Bromodomains and their pharmacological inhibitors

ChemMedChem

Volumn 9, Issue 3, 2014, Pages 438-464

  Gallenkamp, Daniel ^a   Gelato, Kathy A ^a   Haendler, Bernard ^a   Weinmann, Hilmar ^a  

^a BAYER PHARMA AG   (Germany)

Author keywords

antitumor agents; bromodomains; cancer; drug design; inflammation; targeted therapy

Indexed keywords

3 METHYLDIHYDROQUINAZOLINONE; ATAD2 PROTEIN; BAZ PROTEIN; BRDT PROTEIN; BROMODOMAIN 2; BROMODOMAIN 3; BROMODOMAIN 4; BROMODOMAIN EXTRA TERMINAL DOMAIN INHIBITOR; E1A ASSOCIATED P300 PROTEIN; HISTONE ACETYLTRANSFERASE PCAF; METHYLTRIAZOLODIAZEPINE; N ACETYL 2 METHYLTETRAHYDROQUINOLINE; N ACETYLLYSINE; PROTEIN INHIBITOR; TRANSCRIPTION FACTOR; TRANSCRIPTION INTERMEDIARY FACTOR 1 ALPHA; TRANSCRIPTION INTERMEDIARY FACTOR 1 BETA; TRANSCRIPTION INTERMEDIARY FACTOR 1 GAMMA; UNCLASSIFIED DRUG;

BINDING SITE; BROMODOMAIN; BROMODOMAIN EXTRA TERMINAL DOMAIN; CELL CYCLE PROGRESSION; CELL PROLIFERATION; CHROMATIN; CHROMATIN ASSEMBLY AND DISASSEMBLY; CLINICAL TRIAL (TOPIC); CROSS COUPLING REACTION; EMBRYO DEVELOPMENT; GENE EXPRESSION; GENETIC TRANSCRIPTION; HEMATOLOGIC DISEASE; HISTONE ACETYLATION; HUMAN; HYDROGEN BOND; INFLAMMATION; NEOPLASM; NONHUMAN; PRIORITY JOURNAL; PROTEIN DOMAIN; PROTEIN FAMILY; PROTEIN MULTIMERIZATION; PROTEIN PROTEIN INTERACTION; RECEPTOR DOWN REGULATION; RECEPTOR UPREGULATION; REVIEW; RING FINGER MOTIF;

ANTITUMOR AGENTS; BROMODOMAINS; CANCER; DRUG DESIGN; INFLAMMATION; TARGETED THERAPY;

ANIMALS; EPIGENESIS, GENETIC; HISTONES; HUMANS; LYSINE; MOLECULAR STRUCTURE; NUCLEAR PROTEINS; PROTEIN BINDING; SMALL MOLECULE LIBRARIES; STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP;

EID: 84896697426     PISSN: 18607179     EISSN: 18607187     Source Type: Journal    
DOI: 10.1002/cmdc.201300434     Document Type: Review

References (276)

1. K. Luger, M. L. Dechassa, D. J. Tremethick, Nat. Rev. Mol. Cell Biol. 2012, 13, 436-447
2. K. Struhl, E. Segal, Nat. Struct. Mol. Biol. 2013, 20, 267-273
3. G. E. Zentner, S. Henikoff, Nat. Struct. Mol. Biol. 2013, 20, 259-266.
4. A. J. Andrews, K. Luger, Annu. Rev. Biophys. 2011, 40, 99-117
5. J. V. Chodaparambil, R. S. Edayathumangalam, Y. Bao, Y. J. Park, K. Luger, Ernst Schering Res. Found. Workshop 2006, 57, 29-46.
6. S. W. Harshman, N. L. Young, M. R. Parthun, M. A. Freitas, Nucleic Acids Res. 2013, 41, 9593-9609.
7. T. Jenuwein, C. D. Allis, Science 2001, 293, 1074-1080
8. A. I. Badeaux, Y. Shi, Nat. Rev. Mol. Cell Biol. 2013, 14, 211-224.
9. S. L. Berger, Nature 2007, 447, 407-412
10. A. J. Bannister, T. Kouzarides, Cell Res. 2011, 21, 381-395.
11. T. K. Barth, A. Imhof, Trends Biochem. Sci. 2010, 35, 618-626
12. T. Bartke, T. Kouzarides, Cell Cycle 2011, 10, 182
13. S. B. Hake, A. Xiao, C. D. Allis, Br. J. Cancer 2007, 96, R 31-39.
14. D. Boffelli, D. I. Martin, DNA Cell Biol. 2012, 31, S 11-16
15. R. K. Ng, J. B. Gurdon, Cell Cycle 2008, 7, 1173-1177.
16. M. J. Campbell, B. M. Turner, Adv. Exp. Med. Biol. 2013, 754, 81-107
17. M. C. Vinci, G. Polvani, M. Pesce, Stem Cell Rev. 2013, 9, 241-253
18. S. K. Zaidi, A. J. Vana Wijnen, J. B. Lian, J. L. Stein, G. S. Stein, J. Cell. Physiol. 2013, 228, 2103-2108
19. H. Kirchner, M. E. Osler, A. Krook, J. R. Zierath, Trends Cell Biol. 2013, 23, 203-209.
20. S. Rangwala, C. Zhang, M. Duvic, Future Med. Chem. 2012, 4, 471-486.
21. R. A. Copeland, Clin. Cancer Res. 2013, 19, 6344-6350.
22. M. Yun, J. Wu, J. L. Workman, B. Li, Cell Res. 2011, 21, 564-578
23. C. A. Musselman, M. E. Lalonde, J. Cote, T. G. Kutateladze, Nat. Struct. Mol. Biol. 2012, 19, 1218-1227.
24. K. E. Gardner, C. D. Allis, B. D. Strahl, J. Mol. Biol. 2011, 409, 36-46
25. M. A. Dawson, T. Kouzarides, B. J. Huntly, N. Engl. J. Med. 2012, 367, 647-657.
26. C.-w. Chung, Prog. Med. Chem. 2012, 51, 1-55.
27. L. Zeng, M. M. Zhou, FEBS Lett. 2002, 513, 124-128.
28. P. Filippakopoulos, S. Knapp, FEBS Lett. 2012, 586, 2692-2704.
29. P. Filippakopoulos, S. Picaud, M. Mangos, T. Keates, J. P. Lambert, D. Barsyte-Lovejoy, I. Felletar, R. Volkmer, S. Muller, T. Pawson, A. C. Gingras, C. H. Arrowsmith, S. Knapp, Cell 2012, 149, 214-231.
30. S. Muller, P. Filippakopoulos, S. Knapp, Expert Rev. Mol. Med. 2011, 13, e 29.
31. L. R. Vidler, N. Brown, S. Knapp, S. Hoelder, J. Med. Chem. 2012, 55, 7346-7359.
32. B. N. Devaiah, B. A. Lewis, N. Cherman, M. C. Hewitt, B. K. Albrecht, P. G. Robey, K. Ozato, R. J. Simsa 3rd, D. S. Singer, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2012, 109, 6927-6932.
33. D. Houzelstein, S. L. Bullock, D. E. Lynch, E. F. Grigorieva, V. A. Wilson, R. S. Beddington, Mol. Cell. Biol. 2002, 22, 3794-3802.
34. E. Shang, X. Wang, D. Wen, D. A. Greenberg, D. J. Wolgemuth, Dev. Dyn. 2009, 238, 908-917.
35. F. Wang, H. Liu, W. P. Blanton, A. Belkina, N. K. Lebrasseur, G. V. Denis, Biochem. J. 2010, 425, 71-83.
36. S. R. Floyd, M. E. Pacold, Q. Huang, S. M. Clarke, F. C. Lam, I. G. Cannell, B. D. Bryson, J. Rameseder, M. J. Lee, E. J. Blake, A. Fydrych, R. Ho, B. A. Greenberger, G. C. Chen, A. Maffa, A. M. Dela Rosario, D. E. Root, A. E. Carpenter, W. C. Hahn, D. M. Sabatini, C. C. Chen, F. M. White, J. E. Bradner, M. B. Yaffe, Nature 2013, 498, 246-250.
37. R. Zhao, T. Nakamura, Y. Fu, Z. Lazar, D. L. Spector, Nat. Cell Biol. 2011, 13, 1295-1304.
38. M. K. Jang, K. Mochizuki, M. Zhou, H. S. Jeong, J. N. Brady, K. Ozato, Mol. Cell 2005, 19, 523-534
39. S. Schroder, S. Cho, L. Zeng, Q. Zhang, K. Kaehlcke, L. Mak, J. Lau, D. Bisgrove, M. Schnolzer, E. Verdin, M. M. Zhou, M. Ott, J. Biol. Chem. 2012, 287, 1090-1099
40. N. Ai, X. Hu, F. Ding, B. Yu, H. Wang, X. Lu, K. Zhang, Y. Li, A. Han, W. Lin, R. Liu, R. Chen, Nucleic Acids Res. 2011, 39, 9592-9604
41. B. J. Krueger, K. Varzavand, J. J. Cooper, D. H. Price, PLoS One 2010, 5, e 12335.
42. A. Farina, M. Hattori, J. Qin, Y. Nakatani, N. Minato, K. Ozato, Mol. Cell. Biol. 2004, 24, 9059-9069
43. T. Maruyama, A. Farina, A. Dey, J. Cheong, V. P. Bermudez, T. Tamura, S. Sciortino, J. Shuman, J. Hurwitz, K. Ozato, Mol. Cell. Biol. 2002, 22, 6509-6520
44. S. Y. Wu, T. Zhou, C. M. Chiang, Mol. Cell. Biol. 2003, 23, 6229-6242.
45. S. Y. Wu, C. M. Chiang, J. Biol. Chem. 2007, 282, 13141-13145.
46. W. Zhang, C. Prakash, C. Sum, Y. Gong, Y. Li, J. J. Kwok, N. Thiessen, S. Pettersson, S. J. Jones, S. Knapp, H. Yang, K. C. Chin, J. Biol. Chem. 2012, 287, 43137-43155.
47. J. Loven, H. A. Hoke, C. Y. Lin, A. Lau, D. A. Orlando, C. R. Vakoc, J. E. Bradner, T. I. Lee, R. A. Young, Cell 2013, 153, 320-334.
48. W. A. Kellner, K. Vana Bortle, L. Li, E. Ramos, N. Takenaka, V. G. Corces, Nucleic Acids Res. 2013, 41, 9274-9283.
49. B. Huang, X. D. Yang, M. M. Zhou, K. Ozato, L. F. Chen, Mol. Cell. Biol. 2009, 29, 1375-1387
50. Z. Zou, B. Huang, X. Wu, H. Zhang, J. Qi, J. Bradner, S. Nair, L.a F. Chen, Oncogene 2013, DOI:.
51. S. Flajollet, C. Rachez, M. Ploton, C. Schulz, R. Gallais, R. Metivier, M. Pawlak, A. Leray, A. A. Issulahi, L. Heliot, B. Staels, G. Salbert, P. Lefebvre, PLoS One 2013, 8, e 64880.
52. S. Y. Wu, A. Y. Lee, H. T. Lai, H. Zhang, C. M. Chiang, Mol. Cell 2013, 49, 843-857.
53. S. Rahman, M. E. Sowa, M. Ottinger, J. A. Smith, Y. Shi, J. W. Harper, P. M. Howley, Mol. Cell. Biol. 2011, 31, 2641-2652.
54. K. Mochizuki, A. Nishiyama, M. K. Jang, A. Dey, A. Ghosh, T. Tamura, H. Natsume, H. Yao, K. Ozato, J. Biol. Chem. 2008, 283, 9040-9048
55. J. Zuber, J. Shi, E. Wang, A. R. Rappaport, H. Herrmann, E. A. Sison, D. Magoon, J. Qi, K. Blatt, M. Wunderlich, M. J. Taylor, C. Johns, A. Chicas, J. C. Mulloy, S. C. Kogan, P. Brown, P. Valent, J. E. Bradner, S. W. Lowe, C. R. Vakoc, Nature 2011, 478, 524-528
56. J. You, Q. Li, C. Wu, J. Kim, M. Ottinger, P. M. Howley, Mol. Cell. Biol. 2009, 29, 5094-5103
57. J. E. Delmore, G. C. Issa, M. E. Lemieux, P. B. Rahl, J. Shi, H. M. Jacobs, E. Kastritis, T. Gilpatrick, R. M. Paranal, J. Qi, M. Chesi, A. C. Schinzel, M. R. McKeown, T. P. Heffernan, C. R. Vakoc, P. L. Bergsagel, I. M. Ghobrial, P. G. Richardson, R. A. Young, W. C. Hahn, K. C. Anderson, A. L. Kung, J. E. Bradner, C. S. Mitsiades, Cell 2011, 146, 904-917
58. J. A. Mertz, A. R. Conery, B. M. Bryant, P. Sandy, S. Balasubramanian, D. A. Mele, L. Bergeron, R. J. Sims a III, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2011, 108, 16669-16674.
59. B.a S. Wyspianska, A.a J. Bannister, I. Barbieri, J. Nangalia, A. Godfrey, F.a J. Calero-Nieto, S. Robson, I. Rioja, J. Li, M. Wiese, E. Cannizzaro, M.a A. Dawson, B. Huntly, R.a K. Prinjha, A.a R. Green, B. Gottgens, T. Kouzarides, Leukemia 2013, DOI:.
60. O. Mirguet, Y. Lamotte, F. Donche, J. Toum, F. Gellibert, A. Bouillot, R. Gosmini, V.-L. Nguyen, D. Delannée, J. Seal, F. Blandel, A.-B. Boullay, E. Boursier, S. Martin, J.-M. Brusq, G. Krysa, A. Riou, R. Tellier, A. Costaz, P. Huet, Y. Dudit, L. Trottet, J. Kirilovsky, E. Nicodeme, Bioorg. Med. Chem. Lett. 2012, 22, 2963-2967.
61. J. D. Smith, Curr. Opin. Invest. Drugs 2010, 11, 989-996.
62. D. A. Bisgrove, T. Mahmoudi, P. Henklein, E. Verdin, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2007, 104, 13690-13695
63. E. Urano, Y. Kariya, Y. Futahashi, R. Ichikawa, M. Hamatake, H. Fukazawa, Y. Morikawa, T. Yoshida, Y. Koyanagi, N. Yamamoto, J. Komano, FEBS Lett. 2008, 582, 4053-4058.
64. H. Fukazawa, A. Masumi, Biol. Pharm. Bull. 2012, 35, 2064-2068.
65. A. Paillisson, A. Levasseur, P. Gouret, I. Callebaut, M. Bontoux, P. Pontarotti, P. Monget, Genomics 2007, 89, 215-223.
66. P. Garcia-Gutierrez, M. Mundi, M. Garcia-Dominguez, J. Cell Sci. 2012, 125, 3671-3680.
67. O. Matangkasombut, R. M. Buratowski, N. W. Swilling, S. Buratowski, Genes Dev. 2000, 14, 951-962.
68. G. V. Denis, C. Vaziri, N. Guo, D. V. Faller, Cell Growth Differ. 2000, 11, 417-424.
69. J. Alsarraj, R. C. Walker, J. D. Webster, T. R. Geiger, N. P. Crawford, R. M. Simpson, K. Ozato, K. W. Hunter, Cancer Res. 2011, 71, 3121-3131.
70. A. Dey, F. Chitsaz, A. Abbasi, T. Misteli, K. Ozato, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2003, 100, 8758-8763
71. P. Filippakopoulos, S. Picaud, O. Fedorov, M. Keller, M. Wrobel, O. Morgenstern, F. Bracher, S. Knapp, Bioorg. Med. Chem. 2012, 20, 1878-1886.
72. P. Filippakopoulos, J. Qi, S. Picaud, Y. Shen, W. B. Smith, O. Fedorov, E. M. Morse, T. Keates, T. T. Hickman, I. Felletar, M. Philpott, S. Munro, M. R. McKeown, Y. Wang, A. L. Christie, N. West, M. J. Cameron, B. Schwartz, T. D. Heightman, N. Laa Thangue, C. A. French, O. Wiest, A. L. Kung, S. Knapp, J. E. Bradner, Nature 2010, 468, 1067-1073
73. E. Nicodeme, K. L. Jeffrey, U. Schaefer, S. Beinke, S. Dewell, C. W. Chung, R. Chandwani, I. Marazzi, P. Wilson, H. Coste, J. White, J. Kirilovsky, C. M. Rice, J. M. Lora, R. K. Prinjha, K. Lee, A. Tarakhovsky, Nature 2010, 468, 1119-1123
74. Y. Zhao, C.-Y. Yang, S. Wang, J. Med. Chem. 2013, 56, 7498-7500.
75. F. Vollmuth, W. Blankenfeldt, M. Geyer, J. Biol. Chem. 2009, 284, 36547-36556
76. C. W. Chung, H. Coste, J. H. White, O. Mirguet, J. Wilde, R. L. Gosmini, C. Delves, S. M. Magny, R. Woodward, S. A. Hughes, E. V. Boursier, H. Flynn, A. M. Bouillot, P. Bamborough, J. M. Brusq, F. J. Gellibert, E. J. Jones, A. M. Riou, P. Homes, S. L. Martin, I. J. Uings, J. Toum, C. A. Clement, A. B. Boullay, R. L. Grimley, F. M. Blandel, R. K. Prinjha, K. Lee, J. Kirilovsky, E. Nicodeme, J. Med. Chem. 2011, 54, 3827-3838.
77. C. A. French, I. Miyoshi, J. C. Aster, I. Kubonishi, T. G. Kroll, P. Dala Cin, S. O. Vargas, A. R. Perez-Atayde, J. A. Fletcher, Am. J. Pathol. 2001, 159, 1987-1992
78. C. A. French, I. Miyoshi, I. Kubonishi, H. E. Grier, A. R. Perez-Atayde, J. A. Fletcher, Cancer Res. 2003, 63, 304-307.
79. C. A. French, Head Neck Pathol. 2013, 7, 11-16.
80. M. A. Dawson, R. K. Prinjha, A. Dittmann, G. Giotopoulos, M. Bantscheff, W. I. Chan, S. C. Robson, C. W. Chung, C. Hopf, M. M. Savitski, C. Huthmacher, E. Gudgin, D. Lugo, S. Beinke, T. D. Chapman, E. J. Roberts, P. E. Soden, K. R. Auger, O. Mirguet, K. Doehner, R. Delwel, A. K. Burnett, P. Jeffrey, G. Drewes, K. Lee, B. J. Huntly, T. Kouzarides, Nature 2011, 478, 529-533
81. H. Herrmann, K. Blatt, J. Shi, K. V. Gleixner, S. Cerny-Reiterer, L. Mullauer, C. R. Vakoc, W. R. Sperr, H. P. Horny, J. E. Bradner, J. Zuber, P. Valent, Oncotarget 2012, 3, 1588-1599.
82. D. Daa Costa, A. Agathanggelou, T. Perry, V. Weston, E. Petermann, A. Zlatanou, C. Oldreive, W. Wei, G. Stewart, J. Longman, E. Smith, P. Kearns, S. Knapp, T. Stankovic, Blood Cancer J. 2013, 3, e 126.
83. A. Puissant, S. M. Frumm, G. Alexe, C. F. Bassil, J. Qi, Y. H. Chanthery, E. A. Nekritz, R. Zeid, W. C. Gustafson, P. Greninger, M. J. Garnett, U. McDermott, C. H. Benes, A. L. Kung, W. A. Weiss, J. E. Bradner, K. Stegmaier, Cancer Discovery 2013, 3, 308-323.
84. Z. Cheng, Y. Gong, Y. Ma, K. Lu, X. Lu, L. A. Pierce, R. C. Thompson, S. Muller, S. Knapp, J. Wang, Clin. Cancer Res. 2013, 19, 1748-1759.
85. W. W. Lockwood, K. Zejnullahu, J. E. Bradner, H. Varmus, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2012, 109, 19408-19413.
86. S. Picaud, D. Daa Costa, A. Thanasopoulou, P. Filippakopoulos, P. V. Fish, M. Philpott, O. Fedorov, P. Brennan, M. E. Bunnage, D. R. Owen, J. E. Bradner, P. Taniere, B. O'Sullivan, S. Müller, J. Schwaller, T. Stankovic, S. Knapp, Cancer Res. 2013, 73, 3336-3346.
87. G. Zhang, R. Liu, Y. Zhong, A. N. Plotnikov, W. Zhang, L. Zeng, E. Rusinova, G. Gerona-Nevarro, N. Moshkina, J. Joshua, J. Biol. Chem. 2012, 287, 28840-28851.
88. P. Anand, J. D. Brown, C. Y. Lin, J. Qi, R. Zhang, P. C. Artero, M. A. Alaiti, J. Bullard, K. Alazem, K. B. Margulies, T. P. Cappola, M. Lemieux, J. Plutzky, J. E. Bradner, S. M. Haldar, Cell 2013, 154, 569-582
89. J. I. Spiltoir, M. S. Stratton, M. A. Cavasin, K. Demos-Davies, B. G. Reid, J. Qi, J. E. Bradner, T. A. McKinsey, J. Mol. Cell. Cardiol. 2013, 63, 175-179.
90. M. Weidner-Glunde, M. Ottinger, T. F. Schulz, Front. Biosci. 2010, 15, 537-549
91. A. Sharma, R. C. Larue, M. R. Plumb, N. Malani, F. Male, A. Slaughter, J. J. Kessl, N. Shkriabai, E. Coward, S. S. Aiyer, P. L. Green, L. Wu, M. J. Roth, F. D. Bushman, M. Kvaratskhelia, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2013, 110, 12036-12041.
92. G. LeRoy, B. Rickards, S. J. Flint, Mol. Cell 2008, 30, 51-60.
93. R. Gamsjaeger, S. R. Webb, J. M. Lamonica, A. Billin, G. A. Blobel, J. P. Mackay, Mol. Cell Biol. 2011, 31, 2632-2640.
94. M. Ottinger, D. Pliquet, T. Christalla, R. Frank, J. P. Stewart, T. F. Schulz, J. Virol. 2009, 83, 4423-4434.
95. S. Beck, I. Hanson, A. Kelly, D. J. Pappin, J. Trowsdale, DNA Sequence 1992, 2, 203-210.
96. G. V. Denis, M. R. Green, Genes Dev. 1996, 10, 261-271
97. K. L. Thorpe, P. Gorman, C. Thomas, D. Sheer, J. Trowsdale, S. Beck, Gene 1997, 200, 177-183.
98. R. J. Greenwald, J. R. Tumang, A. Sinha, N. Currier, R. D. Cardiff, T. L. Rothstein, D. V. Faller, G. V. Denis, Blood 2004, 103, 1475-1484.
99. R. Draker, M. K. Ng, E. Sarcinella, V. Ignatchenko, T. Kislinger, P. Cheung, PLoS Genet. 2012, 8, e 1003047.
100. G. V. Denis, M. E. McComb, D. V. Faller, A. Sinha, P. B. Romesser, C. E. Costello, J. Proteome Res. 2006, 5, 502-511
101. A. Sinha, D. V. Faller, G. V. Denis, Biochem. J. 2005, 387, 257-269.
102. A. C. Belkina, B. S. Nikolajczyk, G. V. Denis, J. Immunol. 2013, 190, 3670-3678.
103. M. Tsume, C. Kimura-Yoshida, K. Mochida, Y. Shibukawa, S. Amazaki, Y. Wada, R. Hiramatsu, K. Shimokawa, I. Matsuo, Biochem. Biophys. Res. Commun. 2012, 425, 762-768.
104. L. Velisek, E. Shang, J. Veliskova, T. Chachua, S. Macchiarulo, G. Maglakelidze, D. J. Wolgemuth, D. A. Greenberg, PLoS One 2011, 6, e 23656.
105. E. N. Yavuz, O. Ozdemir, S. Catal, N. Bebek, U. Ozbek, B. Baykan, Seizure 2012, 21, 646-648.
106. F. Wang, J. T. Deeney, G. V. Denis, Vitam. Horm. 2013, 91, 49-75.
107. N. Mughal, G. Coppotelli, S. Callegari, S. Gastaldello, M. G. Masucci, PLoS One 2013, 8, e 62783
108. D. Boehm, V. Calvanese, R. D. Dar, S. Xing, S. Schroeder, L. Martins, K. Aull, P. C. Li, V. Planelles, J. E. Bradner, M. M. Zhou, R. F. Siliciano, L. Weinberger, E. Verdin, M. Ott, Cell Cycle 2013, 12, 452-462.
109. M. H. Jones, M. Numata, M. Shimane, Genomics 1997, 45, 529-534.
110. J. Govin, C. Lestrat, C. Caron, C. Pivot-Pajot, S. Rousseaux, S. Khochbin, Ernst Schering Res. Found. Workshop 2006, 57, 155-172.
111. S. Dhar, A. Thota, M. R. Rao, J. Biol. Chem. 2012, 287, 6387-6405
112. C. Pivot-Pajot, C. Caron, J. Govin, A. Vion, S. Rousseaux, S. Khochbin, Mol. Cell. Biol. 2003, 23, 5354-5365.
113. J. Gaucher, F. Boussouar, E. Montellier, S. Curtet, T. Buchou, S. Bertrand, P. Hery, S. Jounier, A. Depaux, A. L. Vitte, P. Guardiola, K. Pernet, A. Debernardi, F. Lopez, H. Holota, J. Imbert, D. J. Wolgemuth, M. Gerard, S. Rousseaux, S. Khochbin, EMBO J. 2012, 31, 3809-3820.
114. B. D. Berkovits, L. Wang, P. Guarnieri, D. J. Wolgemuth, Nucleic Acids Res. 2012, 40, 7162-7175.
115. B. D. Berkovits, D. J. Wolgemuth, Curr. Top. Dev. Biol. 2013, 102, 293-326.
116. J. Moriniere, S. Rousseaux, U. Steuerwald, M. Soler-Lopez, S. Curtet, A. L. Vitte, J. Govin, J. Gaucher, K. Sadoul, D. J. Hart, J. Krijgsveld, S. Khochbin, C. W. Muller, C. Petosa, Nature 2009, 461, 664-668.
117. F. Boussouar, M. Jamshidikia, Y. Morozumi, S. Rousseaux, S. Khochbin, Biochim. Biophys. Acta Gene Regul. Mech. 2013, 1829, 1010-1014.
118. C. Caron, C. Lestrat, S. Marsal, E. Escoffier, S. Curtet, V. Virolle, P. Barbry, A. Debernardi, C. Brambilla, E. Brambilla, S. Rousseaux, S. Khochbin, Oncogene 2010, 29, 5171-5181.
119. A. S. Revenko, E. V. Kalashnikova, A. T. Gemo, J. X. Zou, H. W. Chen, Mol. Cell. Biol. 2010, 30, 5260-5272.
120. D. M. Altintas, M. S. Shukla, D. Goutte-Gattat, D. Angelov, J. P. Rouault, S. Dimitrov, J. Samarut, Mol. Endocrinol. 2012, 26, 1531-1541
121. J. X. Zou, L. Guo, A. S. Revenko, C. G. Tepper, A. T. Gemo, H. J. Kung, H. W. Chen, Cancer Res. 2009, 69, 3339-3346.
122. Z. Duan, J. X. Zou, P. Yang, Y. Wang, A. D. Borowsky, A. C. Gao, H. W. Chen, Prostate 2013, 73, 455-466.
123. J. X. Zou, A. S. Revenko, L. B. Li, A. T. Gemo, H. W. Chen, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2007, 104, 18067-18072.
124. M. Ciro, E. Prosperini, M. Quarto, U. Grazini, J. Walfridsson, F. McBlane, P. Nucifero, G. Pacchiana, M. Capra, J. Christensen, K. Helin, Cancer Res. 2009, 69, 8491-8498.
125. R. Fouret, J. Laffaire, P. Hofman, M. Beau-Faller, J. Mazieres, P. Validire, P. Girard, S. Camilleri-Broet, F. Vaylet, F. Leroy-Ladurie, J. C. Soria, P. Fouret, Clin. Cancer Res. 2012, 18, 5606-5616
126. M. B. Raeder, E. Birkeland, J. Trovik, C. Krakstad, S. Shehata, S. Schumacher, T. I. Zack, A. Krohn, H. M. Werner, S. E. Moody, E. Wik, I. M. Stefansson, F. Holst, A. M. Oyan, P. Tamayo, J. P. Mesirov, K. H. Kalland, L. A. Akslen, R. Simon, R. Beroukhim, H. B. Salvesen, PLoS One 2013, 8, e 54873.
127. E. V. Kalashnikova, A. S. Revenko, A. T. Gemo, N. P. Andrews, C. G. Tepper, J. X. Zou, R. D. Cardiff, A. D. Borowsky, H. W. Chen, Cancer Res. 2010, 70, 9402-9412.
128. N. T. Leachman, F. Brellier, J. Ferralli, R. Chiquet-Ehrismann, R. P. Tucker, Dev. Growth Differ. 2010, 52, 747-755.
129. X. Liu, L. Wang, K. Zhao, P. R. Thompson, Y. Hwang, R. Marmorstein, P. A. Cole, Nature 2008, 451, 846-850.
130. Q. Jin, L. R. Yu, L. Wang, Z. Zhang, L. H. Kasper, J. E. Lee, C. Wang, P. K. Brindle, S. Y. Dent, K. Ge, EMBO J. 2011, 30, 249-262
131. R. L. Schiltz, C. A. Mizzen, A. Vassilev, R. G. Cook, C. D. Allis, Y. Nakatani, J. Biol. Chem. 1999, 274, 1189-1192.
132. I. M. Love, P. Sekaric, D. Shi, S. R. Grossman, E. J. Androphy, Cell Cycle 2012, 11, 2458-2466.
133. M. L. Sampley, S. Ozcan, DNA Cell Biol. 2012, 31, 8-14.
134. Y. Mizuguchi, S. Specht, J. G. Lunz a III, K. Isse, N. Corbitt, T. Takizawa, A. J. Demetris, PLoS One 2012, 7, e 32449
135. M. Shen, T. Zhou, W. Xie, T. Ling, Q. Zhu, L. Zong, G. Lyu, Q. Gao, F. Zhang, W. Tao, PLoS One 2013, 8, e 62668.
136. L. Zeng, Q. Zhang, G. Gerona-Navarro, N. Moshkina, M. M. Zhou, Structure 2008, 16, 643-652.
137. Z. Nagy, L. Tora, Oncogene 2007, 26, 5341-5357.
138. J. H. Patel, Y. Du, P. G. Ard, C. Phillips, B. Carella, C. J. Chen, C. Rakowski, C. Chatterjee, P. M. Lieberman, W. S. Lane, G. A. Blobel, S. B. McMahon, Mol. Cell. Biol. 2004, 24, 10826-10834.
139. X. Ge, Q. Jin, F. Zhang, T. Yan, Q. Zhai, Mol. Biol. Cell 2009, 20, 419-427.
140. K. Yoshimochi, H. Daitoku, A. Fukamizu, J. Recept. Signal Transduction Res. 2010, 30, 43-49.
141. Y. Asano, J. Czuwara, M. Trojanowska, J. Biol. Chem. 2007, 282, 34672-34683.
142. J. Y. Kim, K. S. Lee, J. E. Seol, K. Yu, D. Chakravarti, S. B. Seo, Nucleic Acids Res. 2012, 40, 75-87.
143. M. Perez-Luna, M. Aguasca, A. Perearnau, J. Serratosa, M. Martinez-Balbas, M. Jesus Pujol, O. Bachs, Nucleic Acids Res. 2012, 40, 6520-6533.
144. L. K. Linares, R. Kiernan, R. Triboulet, C. Chable-Bessia, D. Latreille, O. Cuvier, M. Lacroix, L. Lea Cam, O. Coux, M. Benkirane, Nat. Cell Biol. 2007, 9, 331-338.
145. D. Mazza, P. Infante, V. Colicchia, A. Greco, R. Alfonsi, M. Siler, L. Antonucci, A. Po, E. Dea Smaele, E. Ferretti, C. Capalbo, D. Bellavia, G. Canettieri, G. Giannini, I. Screpanti, A. Gulino, L. Dia Marcotullio, Cell Death Differ. 2013, 20, 1688-1697.
146. C. Armas-Pineda, F. Arenas-Huertero, M. Perezpenia-Diazconti, F. Chico-Poncea dea Leon, G. Sosa-Sainz, P. Lezama, F. Recillas-Targa, J. Exp. Clin. Cancer Res. 2007, 26, 269-276.
147. C. Zhu, Y. R. Qin, D. Xie, D. T. Chua, J. M. Fung, L. Chen, L. Fu, L. Hu, X. Y. Guan, Oncogene 2009, 28, 2821-2828.
148. M. Z. Ying, J. J. Wang, D. W. Li, G. Z. Yu, X. Wang, J. Pan, Y. Chen, M. X. He, Cancer Biol. Ther. 2010, 9, 312-320.
149. M. Shiota, A. Yokomizo, Y. Tada, T. Uchiumi, J. Inokuchi, K. Tatsugami, K. Kuroiwa, K. Yamamoto, N. Seki, S. Naito, Cancer Sci. 2010, 101, 1797-1806.
150. G. Hirano, H. Izumi, A. Kidani, Y. Yasuniwa, B. Han, H. Kusaba, K. Akashi, M. Kuwano, K. Kohno, Mol. Cancer Res. 2010, 8, 864-872.
151. M. Ghizzoni, H. J. Haisma, F. J. Dekker, Eur. J. Med. Chem. 2009, 44, 4855-4861
152. L. Stimson, M. G. Rowlands, Y. M. Newbatt, N. F. Smith, F. I. Raynaud, P. Rogers, V. Bavetsias, S. Gorsuch, M. Jarman, A. Bannister, T. Kouzarides, E. McDonald, P. Workman, G. W. Aherne, Mol. Cancer Ther. 2005, 4, 1521-1532.
153. C. Pan, M. Mezei, S. Mujtaba, M. Muller, L. Zeng, J. Li, Z. Wang, M. M. Zhou, J. Med. Chem. 2007, 50, 2285-2288.
154. H. M. Chan, N. B. Laa Thangue, J. Cell Sci. 2001, 114, 2363-2373
155. F. Wang, C. B. Marshall, M. Ikura, Cell. Mol. Life Sci. 2013, 70, 3989-4008.
156. D. C. Bedford, P. K. Brindle, Aging 2012, 4, 247-255.
157. P. H. Holmqvist, M. Mannervik, Transcription 2013, 4, 18-23.
158. M. Delvecchio, J. Gaucher, C. Aguilar-Gurrieri, E. Ortega, D. Panne, Nat. Struct. Mol. Biol. 2013, 20, 1040-1046.
159. E. Kalkhoven, Biochem. Pharmacol. 2004, 68, 1145-1155.
160. L. H. Kasper, M. C. Thomas, G. P. Zambetti, P. K. Brindle, Cell Cycle 2011, 10, 212-221.
161. O. Vana Beekum, E. Kalkhoven, Subcell. Biochem. 2007, 41, 233-262
162. F. J. Dekker, H. J. Haisma, Drug Discovery Today 2009, 14, 942-948.
163. C. Lavau, C. Du, M. Thirman, N. Zeleznik-Le, EMBO J. 2000, 19, 4655-4664.
164. S. Ait-Si-Ali, A. Polesskaya, S. Filleur, R. Ferreira, A. Duquet, P. Robin, A. Vervish, D. Trouche, F. Cabon, A. Harel-Bellan, Oncogene 2000, 19, 2430-2437
165. N. G. Iyer, J. Xian, S. F. Chin, A. J. Bannister, Y. Daigo, S. Aparicio, T. Kouzarides, C. Caldas, Oncogene 2007, 26, 21-29.
166. D. Bandyopadhyay, N. A. Okan, E. Bales, L. Nascimento, P. A. Cole, E. E. Medrano, Cancer Res. 2002, 62, 6231-6239.
167. F. Faiola, X. Liu, S. Lo, S. Pan, K. Zhang, E. Lymar, A. Farina, E. Martinez, Mol. Cell. Biol. 2005, 25, 10220-10234
168. Y. Ionov, S. Matsui, J. K. Cowell, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2004, 101, 1273-1278
169. J. D. Debes, T. J. Sebo, C. M. Lohse, L. M. Murphy, D. A. Haugen, D. J. Tindall, Cancer Res. 2003, 63, 7638-7640
170. I. Ianculescu, D. Y. Wu, K. D. Siegmund, M. R. Stallcup, J. Biol. Chem. 2012, 287, 4000-4013.
171. Y. Liu, L. Wang, J. Predina, R. Han, U. H. Beier, L. C. Wang, V. Kapoor, T. R. Bhatti, T. Akimova, S. Singhal, P. K. Brindle, P. A. Cole, S. M. Albelda, W. W. Hancock, Nat. Med. 2013, 19, 1173-1177.
172. A. Takeuchi, M. Shiota, K. Tatsugami, A. Yokomizo, S. Tanaka, K. Kuroiwa, M. Eto, S. Naito, Mol. Med. Rep. 2012, 5, 173-176.
173. F. Petrij, R. H. Giles, H. G. Dauwerse, J. J. Saris, R. C. Hennekam, M. Masuno, N. Tommerup, G. J. vana Ommen, R. H. Goodman, D. J. Peters, M. H. Breuning, Nature 1995, 376, 348-351.
174. S. A. Gayther, S. J. Batley, L. Linger, A. Bannister, K. Thorpe, S. F. Chin, Y. Daigo, P. Russell, A. Wilson, H. M. Sowter, J. D. Delhanty, B. A. Ponder, T. Kouzarides, C. Caldas, Nat. Genet. 2000, 24, 300-303.
175. A. L. Kung, V. I. Rebel, R. T. Bronson, L. E. Ch'ng, C. A. Sieff, D. M. Livingston, T. P. Yao, Genes Dev. 2000, 14, 272-277.
176. D. M. Heery, P. M. Fischer, Drug Discovery Today 2007, 12, 88-99.
177. H. Yang, C. E. Pinello, J. Luo, D. Li, Y. Wang, L. Y. Zhao, S. C. Jahn, S. A. Saldanha, J. Planck, K. R. Geary, H. Ma, B. K. Law, W. R. Roush, P. Hodder, D. Liao, Mol. Cancer Ther. 2013, 12, 610-620.
178. M. H. Jones, N. Hamana, J. Nezu, M. Shimane, Genomics 2000, 63, 40-45.
179. T. Ito, M. E. Levenstein, D. V. Fyodorov, A. K. Kutach, R. Kobayashi, J. T. Kadonaga, Genes Dev. 1999, 13, 1529-1539
180. L. R. Racki, J. G. Yang, N. Naber, P. D. Partensky, A. Acevedo, T. J. Purcell, R. Cooke, Y. Cheng, G. J. Narlikar, Nature 2009, 462, 1016-1021
181. T. R. Blosser, J. G. Yang, M. D. Stone, G. J. Narlikar, X. Zhuang, Nature 2009, 462, 1022-1027.
182. L. Lan, A. Ui, S. Nakajima, K. Hatakeyama, M. Hoshi, R. Watanabe, S. M. Janicki, H. Ogiwara, T. Kohno, S. Kanno, A. Yasui, Mol. Cell 2010, 40, 976-987
183. S. Sanchez-Molina, O. Mortusewicz, B. Bieber, S. Auer, M. Eckey, H. Leonhardt, A. A. Friedl, P. B. Becker, Nucleic Acids Res. 2011, 39, 8445-8456.
184. X. Lu, X. Meng, C. A. Morris, M. T. Keating, Genomics 1998, 54, 241-249.
185. H. Kitagawa, R. Fujiki, K. Yoshimura, H. Oya, S. Kato, Endocr. J. 2011, 58, 77-85.
186. A. Xiao, H. Li, D. Shechter, S. H. Ahn, L. A. Fabrizio, H. Erdjument-Bromage, S. Ishibe-Murakami, B. Wang, P. Tempst, K. Hofmann, D. J. Patel, S. J. Elledge, C. D. Allis, Nature 2009, 457, 57-62.
187. C. Barnett, J. E. Krebs, Biochem. Cell Biol. 2011, 89, 12-23.
188. K. R. Leite, J. M. Sousa-Canavez, S. T. Reis, A. H. Tomiyama, L. H. Camara-Lopes, A. Sanudo, A. A. Antunes, M. Srougi, Urol. Oncol. 2011, 29, 265-269.
189. K. Hanlon, C. E. Rudin, L. W. Harries, PLoS One 2009, 4, e 7169.
190. C. Guetg, P. Lienemann, V. Sirri, I. Grummt, D. Hernandez-Verdun, M. O. Hottiger, M. Fussenegger, R. Santoro, EMBO J. 2010, 29, 2135-2146
191. A. Nemeth, R. Strohner, I. Grummt, G. Langst, Nucleic Acids Res. 2004, 32, 4091-4099.
192. Y. Zhou, I. Grummt, Curr. Biol. 2005, 15, 1434-1438
193. Y. Zhou, K. M. Schmitz, C. Mayer, X. Yuan, A. Akhtar, I. Grummt, Nat. Cell Biol. 2009, 11, 1010-1016.
194. K. Zillner, M. Filarsky, K. Rachow, M. Weinberger, G. Langst, A. Nemeth, Nucleic Acids Res. 2013, 41, 5251-5262.
195. A. Postepska-Igielska, D. Krunic, N. Schmitt, K. M. Greulich-Bode, P. Boukamp, I. Grummt, EMBO Rep. 2013, 14, 704-710.
196. M. Philpott, J. Yang, T. Tumber, O. Fedorov, S. Uttarkar, P. Filippakopoulos, S. Picaud, T. Keates, I. Felletar, A. Ciulli, S. Knapp, T. D. Heightman, Mol. Biosyst. 2011, 7, 2899-2908.
197. D. E. Arking, M. J. Junttila, P. Goyette, A. Huertas-Vazquez, M. Eijgelsheim, M. T. Blom, C. Newton-Cheh, K. Reinier, C. Teodorescu, A. Uy-Evanado, N. Carter-Monroe, K. S. Kaikkonen, M. L. Kortelainen, G. Boucher, C. Lagace, A. Moes, X. Zhao, F. Kolodgie, F. Rivadeneira, A. Hofman, J. C. Witteman, A. G. Uitterlinden, R. F. Marsman, R. Pazoki, A. Bardai, R. W. Koster, A. Dehghan, S. J. Hwang, P. Bhatnagar, W. Post, G. Hilton, R. J. Prineas, M. Li, A. Kottgen, G. Ehret, E. Boerwinkle, J. Coresh, W. H. Kao, B. M. Psaty, G. F. Tomaselli, N. Sotoodehnia, D. S. Siscovick, G. L. Burke, E. Marban, P. M. Spooner, L. A. Cupples, J. Jui, K. Gunson, Y. A. Kesaniemi, A. A. Wilde, J. C. Tardif, C. J. O'Donnell, C. R. Bezzina, R. Virmani, B. H. Stricker, H. L. Tan, C. M. Albert, A. Chakravarti, J. D. Rioux, H. V. Huikuri, S. S. Chugh, PLoS Genet. 2011, 7, e 1002158.
198. S. Hatakeyama, Nat. Rev. Cancer 2011, 11, 792-804
199. B. Herquel, K. Ouararhni, I. Davidson, Transcription 2011, 2, 231-236.
200. B. Herquel, K. Ouararhni, K. Khetchoumian, M. Ignat, M. Teletin, M. Mark, G. Bechade, A. Vana Dorsselaer, S. Sanglier-Cianferani, A. Hamiche, F. Cammas, I. Davidson, R. Losson, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2011, 108, 8212-8217.
201. J. L. Bell, A. Malyukova, J. K. Holien, J. Koach, M. W. Parker, M. Kavallaris, G. M. Marshall, B. B. Cheung, PLoS One 2012, 7, e 37470.
202. W. W. Tsai, Z. Wang, T. T. Yiu, K. C. Akdemir, W. Xia, S. Winter, C. Y. Tsai, X. Shi, D. Schwarzer, W. Plunkett, B. Aronow, O. Gozani, W. Fischle, M. C. Hung, D. J. Patel, M. C. Barton, Nature 2010, 468, 927-932.
203. M. Kikuchi, F. Okumura, T. Tsukiyama, M. Watanabe, N. Miyajima, J. Tanaka, M. Imamura, S. Hatakeyama, Biochim. Biophys. Acta Mol. Cell Res. 2009, 1793, 1828-1836.
204. M. Chambon, B. Orsetti, M. L. Berthe, C. Bascoul-Mollevi, C. Rodriguez, V. Duong, M. Gleizes, S. Thenot, F. Bibeau, C. Theillet, V. Cavailles, Am. J. Pathol. 2011, 178, 1461-1469.
205. Z. Cui, W. Cao, J. Li, X. Song, L. Mao, W. Chen, PLoS One 2013, 8, e 63887.
206. H. Li, L. Sun, Z. Tang, L. Fu, Y. Xu, Z. Li, W. Luo, X. Qiu, E. Wang, PLoS One 2012, 7, e 37657.
207. K. Allton, A. K. Jain, H. M. Herz, W. W. Tsai, S. Y. Jung, J. Qin, A. Bergmann, R. L. Johnson, M. C. Barton, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2009, 106, 11612-11616.
208. K. Khetchoumian, M. Teletin, J. Tisserand, M. Mark, B. Herquel, M. Ignat, J. Zucman-Rossi, F. Cammas, T. Lerouge, C. Thibault, D. Metzger, P. Chambon, R. Losson, Nat. Genet. 2007, 39, 1500-1506
209. K. Khetchoumian, M. Teletin, J. Tisserand, B. Herquel, K. Ouararhni, R. Losson, Cell Cycle 2008, 7, 3647-3652.
210. B. Lea Douarin, C. Zechel, J. M. Garnier, Y. Lutz, L. Tora, P. Pierrat, D. Heery, H. Gronemeyer, P. Chambon, R. Losson, EMBO J. 1995, 14, 2020-2033.
211. K. Saito, M. Negishi, E. James Squires, Biochem. Biophys. Res. Commun. 2013, 436, 730-735.
212. T. L. Conforto, Y. Zhang, J. Sherman, D. J. Waxman, Mol. Cell. Biol. 2012, 32, 4611-4627.
213. S. Iyengar, P. J. Farnham, J. Biol. Chem. 2011, 286, 26267-26276.
214. K. R. Blahnik, L. Dou, L. Echipare, S. Iyengar, H. O'Geen, E. Sanchez, Y. Zhao, M. A. Marra, M. Hirst, J. F. Costello, I. Korf, P. J. Farnham, PLoS One 2011, 6, e 17121.
215. A. V. Ivanov, H. Peng, V. Yurchenko, K. L. Yap, D. G. Negorev, D. C. Schultz, E. Psulkowski, W. J. Fredericks, D. E. White, G. G. Maul, M. J. Sadofsky, M. M. Zhou, F. J. Rauscher a III, Mol. Cell 2007, 28, 823-837
216. X. H. Mascle, D. Germain-Desprez, P. Huynh, P. Estephan, M. Aubry, J. Biol. Chem. 2007, 282, 10190-10202
217. Y. K. Lee, S. N. Thomas, A. J. Yang, D. K. Ann, J. Biol. Chem. 2007, 282, 1595-1606.
218. Q. Liang, H. Deng, X. Li, X. Wu, Q. Tang, T. H. Chang, H. Peng, F. J. Rauscher a III, K. Ozato, F. Zhu, J. Immunol. 2011, 187, 4754-4763.
219. T. Yokoe, Y. Toiyama, Y. Okugawa, K. Tanaka, M. Ohi, Y. Inoue, Y. Mohri, C. Miki, M. Kusunoki, Ann. Surg. Oncol. 2010, 17, 821-828.
220. L. Chen, D. T. Chen, C. Kurtyka, B. Rawal, W. J. Fulp, E. B. Haura, W. D. Cress, J. Biol. Chem. 2012, 287, 40106-40118.
221. Q. Xi, Z. Wang, A. I. Zaromytidou, X. H. Zhang, L. F. Chow-Tsang, J. X. Liu, H. Kim, A. Barlas, K. Manova-Todorova, V. Kaartinen, L. Studer, W. Mark, D. J. Patel, J. Massague, Cell 2011, 147, 1511-1524
222. E. Agricola, R. A. Randall, T. Gaarenstroom, S. Dupont, C. S. Hill, Mol. Cell 2011, 43, 85-96.
223. L. Fattet, A. S. Ay, B. Bonneau, L. Jallades, I. Mikaelian, I. Treilleux, G. Gillet, C. Hesling, R. Rimokh, J. Cell Sci. 2013, 126, 3713-3723.
224. A. Kulkarni, J. Oza, M. Yao, H. Sohail, V. Ginjala, A. Tomas-Loba, Z. Horejsi, A. R. Tan, S. J. Boulton, S. Ganesan, J. Biol. Chem. 2013, 288, 32357-32369
225. D. F. Vincent, J. Gout, N. Chuvin, V. Arfi, R. M. Pommier, P. Bertolino, N. Jonckheere, D. Ripoche, B. Kaniewski, S. Martel, J. B. Langlois, S. Goddard-Leon, A. Colombe, M. Janier, I. Vana Seuningen, R. Losson, U. Valcourt, I. Treilleux, P. Dubus, N. Bardeesy, L. Bartholin, Am. J. Pathol. 2012, 180, 2214-2221.
226. X. Bai, J. Kim, Z. Yang, M. J. Jurynec, T. E. Akie, J. Lee, J. LeBlanc, A. Sessa, H. Jiang, A. DiBiase, Y. Zhou, D. J. Grunwald, S. Lin, A. B. Cantor, S. H. Orkin, L. I. Zon, Cell 2010, 142, 133-143
227. X. Bai, J. J. Trowbridge, E. Riley, J. A. Lee, A. DiBiase, V. M. Kaartinen, S. H. Orkin, L. I. Zon, Dev. Biol. 2013, 373, 422-430.
228. M. M. Matzuk, M. R. McKeown, P. Filippakopoulos, Q. Li, L. Ma, J. E. Agno, M. E. Lemieux, S. Picaud, R. N. Yu, J. Qi, S. Knapp, J. E. Bradner, Cell 2012, 150, 673-684
229. J. E. Bradner, M. Matzuk, J. Qi, (Dana-Farber Cancer Institute), WO2011143657a A1, 2011
230. S. Kean, Science 2012, 338, 318-320.
231. NIH http://clinicaltrials.gov: identifier NCT01587703.
232. NIH http://clinicaltrials.gov: identifier NCT01713582
233. P. Bonetti, M. Boi, M. Ponzoni, M. G. Tibiletti, A. Stahis, G. Inghirami, K. Noel, E. Zucca, F. Bertoni, in Blood, Vol.a 120, American Society of Hematology, Washingtona DC, 2012
234. P. Bonetti, M. Ponzoni, M. G. Tibiletti, A. Stathis, P. Heirat, E. Zucca, F. Bertoni, Eur. J. Cancer 2012, 48, 163.
235. Constellation Pharmaceuticals Initiates Clinical Development of CPI-0610, a Novel BET Protein Bromodomain Inhibitor, in Patients with Lymphoma, Constellation Pharmaceuticals Newsroom, September 10, 2013: http://www. constellationpharma.com/2013/09/constellation-pharmaceuticals-initiates- clinical-development-of-cpi-0610-a-novel-bet-protein-bromodomain-inhibitor-in- patients-with-lymphoma, 2013 (accessed January 7, 2014).
236. V. S. Gehling, M. C. Hewitt, R. G. Vaswani, Y. Leblanc, A. Cote, C. G. Naveschuk, A. M. Taylor, J.-C. P. Harmange, J. E. Audia, E. Pardo, ACS Med. Chem. Lett. 2013, 4, 835-840
237. B. K. Albrecht, J. E. Audia, A. Côté, V. S. Gehling, J.-C. Harmange, M. C. Hewitt, Y. Leblanc, C. G. Naveschuk, A. M. Taylor, R. G. Vaswani, (Constellation Pharmaceuticals), Int. PCT Pub. No. WO2012075383a A2, 2012.
238. B. K. Albrecht, V. S. Gehling, J.-C. Harmange, M. C. Hewitt, A. M. Taylor, (Constellation Pharmaceuticals), Int. PCT Pub. No. WO2012151512a A2, 2012.
239. J. Seal, Y. Lamotte, F. Donche, A. Bouillot, O. Mirguet, F. Gellibert, E. Nicodeme, G. Krysa, J. Kirilovsky, S. Beinke, S. McCleary, I. Rioja, P. Bamborough, C.-W. Chung, L. Gordon, T. Lewis, A. L. Walker, L. Cutler, D. Lugo, D. M. Wilson, J. Witherington, K. Lee, R. K. Prinjha, Bioorg. Med. Chem. Lett. 2012, 22, 2968-2972
240. O. Mirguet, Y. Lamotte, C.-w. Chung, P. Bamborough, D. Delannée, A. Bouillot, F. Gellibert, G. Krysa, A. Lewis, J. Witherington, P. Huet, Y. Dudit, L. Trottet, E. Nicodeme, ChemMedChem 2013, 8, DOI
241. D. S. Hewings, M. Wang, M. Philpott, O. Fedorov, S. Uttarkar, P. Filippakopoulos, S. Picaud, C. Vuppusetty, B. Marsden, S. Knapp, S. J. Conway, T. D. Heightman, J. Med. Chem. 2011, 54, 6761-6770
242. D. S. Hewings, O. Fedorov, P. Filippakopoulos, S. Martin, S. Picaud, A. Tumber, C. Wells, M. M. Olcina, K. Freeman, A. Gill, A. J. Ritchie, D. W. Sheppard, A. J. Russell, E. M. Hammond, S. Knapp, P. E. Brennan, S. J. Conway, J. Med. Chem. 2013, 56, 3217-3227
243. P. Bamborough, H. Diallo, J. D. Goodacre, L. Gordon, A. Lewis, J. T. Seal, D. M. Wilson, M. D. Woodrow, C.-w. Chung, J. Med. Chem. 2012, 55, 587-596
244. D. Hay, O. Fedorov, P. Filippakopoulos, S. Martin, M. Philpott, S. Picaud, D. S. Hewings, S. Uttakar, T. D. Heightman, S. J. Conway, MedChemComm 2013, 4, 140-144.
245. C.-w. Chung, A. W. Dean, J. M. Woolven, P. Bamborough, J. Med. Chem. 2012, 55, 576-586
246. E. H. Demont, R. L. M. Gosmini, (GlaxoSmithKline), Int. PCT Pub. No. WO2011054848a A1, 2011.
247. P. V. Fish, P. Filippakopoulos, G. Bish, P. E. Brennan, M. E. Bunnage, A. S. Cook, O. Federov, B. S. Gerstenberger, H. Jones, S. Knapp, B. Marsden, K.
248. P. V. Fish, A. S. Cook, C. Phillips, A. F. Bent, J. E. J. Mills, N. Sciammetta, (Pfizer), Int. PCT Pub. No. WO2013027168a A1, 2013.
249. T. Ito, T. Umehara, K. Sasaki, Y. Nakamura, N. Nishino, T. Terada, M. Shirouzu, B. Padmanabhan, S. Yokoyama, A. Ito, M. Yoshida, Chem. Biol. 2011, 18, 495-507.
250. L. Zhao, D. Cao, T. Chen, Y. Wang, Z. Miao, Y. Xu, W. Chen, X. Wang, Y. Li, Z. Du, B. Xiong, J. Li, C. Xu, N. Zhang, J. He, J. Shen, J. Med. Chem. 2013, 56, 3833-3851.
251. B. K. Albrecht, J.-C. Harmange, A. Côté, A. M. Taylor, (Constellation Pharmaceuticals), Int. PCT Pub. No. WO2012174487a A2, 2012.
252. L. Wang, J. K. Pratt, K. F. Mcdaniel, (Abbott Laboratories), Int. PCT Pub. No. WO2013097052a A1, 2013
253. L. Wang, K. K. Pratt, K. F. McDaniel, Y. Dai, S. D. Fidanze, L. Hasvold, J. H. Holms, W. M. Kati, D. Liu, R. A. Mantei, W. J. McClellan, G. S. Sheppard, C. K. Wada, (Abbvie Inc.), Int. PCT Pub. No. WO2013097601a A1, 2013.
254. O. Mirguet, R. Gosmini, J. Toum, C.-A. Clement, M. Barnathan, J.-M. Brusq, J. E. Mordaunt, R. Grimes, M. Crowe, O. Pineau, M. Ajakane, A. Daugan, P. Jeffrey, L. Cutler, A. Haynes, N. Smithers, C.-W. Chung, P. Bamborough, I. J. Uings, T. Lewis, J. Witherington, N. Parr, R. Prinjha, E. Nicodeme, J. Med. Chem. 2013, 56, 7501-7515.
255. H. Hikawa, K. Iwata, S. Miyoshi, S. Ooike, K. Sugahara, (Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation), Int. PCT Pub. No. WO2009084693, 2009.
256. J. Bradner, J. Brown, J. Plutzky, (Dana-Farber Cancer Institute), Int. PCT Pub. No. WO2011143651a A1, 2011.
257. J. E. Bradner, J. Shi, C. R. Vakoc, J. Zuber, (Dana-Farber Cancer Institute), Int. PCT Pub. No. WO2011143660a A2, 2011.
258. T. Shimamura, Z. Chen, M. Soucheray, J. Carretero, E. Kikuchi, J. H. Tchaicha, Y. Gao, K. A. Cheng, T. J. Cohoon, J. Qi, E. A. Akbay, A. C. Kimmelman, A. L. Kung, J. E. Bradner, K.-K. Wong, Clin. Cancer Res. 2013, 19, 6183-6192.
259. D. S. Hewings, T. P. C. Rooney, L. E. Jennings, D. A. Hay, C. J. Schofield, P. E. Brennan, S. Knapp, S. J. Conway, J. Med. Chem. 2012, 55, 9393-9413.
260. B. K. Albrecht, J. E. Audia, A. Côté, V. S. Gehling, J.-C. Harmange, M. C. Hewitt, C. G. Naveschuk, A. M. Taylor, R. G. Vaswani, (Constellation Pharmaceuticals), Int. PCT Pub. No. WO2012075456a A1, 2012.
261. E. H. Demont, K. L. Jones, R. J. Watson, (GlaxoSmithKline), Int. PCT Pub. No. WO2013024104a A1, 2013.
262. E. H. Demont, N. S. Garton, R. L. M. Gosmini, T. G. C. Hayhow, J. Seal, D. M. Wilson, M. D. Woodrow, (GlaxoSmithKline), Int. PCT Pub. No. WO2011054841a A1, 2011.
263. A. Wyce, G. Ganji, K. N. Smitheman, C.-w. Chung, S. Korenchuk, Y. Bai, O. Barbash, B. Le, P. D. Craggs, M. T. McCabe, K. M. Kennedy-Wilson, L. V. Sanchez, R. L. Gosmini, N. Parr, C. F. McHugh, D. Dhanak, R. K. Prinjha, K. R. Auger, P. J. Tummino, PLoS One 2013, 8, e 72967.
264. M. Guha, Nat. Rev. Drug Discovery 2012, 11, 892-894.
265. M. P. Martin, S. H. Olesen, G. I. Georg, E. Schönbrunn, ACS Chem. Biol. 2013, 8, 2360-2365.
266. L. R. Vidler, P. Filippakopoulos, O. Fedorov, S. Picaud, S. Martin, M. Tomsett, H. Woodward, N. Brown, S. Knapp, S. Hoelder, J. Med. Chem. 2013, 56, 8073-8088.
267. S. Mujtaba, Y. He, L. Zeng, A. Farooq, J. E. Carlson, M. Ott, E. Verdin, M.-M. Zhou, Mol. Cell 2002, 9, 575-586.
268. L. Zeng, J. Li, M. Muller, S. Yan, S. Mujtaba, C. Pan, Z. Wang, M.-M. Zhou, J. Am. Chem. Soc. 2005, 127, 2376-2377.
269. SGC Chemical Probes: http://www.thesgc.org/scientists/chemical-probes, 2013 (accessed January 14, 2014).
270. F. Wang, C. B. Marshall, M. Ikura, Cell. Mol. Life Sci. 2013, 1-20.
271. Sachchidanand, L. Resnick-Silverman, S. Yan, S. Mutjaba, W.-j. Liu, L. Zeng, J. J. Manfredi, M.-M. Zhou, Chem. Biol. 2006, 13, 81-90.
272. J. C. Borah, S. Mujtaba, I. Karakikes, L. Zeng, M. Muller, J. Patel, N. Moshkina, K. Morohashi, W. Zhang, G. Gerona-Navarro, R. J. Hajjar, M.-M. Zhou, Chem. Biol. 2011, 18, 531-541.
273. P. Brennan in RSC Advances in Synthesis and Medicinal Chemistry Symposium, Welwyn Garden City, 2012.
274. SGC-CBP30: a CREBBP/EP300-selective chemical probe: http://www.thesgc. org/scientists/chemical-probes/SGC-CBP30, 2013 (accessed January 14, 2014).
275. ICPB112: a CREBBP/EP300-selective chemical probe: http://www.thesgc.org/ scientists/chemical-probes/ICBP112, 2013 (accessed January 14, 2014).
276. GSK2801: a selective chemical probe for BAZ2B/A bromodomains: http://www.thesgc.org/scientists/chemical-probes/GSK2801, 2013 (accessed January 14, 2014).