Development of BACE1 inhibitors for Alzheimer's disease

Current Medicinal Chemistry

Volumn 13, Issue 15, 2006, Pages 1811-1829

  Guo, Tao ^a   Hobbs, Doug W ^a  

^a PHARMACOPEIA INC   (United States)

Author keywords

secretase; Alzheimer's disease; Aspartyl protease; BACE; Drug discovery; Inhibitors

Indexed keywords

2 AMINOTHIAZOLE DERIVATIVE; AMYLOID BETA PROTEIN; AMYLOID PRECURSOR PROTEIN; BETA SECRETASE; BETA SECRETASE INHIBITOR; ETHANOLAMINE DERIVATIVE; GALLOYL (3,4,5 TRIHYDROXYPHENYLCARBOXYL); GUANIDINE DERIVATIVE; HYDANTOIN DERIVATIVE; KMI 358; KMI 370; KMI 420; KMI 429; NOOTROPIC AGENT; OM 00 3; OM 99 2; PHOSPHINIC ACID DERIVATIVE; PIPERAZINE DERIVATIVE; SANGUISORGAE EXTRACT; STATINE DERIVATIVE; TETRAMIC ACID DERIVATIVE; TETRONIC ACID DERIVATIVE; TIPRANAVIR; UNCLASSIFIED DRUG; UREA DERIVATIVE; WY 25105;

ALZHEIMER DISEASE; CHEMICAL MODIFICATION; DISEASE COURSE; DRUG BIOAVAILABILITY; DRUG DESIGN; DRUG EFFICACY; DRUG IDENTIFICATION; DRUG PENETRATION; DRUG POTENCY; DRUG PROTEIN BINDING; DRUG SAFETY; DRUG SELECTIVITY; DRUG STRUCTURE; DRUG SYNTHESIS; ENZYME INHIBITION; HIGH THROUGHPUT SCREENING; HUMAN; MEDICINAL PLANT; NONHUMAN; PATHOGENESIS; PROTEIN DEGRADATION; PROTEIN SYNTHESIS; REVIEW; SANGUISORGAE; STRUCTURE ACTIVITY RELATION;

ALZHEIMER DISEASE; AMINO ACID SEQUENCE; AMYLOID PRECURSOR PROTEIN SECRETASES; ASPARTIC ENDOPEPTIDASES; ENDOPEPTIDASES; HUMANS; MOLECULAR MIMICRY; MOLECULAR SEQUENCE DATA; PROTEASE INHIBITORS;

EID: 33745052352     PISSN: 09298673     EISSN: None     Source Type: Journal    
DOI: 10.2174/092986706777452489     Document Type: Review

References (143)

1. Selkoe, D.J. Ann. Intern. Med., 2004, 140, 627.
2. Fillit, H.; Hill, J. Am. J. Geriatr. Pharmacother., 2005, 3, 39.
3. Spillantini, M.G.; Murrell, J.R.; Goedert, M.; Farlow, M.R.; Klug, A.; Ghetti, B. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1998, 95, 7737.
4. Hardy, J.; Selkoe, D.J. Science, 2002, 297, 353.
5. Selkoe, D.J. Science, 1997, 275, 630.
6. Teller, J.K.; Russo, C.; DeBusk, L.M.; Angelini, G.; Zaccheo, D.; Dagna-Bricarelli, F.; Scartezzini, P.; Bertolini, S.; Mann, D.M.; Tabaton, M.; Gambetti, P. Nat. Med., 1996, 2, 93.
7. Citron, M. Trends Pharmacol. Sci., 2004, 25, 92.
8. Scarpini, E.; Cogiamanian, F. Exp. Rev. Neurother., 2003, 3, 619.
9. Hock, C.; Konietzko, U.; Streffer, J.R.; Tracy, J.; Signorell, A.; Muller-Tillmanns, B.; Lemke, U.; Henke, K.; Moritz, E.; Garcia, E.; Wollmer, M.A.; Umbricht, D.; de Quervain, D.J.F.; Hofmann, M.; Maddalena, A.; Papassotiropoulos, A.; Nitsch, R.M. Neuron, 2003, 38, 547.
10. Gilman, S.; Koller, M.; Black, R.S.; Jenkins, L.; Griffith, S.G.; Fox, N.C.; Eisner, L.; Kirby, L.; Rovira, M.B.; Forette, F.; Orgogozo, J.M. Neurology, 2005, 64, 1553.
11. Churcher, I.; Beher, D. Curr. Pharm. Des., 2005, 11, 3363.
12. Josien, H. Curr. Opin. Drug Discov. Devel., 2002, 5, 513.
13. Beglinger, L.J.; Tangphao-Daniels, O.; Kareken, D.A.; Zhang, L.; Mohs, R.; Siemers, E.R. J. Clin. Psychopharmacol., 2005, 25, 159.
14. Siemers, E.; Skinner, M.; Dean, R.A.; Gonzales, C.; Satterwhite, J.; Farlow, M.; Ness, D.; May, P.C. Clin. Neuropharmacol., 2005, 28, 126.
15. Haass, C. EMBO J., 2004, 23, 483.
16. Capell, A.; Beher, D.; Prokop, S.; Steiner, H.; Kaether, C.; Shearman, M.S.; Haass, C. J. Biol. Chem., 2005, 280, 6471.
17. Artavanis-Tsakonas, S.; Matsuno, K.; Fortini, M.E. Science, 1995, 268, 225.
18. Washburn, T.; Schweighoffer, E.; Gridley, T.; Chang, D.; Fowlkes, B.J.; Cado, D.; Robey, E. Cell, 1997, 88, 833.
19. Fre, S.; Huyghe, M.; Mourikis, P.; Robine, S.; Louvard, D.; Artavanis-Tsakonas, S. Nature, 2005, 435, 964.
20. Wong, P.C.; Zheng, H.; Chen, H.; Becher, M.W.; Sirinathsinghji, D.J.; Trumbauer, M.E.; Chen, H.Y.; Price, D.L.; Van der Ploeg, L.H.; Sisodia, S.S. Nature, 1997, 387, 288.
21. Shen, J.; Bronson, R.T.; Chen, D.F.; Xia, W.; Selkoe, D.J.; Tonegawa, S. Cell, 1997, 89, 629.
22. Wong, G.T.; Manfra, D.; Poulet, F.M.; Zhang, Q.; Josien, H.; Bara, T.; Engstrom, L.; Pinzon-Ortiz, M.; Fine, J.S.; Lee, H.-J.J.; Zhang, L.; Higgins, G.A.; Parker, E.M. J. Biol. Chem., 2004, 279, 12876.
23. Vassar, R.; Bennett, B.D.; Babu-Khan, S.; Kahn, S.; Mendiaz, E.A.; Denis, P.; Teplow, D.B.; Ross, S.; Amarante, P.; Loeloff, R.; Luo, Y.; Fisher, S.; Fuller, J.; Edenson, S.; Lile, J.; Jarosinski, M.A.; Biere, A.L.; Curran, E.; Burgess, T.; Louis, J.-C.; Collins, F.; Treanor, J.; Rogers, G.; Citron, M. Science, 1999, 286, 735.
24. Sinha, S.; Anderson, J.P.; Barbour, R.; Basi, G.S.; Caccavello, R.; Davis, D.; Doan, M.; Dovey, H.F.; Frigon, N.; Hong, J.; Jacobson-Croak, K.; Jewett, N.; Keim, P.; Knops, J.; Lieberburg, I.; Power, M.; Tan, H.; Tatsuno, G.; Tung, J.; Schenk, D.; Seubert, P.; Suomensaari, S.M.; Wang, S.; Walker, D.; Zhao, J.; McConlogue, L.; John, V. Nature, 1999, 402, 537.
25. Yan, R.; Bienkowski, M.J.; Shuck, M.E.; Miao, H.; Tory, M.C.; Pauley, A.M.; Brashier, J.R.; Stratman, N.C.; Mathews, W.R.; Buhl, A.E.; Carter, D.B.; Tomasselli, A.G.; Parodi, L.A.; Heinrikson, R.L.; Gurney, M.E. Nature, 1999, 402, 533.
26. Hussain, I.; Powell, D.; Howlett, D.R.; Tew, D.G.; Meek, T.D.; Chapman, C.; Gloger, I.S.; Murphy, K.E.; Southan, C.D.; Ryan, D.M.; Smith, T.S.; Simmons, D.L.; Walsh, F.S.; Dingwall, C.; Christie, G. Mol. Cellular Neurosci., 1999, 14, 419.
27. Lin, X.; Koelsch, G.; Wu, S.; Downs, D.; Dashti, A.; Tang, J. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2000, 97, 1456.
28. Lichtenthaler, S.F.; Dominguez, D.; Westmeyer, G.G.; Reiss, K.; Haass, C.; Saftig, P.; De Strooper, B.; Seed, B. J. Biol. Chem., 2003, 278, 48713.
29. Luo, Y.; Bolon, B.; Kahn, S.; Bennett, B.D.; Babu-Khan, S.; Denis, P.; Fan, W.; Kha, H.; Zhang, J.; Gong, Y.; Martin, L.; Louis, J.-C.; Yan, Q.; Richards, W.G.; Citron, M.; Vassar, R. Nat. Neurosci., 2001, 4, 231.
30. Cai, H.; Wang, Y.; McCarthy, D.; Wen, H.; Borchelt, D.R.; Price, D.L.; Wong, P.C. Nat. Neurosci., 2001, 4, 233.
31. Roberds, S.L.; Anderson, J.; Basi, G.; Bienkowski, M.J.; Branstetter, D.G.; Chen, K.S.; Freedman, S.B.; Frigon, N.L.; Games, D.; Hu, K.; Johnson-Wood, K.; Kappenman, K.E.; Kawabe, T.T.; Kola, I.; Kuehn, R.; Lee, M.; Liu, W.; Motter, R.; Nichols, N.F.; Power, M.; Robertson, D.W.; Schenk, D.; Schoor, M.; Shopp, G.M.; Shuck, M.E.; Sinha, S.; Svensson, K.A.; Tatsuno, G.; Tintrup, H.; Wijsman, J.; Wright, S.; McConlogue, L. Hum. Mol. Genet., 2001, 10, 1317.
32. Luo, Y.; Bolon, B.; Damore, M.A.; Fitzpatrick, D.; Liu, H.; Zhang, J.; Yan, Q.; Vassar, R.; Citron, M. Neurobiol. Dis., 2003, 14, 81.
33. Harrison, S.M.; Harper, A.J.; Hawkins, J.; Duddy, G.; Grau, E.; Pugh, P.L.; Winter, P.H.; Shilliam, C.S.; Hughes, Z.A.; Dawson, L.A.; Gonzalez, M.I.; Upton, N.; Pangalos, M.N.; Dingwall, C. Mol. Cell. Neurosci., 2003, 24, 646.
34. Dominguez, D.; Tournoy, J.; Hartmann, D.; Huth, T.; Cryns, K.; Deforce, S.; Serneels, L.; Camacho, I.E.; Marjaux, E.; Craessaerts, K.; Roebroek, A.J.M.; Schwake, M.; D'Hooge, R.; Bach, P.; Kalinke, U.; Moechars, D.; Alzheimer, C.; Reiss, K.; Saftig, P.; De Strooper, B. J. Biol. Chem., 2005, 280, 30797.
35. Saunders, A.J.; Kim, T.-W.; Tanzi, R.E.; Fan, W.; Bennett, B.D.; Babu-Kahn, S.; Luo, Y.; Louis, J.-C.; McCaleb, M.; Citron, M.; Vassar, R.; Richards, W.G. Science, 1999, 286, 1255.
36. Acquati, F.; Accarino, M.; Nucci, C.; Fumagalli, P.; Jovine, L.; Ottolenghi, S.; Taramelli, R. FEBS Lett., 2000, 468, 59.
37. Farzan, M.; Schnitzler, C.E.; Vasilieva, N.; Leung, D.; Choe, H. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2000, 97, 9712.
38. Bennett, B.D.; Babu-Khan, S.; Loeloff, R.; Louis, J.C.; Curran, E.; Citron, M.; Vassar, R. J. Biol. Chem., 2000, 275, 20647.
39. Hussain, I.; Powell, D.J.; Howlett, D.R.; Chapman, G.A.; Gilmour, L.; Murdock, P.R.; Tew, D.G.; Meek, T.D.; Chapman, C.; Schneider, K.; Ratcliffe, S.J.; Tattersall, D.; Testa, T.T.; Southan, C. Ryan, D.M.; Simmons, D.L.; Walsh, F.S.; Dingwall, C.; Christie, G.; Mol. Cell. Neurosci., 2000, 16, 609.
40. Yan, R.; Munzner, J.B.; Shuck, M.E.; Bienkowski, M.J. J. Biol. Chem., 2001, 276, 34019.
41. Babine, R.E.; Bender, S.L. Chem. Rev., 1997, 97, 1359.
42. Leung, D.; Abbenante, G.; Fairlie, D.P. J. Med. Chem., 2000, 43, 305
43. Stanton, A.; Jensen, C.; Nussberger, J.; O'Brien, E. Hypertension, 2003, 42, 1137.
44. Wood, J.M.; Maibaum, J.; Rahuel, J.; Gruetter, M.G.; Cohen, N.-C.; Rasetti, V.; Rueger, H.; Goeschke, R.; Stutz, S.; Fuhrer, W.; Schilling, W.; Rigollier, P.; Yamaguchi, Y.; Cumin, F.; Baum, H.-P.; Schnell, C.R.; Herold, P.; Mah, R.; Jensen, C.; O'Brien, E,; Stanton, A.; Bedigian, M.P. Biochem. Biophys. Res. Comm., 2003, 308, 698.
45. Gradman, A.H.; Schmieder, R.E.; Lins, R.L.; Nussberger, J.; Chiang, Y.; Bedigian, M.P. Circulation, 2005, 111, 1012.
46. Hong, L.; Koelsch, G.; Lin, X.; Wu, S.; Terzyan, S.; Ghosh, A.K.; Zhang, X.C.; Tang, J. Science, 2000, 290, 150.
47. Brady, S.F.; Singh, S.; Crouthamel, M.-C.; Holloway, M.K.; Coburn, C.A.; Garsky, V.M.; Bogusky, M.; Pennington, M.W.; Vacca, J.P.; Hazuda, D.; Lai, M.-T. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2004, 14, 601.
48. Tung, J.S.; Davis, D.L.; Anderson, J.P.; Walker, D.E.; Mamo, S.; Jewett, N.; Hom, R.K.; Sinha, S.; Thorsett, E.D.; John, V. J. Med. Chem., 2002, 45, 259.
49. Ghosh, A.K.; Hong, L.; Tang, J. Curr. Med. Chem., 2002, 9, 1135.
50. John, V.; Beck, J.P.; Bienkowski, M.J.; Sinha, S.; Heinrikson, R.L. J. Med. Chem., 2003, 46, 4625.
51. Cumming, J.N.; Iserloh, U.; Kennedy, M.E. Curr. Opin. Drug Discov. Devel., 2004, 7, 536.
52. Larner, A. Exp. Opin. Ther. Patents, 2004, 14, 1403.
53. Thompson, L.A.; Bronson, J.J.; Zusi, F.C. Curr. Pharm. Des., 2005, 11, 3383.
54. Chang, W.-P.; Koelsch, G.; Wong, S.; Downs, D.; Da, H.; Weerasena, V.; Gordon, B.; Devasamudram, T.; Bilcer, G.; Ghosh, A.K.; Tang, J. J. Neurochem., 2004, 89, 1409.
55. John, V.; Hom, R.; Sealy, J.; Aquino, J.; Probst, G.; Tung, J.; Fang, L. 2005, WO2005070407.
56. John, V.; Maillard, M.; Fang, L.; Tucker, J.; Brogley, L.; Aquino, J.; Bowers, S.; Probst, G.; Tung, J. 2005, WO2005087714.
57. Gao, J.; Winslow, S.L.; Vander Velde, D.; Aube, J.; Borchardt, R.T. J. Pept. Res., 2001, 57, 361.
58. Ghosh, A.K.; Shin, D.; Downs, D.; Koelsch, G.; Lin, X.; Ermolieff, J.; Tang, J. J. Am. Chem. Soc., 2000, 122, 3522.
59. Lamar, J.; Hu, J.; Bueno, A.B.; Yang, H.-C.; Guo, D.; Copp, J.D.; McGee, J.; Gitter, B.; Timm, D.; May, P.; McCarthy, J.; Chen, S.-H. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2004, 14, 239.
60. Wender, P.A.; Mitchell, D.J.; Pattabiraman, K.; Pelkey, E.T.; Steinman, L.; Rothbard, J.B. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2000, 97, 13003.
61. Hsiao, K.; Chapman, P.; Nilsen, S.; Eckman, C.; Harigaya, Y.; Younkin, S.; Yang, F.; Cole, G. Science, 1996, 274, 99.
62. Hanessian, S.; Yun, H.; Hou, Y.; Yang, G.; Bayrakdarian, M.; Therrien, E.; Moitessier, N.; Roggo, S.; Veenstra, S.; Tintelnot-Blomley, M.; Rondeau, J.-M.; Ostermeier, C.; Strauss, A.; Ramage, P.; Paganetti, P.; Neumann, U.; Betschart, C. J. Med. Chem., 2005, 48, 5175.
63. Hanessian, S.; Hou, Y.; Bayrakdarian, M.; Tintelnot-Blomley, M. J. Org. Chem., 2005, 70, 6735.
64. Hanessian, S.; Yun, H.; Hou, Y.; Tintelnot-Blomley, M. J. Org. Chem., 2005, 70, 6746.
65. Ghosh, A.K.; Devasamudram, T.; Hong, L.; DeZutter, C.; Xu, X.; Weerasena, V.; Koelsch, G.; Bilcer, G.; Tang, J. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2005, 15, 15.
66. Hong, L.; Turner, R.T., III; Koelsch, G.; Shin, D.; Ghosh, A.K.; Tang, J. Biochemistry, 2002, 41, 10963.
67. Demont, E.H.; Redshaw, S.; Walter, D.S. 2004, WO2004111022.
68. Auberson, Y.; Glatthar, R.; Salter, R.; Simic, O.; Tintelnot-Blomley, M. 2005, WO2005035535.
69. Betschart, C.; Tintelnot-Blomley, M. 2005, WO2005003106.
70. Kimura, T.; Shuto, D.; Kasai, S.; Liu, P.; Hidaka, K.; Hamada, T.; Hayashi, Y.; Hattori, C.; Asai, M.; Kitazume, S.; Saido, T.C.; Ishiura, S.; Kiso, Y. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2004, 14, 1527.
71. Kimura, T.; Shuto, D.; Hamada, Y.; Igawa, N.; Kasai, S.; Liu, P.; Hidaka, K.; Hamada, T.; Hayashi, Y.; Kiso, Y. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2005, 15, 211.
72. Kiso, Y. 2004, WO2004076478.
73. Dorner-Ciossek, C.; Fuchs, K.; Handschuh, S.; Kostka, M.; Peters, S.; Haass, C. 2004, WO2004101603.
74. Pulley, S.R.; Tucker, J.A. 2004, WO2004050609.
75. Aquino, J.; John, V.; Tucker, J.A.; Hom, R.; Pulley, S.; Tenbrink, R. 2004, WO2004094384.
76. Aquino, J.; John, V.; Tucker, J.A.; Hom, R.; Pulley, S.; Tenbrink, R. 2004, WO2004094413.
77. John, V.; Maillard, M.; Tucker, J.; Aquino, J.; Hom, R.; Tung, J.; Dressen, D.; Shah, N.; Neitz, R.J. 2005, WO2005087215.
78. John, V.; Maillard, M.; Fang, L.; Tucker, J.; Brogley, L.; Aquino, J.; Bowers, S.; Probst, G.; Tung, J. 2005, WO2005087714.
79. John, V.; Maillard, M.; Tucker, J.; Aquino, J.; Jagodzinska, B.; Brogley, L.; Tung, J.; Bowers, S.; Dressen, D.; Probst, G.; Shah, N. 2005, WO2005087751.
80. John, V.; Maillard, M.; Tucker, J.; Jagodzinska, B.; Brogley, L.; Tung, J.; Shah, N.; Neitz, R.J. 2005, WO2005087752.
81. Hom, R.; Tucker, J.; John, V.; Shah, N. 2005, WO2005095326.
82. Maillaird, M.; Hom, C.; Gailunas, A.; Jagodzinska, B.; Fang, L.Y.; John, V.; Freskos, J.N.; Pulley, S.R.; Beck, J.P.; Tenbrink, R.E. 2002, WO2002002512.
83. Patel, S.; Vuillard, L.; Cleasby, A.; Murray, C.W.; Yon, J. J. Mol. Biol., 2004, 343, 407.
84. Kim, E.E.; Baker, C.T.; Dwyer, M.D.; Murcko, M.A.; Rao, B.G.; Tung, R.D.; Navia, M.A. J. Am. Chem. Soc., 1995, 117, 1181.
85. Rich, D.H.; Sun, C.Q.; Vara Prasad, J.V.; Pathiasseril, A.; Toth, M.V.; Marshall, G.R.; Clare, M.; Mueller, R.A.; Houseman, K. J. Med. Chem., 1991, 34, 1222.
86. Games, D.; Adams, D.; Alessandrini, R.; Barbour, R.; Berthelette, P.; Blackwell, C.; Carr, T.; Clemens, J.; Donaldson, T.; Gillespie, F.; Guido, T.; Hagopian, S.; Johnson-Wood, K.; Khan, K.; Lee, M.; Leibowitz, P.; Lieberburg, I.; Little, S.; Masliah, E.; McConlogue, L.; Montoya-Zavala, M.; Mucke, L.; Paganini, L.; Penniman, E.; Power, M.; Schenk, D.; Seubert, P.; Snyder, B.; Soriano, F.; Tan, H.; Vitale, J.; Wadsworth, S.; Wolozin, B.; Zhao, J. Nature, 1995, 373, 523.
87. Demont, E.H.; Redshaw, S.; Walter, D.S. 2004, WO2004094430.
88. Redshaw, S.; Demont, E.H.; Walter, D.S. 2005, WO2005058915.
89. Demont, E.H.; Faller, A.; MacPherson, D.T.; Milner, P.H.; Naylor, A.; Redshaw, S.; Stanway, S.J.; Vesey, D.R.; Walter, D.S. 2004, WO2004050619.
90. Demont, E.H.; Redshaw, S.; Walter, D.S. 2004, WO2004080376.
91. Oh, Y.S.; Choi, D.-Y.; Cho, Y.L.; Yoon, S.K.; Seo, S.W.; Lim, D.; Min, K.; Lee, T.-S.; Lee, S.H.; Chung, K.H.; Kim, B.M.; Bae, S.J.; Lee, J.S.; Lee, D.-W.; Jeong, M. 2005, WO2005030709.
92. Auberson, Y.; Betschart, C.; Glatthar, R.; Laumen, K.; Machauer, R.; Tintelnot-Blomley, M.; Troxler, T.J.; Veenstra, S.J. 2005, WO2005049585.
93. Coburn, C.A.; Stachel, S.J.; Vacca, J.P. 2004, WO2004043916.
94. Cumming, J.N.; Huang, Y.; Li, G.; Iserloh, U.; Stamford, A.; Strickland, C.; Voigt, J.H.; Wu, Y.; Pan, J.; Guo, T.; Hobbs, D.W.; Le, T.X.H.; Lowrie, J.F. 2005, WO2005014540.
95. Cumming, J.N.; Iserloh, U.; Stamford, A.; Strickland, C.; Voigt, J.H.; Wu, Y.; Huang, Y.; Xia, Y.; Chackalamannil, S.; Guo, T.; Hobbs, D.W.; Le, T.X.H.; Lowrie, J.F.; Saionz, K.W.; Babu, S.D. 2005, WO2005016876.
96. Dally, R.D.; Shepherd, T.A.; Bender, D.M.; Rojo Garcia, M.I. 2005, WO2005108358.
97. Bueno Melendo, A.B.; Chen, S.-H.; Erickson, J.A.; Gonzalez-Garcia, M.R.; Guo, D.; Marcos Llorente, A.; McCarthy, J.R.; Shepherd, T.A.; Sheehan, S.M.; Yip, Y.Y.M. 2005, WO2005108391.
98. Coburn, C.A.; Stachel, S.J.; Li, Y.-M.; Rush, D.M.; Steele, T.G.; Chen-Dodson, E.; Holloway, M.K.; Xu, M.; Huang, Q.; Lai, M.-T.; DiMuzio, J.; Crouthamel, M.-C.; Shi, X.-P.; Sardana, V.; Chen, Z.; Munshi, S.; Kuo, L.; Makara, G.M.; Annis, D.A.; Tadikonda, P.K.; Nash, H.M.; Vacca, J.P.; Wang, T. J. Med. Chem., 2004, 47, 6117.
99. Stachel, S.J.; Coburn, C.A.; Steele, T.G.; Jones, K.G.; Loutzenhiser, E.F.; Gregro, A.R.; Rajapakse, H.A.; Lai, M.-T.; Crouthamel, M.-C.; Xu, M.; Tugusheva, K.; Lineberger, J.E.; Pietrak, B.L.; Espeseth, A.S.; Shi, X.-P.; Chen-Dodson, E.; Holloway, M.K.; Munshi, S.; Simon, A.J.; Kuo, L.; Vacca, J.P. J. Med. Chem., 2004, 47, 6447.
100. Annis, D.A.; Athanasopulos, J.; Curran, P.J.; Felsch, J.S.; Kalghatgi, K.; Lee, W.H.; Nash, H.M.; Orminati, J.-P.A.; Rosner, K.E.; Shipps, G.W.; Thaddupathy, G.R.A.; Tyler, A.N.; Vilenchik, L.; Wagner, C.R.; Wintner, E.A. Int. J. Mass Spectrom., 2004, 238,77.
101. Coburn, C.A.; Stachel, S.J.; Vacca, J.P. 2004, WO2004062625.
102. Coburn, C.A.; Stachel, S.J.; Vacca, J.P. 2005, WO2005004802.
103. Coburn, C.; Stachel, S.J.; Vacca, J.P. 2005, WO2005018545.
104. Nantermet, P.G.; Rajapakse, H.A.; Selnick, H.G. 2005, WO2005004803.
105. Nantermet, P.G.; Rajapakse, H.A.; Selnick, H.G. 2005, WO2005032471.
106. Nantermet, P.G.; Rajapakse, H.A.; Selnick, H.G.; Stauffer, S.R.; Young, M.B. 2005, WO2005051914.
107. Barrow, J.C.; Coburn, C.A.; Nantermet, P.G.; Selnick, H.G.; Stachel, S.J.; Stanton, M.G.; Stauffer, S.R.; Zhuang, L.; Davis, J.R. 2005, WO2005065195.
108. Barrow, J.C.; McGaughey, G.B.; Nantermet, P.G.; Rajapakse, H.A.; Selnick, H.G.; Stauffer, S.R.; Coburn, C.A. 2005, WO2005103020.
109. Barrow, J.C.; McGaughey, G.B.; Nantermet, P.G.; Rajapakse, H.A.; Selnick, H.G.; Stauffer, S.R.; Vacca, J.P.; Stachel, S.J.; Coburn, C.A.; Stanton, M.G. 2005, WO2005103043.
110. Tucker, J.A.; Sherer, B.A.; Xu, Y.Z.; Brogley, L.; Pulley, S.R.; Jacobs, J.S.; Beck, J.P.; John, V. 2004, WO2004058686.
111. Tucker, J.A. 2005, WO2005042472.
112. Hilpert, H.; Humm, R.; Knopp, D.; Weiss, P. 2005, WO2005044830.
113. Hoetelmans, R.M.W. Curr. Opin. Anti-Infec. Investig. Drugs, 1999, 1, 241.
114. Vieira, E.; Binggeli, A.; Breu, V.; Bur, D.; Fischli, W.; Guller, R.; Hirth, G.; Marki, H.P.; Muller, M.; Oefner, C.; Scalone, M.; Stadler, H.; Wilhelm, M.; Wostl, W. Bioorg. Med. Chem. Lett., 1999, 9, 1397.
115. Guller, R.; Binggeli, A.; Breu, V.; Bur, D.; Fischli, W.; Hirth, G.; Jenny, C.; Kansy, M.; Montavon, F.; Muller, M.; Oefner, C.; Stadler, H.; Vieira, E.; Wilhelm, M.; Wostl, W.; Marki, H.P. Bioorg. Med. Chem. Lett., 1999, 9, 1403.
116. Kennedy, M.E.; Wang, W.; Song, L.; Lee, J.; Zhang, L.; Wong, G.; Wang, L.; Parker, E. Anal. Biochem., 2003, 319, 49.
117. Wang, Y.-S.; Liu, D.; Wyss, D.F. Maganet. Reson. Chem., 2004, 42, 485.
118. Blundell, T.L.; Patel, S. Curr. Opin. Pharmacol., 2004, 4, 490.
119. Rees, D.C.; Congreve, M., Murray, C.W.; Carr, R. Nat. Rev. Drug Discov., 2004, 3, 660.
120. Polgar, T.; Keserue G.M. J. Med. Chem., 2005, 48, 3749.
121. Huang, D.; Luethi, U.; Kolb, P.; Edler, K.; Cecchini, M.; Audetat, S.; Barberis, A.; Caflisch, A. J. Med. Chem., 2005, 48, 5108.
122. Cole, D.C.; Aulabaugh, A.; Chopra, R.; Condon J.S.; Cowling R.; Ellingboe, J.W.; Fan, K.Y.; Fobare, W.F.; Harrison, B.L.; Hu, B.; Hu, Y.; Jennings, L.D.; Jin, G.; Lin, L.; Lo, M.-C.; Lohse, P.A.; Lovering, F.E.; Malamas, M.S.; Manas, E.S.; Moore, W.J.; O'Donnell, M.-M.; Oganesian, A.; Solvible, W.R.; Stahl, M.L.; Stock, J.R.; Strand, J.; Sukits, S.; Sukhdeo, M.N.; Svenson, K.; Turner, M.J.; Wagner, E.; Wu, J.; Zhou, P.; Bard, J 230th ACS Meeting, Washington, DC, USA, 2005, MEDI234.
123. Jennings, L.D.; Cole, D.C.; Stock, J.R.; Cowling, R.; Manas, E.S.; Fan, K.Y.; Zhou, P.; Malamas, M.S.; Chopra, R.; Lovering, F.E.; Wagner, E.; Turner, J.; Hu, Y.; Bard, J. 230th ACS Meeting, Washington, DC, USA, 2005, MEDI317.
124. Manas, E.S.; Chopra, R.; Cole, D.C.; Stock J.R.; Jennings, L.D.; Lovering, F.E.; Condon, J.S.; Zhou, P.; Solvibile, W.R.; Aulabaugh, A.; Lo, M.-C.; Cowling, R.; Jin, G.; Turner, M.J.; Hu, Y.; Wagner, E.; Fan, K.Y.; Alvarez, J.C.; Malamas, M.S.; Bard, J. 230th ACS Meeting, Washington, DC, USA, 2005, COMP089.
125. Solvibile, W.R.; Fobare, W.F.; Manas, E.S.; Bard, J.; Turner, J.; Hu, Y.; Wagner, E.; Robichaud, AI; Sim, J.; Chopra, R.; Cowling, R.; Jin, G.; Malamas, M.S. 230th ACS Meeting, Washington, DC, USA, 2005, MEDI316.
126. Stock, J.R.; Chopra, R.; Cole, D.C.; Condon, J.S.; Cowling, R.; Ellingboe, J.W.; Hu, Y.; Jin, G.; Lin, L.; Lo, M.-C.; Lovering, F.E.; Malamas, M.S.; Manas, E.S.; Strand, J.; Sukits, S.; Svenson, K.; Turner, M.J.; Wagner, E.; Wu, J.; Bard, J. 230th ACS Meeting, Washington, DC, USA, 2005, MEDI311.
127. Sukhdeo, M.N.; Chopra, R.; Cole, D.C.; Cowling, R.; Ellingboe, J.W.; Fan, K.Y.; Hu, Y.; Jin, G.; Jennings, L.D.; Lin, L.; Lo, M.-C.; Lohse, P.A.; Malamas, M.S.; Manas, E.S.; Moore, W.J.; O'Donnell, M.-M.; Stock, J.R.; Strand, J.; Sukits, S.; Svenson, K.; Turner, M.J.; Wagner, E.; Bard, J. 230th ACS Meeting, Washington, DC, USA, 2005, MEDI310.
128. Zhou, P.; Chopra, R.; Cole, D.C.; Condon, J.S.; Cowling, R.; Fan, K.; Harrison, B.L.; Hu, Y.; Jennings, L.D.; Jin, G.; Liu, W.; Lovering, F.E.; Malamas, M.S.; Manas, E.S.; Morris, K.M.; Robichaud, A.J.; Sukhdeo, M.N.; Turner, J.; Wu, J.; Bard, J. 230th ACS Meeting, Washington, DC, USA, 2005, MEDI309.
129. Zhu, Z.; McKittrick, B.; Sun, Z.-Y.; Ye, Y.C.; Voigt, J.H.; Strickland, C.; Smith, E.M.; Starnford, A.; Greenlee, W.J.; Wu, Y.; Iserloh, U.; Mazzola, R.; Caldwell, J.; Cumming, J.; Wang, L.; Gun, T.; Le, TXH.; Saionz, K.W.; Babu, S.D.; Hunter, R.C. 2005, WO2005058311.
130. Coburn, C.A.; Espeseth, A.S.; Stachel, S.J.; Olsen, D.B.; Hazuda, D.J.; Holloway, M.K. 2005, WO2005097767.
131. Godel, T.; Hilpert, H.; Humm, R.; Rogers-Evans, M.; Rombach, D.; Stahl, C.M.; Weiss, P.; Wostl, W. 2005, WO2005058857.
132. Yehia, N.A.M.; Antuch, W.; Beck, B.; Hess, S.; Schauer-Vukasinovic, V.; Almstetter, M.; Furer, P.; Herdtweck, E. Domling, A. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2004, 14, 3121.
133. Thaisrivongs, S.; Tomich, P.K.; Watenpaugh, K.D.; Chong, K.T.; Howe, W.J.; Yang, C.P.; Strohbach, J.W.; Turner, S.R.; McGrath, J.P.; Bohanon, M.J. J. Med Chem., 1994, 37, 3200.
134. Lunney, E.A.; Hagen, S.E.; Domagala, J.M.; Humblet, C.; Kosinski, J.; Tait, B.D.; Warmus, J.S.; Wilson, M.; Ferguson, D.; Hupe, D.; Tummino, P.J.; Baldwin, E.T.; Bhat, T.N.; Liu, B.; Erickson, JW. J. Med Chem., 1994, 37, 2664.
135. Romines, K.R.; Chrusciel, R.A. Curr. Med. Chem. 1995, 2, 825.
136. Turner, S.R.; Strohbach, JW.; Tommasi, R.A.; Aristoff, P.A.; Johnson, P.D.; Skulnick, H.I.; Dolak, L.A.; Seest, E.P.; Tomich, P.K.; Bohanon, M.J.; Horng, M.M.; Lynn, J.C.; Chong, K.T.; Hinshaw, R.R.; Watenpaugh, K.D.; Janakiraman, M.N.; Thaisrivongs, S. J. Med. Chem., 1998, 41, 3467.
137. Willems, H. 2004, GB2397301.
138. Willems, H.; Harris, W.; John, D.E. 2004, WO2004063196.
139. Harris, W.; John, D.E.; Firth-Clark, S. 2004, WO2004096808.
140. Watanabe, H.; Kurasawa, O.; Tarui N.; Yorimoto, T.; Hirai, K. 2004, JP2004149429.
141. Jeon, S.-Y.; Bae, K.; Seong, Y.-H.; Song, K.-S. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2003, 13, 3905,
142. Park, I.-H.; Jeon, S.-Y.; Lee, H.-J.; Kim, S.-I.; Song, K.-S. Planta Med., 2004, 70, 143.
143. Lee, H.-J.; Seong, Y.-H.; Bae, K.-H.; Kwon, S.-H.; Kwak, H.-M.; Nho, S.-K.; Kim Kyung, A.; Hur, J.-M.; Lee Kyung, B.; Kang, Y.-H.; Song, K.-S. Arch. Pharmacal. Res., 2005,28,799.