PORTO   (Portugal)

Author keywords

123; BMS 214662; FTIs; L 778; Lonafarnib; R115777; SCH 66336; Tipifarnib

Indexed keywords

1,2,3,4,9,9A HEXAHYDRO 2 [2 (2 METHOXYPHENYL) 1 OXO 2 PROPENYL] 9 (4 METHYLPHENYL) 4,9 ETHANO 3AH BENZ[F]ISOINDOLE 3A CARBOXYLIC ACID; 2 [[2 [[2 [(2 AMINO 3 MERCAPTOPROPYL)AMINO] 3 METHYLPENTYL]OXY] 1 OXO 3 PHENYLPROPYL]AMINO] 4 (METHYLSULFONYL)BUTANOIC ACID ISOPROPYL ESTER; 3 BENZYL 7 CYANO 2,3,4,5 TETRAHYDRO 1 (1H IMIDAZOL 4 YLMETHYL) 4 (2 THIENYLSULFONYL) 1H 1,4 BENZODIAZEPINE; 4 (8 CHLORO 5,6 DIHYDRO 11H BENZO[5,6]CYCLOHEPTA[1,2 B]PYRIDIN 11 YLIDENE) 1 (4 PYRIDYLACETYL)PIPERIDINE; ANTINEOPLASTIC AGENT; BENZYLOXYCARBONYLHISTIDYL(O BENZYLTYROSYL)(O BENZYLSERYL)TRYPTOPHYL DEXTRO ALANINAMIDE; BMS 186511; CARBOPLATIN; CISPLATIN; CYCLOPHOSPHAMIDE; DOCETAXEL; DOXORUBICIN; FTI 2148; FTI 244; GEMCITABINE; IRINOTECAN; L 731734; L 745631; L 778123; LONAFARNIB; MANUMYCIN A; N [2 [2 (2 AMINO 3 MERCAPTOPROPYLAMINO) 3 METHYLPENTYLOXY] 3 PHENYLPROPIONYL]METHIONINE SULFONE METHYL ESTER; N [[5 [(2 AMINO 3 MERCAPTOPROPYL)AMINO][1,1' BIPHENYL] 2 YL]CARBONYL]METHIONINE METHYL ESTER; PACLITAXEL; PLACEBO; PROTEIN FARNESYLTRANSFERASE; PROTEIN FARNESYLTRANSFERASE INHIBITOR; TIPIFARNIB; TOPOTECAN; UNINDEXED DRUG;

ACUTE GRANULOCYTIC LEUKEMIA; ANEMIA; ANTINEOPLASTIC ACTIVITY; BONE MARROW SUPPRESSION; CANCER INHIBITION; CANCER RADIOTHERAPY; CANCER RESISTANCE; CATALYSIS; CHRONIC MYELOID LEUKEMIA; CLINICAL TRIAL; COLORECTAL CANCER; CONTINUOUS INFUSION; DIARRHEA; DRUG DESIGN; DRUG INDUCED HEADACHE; DRUG POTENCY; DRUG RESEARCH; DRUG RESPONSE; DRUG SCREENING; DRUG SELECTIVITY; DRUG STRUCTURE; DRUG TARGETING; DRUG TOLERABILITY; DRUG WITHDRAWAL; ENZYME ACTIVE SITE; ENZYME ACTIVITY; ENZYME INHIBITION; ENZYME MECHANISM; EVENING DOSAGE; FATIGUE; GASTROINTESTINAL TOXICITY; GENE MUTATION; HEAD AND NECK CANCER; HEAD AND NECK CARCINOMA; HUMAN; IC 50; LUNG NON SMALL CELL CANCER; MALIGNANT TRANSFORMATION; MAXIMUM TOLERATED DOSE; MORNING DOSAGE; MULTIPLE CYCLE TREATMENT; MULTIPLE MYELOMA; NAUSEA; NEUROPATHY; NEUROTOXICITY; NEUTROPENIA; NONHUMAN; PRENYLATION; REVIEW; STRUCTURE ACTIVITY RELATION; THROMBOCYTOPENIA; UROGENITAL TRACT TUMOR; VOMITING;

CATALYSIS; DRUG DESIGN; ENZYME INHIBITORS; FARNESYLTRANSTRANSFERASE; HUMANS; MODELS, MOLECULAR; MOLECULAR CONFORMATION;

EID: 47349089381     PISSN: 09298673     EISSN: None     Source Type: Journal    
DOI: 10.2174/092986708784638825     Document Type: Review

References (250)

1. Reiss, Y.; Goldstein, J.L.; Seabra, M.C.; Casey, P.J.; Brown, M.S. Cell, 1990, 62, 81.
2. Chen, W.J.; Andres, D.A.; Goldstein, J.L.; Brown, M.S. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1991, 88, 11368.
3. Chen, W.J.; Andres, D.A.; Goldstein, J.L.; Russell, D.W.; Brown, M.S. Cell, 1991, 66, 327.
4. Reiss, Y.; Seabra, M.C.; Armstrong, S.A.; Slaughter, C.A.; Goldstein, J.L.; Brown, M.S. J. Biol. Chem., 1991, 266, 10672.
5. Cox, A.D.; Der, C.J. Curr. Opin. Pharmacol., 2002, 2, 388.
6. Rowinsky, E.K. J. Clin. Oncol., 2006, 24, 2981
7. Puntambekar, D.S.; Giridhar, R.; Yadav, M.R. J. Enzyme Inhib. Med. Chem., 2007, 22, 127.
8. Moores, S.L.; Schaber, M.D.; Mosser, S.D.; Rands, E.; O'Hara, M.B.; Garsky, V.M.; Marshall, M.S.; Pompliano, D.L.; Gibbs, J.B. J. Biol. Chem., 1991, 266, 14603.
9. Casey, P.J.; Seabra, M.C. J. Biol. Chem., 1996, 271, 5289.
10. Seabra, M.C.; Reiss, Y.; Casey, P.J.; Brown, M.S.; Goldstein, J.L. Cell, 1991, 65, 429.
11. Zhang, F.L.; Diehl, R.E.; Kohl, N.E.; Gibbs, J.B.; Giros, B.; Casey, P.J.; OMER, C.A. J. Biol. Chem., 1994, 269, 3175
12. Sousa, S.F.; Fernandes, P.A.; Ramos, M.J. J. Biol. Inorg. Chem., 2005, 10, 3.
13. Clarke, S. Annu. Rev. Biochem., 1992, 61, 355.
14. Zhang, F.L.; Casey, P.J. Annu. Rev. Biochem., 1996, 65, 241.
15. Zhang, F.L.; Kirschmeier, P.; Carr, D.; James, L.; Bond, R.W.; Wang, L.; Patton, R.; Windsor, W.T.; Syto, R.; Zhang, R.; Bishop, W.R. J. Biol. Chem., 1997, 272, 10232.
16. Whyte, D.B.; Kirschmeier, P.; Hockenberry, T.N.; Nunez-Oliva, I.; James, L.; Catino, J.J.; Bishop, W.R.; Pai, J.-K. J. Biol. Chem., 1997, 272, 14459.
17. Rowell, C.A.; Kowalczyk, J.J.; Lewis, M.D.; Garcia, A.M. J. Biol. Chem., 1997, 272, 14093.
18. Maurer-Stroh, S.; Koranda, M.; Benetka, W.; Schneider, G.; Sirota, F.L.; Eisenhaber, F. Plos Comput. Biol., 2007, 3, 634
19. Ohkanda, J.; Knowles, D.B.; Blaskovich, M.A.; Sebti, S.M.; Hamilton, A.D. Curr. Top. Med. Chem., 2002, 2, 303.
20. Farnsworth, C.C.; Gelb, M.H.; Glomset, J.A. Science, 1990, 247, 320.
21. Rilling, H.C.; Breunger, E.; Epstein, W.W.; Crain, P.F. Science, 1990, 247, 318.
22. Schafer, W.R.; Rine, J. Annu. Rev. Genet., 1992, 26, 209.
23. Glomset, J.A.; Farnsworth, C.C. Annu. Rev. Cell. Biol., 1994, 10, 181.
24. Wennerberg, K.; Rossman, K.L.; Der, C.J. J. Cell Sci., 2005, 118, 843.
25. Hancock, J.F.; Magee, A.I.; Childs, J.E.; Marshall, C.J. Cell, 1989, 57, 1167.
26. Jackson, J.H.; Cochrane, C.G.; Bourne, J.R.; Solski, P.A.; Buss, J.E.; Der, C.J. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1990, 87, 3042.
27. Kato, K.; Cox, A.D.; Hisaka, M.M.; Graham, S.M.; Buss, J.E.; Der, C.J. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1992, 89, 6403.
28. Dolence, J.M.; Poulter, C.D. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1995, 92, 5008.
29. Takai, Y.; Sasaki, T.; Matozaki, T. Physiol. Rev., 2001, 81, 153.
30. Barbacid, M. Annu. Rev. Biochem., 1987, 56, 779
31. Bos, J.L. Cancer Res., 1989, 49, 4682.
32. Almoguera, C.; Shibata, D.; Forrester, K.; Martin, J.; Arnheim, N.; Perucho, M. Cell, 1988, 53, 549.
33. Rodenhuis, S.; Slebos, R.J.; Boot, A.J.; Evers, S.G.; Mooi, W.J.; Wagenaar, S.S.; Van Bodegom, P.C.; Bos, J.L. Cancer Res., 1988, 48, 5738.
34. Bos, J.L.; Fearon, E.R.; Hamilton, S.R.; Verlaan-de Vries, M.; Van Boom, J.H.; Van der Eb, A.J.; Vogelstein, B. Nature, 1987, 327, 293.
35. Vogelstein, B.; Fearon, E.R.; Hamilton, A.D.; Kern, S.E.; Preisinger, A.C.; Leppert, M.; Nakamura, Y.; White, R.; Smits, A.M.; Bos, J.L. New Engl. J. Med., 1988, 319, 525.
36. Kohl, N.E.; Wilson, F.R.; Mosser, S.D.; Giuliani, E.; deSolms, S.J.; Conner, M.W.; Anthony, N.J.; Holtz, W.J.; Gomez, R.P.; Lee, T.; Smith, R.L.; Graham, S.L.; Hartman, G.D.; Gibbs, J.B.; Oliff, A. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1994, 91, 9141.
37. Sebti, S.M.; Hamilton, A.D. Pharmacol. Ther., 1997, 74, 103.
38. Sepp-Lorenzino, L.; Ma, Z.; Rands, E.; Kohl, N.E.; Gibbs, J.B.; Oliff, A.; Rosen, N. Cancer Res., 1995, 55, 5302.
39. Kohl, N.E.; OMER, C.A.; Conner, M.W.; Anthony, N.J.; Davide, J.P.; DESOLMS, S.J.; GIULIANI, E.A.; Gomez, R.P.; Graham, S.L.; Hamilton, K. Nat. Med., 1995, 1, 792.
40. Barrington, R.E.; Subler, M.A.; Rands, E.; Omer, C.A.; Miller, P.J.; Hundley, J.E.; Koester, S.K.; Troyer, D.A.; Bearss, D.J.; Conner, M.W.; Gibbs, J.B.; Hamilton, K.; Koblan, K.S.; Mosser, S.D.; O'Neill, T.J.; Schaber, M.D.; Senderak, E.T.; Windle, J.J.; Oliff, A.; Kohl, N.E. Mol. Cell. Biol., 1998, 18, 85.
41. Rao, S.; Cunningham, D.; de Gramont, A.; Scheithauer, W.; Smakal, M.; Humblet, Y.; Kourteva, G.; Iveson, T.; Andre, T.; Dostalova, J.; Illes, A.; Belly, R.; Perez-Ruixo, J.J.; Park, Y.C.; Palmer, P.A. J. Clin. Oncol., 2004, 22, 3950.
42. Van Cutsem, E.; van de Velde, H.; Karasek, P.; Oettle, H.; Vervenne, W.L.; Szawlowski, A.; Schoffski, P.; Post, S.; Verslype, C.; Neumann, H.; Safran, H.; Humblet, Y.; Perez Ruixo, J.; Ma, Y.; Von Hoff, D. J. Clin. Oncol., 2004, 22, 1430.
43. Sparano, J.A.; Moulder, S.; Kazi, A.; Vahdat, L.; Li, T.; Pellegrino, C.; Munster, P.; Malafa, M.; Lee, D.; Hoschander, S.; Hopkins, U.; Hershman, D.; Wright, J.J.; Sebti, S.M. J. Clin. Oncol., 2006, 24, 3018.
44. Head, J.; Johnston, S.R.D. Breast Cancer Res., 2004, 6 262.
45. Kaklamani, V.; O'Regan, R.M. Semin. Oncol., 2004, 31, 20.
46. O'Regan, R.M.; Khuri, F.R. Endocr. Relat. Cancer, 2004, 11, 191.
47. Kelland, L.R. Expert Opin. Investig. Drugs, 2003, 12, 413.
48. Johnston, S.R.D.; Kelland, L.R. Endocr. Relat. Cancer, 2001, 8, 227.
49. Kurzrock, R.; Kantarjian, H.M.; Cortes, J.E.; Singhania, N.; Thomas, D.A.; Wilson, E.F.; Wright, J.J.; Freireich, E.J.; Talpaz, M.; Sebti, S.M. Blood, 2003, 102, 4527.
50. Kurzrock, R.; Albitar, M.; Cortes, J.E.; Estey, E.H.; Faderl, S.H.; Garcia-Manero, G.; Thomas, D.A.; Giles, F.J.; Ryback, M.E.; Thibault, A.; De Porre, P.; Kantarjian, H.M. J. Clin. Oncol., 2004, 22, 1287.
51. Alsina, M.; Fonseca, R.; Wilson, E.F.; Belle, A.N.; Gerbino, E.; Price-Troska, T.; Overton, R.M.; Ahmann, G.; Bruzek, L.M.; Adjei, A.A.; Kaufmann, S.H.; Wright, J.J.; Sullivan, D.; Djulbegovic, B.; Cantor, A.B.; Greipp, P.R.; Dalton, W.S.; Sebti, S.M. Blood, 2004, 103, 3271.
52. Jabbour, E.; Kantarjian, H.; Cortes, J. Leuk. Lymphoma, 2004, 45, 2187.
53. Buresh, A.; Perentesis, J.; Rimsza, L.; Kurtin, S.; Heaton, R.; Sugrue, M.; List, A. Leukemia, 2005, 19, 308.
54. Cortes, J.; Albitar, M.; Thomas, D.; Giles, F.; Kurzrock, R.; Thibault, A.; Rackoff, W.; Koller, C.; O'Brien, S.; Garcia-Manero, G.; Talpaz, M.; Kantarjian, H. Blood, 2003, 101, 1692.
55. Zujewski, J.; Horak, I.D.; Bol, C.J.; Woestenborghs, R.; Bowden, C.; End, D.W.; Piotrovsky, V.K.; Chiao, J.; Belly, R.T.; Todd, A.; Kopp, W.C.; Kohler, D.R.; Chow, C.; Noone, M.; Hakim, F.T.; Larkin, G.; Gress, R.E.; Nussenblatt, R.B.; Kremer, A.B.; Cowan, K.H. J. Clin. Oncol., 2000, 18, 927.
56. Moasser, M.M.; Sepp-Lorenzino, L.; Kohl, N.E.; Oliff, A.; Balog, A.; Su, D.S.; Danishefsky, S.J.; Rosen, N. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1998, 95, 1369.
57. Marcus, A.I.; O'Brate, A.M.; Buey, R.M.; Zhou, J.; Thomas, S.; Khuri, F.R.; Andreu, J.M.; Diaz, F.; Giannakakou, P. Cancer Res., 2006, 66 8838.
58. Adjei, A.A.; Davis, J.N.; Bruzek, L.M.; Erlichman, C.; Kaufmann, S.H. Clin. Cancer Res., 2001, 7, 1438.
59. Siegel-Lakhai, W.S.; Crul, M.; Zhang, S.; Sparidans, R.W.; Pluim, D.; Howes, A.; Solanki, B.; Beijnen, J.H.; Schellens, J.H. Br. J. Cancer, 2005, 93, 1222.
60. Adjei, A.A.; Croghan, G.A.; Erlichman, C.; Marks, R.S.; Reid, J.M.; Sloan, J.A.; Pilot, H.C.; Alberts, S.R.; Goldberg, R.M.; Hanson, L.J.; Bruzek, L.M.; Atherton, P.; Thibault, A.; Palmer, P.A.; Kaufmann, S.H. Clin. Cancer Res., 2003, 9, 2520.
61. Mackay, H.J.; Hoekstra, R.; Eskens, F.A.L.M.; Loos, W.J.; Crawford, D.; Voi, M.; Van Vreckem, A.; Evans, T.R.J.; Verweij, J. Clin. Cancer Res., 2004, 10, 2636.
62. Doisneau-Sixou, S.F.; Cestac, P.; Faye, J.C.; Favre, G.; Sutherland, R.L. Int. J. Cancer, 2003, 106 789.
63. Ellis, C.A.; Vos, M.D.; Wickline, M.; Riley, C.; Vallecorsa, T.; Telford, W.G.; Zujewski, J.; Clark, G.J. Breast Cancer Res. Treat., 2003, 78, 59.
64. Dalenc, F.; Giamarchi, C.; Petit, M.; Poirot, M.; Favre, G.; Faye, J.C. Breast Cancer Res., 2005, 7, R1159-R1167.
65. Russo, P.; Ottoboni, C.; Malacarne, D.; Crippa, A.; Riou, J.F.; O'Connor, P.M. J. Pharmacol. Exp. Ther., 2002, 300, 220.
66. Russo, P.; Malacarne, D.; Falugi, C.; Trombino, S.; O'Connor, P.M. Int. J. Cancer, 2002, 100, 266.
67. Edamatsu, H.; Gau, C.L.; Nemoto, T.; Guo, L.; Tamanoi, F. Oncogene, 2000, 19, 3059.
68. Brassard, D.L.; English, J.M.; Malkowski, M.; Kirschmeier, P.; Nagabhushan, T.L.; Bishop, W.R. Exp. Cell Res., 2002, 273, 138.
69. Patnaik, A.; Eckhardt, S.G.; Izbicka, E.; Rybak, M.; McCreery, H.; Davidson, K.; Hammond, L.; Mori, M.; Terada, K.; Bol, K.; Gentner, L.; Rowinsky, E. Clin. Cancer Res., 2000, 6 4517S.
70. Patnaik, A.; Eckhardt, S.G.; Izbicka, E.; Tolcher, A.A.; Hammond, L.A.; Takimoto, C.H.; Schwartz, G.; McCreery, H.; Goetz, A.; Mori, M.; Terada, K.; Gentner, L.; Rybak, M.E.; Richards, H.; Zhang, S.; Rowinsky, E.K. Clin. Cancer Res., 2003, 9, 4761.
71. Theodore, C.; Geoffrois, L.; Vermorken, J.B.; Caponigro, F.; Fiedler, W.; Chollet, P.; Ravaud, A.; Peters, G.J.; de Balincourt, C.; Lacombe, D.; Fumoleau, P. Eur. J. Cancer, 2005, 41, 1150.
72. Brunner, T.B.; Gupta, A.K.; Shi, Y.; Hahn, S.M.; Muschel, R.J.; McKenna, W.G.; Bernhard, E.J. Int. J. Radiat. Biol., 2003, 79, 569.
73. Hahn, S.M.; Kiel, K.; Morrison, B.W.; Mohiuddin, M.; Delaney, T.F.; Smith, D.; Brown, R.; Pramanik, B.; Deutsch, P.; Bernhard, E.; Muschel, R.; McKenna, G. Clin. Cancer Res., 2000, 6 4481S.
74. Chakrabarti, D.; Da Silva, T.; Barger, J.; Paquette, S.; Patel, H.; Patterson, S.; Allen, C.M. J. Biol. Chem., 2002, 277, 42066.
75. Wiesner, J.; Kettler, K.; Sakowski, J.; Ortmann, R.; Katzin, A.; Kimura, E.; Silber, K.; Klebe, G.; Jomaa, H.; Schlitzer, M. Angew. Chem. Int. Ed., 2004, 43, 251.
76. Kettler, K.; Wiesner, J.; Silber, K.; Haebel, P.; Ortmann, R.; Sattler, I.; Dahse, H.M.; Jomaa, H.; Klebe, G.; Schlitzer, M. Eur. J. Med. Chem., 2005, 40, 93.
77. Eastman, R.T.; White, J.; Hucke, O.; Bauer, K.; Yokoyama, K.; Nallan, L.; Chakrabarti, D.; Verlinde, C.L.M.J.; Gelb, M.H.; Rathod, P.K.; Van Voorhis, W.C. J. Biol. Chem., 2005, 280, 13554
78. Glenn, M.P.; Chang, S.Y.; Hucke, O.; Verlinde, C.L.; Rivas, K.; Horney, C.; Yokoyama, K.; Buckner, F.S.; Pendyala, P.R.; Chakrabarti, D.; Gelb, M.; Van Voorhis, W.C.; Sebti, S.M.; Hamilton, A.D. Angew. Chem Int. Ed. Engl., 2005, 44, 4903.
79. Nallan, L.; Bauer, K.D.; Bendale, P.; Rivas, K.; Yokoyama, K.; Horney, C.P.; Pendyala, P.R.; Floyd, D.; Lombardo, L.J.; Williams, D.K.; Hamilton, A.; Sebti, S.; Windsor, W.T.; Weber, P.C.; Buckner, F.S.; Chakrabarti, D.; Gelb, M.H.; Van Voorhis, W.C. J. Med. Chem., 2005, 48, 3704.
80. Buckner, F.S.; Eastman, R.T.; Nepomuceno-Silva, J.L.; Speelmon, E.C.; Myler, P.J.; Van Voorhis, W.C.; Yokoyama, K. Mol. Biochem. Parasitol., 2002, 122, 181.
81. Esteva, M.I.; Kettler, K.; Maidana, C.; Fichera, L.; Ruiz, A.M.; Bontempi, E.J.; Andersson, B.; Dahse, H.M.; Haebel, P.; Ortmann, R.; Klebe, G.; Schlitzer, M. J. Med. Chem., 2005, 48, 7186.
82. Hucke, O.; Gelb, M.H.; Verlinde, C.L.; Buckner, F.S. J. Med. Chem., 2005, 48, 5415.
83. Yokoyama, K.; Trobridge, P.; Buckner, F.S.; Van Voorhis, W.C.; Stuart, K.D.; Gelb, M.H. J. Biol. Chem., 1998, 273, 26497
84. Buckner, F.S.; Yokoyama, K.; Nguyen, L.; Grewal, A.; Erdjument-Bromage, H.; Tempst, P.; Strickland, C.L.; Xiao, L.; Van Voorhis, W.C.; Gelb, M.H. J. Biol. Chem., 2000, 275, 21870.
85. Ohkanda, J.; Buckner, F.S.; Lockman, J.W.; Yokoyama, K.; Carrico, D.; Eastman, R.; Luca-Fradley, K.; Davies, W.; Croft, S.L.; Van Voorhis, W.C.; Gelb, M.H.; Sebti, S.M.; Hamilton, A.D. J. Med. Chem., 2004, 47, 432.
86. Ibrahim, M.; Azzouz, N.; Gerold, P.; Schwarz, R.T. Int. J. Parasitol., 2001, 31, 1489.
87. Bordier, B.B.; Ohkanda, J.; Liu, P.; Lee, S.Y.; Salazar, F.H.; Marion, P.L.; Ohashi, K.; Meuse, L.; Kay, M.A.; Casey, J.L.; Sebti, S.M.; Hamilton, A.D.; Glenn, J.S. J. Clin. Invest., 2003, 112, 407.
88. Young, S.G.; Meta, M.; Yang, S.H.; Fong, L.G. J. Biol. Chem., 2006, 281, 39741.
89. Yang, S.H.; Meta, M.; Qiao, X.; Frost, D.; Bauch, J.; Coffinier, C.; Majumdar, S.; Bergo, M.O.; Young, S.G.; Fong, L.G. J. Clin. Invest., 2006, 116, 2115.
90. Fong, L.G.; Frost, D.; Meta, M.; Qiao, X.; Yang, S.H.; Coffinier, C.; Young, S.G. Science, 2006, 311, 1621.
91. Glynn, M.W.; Glover, T.W. Hum. Mol. Genet., 2005, 14, 2959.
92. Basso, A.D.; Kirschmeier, P.; Bishop, W.R. J. Lipid Res., 2006, 47, 15.
93. James, G.L.; Goldstein, J.L.; Brown, M.S. J. Biol. Chem., 1995, 270, 6221.
94. Wang, D.A.; Sebti, S.M. J. Biol. Chem., 2005, 280, 19243.
95. Liu, A.X.; Du, W.; Liu, J.P.; Jessell, T.M.; Prendergast, G.C. Mol. Cell. Biol., 2000, 20, 6105.
96. Kamasani, U.; Huang, M.Z.; DuHadaway, J.B.; Prochownik, E.V.; Donover, P.S.; Prendergast, G.C. Cancer Res., 2004, 64, 8389.
97. Lebowitz, P.F.; Davide, J.P.; Prendergast, G.C. Mol. Cell. Biol., 1995, 15, 6613.
98. Ashar, H.R.; James, L.; Gray, K.; Carr, D.; Black, S.; Armstrong, L.; Bishop, W.R.; Kirschmeier, P. J. Biol. Chem., 2000, 275, 30451.
99. Crespo, N.C.; Ohkanda, J.; Yen, T.J.; Hamilton, A.D.; Sebti, S.M. J. Biol. Chem., 2001, 276 16161.
100. Hussein, D.; Taylor, S.S. J. Cell. Sci., 2002, 115, 3403.
101. Wang, J.; Kirby, C.E.; Herbst, R. J. Biol. Chem., 2002, 277, 46659.
102. Cates, C.A.; Michael, R.L.; Stayrook, K.R.; Harvey, K.A.; Burke, Y.D.; Randall, S.K.; Crowell, P.L.; Crowell, D.N. Cancer Lett., 1996 110, 49.
103. Basso, A.D.; Mirza, A.; Liu, G.J.; Long, B.J.; Bishop, W.R.; Kirschmeier, P. J. Biol. Chem., 2005, 280, 31101
104. Barton, R.M.; Worman, H.J. J. Biol. Chem., 1999, 274, 30008.
105. Long, S.B.; Casey, P.J.; Beese, L.S. Biochemistry, 1998, 37, 9612.
106. Park, H.W.; Boduluri, S.R.; Moomaw, J.F.; Casey, P.J.; Beese, L.S. Science, 1997, 275, 1800.
107. Long, S.B.; Hancock, P.J.; Kral, A.M.; Hellinga, H.W.; Beese, L.S. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2001, 98, 12948.
108. Trueblood, C.E.; Boyartchuk, V.L.; Rine, J. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1997, 94, 10774.
109. Sousa, S.F.; Fernandes, P.A.; Ramos, M.J. Biophys. J., 2005, 88, 483.
110. Reiss, Y.; Brown, M.S.; Goldstein, J.L. J. Biol. Chem., 1992, 267, 6403.
111. Huang, C.C.; Hightower, K.E.; Fierke, C.A. Biochemistry, 2000, 39, 2593.
112. Saderholm, M.J.; Hightower, K.E.; Fierke, C.A. Biochemistry, 2000, 39, 12398.
113. Pickett, J.S.; Bowers, K.E.; Fierke, C.A. J. Biol. Chem., 2003, 278, 51243.
114. Bowers, K.E.; Fierke, C.A. Biochemistry, 2004, 43, 5256.
115. Zhang, F.L.; Casey, P.J. Biochem. J., 1996, 320, 925.
116. Glaser, F.; Rosenberg, Y.; Kessel, A.; Pupko, T.; Ben-Tal, N. Proteins, 2005, 58, 610.
117. Dunten, P.; Kammlott, U.; Crowther, R.; Weber, D.; Palermo, R.; Birktoft, J. Biochemistry, 1998, 37, 7907.
118. Omer, C.A.; Kral, A.M.; Diehl, R.E.; Prendergast, G.C.; Powers, S.; Allen, C.M.; Gibbs, J.B.; Kohl, N.E. Biochemistry, 1993, 32, 5167.
119. Liang, P.H.; Ko, T.P.; Wang, A.H.J. Eur. J. Biochem., 2002, 269, 3339.
120. Tobin, D.A.; Pickett, J.S.; Hartman, H.L.; Fierke, C.A.; Penner-Hahn, J.E. J. Am. Chem. Soc., 2003, 125, 9962.
121. Fu, H.W.; Beese, L.S.; Casey, P.J. Biochemistry, 1998, 37, 4465.
122. Rardin, R.L.; Tolman, W.B.; Lippard, S.J. New J. Chem., 1991, 15, 417.
123. Sousa, S.F.; Fernandes, P.A.; Ramos, M.J. J. Am. Chem. Soc., 2007, 129, 1378.
124. Furfine, E.S.; Leban, J.J.; Landavazo, A.; Moomaw, J.F.; Casey, P.J. Biochemistry, 1995, 34, 6857.
125. Hightower, K.E.; Huang, C.C.; Casey, P.J.; Fierke, C.A. Biochemistry, 1998, 37, 15555.
126. Sousa, S.F.; Fernandes, P.A.; Ramos, M.J. J. Mol. Struct. (Theochem), 2005, 729, 125.
127. Strickland, C.L.; Windsor, W.T.; Syto, R.; Wang, L.; Bond, R.; Wu, Z.; Schwartz, J.; Le, H.V.; Beese, L.S.; Weber, P.C. Biochemistry, 1998, 37, 16601.
128. Long, S.B.; Casey, P.J.; Beese, L.S. Struct. Fold. Des., 2000, 8, 209.
129. Long, S.B.; Casey, P.J.; Beese, L.S. Nature, 2002, 419, 645.
130. Pickett, J.S.; Bowers, K.E.; Hartman, H.L.; Fu, H.W.; Embry, A.C.; Casey, P.J.; Fierke, C.A. Biochemistry, 2003, 42, 9741.
131. Sousa, S.F.; Fernandes, P.A.; Ramos, M.J. Proteins, 2007, 66, 205.
132. Huang, C.C.; Casey, P.J.; Fierke, C.A. J. Biol. Chem., 1997, 272, 20.
133. Sousa, S.F.; Fernandes, P.A.; Ramos, M.J. J. Comput. Chem., 2007, 28, 1160.
134. Turek-Etienne, T.C.; Strickland, C.L.; Distefano, M.D. Biochemistry, 2003, 42, 3716.
135. Tschantz, W.R.; Furfine, E.S.; Casey, P.J. J. Biol. Chem., 1997, 272, 9989.
136. Reiss, Y.; Stradley, S.J.; Gierasch, L.M.; Brown, M.S.; Goldstein, J.L. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1991, 88, 732.
137. Gibbs, J.B.; Oliff, A. Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol., 1997, 37, 143.
138. Bell, I.M. Expert Opin. Ther. Patents, 2000, 10, 1813.
139. Prendergast, G.C.; Rane, N. Expert Opin. Investig. Drugs, 2001, 10, 2105.
140. Cox, A.D. Drugs, 2001, 61, 723.
141. Ayral-Kaloustian, S.; Salaski, E.J. Curr. Med. Chem., 2002, 9, 1003.
142. Huang, C.Y.; Rokosz, L. Expert Opin. Therap. Patents, 2004, 14, 175.
143. Kurzrock, R. Clin. Adv. Hematol. Oncol., 2005, 3, 161.
144. Adjei, A.A. Cancer Chemother. Biol. Response Modif., 2005, 22, 123.
145. Garcia, A.M.; Rowell, C.; Ackermann, K.; Kowalczyk, J.J.; Lewis, M.D. J. Biol. Chem., 1993, 268, 18415.
146. James, G.L.; Goldstein, J.L.; Brown, M.S.; Rawson, T.E.; Somers, T.C.; McDowell, R.S.; Crowley, C.W.; Lucas, B.K.; Levinson, A.D.; Marsters, J.C. Science, 1993, 260, 1937.
147. Kohl, N.E.; Mosser, S.D.; Desolms, S.J.; Giuliani, E.A.; Pompliano, D.L.; Graham, S.L.; Smith, R.L.; Scolnick, E.M.; Oliff, A.; Gibbs, J.B. Science, 1993, 260, 1934.
148. Koblan, K.S.; Culberson, J.C.; deSolms, S.J.; Giuliani, E.A.; Mosser, S.D.; Omer, C.A.; Pitzenberger, S.M.; Bogusky, M.J. Protein Sci., 1995, 4, 681.
149. Mcguire, T.F.; Qian, Y.M.; Blaskovich, M.A.; Fossum, R.D.; Sun, J.Z.; Marlowe, T.; Corey, S.J.; Wathen, S.P.; Vogt, A.; Hamilton, A.D.; Sebti, S.M. Biochem. Biophys. Res. Commun., 1995, 214, 295.
150. Vogt, A.; Qian, Y.M.; Blaskovich, M.A.; Fossum, R.D.; Hamilton, A.D.; Sebti, S.M. J. Biol. Chem., 1995, 270, 660.
151. Zhang, F.L.; Fu, H.W.; Casey, P.J.; Bishop, W.R. Biochemistry, 1996, 35, 8166.
152. Rozema, D.B.; Poulter, C.D. Biochemistry, 1999, 38, 13138.
153. Hunt, J.T.; Lee, V.G.; Leftheris, K.; Seizinger, B.; Carboni, J.; Mabus, J.; Ricca, C.; Yan, N.; Manne, V. J. Med. Chem., 1996, 39, 353.
154. Augeri, D.J.; O'Connor, S.J.; Janowick, D.; Szczepankiewicz, B.; Sullivan, G.; Larsen, J.; Kalvin, D.; Cohen, J.; Devine, E.; Zhang, H.C.; Cherian, S.; Saeed, B.; Ng, S.C.; Rosenberg, S. J. Med. Chem., 1998, 41, 4288.
155. Shen, W.; Fakhoury, S.; Donner, G.; Henry, K.; Lee, J.; Zhang, H.C.; Cohen, J.; Warner, R.; Saeed, B.; Cherian, S.; Tahir, S.; Kovar, P.; Bauch, J.; Ng, S.C.; Marsh, K.; Sham, H.; Rosenberg, S. Bioorg. Med. Chem. Lett., 1999, 9, 703.
156. Bishop, W.R.; Bond, R.; Petrin, J.; Wang, L.; Patton, R.; Doll, R.; Njoroge, G.; Catino, J.; Schwartz, J.; Windsor, W.; Syto, R.; Schwartz, J.; Carr, D.; James, L.; Kirschmeier, P. J. Biol. Chem., 1995, 270, 30611.
157. Mitsch, A.; Bohm, M.; Wissner, P.; Sattler, I.; Schlitzer, M. Bioorg. Med. Chem., 2002, 10, 2657.
158. Mitsch, A.; Bergemann, S.; Gust, R.; Sattler, I.; Schlitzer, M. Arch. Pharm. (Weinheim), 2003, 336, 242.
159. Mitsch, A.; Bohm, M.; Sattler, I.; Schlitzer, M. Arch. Pharm. (Weinheim), 2004, 337, 213.
160. Mitsch, A.; Wissner, P.; Bohm, M.; Silber, K.; Klebe, G.; Sattler, I.; Schlitzer, M. Arch. Pharm. (Weinheim), 2004, 337, 493.
161. Mitsch, A.; Wissner, P.; Silber, K.; Haebel, P.; Sattler, I.; Klebe, G.; Schlitzer, M. Bioorg. Med. Chem., 2004, 12, 4585
162. Mitsch, A.; Altenkamper, M.; Sattler, I.; Schlitzer, M. Arch. Pharm. (Weinheim), 2005, 338, 9.
163. de Solms, S.J.; Deana, A.A.; Giuliani, E.A.; Graham, S.L.; Kohl, N.E.; Mosser, S.D.; Oliff, A.I.; Pompliano, D.L.; Rands, E.; Scholz, T.H.; Wiggins, J.M.; Gibbs, J.B.; Smith, R.L. J. Med. Chem., 1995, 38, 3967.
164. Williams, T.M.; Ciccarone, T.M.; MacTough, S.C.; Bock, R.L.; Conner, M.W.; Davide, J.P.; Hamilton, K.; KOBLAN, K.S.; Kohl, N.E.; Kral, A.M.; Mosser, S.D.; Omer, C.A.; Pompliano, D.L.; Rands, E.; Schaber, M.D.; Shah, D.; Wilson, F.R.; Gibbs, J.B.; Graham, S.L.; Hartman, G.D.; Oliff, A.I.; Smith, R.L. J. Med. Chem., 1996, 39, 1345
165. Girgert, R.; Hohnecker, A.; Wittrock, J.; Schweizer, P. Anticancer Res., 1999, 19, 2959.
166. Kang, M.S.; Stemerick, D.M.; Zwolshen, J.H.; Harry, B.S.; Sunkara, P.S.; Harrison, B.L. Biochem. Biophys. Res. Commun., 1995, 217, 245.
167. Manne, V.; Ricca, C.S.; Brown, J.G.; Tuomari, A.V.; Yan, N.; Patel, D.; Schmidt, R.; Lynch, M.J.; Ciosek, C.P.; Carboni, J.M.; Robinson, S.; Gordon, E.M.; Barbacid, M.; Seizinger, B.R.; Biller, S.A. Drug Dev. Res., 1995, 34, 121.
168. Schlitzer, M.; Sattler, I. Bioorg. Med. Chem., 1999, 7, 2391.
169. Aoyama, T.; Satoh, T.; Yonemoto, M.; Shibata, J.; Nonoshita, K.; Arai, S.; Kawakami, K.; Iwasawa, Y.; Sano, H.; Tanaka, K.; Monden, Y.; Kodera, T.; Arakawa, H.; Suzuki-Takahashi, I.; Kamei, T.; Tomimoto, K. J. Med. Chem., 1998, 41, 143.
170. Patel, D.V.; Schmidt, R.J.; Biller, S.A.; Gordon, E.M.; Robinson, S.S.; Manne, V. J. Med. Chem., 1995, 38, 2906.
171. Dolence, J.M.; Poulter, C.D. Tetrahedron, 1996, 52, 119.
172. Shao, Y.; Eummer, J.T.; Gibbs, R.A. Org. Lett., 1999, 1, 627.
173. Chehade, K.A.H.; Andres, D.A.; Morimoto, H.; Spielmann, H.P. J. Org. Chem., 2000, 65, 3027.
174. Chehade, K.A.; Kiegiel, K.; Isaacs, R.J.; Pickett, J.S.; Bowers, K.E.; Fierke, C.A.; Andres, D.A.; Spielmann, H.P. J. Am. Chem. Soc., 2002, 124, 8206.
175. Bhide, R.S.; Patel, D.V.; Patel, M.M.; Robinson, S.P.; Hunihan, L.W.; Gordon, E.M. Bioorg. Med. Chem. Lett., 1994, 4, 2107.
176. Hara, M.; Akasaka, K.; Akinaga, S.; Okabe, M.; Nakano, H.; Gomez, R.; Wood, D.; Uh, M.; Tamanoi, F. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1993, 90, 2281.
177. Nagase, T.; Kawata, S.; Tamura, S.; Masuda, Y.; Inui, Y.; Yamasaki, E.; Ishiguro, H.; Ito, T.; Matsuzawa, Y. Int. J. Cancer, 1996, 65, 620.
178. Ito, T.; Kawata, S.; Tamura, S.; Igura, T.; Nagase, T.; Miyagawa, J.; Yamazaki, E.; Ishiguro, H.; Matsuzawa, Y. Jpn. J. Cancer Res., 1996, 87, 113.
179. Nagase, T.; Kawata, S.; Tamura, S.; Matsuda, Y.; Inui, Y.; Yamasaki, E.; Ishiguro, H.; Ito, T.; Miyagawa, J.; Mitsui, H.; Yamamoto, K.; Kinoshita, M.; Matsuzawa, Y. Br. J. Cancer, 1997, 76, 1001.
180. Giraud, E.; Luttmann, C.; Lavelle, F.; Riou, J.F.; Mailliet, P.; Laoui, A. J. Med. Chem., 2000, 43, 1807.
181. Vrignaud, P.; Bissery, M. C.; Mailliet, P.; Lavelle, F. Ann. NY Acad. Sci., 1999, 886, 249-51.
182. Leonard, D.M.; Shuler, K.R.; Poulter, C.J.; Eaton, S.R.; Sawyer, T.K.; Hodges, J.C.; Su, T.Z.; Scholten, J.D.; Gowan, R.C.; SeboltLeopold, J.S.; Doherty, A.M. J. Med. Chem., 1997, 40, 192
183. McNamara, D.J.; Dobrusin, E.; Leonard, D.M.; Shuler, K.R.; Kaltenbronn, J.S.; Quin, J.; Bur, S.; Thomas, C.E.; Doherty, A.M.; Scholten, J.D.; Zimmerman, K.K.; Gibbs, B.S.; Gowan, R.C.; Latash, M.P.; Leopold, W.R.; Przybranowski, S.A.; SeboltLeopold, J.S. J. Med. Chem., 1997, 40, 3319.
184. Moulder, S.L.; Mahany, J.J.; Lush, R.; Rocha-Lima, C.; Langevin, M.; Ferrante, K.J.; Bartkowski, L.M.; Kajiji, S.M.; Noe, D.A.; Paillet, S.; Sullivan, D.M. Clin. Cancer Res., 2004, 10, 7127
185. Johnston, S.R. Lancet Oncol., 2001, 2, 18.
186. Brunner, T.B.; Hahn, S.M.; Gupta, A.K.; Muschel, R.J.; McKenna, W.G.; Bernhard, E.J. Cancer Res., 2003, 63, 5656.
187. Appels, N.M.G.M.; Beijnen, J.H.; Schellens, J.H.M. Oncologist, 2005, 10, 565.
188. Margaritora, S.; Cesario, A.; Porziella, V.; Granone, P.; Catassi, A.; Russo, P. Lett. Drug Des. Discov., 2005, 2, 26
189. Strickland, C.L.; Weber, P.C.; Windsor, W.T.; Wu, Z.; Le, H.V.; Albanese, M.M.; Alvarez, C.S.; Cesarz, D.; del Rosario, J.; Deskus, J.; Mallams, A.K.; Njoroge, F.G.; Piwinski, J.J.; Remiszewski, S.; Rossman, R.R.; Taveras, A.G.; Vibulbhan, B.; Doll, R.J.; Girijavallabhan, V.M.; Ganguly, A.K. J. Med. Chem., 1999, 42, 2125.
190. Reid, T.S.; Beese, L.S. Biochemistry, 2004, 43, 6877.
191. Reid, T.S.; Long, S.B.; Beese, L.S. Biochemistry, 2004, 43, 9000.
192. Frisch, M.J.; Trucks, G.W.; Schlegel, H.B.; Scuseria, G.E.; Robb, M.A.; Cheeseman, J.R.; Montgomery, J.A.; Vreven, T.; Kudin, K.N.; Burant, J.C.; Millam, J.M.; Iyengar, S.S.; Tomasi, J.; Barone, V.; Mennucci, B.; Cossi, M.; Scalmani, G.; Rega, N.; Petersson, G.A.; Nakatsuji, H.; Hada, M.; Ehara, M.; Toyota, K.; Fukuda, R.; Hasegawa, J.; Ishida, M.; Nakajima, T.; Honda, Y.; Kitao, O.; Nakai, H.; Klene, M.; Li, X.; Knox, J.E.; Hratchin, H.P.; Cross, J.B.; Adamo, C.; Jaramillo, J.; Gomperts, R.; Stratmann, R.E.; Yazyev, O.; Austin, A.J.; Cammi, R.; Pomelli, C.; Ochterski, J.W.; Ayala, P.Y.; Morokuma, K.; Voth, G.A.; Salvador, P.; Dannenberg, J.J.; Zakrzewski, V.G.; Dapprich, S.; Daniels, A.D.; Strain, M.C.; Farkas, O.; Malik, D.K.; Rabuck, A.D.; Raghavachari, K.; Foresman, J.B.; Ortiz, J.V.; Cui, Q.; Baboul, A.G.; Clifford, S.; Cioslowski, J.; Stefanov, B.B.; Liu, G.; Liashenko, A.; Piskorz, P.; Komaromi, I.; Martin, R.L.; Fox, D.J.; Keith, T.; Al-Lahan, A.; Peng, C.Y.; Nanayakkara, A.; Challacombe, M.; Gill, P.M.W.; Johnson, B.; Chen, W.; Wong, M.W.; Gonzalez, C.; Pople, J.A. Gaussian 03, 2004, Revision C.02, Gaussian, Inc., Wallingford CT, 2004.
193. Pupko, T.; Bekk, R.E.; Mayrose, I.; Glaser, F.; Ben-Tal, N. Bioinformatics, 2002, 18, S71-S77.
194. Dodge, C.; Schneider, R.; Sander, C. Nucleic Acids Res., 1998, 26, 313.
195. Sander, C.; Schneider, R. Proteins, 1991, 9, 56
196. Ganguly, A.K.; Doll, R.J.; Girijavallabhan, V.M. Curr. Med. Chem., 2001, 8, 1419.
197. Tamames, B.; Sousa, S.F.; Tamames, J.; Fernandes, P.A.; Ramos, M.J. Proteins, 2007, 69, 466.
198. Bell, I.M.; Gallicchio, S.N.; Abrams, M.; Beese, L.S.; Beshore, D.C.; Bhimnathwala, H.; Bogusky, M.J.; Buser, C.A.; Culberson, J.C.; Davide, J.; Ellis-Hutchings, M.; Fernandes, C.; Gibbs, J.B.; Graham, S.L.; Hamilton, K.A.; Hartman, G.D.; Heimbrook, D.C.; Homnick, C.F.; Huber, H.E.; Huff, J.R.; Kassahun, K.; Koblan, K.S.; Kohl, N.E.; Lobell, R.B.; Lynch, J.J.; Robinson, R.; Rodrigues, A.D.; Taylor, J.S.; Walsh, E.S.; Williams, T.M.; Zartman, C.B. J. Med. Chem., 2002, 45, 2388.
199. Sousa, S.F.; Fernandes, P.A.; Ramos, M.J. Proteins, 2006, 65, 15.
200. Henriksen, B.S.; Zahn, T.J.; Evanseck, J.D.; Firestine, S.M.; Gibbs, R.A. J. Chem. Inf. Model., 2005, 45, 1047.
201. Perola, E.; Xu, K.; Kollmeyer, T.M.; Kaufmann, S.H.; Prendergast, F.G.; Pang, Y.P. J. Med. Chem., 2000, 43, 401.
202. Sakowski, J.; Bohm, M.; Sattler, I.; Dahse, H.M.; Schlitzer, M. J. Med. Chem., 2001, 44, 2886.
203. Schlitzer, M. Curr. Pharm. Des., 2002, 8, 1713
204. Taveras, A.G.; Kirschmeier, P.; Baum, C.M. Curr. Top. Med. Chem., 2003, 3, 1103.
205. Eskens, F.A.L.M.; Awada, A.; Cutler, D.L.; de Jonge, M.J.A.; Luyten, G.P.M.; Faber, M.N.; Statkevich, P.; Sparreboom, A.; Verweij, J.; Hanauske, A.R.; Piccart, M. J. Clin. Oncol., 2001, 19, 1167.
206. Adjei, A.A.; Erlichman, C.; Davis, J.N.; Cutler, D.L.; Sloan, J.A.; Marks, R.S.; Hanson, L.J.; Svingen, P.A.; Atherton, P.; Bishop, W.P.; Kirschmeier, P.; Kaufmann, S.H. Cancer Res., 2000, 60, 1871.
207. Awada, A.; Eskens, F.A.L.M.; Piccart, M.; Cutler, D.L.; van der Gaast, A.; Bleiberg, H.; Wanders, J.; Faber, M.N.; Statkevich, P.; Fumoleau, P.; Verweij, J. Eur. J. Cancer, 2002, 38, 2272.
208. Awada, A.; Eskens, F.; Piccart, M.J.; van der Gaast, A.; Bleiberg, H.; Cutler, D.L.; Fumoleau, P.; Wanders, J.; Faber, M.N.; Verweij, J. Clin. Cancer Res., 1999, 5, 3733S.
209. Ravoet, C.; Mineur, P.; Robin, V.; Debusscher, L.; Bosly, A.; Andre, M.; El Housni, H.; Soree, A.; Martiat, P. Blood, 2002, 100, 794A.
210. Sharma, S.; Kemeny, N.; Kelsen, D.P.; Ilson, D.; O'Reilly, E.; Zaknoen, S.; Baum, C.; Statkevich, P.; Hollywood, E.; Zhu, Y.; Saltz, L.B. Ann. Oncol., 2002, 13, 1067.
211. Winquist, E.; Moore, M.J.; Chi, K.N.; Ernst, D.S.; Hirte, H.; North, S.; Powers, J.; Walsh, W.; Boucher, T.; Patton, R.; Seymour, L. Urol. Oncol., 2005, 23, 143.
212. Yang, C.H.; Kies, M.S.; Glisson, B.; Burke, B.J.; Ginsberg, L.E.; Truong, M.T.; Sugrue, M.M.; Hong, W.K.; Khuri, F.R.; Kim, E.S. J. Clin. Oncol., 2005, 23, 516S.
213. Khuri, F.R.; Glisson, B.S.; Meyers, M.L.; Statkevich, P.; Hong, W.K. Clin. Cancer Res., 2000, 6, 4547S.
214. Shi, B.; Yaremko, B.; Hajian, G.; Terracina, G.; Bishop, W.R.; Liu, M.; Nielsen, L.L. Cancer Chemother. Pharmacol., 2000, 46, 387.
215. Kim, E.S.; Kies, M.S.; Fossella, F.V.; Glisson, B.S.; Zaknoen, S.; Statkevich, P.; Munden, R.F.; Summey, C.; Pisters, K.M.; Papadimitrakopoul, V.; Tighiouart, M.; Rogatko, A.; Khuri, F.R. Cancer, 2005, 104, 561.
216. Venet, M.; End, D.; Angibaud, P. Curr. Top. Med. Chem., 2003, 3, 1095.
217. Karp, J.E.; Lancet, J.E.; Kaufmann, S.H.; End, D.W.; Wright, J.J.; Bol, K.; Horak, I.; Tidwell, M.L.; Liesveld, J.; Kottke, T.J.; Ange, D.; Buddharaju, L.; Gojo, I.; Highsmith, W.E.; Belly, R.T.; Hohl, R.J.; Rybak, M.E.; Thibault, A.; Rosenblatt, J. Blood, 2001, 97, 3361.
218. Crul, M.; de Klerk, G.J.; Swart, M.; van't Veer, L.J.; de Jong, D.; Boerrigter, L.; Palmer, P.A.; Bol, C.J.; Tan, H.; de Gast, G.C.; Beijnen, J.H.; Schellens, J.H.M. J. Clin. Oncol., 2002, 20, 2726.
219. Kurzrock, R.; Sebti, S.M.; Kantarjian, H.M.; Wright, J.; Cortes, J.E.; Thomas, D.A.; Wilson, E.; Beran, M.; Koller, C.A.; O'Brien, S.; Freireich, E.J.; Talpaz, M. Blood, 2001, 98, 623A
220. Kurzrock, R.; Verstovsek, S.; Wright, J.J.; Pilat, S.R.; Cortes, J.E.; Estey, E.H.; Giles, F.J.; Beran, M.; Kantarjian, H.M. Blood, 2004, 104, 402A.
221. Lara, P.N.; Law, L.Y.; Wright, J.J.; Frankel, P.; Twardowski, P.; Lenz, H.J.; Lau, D.H.M.; Kawaguchi, T.; Gumerlock, P.H.; Doroshow, J.H.; Gandara, D.R. Anticancer Drugs, 2005, 16, 317.
222. Punt, C.J.A.; van Maanen, L.; Bol, C.J.J.G.; Seifert, W.F.; Wagener, D.J.T. Anticancer Drugs, 2001, 12, 193.
223. Punt, C.J.A.; Peters, M.; van Maanen, L.; van de Walle, B.; Bol, C.; Willems, L.; Horak, I.; Palmer, P.; Wagener, D.J.T. Eur. J. Cancer, 1999, 35, S291.
224. Lancet, J.E.; Karp, J.E.; Gotlib, J.; Liesveld, J.L.; Kaufmann, S.H.; Gojo, I.; Greenberg, P.L.; Meschinchi, S.; Adjei, A.; Tidwell, M.; Messina, P.; Greer, J.; Dugan, K.; Bruzek, L.; Radich, J.P.; Wright, J.J. Blood, 2002, 100, 560A.
225. Johnston, S.R.D.; Hickish, T.; Ellis, P.; Houston, S.; Kelland, L.; Dowsett, M.; Salter, J.; Michiels, B.; Perez-Ruixo, J.J.; Palmer, P.; Howes, A. J. Clin. Oncol., 2003, 21, 2492.
226. Cohen, S.J.; Ho, L.; Ranganathan, S.; Abbruzzese, J.L.; Alpaugh, R.K.; Beard, M.; Lewis, N.L.; McLaughlin, S.; Rogatko, A.; Perez-Ruixo, J.J.; Thistle, A.M.; Verhaeghe, T.; Wang, H.; Weiner, L.M.; Wright, J.J.; Hudes, G.R.; Meropol, N.J. J. Clin. Oncol., 2003, 21, 1301.
227. Macdonald, J.S.; Mccoy, S.; Whitehead, R.P.; Iqbal, S.; Wade, J.L.; Giguere, J.K.; Abbruzzese, J.L. Invest. New Drugs, 2005, 23, 485.
228. Adjei, A.A.; Mauer, A.; Bruzek, L.; Marks, R.S.; Hillman, S.; Geyer, S.; Hanson, L.J.; Wright, J.J.; Erlichman, C.; Kaufmann, S.H.; Vokes, E.E. J. Clin. Oncol., 2003, 21, 1760.
229. Heymach, J.V.; Johnson, D.H.; Khuri, F.R.; Safran, H.; Schlabach, L.L.; Yunus, F.; Devore, R.F.; De Porre, P.M.; Richards, H.M.; Jia, X.; Zhang, S.; Johnson, B.E. Ann. Oncol., 2004, 15, 1187.
230. Rosenberg, J.E.; von der Maase, H.; Seigne, J.D.; Mardiak, J.; Vaughn, D.J.; Moore, M.; Sahasrabudhe, D.; Palmer, P.A.; Perez-Ruixo, J.J.; Small, E.J. Cancer, 2005, 103, 2035.
231. Gajewski, T.F.; Niedzwiecki, D.; Johnson, J.; Linette, G.; Bucher, C.; Blaskovich, M.; Sebti, S.; Haluska, F. J. Clin. Oncol., 2006, 24, 456S.
232. Whitehead, R.P.; Mccoy, S.; Macdonald, J.S.; Rivkin, S.E.; Neubauer, M.A.; Dakhil, S.R.; Lenz, H.J.; Tanaka, M.S.; Abbruzzese, J.L. Invest. New Drugs, 2006, 24, 335.
233. Hochster, H.; Liebes, L.; Buckley, M.; Sorich, J.; Fry, D.; Hamilton, A.; Wright, J.; Muggia, F. Clin. Cancer Res., 2001, 7, 3710S.
234. Cohen, S.J.; Gallo, J.; Lewis, N.L.; Alpaugh, R.K.; Gentner, L.; Rogatko, A.; Yeslow, G.; Schol, J.; Verhaeghe, T.; Zannikos, P.; Palmer, P.A.; Weiner, L.M.; Meropol, N.J. Cancer Chemother. Pharmacol., 2004, 53, 513.
235. Sparreboom, A.; Kehrer, D.F.S.; Mathijssen, R.H.J.; Xie, R.; de Jonge, M.J.A.; de Bruijn, P.; Planting, T.; Eskens, F.A.L.M.; Verheij, C.; de Heus, G.; Klaren, A.; Zhang, S.; Verhaeghe, T.; Palmer, P.A.; Verweij, J. Br. J. Cancer, 2004, 90, 1508.
236. Awada, A.; Gil, T.; De Valeriola, D.; Dubuisson, M.; Hennebert, P.; Lalami, Y.; Biganzoli, L.; Moerman, C.; Howes, A.; Thibault, A.; Bol, C.J.; Willems, P.; Piccart, M. Clin. Cancer Res., 2001, 7, 3774S.
237. Patnaik, A.; Mita, A.C.; Izbicka, E.; Carrizales, G.; Howes, A.; Troenaru, M.; Tolcher, A.W.; Zhang, S.; Berg, K.; Rowinsky, E.K. J. Clin. Oncol., 2004, 22, 228S.
238. Sparan, J.A.; Hopkins, U.; Moulder, S.; Vahdat, L. J. Clin. Oncol., 2004, 22, 46S.
239. Ryan, D.P.; Eder, J.P.; Puchlaski, T.; Seiden, M.V.; Lynch, T.J.; Fuchs, C.S.; Amrein, P.C.; Sonnichsen, D.; Supko, J.G.; Clark, J.W. Clin. Cancer Res., 2004, 10, 2222.
240. Papadimitrakopoulou, V.; Agelaki, S.; Tran, H.T.; Kies, M.; Gagel, R.; Zinner, R.; Kim, E.; Ayers, G.; Wright, J.; Khuri, F. Clin. Cancer Res., 2005, 11, 4151.
241. Eder, J.P.; Ryan, D.P.; Appleman, L.; Zhu, A.X.; Puchalski, T.; He, X.Y.; Sonnichsen, D.S.; Cooper, M.; Wright, J.; Clark, J.W.; Supko, J.G. Cancer Chemother. Pharmacol., 2006, 58, 107.
242. Tabernero, J.; Rojo, F.; Marimon, I.; Voi, M.; Albanell, J.; Guix, M.; Vazquez, F.; Carulla, J.; Cooper, M.; Andreu, J.; Van Vreckem, A.; Bellmunt, J.; Manne, V.; Manning, J.A.; Garrido, C.; Felip, E.; del Campo, J.M.; Garcia, M.; Valverde, S.; Baselga, J. J. Clin. Oncol., 2005, 23, 2521.
243. Cortes, J.; Faderl, S.; Estey, E.; Kurzrock, R.; Thomas, D.; Beran, M.; Garcia-Manero, G.; Ferrajoli, A.; Giles, F.; Koller, C.; O'Brien, S.; Wright, J.; Bai, S.A.; Kantarjian, H. J. Clin. Oncol., 2005, 23, 2805.
244. Bailey, H.H.; Alberti, D.B.; Thomas, J.P.; Mulkerin, D.L.; Binger, K.A.; Gottardis, M.M.; Martell, R.E.; Wilding, G. Clin. Cancer Res., 2007, 13, 3623.
245. Dy, G.K.; Bruzek, L.M.; Croghan, G.A.; Mandrekar, S.; Erlichman, C.; Peethambaram, P.; Pilot, H.C.; Hanson, L.J.; Reid, J.M.; Furth, A.; Cheng, S.; Martell, R.E.; Kaufmann, S.H.; Adjei, A.A. Clin. Cancer Res., 2005, 11, 1877.
246. Huber, H.E.; Robinson, R.G.; Watkins, A.; Nahas, D.D.; Abrams, M.T.; Buser, C.A.; Lobell, R.B.; Patrick, D.; Anthony, N.J.; Dinsmore, C.J.; Graham, S.L.; Hartman, G.D.; Lumma, W.C.; Williams, T.M.; Heimbrook, D.C. J. Biol. Chem., 2001, 276, 24457.
247. Hahn, S.M.; Bernhard, E.J.; Regine, W.; Mohiuddin, M.; Haller, D.G.; Stevenson, J.P.; Smith, D.; Pramanik, B.; Tepper, J.; Delaney, T.F.; Kiel, K.D.; Morrison, B.; Deutsch, P.; Muschel, R.J.; McKenna, W.G. Clin. Cancer Res., 2002, 8, 1065.
248. Martin, N.E.; Brunner, T.B.; Kiel, K.D.; DeLaney, T.F.; Regine, W.F.; Mohiuddin, M.; Rosato, E.F.; Haller, D.G.; Stevenson, J.P.; Smith, D.; Pramanik, B.; Tepper, J.; Tanaka, W.K.; Morrison, B.; Deutsch, P.; Gupta, A.K.; Muschel, R.J.; McKenna, W.G.; Bernhard, E.J.; Hahn, S.M. Clin. Cancer Res., 2004, 10, 5447.
249. Britten, C.D.; Rowinsky, E.K.; Soignet, S.; Patnaik, A.; Yao, S.L.; Deutsch, P.; Lee, Y.; Lobell, R.B.; Mazina, K.E.; McCreery, H.; Pezzuli, S.; Spriggs, D. Clin. Cancer Res., 2001, 7, 3894
250. Lobell, R.B.; Omer, C.A.; Abrams, M.T.; Bhimnathwala, H.G.; Brucker, M.J.; Buser, C.A.; Davide, J.P.; deSolms, S.J.; Dinsmore, C.J.; Ellis-Hutchings, M.S.; Kral, A.M.; Liu, D.; Lumma, W.C.; Machotka, S.V.; Rands, E.; Williams, T.M.; Graham, S.L.; Hartman, G.D.; Oliff, A.I.; Heimbrook, D.C.; Kohl, N.E. Cancer Res., 2001, 61, 8758.