Orphan nuclear receptors, excellent targets of drug discovery

Combinatorial Chemistry and High Throughput Screening

Volumn 9, Issue 9, 2006, Pages 683-689

  Shi, Yanhong ^a  

^a CITY OF HOPE NATIONAL MEDICAL CENTER   (United States)

Author keywords

AlphaScreen; Cell based screening; FRET assay; Ligand identification; Selective nuclear receptor modulators; Structure based assay; Virtual screening

Indexed keywords

CELL NUCLEUS RECEPTOR;

COMPUTER; CONTROLLED STUDY; DNA BINDING; DRUG RESEARCH; GENE EXPRESSION; MOUSE; NONHUMAN; PRIORITY JOURNAL; REVIEW; SCIENTIFIC LITERATURE;

ANIMALS; DRUG DESIGN; MICE; MICE, TRANSGENIC; MOLECULAR STRUCTURE; RECEPTORS, CYTOPLASMIC AND NUCLEAR;

MUS MUSCULUS;

EID: 33750557424     PISSN: 13862073     EISSN: None     Source Type: Journal    
DOI: 10.2174/138620706778700125     Document Type: Review

References (88)

1. Evans, R.M. Science, 1988, 240, 889-95.
2. Enmark, E.; Gustafsson, J.A. Mol. Endocrinol., 1996, 10, 1293-307.
3. Giguere, V.; Yang, N.; Segui, P.; Evans, R.M. Nature, 1988, 331, 91-4.
4. Blumberg, B.; Evans, R.M. Genes Dev., 1998, 12, 3149-55.
5. Kliewer, S.A.; Lehmann, J.M.; Willson, T.M. Science, 1999, 284, 757-60.
6. Coward, P.; Lee, D.; Hull, M.V.; Lehmann, J.M. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2001, 98, 8880-4.
7. Tremblay, G.B.; Bergeron, D.; Giguere, V. Endocrinology, 2001, 142, 4572-5.
8. Tremblay, G.B.; Kunath, T.; Bergeron, D.; Lapointe, L.; Champigny, C.; Bader, J.A.; Rossant, J.; Giguere, V. Genes Dev., 2001, 15, 833-8.
9. Wisely, G.B.; Miller, A.B.; Davis, R.G.; Thornquest, A.D., Jr.; Johnson, R.; Spitzer, T.; Sefler, A.; Shearer, B.; Moore, J.T.; Miller, A.B.; Willson, T.M.; Williams, S.P. Structure, 2002, 10, 1225-34.
10. Dhe-Paganon, S.; Duda, K.; Iwamoto, M.; Chi, Y.I.; Shoelson, S.E. J. Biol. Chem., 2002, 277, 37973-6.
11. Stehlin, C.; Wurtz, J.M.; Steinmetz, A.; Greiner, E.; Schule, R.; Moras, D.; Renaud, J.P. EMBO J., 2001, 20, 5822-31.
12. Kallen, J.A.; Schlaeppi, J.M.; Bitsch, F.; Geisse, S.; Geiser, M.; Delhon, I.; Fournier, B. Structure, 2002, 10, 1697-707.
13. Li, Y.; Choi, M.; Cavey, G.; Daugherty, J.; Suino, K.; Kovach, A.; Bingham, N.C.; Kliewer, S.A.; Xu, H.E. Mol. Cell, 2005, 17, 491-502.
14. Krylova, I.N.; Sablin, E.P.; Moore, J.; Xu, R.X.; Waitt, G.M.; MacKay, J.A.; Juzumiene, D.; Bynum, J.M.; Madauss, K.; Montana, V.; Lebedeva, L.; Suzawa, M.; Williams, J.D.; Williams, S.P.; Guy, R.K.; Thornton, J.W.; Fletterick, R.J.; Willson, T.M.; Ingraham, H.A. Cell, 2005, 120, 343-55.
15. Wang, W.; Zhang, C.; Marimuthu, A.; Krupka, H.I.; Tabrizizad, M.; Shelloe, R.; Mehra, U.; Eng, K.; Nguyen, H.; Settachatgul, C.; Powell, B.; Milburn, M.V.; West, B.L. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2005, 102, 7505-10.
16. Shi, Y.; Sun, G.; Stewart, R. Crit. Rev. in Euk. Gene Exp., 2006, 16, 1-11.
17. Giguere, V. Endocr. Rev., 1999, 20, 689-725.
18. Perlmann, T.; Jansson, L. Genes Dev., 1995, 9, 769-82.
19. Cooney, A.J.; Tsai, S.Y.; O'Malley, B.W.; Tsai, M.J. Mol. Cell Biol., 1992, 12, 4153-63.
20. Kliewer, S.A.; Umesono, K.; Heyman, R.A.; Mangelsdorf, D.J.; Dyck, J.A.; Evans, R.M. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1992, 89, 1448-52.
21. Tran, P.; Zhang, X.K.; Salbert, G.; Hermann, T.; Lehmann, J.M.; Pfahl, M. Mol. Cell Biol., 1992, 12, 4666-76.
22. Forman, B.M.; Tontonoz, P.; Chen, J.; Brun, R.P.; Spiegelman, B.M.; Evans, R.M. Cell, 1995, 83, 803-12.
23. Kliewer, S.A.; Lenhard, J.M.; Willson, T.M.; Patel, I.; Morris, D.C.; Lehmann, J.M. Cell, 1995, 83, 813-9.
24. Shi, Y.; Chichung Lie, D.; Taupin, P.; Nakashima, K.; Ray, J.; Yu, R.T.; Gage, F.H.; Evans, R.M. Nature, 2004, 427, 78-83.
25. Solomin, L.; Johansson, C.B.; Zetterstrom, R.H.; Bissonnette, R.P.; Heyman, R.A.; Olson, L.; Lendahl, U.; Frisen, J.; Perlmann, T. Nature, 1998, 395, 398-402.
26. Mata De Urquiza, A.; Solomin, L.; Perlmann, T. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1999, 96, 13270-5.
27. Weigel, N.L.; Zhang, Y. J. Mol. Med., 1998, 76, 469-79.
28. Desclozeaux, M.; Krylova, I.N.; Horn, F.; Fletterick, R.J.; Ingraham, H.A. Mol. Cell Biol., 2002, 22, 7193-203.
29. Hammer, G.D.; Krylova, I.; Zhang, Y.; Darimont, B.D.; Simpson, K.; Weigel, N.L.; Ingraham, H.A. Mol. Cell, 1999, 3, 521-6.
30. Lee, Y.K.; Choi, Y.H.; Chua, S.; Park, Y.J.; Moore, D.D. J. Biol. Chem., 2006, 281, 7850-5.
31. O'Malley, B.W.; Conneely, O.M. Mol. Endocrinol., 1992, 6, 1359-61.
32. Weigel, N.L. Biochem. J., 1996, 319 ( Pt 3), 657-67.
33. Wallen-Mackenzie, A.; Mata de Urquiza, A.; Petersson, S.; Rodriguez, F.J.; Friling, S.; Wagner, J.; Ordentlich, P.; Lengqvist, J.; Heyman, R.A.; Arenas, E.; Perlmann, T. Genes Dev., 2003, 17, 3036-47.
34. Mangelsdorf, D.J.; Evans, R.M. Cell, 1995, 83, 841-50.
35. Giguere, V.; Ong, E.S.; Segui, P.; Evans, R.M. Nature, 1987, 330, 624-9.
36. Petkovich, M.; Brand, N.J.; Krust, A.; Chambon, P. Nature, 1987, 330, 444-50.
37. Mangelsdorf, D.J.; Ong, E.S.; Dyck, J.A.; Evans, R.M. Nature, 1990, 345, 224-9.
38. de Urquiza, A.M.; Liu, S.; Sjoberg, M.; Zetterstrom, R.H.; Griffiths, W.; Sjovall, J.; Perlmann, T. Science, 2000, 290, 2140-4.
39. Lengqvist, J.; Mata De Urquiza, A.; Bergman, A.C.; Willson, T.M.; Sjovall, J.; Perlmann, T.; Griffiths, W.J. Mol. Cell Proteomics, 2004, 3, 692-703.
40. Issemann, I.; Green, S. Nature, 1990, 347, 645-50.
41. Lehmann, J.M.; Moore, L.B.; Smith-Oliver, T.A.; Wilkison, W.O.; Willson, T.M.; Kliewer, S.A. J. Biol. Chem., 1995, 270, 12953-6.
42. Forman, B.M.; Chen, J.; Evans, R.M. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1997, 94, 4312-7.
43. Brown, P.J.; Smith-Oliver, T.A.; Charifson, P.S.; Tomkinson, N.C.; Fivush, A.M.; Sternbach, D.D.; Wade, L.E.; Orband-Miller, L.; Parks, D.J.; Blanchard, S.G.; Kliewer, S.A.; Lehmann, J.M.; Willson, T.M. Chem. Biol., 1997, 4, 909-18.
44. Janowski, B.A.; Willy, P.J.; Devi, T.R.; Falck, J.R.; Mangelsdorf, D.J. Nature, 1996, 383, 728-31.
45. Forman, B.M.; Ruan, B.; Chen, J.; Schroepfer, G.J., Jr.; Evans, R.M. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1997, 94, 10588-93.
46. Lehmann, J.M.; Kliewer, S.A.; Moore, L.B.; Smith-Oliver, T.A.; Oliver, B.B.; Su, J.L.; Sundseth, S.S.; Winegar, D.A.; Blanchard, D.E.; Spencer, T.A.; Willson, T.M. J. Biol. Chem., 1997, 272, 3137-40.
47. Kliewer, S.A.; Moore, J.T.; Wade, L.; Staudinger, J.L.; Watson, M.A.; Jones, S.A.; McKee, D.D.; Oliver, B.B.; Willson, T.M.; Zetterstrom, R.H.; Perlmann, T.; Lehmann, J.M. Cell, 1998, 92, 73-82.
48. Dussault, I.; Yoo, H.D.; Lin, M.; Wang, E.; Fan, M.; Batta, A.K.; Salen, G.; Erickson, S.K.; Forman, B.M. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2003, 100, 833-8.
49. Blumberg, B.; Sabbagh, W., Jr.; Juguilon, H.; Bolado, J. Jr.; van Meter, C.M.; Ong, E.S.; Evans, R.M. Genes Dev., 1998, 12, 3195-205.
50. Forman, B.M.; Tzameli, I.; Choi, H.S.; Chen, J.; Simha, D.; Seol, W.; Evans, R.M.; Moore, D.D. Nature, 1998, 395, 612-5.
51. Sueyoshi, T.; Kawamoto, T.; Zelko, I.; Honkakoski, P.; Negishi, M. J. Biol. Chem., 1999, 274, 6043-6.
52. Forman, B.M.; Goode, E.; Chen, J.; Oro, A.E.; Bradley, D.J.; Perlmann, T.; Noonan, D.J.; Burka, L.T.; McMorris, T.; Lamph, W.W.; Evans, R.M.; Weinberger, C. Cell, 1995, 81, 687-93.
53. Parks, D.J.; Blanchard, S.G.; Bledsoe, R.K.; Chandra, G.; Consler, T.G.; Kliewer, S.A.; Stimmel, J.B.; Willson, T.M.; Zavacki, A.M.; Moore, D.D.; Lehmann, J.M. Science, 1999, 284, 1365-8.
54. Makishima, M.; Okamoto, A.Y.; Repa, J.J.; Tu, H.; Learned, R.M.; Luk, A.; Hull, M.V.; Lustig, K.D.; Mangelsdorf, D.J.; Shan, B. Science, 1999, 284, 1362-5.
55. Wang, H.; Chen, J.; Hollister, K.; Sowers, L.C.; Forman, B.M. Mol. Cell, 1999, 3, 543-53.
56. Downes, M.; Verdecia, M.A.; Roecker, A.J.; Hughes, R.; Hogenesch, J.B.; Kast-Woelbern, H.R.; Bowman, M.E.; Ferrer, J.L.; Anisfeld, A.M.; Edwards, P.A.; Rosenfeld, J.M.; Alvarez, J.G.; Noel, J.P.; Nicolaou, K.C.; Evans, R.M. Mol. Cell, 2003, 11, 1079-92.
57. Motola, D.L.; Cummins, C.L.; Rottiers, V.; Sharma, K.K.; Li, T.; Li, Y.; Suino-Powell, K.; Xu, H.E.; Auchus, R.J.; Antebi, A.; Mangelsdorf, D.J. Cell, 2006, 124, 1209-23.
58. Williams, C. Curr. Opin. Biotechnol., 2000, 11, 42-6.
59. Horwitz, K.B.; Jackson, T.A.; Bain, D.L.; Richer, J.K.; Takimoto, G.S.; Tung, L. Mol. Endocrinol., 1996, 10, 1167-77.
60. Krey, G.; Braissant, O.; L'Horset, F.; Kalkhoven, E.; Perroud, M.; Parker, M.G.; Wahli, W. Mol. Endocrinol., 1997, 11, 779-91.
61. Boute, N.; Jockers, R.; Issad, T. Trends Pharmacol. Sci., 2002, 23, 351-4.
62. Spencer, T.A.; Li, D.; Russel, J.S.; Collins, J.L.; Bledsoe, R.K.; Consler, T.G.; Moore, L.B.; Galardi, C.M.; McKee, D.D.; Moore, J.T.; Watson, M.A.; Parks, D.J.; Lambert, M.H.; Willson, T.M. J. Med. Chem., 2001, 44, 886-97.
63. Schmid, J.A.; Sitte, H.H. Curr. Opin. Oncol., 2003, 15, 55-64.
64. Llopis, J.; Westin, S.; Ricote, M.; Wang, Z.; Cho, C.Y.; Kurokawa, R.; Mullen, T.M.; Rose, D.W.; Rosenfeld, M.G.; Tsien, R.Y.; Glass, C.K. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2000, 97, 4363-8.
65. Albers, M.; Blume, B.; Schlueter, T.; Wright, M.B.; Kober, I.; Kremoser, C.; Deuschle, U.; Koegl, M. J. Biol. Chem., 2006, 281, 4920-30.
66. De, S.; Macara, I.G.; Lannigan, D.A. J. Steroid Biochem. Mol. Biol., 2005, 96, 235-44.
67. Xu, H.E.; Stanley, T.B.; Montana, V.G.; Lambert, M.H.; Shearer, B.G.; Cobb, J.E.; McKee, D.D.; Galardi, C.M.; Plunket, K.D.; Nolte, R.T.; Parks, D.J.; Moore, J.T.; Kliewer, S.A.; Willson, T.M.; Stimmel, J.B. Nature, 2002, 415, 813-7.
68. Zeng, Z.; Allan, G.F.; Thaller, C.; Cooney, A.J.; Tsai, S.Y.; O'Malley, B.W.; Tsai, M.J. Endocrinology, 1994, 135, 248-52.
69. Greschik, H.; Moras, D. Curr. Top. Med. Chem., 2003, 3, 1573-99.
70. Kallen, J.; Schlaeppi, J.M.; Bitsch, F.; Delhon, I.; Fournier, B. J. Biol. Chem., 2004, 279, 14033-8.
71. Ortlund, E.A.; Lee, Y.; Solomon, I.H.; Hager, J.M.; Safi, R.; Choi, Y.; Guan, Z.; Tripathy, A.; Raetz, C.R.; McDonnell, D.P.; Moore, D.D.; Redinbo, M.R. Nat. Struct. Mol. Biol., 2005, 12, 357-63.
72. Forman, B.M. Cell Metab., 2005, 1, 153-5.
73. Baker, K.D.; Shewchuk, L.M.; Kozlova, T.; Makishima, M.; Hassell, A.; Wisely, B.; Caravella, J.A.; Lambert, M.H.; Reinking, J.L.; Krause, H.; Thummel, C.S.; Willson, T.M.; Mangelsdorf, D.J. Cell, 2003, 113, 731-42.
74. Wang, Z.; Benoit, G.; Liu, J.; Prasad, S.; Aarnisalo, P.; Liu, X.; Xu, H.; Walker, N.P.; Perlmann, T. Nature, 2003, 423, 555-60.
75. Maruyama, K.; Tsukada, T.; Ohkura, N.; Bandoh, S.; Hosono, T.; Yamaguchi, K. Int. J. Oncol., 1998, 12, 1237-43.
76. Ingraham, H.A.; Redinbo, M.R. Curr. Opin. Struct. Biol., 2005, 15, 708-15.
77. Renaud, J.P.; Harris, J.M.; Downes, M.; Burke, L.J.; Muscat, G.E. Mol. Endocrinol., 2000, 14, 700-17.
78. Benoit, G.; Malewicz, M.; Perlmann, T. Trends Cell Biol., 2004, 14, 369-76.
79. Lyne, P.D. Drug Discov. Today, 2002, 7, 1047-55.
80. Shoichet, B.K.; McGovern, S.L.; Wei, B.; Irwin, J.J. Curr. Opin. Chem. Biol., 2002, 6, 439-46.
81. Yang, J.M.; Shen, T.W. Proteins, 2005, 59, 205-20.
82. Schapira, M.; Raaka, B.M.; Samuels, H.H.; Abagyan, R. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2000, 97, 1008-13.
83. Schapira, M.; Raaka, B.M.; Das, S.; Fan, L.; Totrov, M.; Zhou, Z.; Wilson, S.R.; Abagyan, R.; Samuels, H.H. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2003, 100, 7354-9.
84. Shao, D.; Berrodin, T.J.; Manas, E.; Hauze, D.; Powers, R.; Bapat, A.; Gonder, D.; Winneker, R.C.; Frail, D.E. J. Steroid Biochem. Mol. Biol., 2004, 88, 351-60.
85. Zhao, L.; Brinton, R.D. J. Med. Chem., 2005, 48, 3463-6.
86. Stewart, E.L.; Brown, P.J.; Bentley, J.A.; Willson, T.M. Comb. Chem. High Throughput Screen., 2004, 7, 407-12.
87. Smith, C.L.; O'Malley, B.W. Endocr. Rev., 2004, 25, 45-71.
88. Jordan, V.C.; Morrow, M. Endocr. Rev., 1999, 20, 253-78.