Protein tyrosine kinases: structure, substrate specificity, and drug discovery

Biopolymers

Volumn 47, Issue 3, 1998, Pages 197-223

  Al Obeidi, Fahad A ^a   Wu, Jinzi J ^a,c   Lam, Kit S ^b  

^a Selectide Corporation   (United States)

^b UNIVERSITY OF ARIZONA COLLEGE OF MEDICINE   (United States)

^c NOVARTIS PHARMA AG   (Switzerland)

Author keywords

Cell regulation; Drug discovery; Protein kinase assays; Protein kinase inhibitors; Protein tyrosine kinases (PTK); PTK structure; Substrate motifs; Substrate specificity

Indexed keywords

AMINO ACIDS; BIOASSAY; CELLS; DRUG PRODUCTS; ENZYME INHIBITION; MOLECULAR STRUCTURE; SUBSTRATES;

SUBSTRATE SPECIFICITY; TYROSINASE KINASES;

ENZYMES;

ADENOSINE TRIPHOSPHATE; BENZYLIDENE DERIVATIVE; PEPTIDE LIBRARY; PHOSPHOPEPTIDE; PHOSPHOTYROSINE; PROTEIN KINASE P60; PROTEIN SERINE THREONINE KINASE; PROTEIN TYROSINE KINASE; PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITOR; PYRROLOPYRIMIDINE DERIVATIVE; QUINAZOLINE DERIVATIVE;

CANCER; CRYSTAL STRUCTURE; DRUG DESIGN; DRUG POTENCY; DRUG SCREENING; ENZYME ACTIVE SITE; ENZYME SPECIFICITY; ENZYME STRUCTURE; HUMAN; NONHUMAN; OSTEOPOROSIS; PROTEIN DOMAIN; PROTEIN PHOSPHORYLATION; PSORIASIS; REVIEW; SIGNAL TRANSDUCTION;

AMINO ACID SEQUENCE; ANIMALS; CATALYTIC DOMAIN; DISEASE; DRUG DESIGN; ENZYME INHIBITORS; HUMANS; MOLECULAR SEQUENCE DATA; PROTEIN CONFORMATION; PROTEIN-TYROSINE KINASES; SUBSTRATE SPECIFICITY;

EID: 0031795119     PISSN: 00063525     EISSN: None     Source Type: Journal    
DOI: 10.1002/(SICI)1097-0282(1998)47:3<197::AID-BIP2>3.0.CO;2-H     Document Type: Article

References (198)

1. Hanks, S. K. & Hunter. T. (1995) FASEB J. 9, 576-596.
2. Lindberg, R. A., Quinn, A. M. & Hunter, T. (1992) Trends Bioch. Sci. 17, 114-119.
3. Hardie, G. & Hanks, S., Eds. (1995) The Protein Kinase Facts Book. Academic Press. London.
4. Hunter, T. (1997) Cell 88, 333-346.
5. Patarca, R. (1996) Crit. Rev. Oncog. 7, 343-432.
6. Powis, G. (1994) Pharmacol. Ther. 62, 57-95.
7. Levitzki, A. & Gazit, A. (1995) Science 267, 1782-1788.
8. Fry, D. W. (1996) Ann. Rept. Med. Chem. 31, 151-160.
9. Klohs, W. D., Fry. D. W. & Kraker, A. J. (1997) Curr. Opin. Oncol, 9, 562-568.
10. Levinson, A. D., Oppermann. H., Levimow, L., Varmus. H. E. & Bishop, J. M. (1978) Cell 15, 501-572.
11. Collett, M. S. & Erickson, R. L. (1978) Proc. Natl. Acad. Sci. USA 75, 2021-2024.
12. Kolibaba, K. S. & Druker, B. J. (1997) Biochim. Biophys. Acta. 1333, 217-248.
13. Slamon, D. J., Clark, G. M., Wong, S. G., Levin, W. J., Ullrich, A. & McGuire, W. L. (1987) Science 235, 177-182.
14. Bolen, J. B., Veillette, A., Schwartz, A. M., Deseau, V. & Rosen, N. (1987) Proc. Natl. Acad. Sci. USA 84, 2251-2225.
15. Luttrell, D. K., Lee, A., Lansing, T. J., Crobsy, R. M., Jung, K. D., Willard, D., Luther, M., Rodriquez, M., Berman, J. & Gelmer, T. M. (1994) Proc. Natl. Acad. Sci. USA 91, 83-87.
16. Greco, A., Pierotti, M. A., Bongarzone, I., Pagliardini, S., Lanzi, C. & Della Porta, G. (1992) Oncogene 7, 237-242.
17. Golub, T. R., Barker, G. F., Lovett, M. & Gilliland, D. G. (1994) Cell 77, 307-316.
18. Morris, S. W., Kirstetn. M. N., Valentine, M B., Dittmer, K. G., Shapiro, D. N., Saltman, D. L. & Look, A. T. (1994) Science 263, 1281-1284.
19. Rabbitts, T. H. (1994) Nature 372, 143-149.
20. Van Heyningen, V. (1994) Nature 367, 319-320.
21. Schmidt, L., Duh, F. M., Chen, F., Kishida, T., Glenn, G., Choyke, P., Scherer, S. W., Zhuang, Z., Lubensky, I., Dean, M., Allikmets, R., Chidambaram, A., Bergerheim, U. R., Feltis, J. T., Casadevall, C., Zamarron, A., Bernues, M., Richard, S., Lips. C. J., Walther, M. M., Tsui, L. C., Geil, L., Orcutt, M. L., Stackhouse, T. & Zbar, B. (1997) Nat. Genet. 14, 68-73.
22. Chan, A. C., Kadlecek, T. A., Elder, M. E., Filipovich, A. H., Kuo, W. L., Iwashima, M., Parslow, T. G. & Weiss, A. (1994) Science 264, 599-601.
23. Vetrie, D., Vorecnovsky, I., Sideras, P., Holland, J., Davies, A., Flinter, F., Hammarstrom, L., Kinnon, C., Levinsky, R., Bobrow, M., Smith, C. I. E. & Bentley, D. R. (1993) Nature 361, 226-233.
24. Mattsson, P. T., Vihinen, M. & Smith. C I. E (1996) Bioassays 18, 825-834.
25. Tsukada, S., Saffran, D. C., Rawlings, D. J., Parolini, O., Allen, R. C., Klisak, I., Sparkes, R. S., Kubagawa, H., Mohandas, T., Quan, S., Belmont J. W., Cooper, M. D., Conley. M. E. & Wine, O. N. (1993) Cell 72, 279-290.
26. Russell, S. M., Tayebi, N., Nakajima, H., Riedy, M. C., Roberts, J. L., Aman, M. J., Migone, T. S., Noguchi, M., Markert, M. L., Buckley, R. H., O'Shea, J. J. & Leonard, W. J. (1995) Science 270, 797-800.
27. Nosaka, T., van Deursen, J. M., Tripp. R. A., Thierfelder, W. E., Witthuhn, B. A., McMickle, A. P., Doherty, P. C. Grosveld, G. C. & Ihle, J. N. (1995) Science 270, 800-802.
28. Ross, R. (1993) Nature 362, 801-809.
29. Elder, J. T., Fisher, G. J., Lindquist, P. B., Bennett, G. L., Pittelkow, M. R., Coffey, R. J., Ellingsworth, L., Derynck, R. & Voorhees, J. J. (1989) Science 243, 811-814.
30. Cook, P. W., Pittelkow, M. R., Keeble, W. W., Graves-Deal, R., Coffey, R. & Shipley, G. D. (1992) Cancer Res. 52, 3225-3227.
31. Hasnimoto, K. & Yoshikawa, K. (1992) J. Dermatol. (Tokyo) 19, 648-653.
32. Lowe, C., Yoneda, T., Boyce, B. F., Chen, H., Mundy, G. R. & Soriano, P. (1993) Proc. Natl. Acad Sci. USA 90, 4485-4489.
33. Boyce, B. F., Yoneda, T., Lowe, C., Soriano, P. & Mundy, G. R. (1992) J. Clin. Invest. 90, 1622-1627.
34. Soriano, P., Montgomery, C., Geske, R. & Bradley, A. (1991) Cell 64, 693-702.
35. Hanks, S. K. & Quinn, A. M. (1991) Methods Enzymol. 200, 38-62.
36. Knighton, D. R., Zheng, J., Ten Eyck, L. F., Ashford, V. A., Xuong, N.-H., Taylor, S. S. & Sowadski, J. M. (1991) Science 253, 407-413.
37. Knighton, D. R., Zheng, J., Ten Eyck, L. F., Xuong, N. H., Taylor, S. S. & Sowadski, J. M. (1991) Science 253, 413-420.
38. De Bondt, H. L., Rosenblatt, J., Jancarik, J., Jones, H. D., Morgan, D. O. & Kim, S. H. (1993) Nature 383, 595-602.
39. Hu, S. H., Parker, M. W., Lei, J. Y., Wilce, M. C. J., Benian, G. M. & Kemp, B. E. (1994) Nature 369, 581-584.
40. Morgan, D. O. & De Bondt, H. L. (1994) Curr. Opin. Cell Biol. 6, 239-246.
41. Zhang, F., Strand, A., Robbins, D., Cobb, M. H. & Goldsmith, E. J. (1994) Nature 367, 704-711.
42. Hubbard, S. R., Wei, L., Ellis, L. & Hendrickson, W. A. (1994) Nature 372, 746-754.
43. Mohammadi, M., Schlessinger, J. & Hubbard, S. R. (1996) Cell 86, 577-587.
44. Xu, W., Harrison, S. C. & Eck, M. J. (1997) Nature 385, 595-601.
45. Sicheri, F., Moarefi, I. & Kuriyan, J. (1997) Nature 385, 602-609.
46. Johnson, L. N., Nobel. M. E. M. & Owen, D. J. (1996) Cell 85, 149-158.
47. Taylor, S. S. & Radzio-Andzelm, E. (1994) Structure 2, 345-355.
48. Hanks, S. K., Quinn, A. M. & Hunter, T. (1988) Science 241, 42-52.
49. Zheng, J., Knighton, D. R., Xuong, N., Taylor, S. S., Sowadski, J. M. & Ten Eyck, L. F. (1993) Protein Sci. 2, 1559-1573.
50. Wei, L., Hubbard, S. R., Smith, R. F. & Ellis, L. (1994) Curr. Opin. Struct. Biol. 4, 450-455.
51. Hubbard, S. R. (1997) EMBO J. 16, 5572-5581.
52. De Azevedo, W. F., Maeller-Dieckmann, H. J., Schulze-Gahmen, U., Worland P. J., Sausville, E. & Kim, S. H. (1996) Proc. Natl. Acad. Sci. 93, 2735-2740.
53. Xu, R. M., Cannel, G. Kuret, J. & Cheng, X. (1996) Proc. Natl. Acad. Sci. USA 93, 6308-6313.
54. Engh, R. A., Girod, A., Kinzel, V., Hber, R. & Bossemeyer. D. (1996) J. Biol. Chem. 271, 26157-26164.
55. Madhusudan, Trafny, E. A., Xuong, N. H., Adams, J. A., Ten Eyck, L. F., Taylor, S. S. & Sowadski, J. M. (1994) Protein Sci. 3, 176-187.
56. Jeffrey, P. D., Russo, A. A., Polyak, K., Gibbs, E., Hurwitz, J., Massague, J. & Pavletich, N. P. (1995) Nature 376, 313-320.
57. Schaller, M. D., Bouton, A. H. Flynn, D. C. & Parsons. J. T. (1993) Progr. Nucleic Acid Res. Mol. Biol. 44, 205-227.
58. Radka, K., Gilmore, T. & Marin, G. S. (1980) Cell 21, 821-828.
59. Cooper, J. A. & Hunter, T. (1981) Mol. Cell. Biol. 1, 165-178.
60. Cooper, J. A. & Hunter, T. (1981) Mol. Cell. Biol. 1, 394-407.
61. Kamps, M. P. & Sefton, B. M. (1988) Oncogene 2, 305-315.
62. Hamaguchi, M., Grandori, C. & Hanafusa, H. (1988) Mol. Cell. Biol. 8, 3035-3042.
63. Linder, M. E. & Burr, J. G. (1988) J. Virol. 62, 2665-2673.
64. Reynolds, A. B., Kanner, H. C., Wang, R. & Parson, J. T. (1989) Mol. Cell. Biol. 9, 3951-3958.
65. Reynolds, A. B., Roesel, D. J., Kanner, S. B. & Parsons, J. T. (1989) Mol. Cell. Biol. 9, 629-638.
66. Skolnik, E. Y., Margolis, B., Mohammali, M., Lowenstein, E., Fisher, R., Drupps, A., Ullrich, A. & Schlessinger, J. (1991) Cell 65, 83-90.
67. Yang, X., Hubbard, J. A. & Carlson, M. (1992) Science 257, 680-685.
68. Fazioli, F., Wong, W. T., Ullrich, S. J., Sakaguchi, K., Appella, E. & DiFiore, O. P. (1993) EMBO J. 12, 3799-3808.
69. Fazioli, F., Wong, W. T., Ullrich, S. J., Sakaguchi, K., Appella, E. & DiFiore, O. P. (1993) Oncogene 8, 1335-1345.
70. Westerdorf, J. M., Rao. P. N. & Gerace. L. (1994) Proc. Natl. Acad. Sci. USA 91, 714-718.
71. Fukunaga, R. & Hunter, T. (1997) EMBO J. 16, 1921-1933.
72. Boutin, J. A. (1994) Int. J. Biochem. 26, 1203-1226.
73. Boutin, J. A. (1996) J. Chromatogr. B 684, 179-199.
74. Liu, X., Marengere, L. E., Koch, C. A. & Pawson, T. (1993) Mol. Cell. Biol. 13, 5225-5232.
75. Fukui, Y. & Hanafusa, H. (1991) Mol. Cell. Biol. 11, 1972-1979.
76. Haefner, B., Baxter, R., Fincham, V. J. Downs. C. P. & Frame, M. C. (1995) J. Biol. Chem. 270, 7937-7943.
77. Nakanishi, O., Shibasaki, F., Hidaka, M., Homma, Y. & Takenwawa, T. (1993) J. Biol. Chem. 268, 10754-10759.
78. Chang, J. H., Wilson, L. K., Moyers, J. S., Zbang, K. & Parsons, S. J. (1993) Oncogene 8, 959-967.
79. Ogawa, W., Hosomi, Y., Shii, K. & Roth. R. A. (1994) J. Biol. Chem. 269, 29602-29608.
80. McGlade, J., Cheng. A., Pelicci, G., P. G. & Pawson, T. (1992) Proc. Natl. Acad. Sci. USA 89, 8869-8873.
81. Sefton B. M. Hunter, T., Ball, E. H. & Singer, S. J. (1981) Cell 24, 165-174.
82. Davis, S., Lu, M., Lo, S., Lim, S., Butler, J., Druker, B., Roberts, T., An, Q. & Chen, L. (1991) Science 252, 712-715.
83. DeClue, J. E. & Martin, G. S. (1987) Mol. Cell. Biol. 7, 371-378.
84. Pasquale, E. B., Maher, P. A. & Singer, S. J. (1986) Proc. Natl. Acad. Sci. USA 83, 5507-5515.
85. Kanner, S. B., Reynolds, A. B., Vines, R. R. & Parsons, J. T. (1990) Proc. Natl. Acad. Sci. USA 87, 3328-3332.
86. Wu, H., Reynolds, A. B., Kanner, S. B., Vines, R. R. & Parsons, J. T. (1991) Mol. Cell. Biol. 11, 5113-5124.
87. Okamura, H. & Resh, M. D. (1995) J. Biol. Chem. 270, 26613-26618.
88. Weng, Z. G., Taylor, J. A., Turner, C. E., Brugge, J. S. & Seideldugan, C. (1993) J. Biol. Chem. 268, 14956-14963.
89. Glenney, J. R. Jr. & Zokas, L. (1989) J. Cell Biol. 108, 2401-2408.
90. Turner, C. E. & Miller, J. T. (1994) J. Cell. Sci. 107, 1583-1591.
91. Salgia, R., Li, J. L., Lo, S. H., Brunkhorst, B., Kansas, G. S., Sohany, E. S., Sun, Y., Pisick, E. Hallek, M., Ernst, T., Tantravah, R., Chen. L. B. & Griffin, J. D. (1995) J. Biol. Chem. 270, 5039-5047.
92. Schaller, M. D., Vines, R. R., Borgman, C. A., Reynolds, A. B., Cobb, B. S. & Parson, J. T. (1992) Proc. Natl. Acad. Sci. USA 89, 5192-5196.
93. Calalb, M. B., Polte, T. R. & Hanks, S. K. (1995) Mol. Cell. Biol. 15, 954-963.
94. Flynn, D. C., Leu, T. H., Reynolds, A. B. & Parsons, J. T. (1993) Mol. Cell. Biol. 13, 7892-7900.
95. Hirst, R., Horwitz, A., Buck, C. & Rohrschneider, L. (1986) Proc. Natl. Acad. Sci. USA 83, 6470-6474.
96. Reynolds, A. B., Daniel, J., McCrea, P. D., Wheelock, M. J., Wu, J. & Zhang, Z. (1994) Mol. Cell. Biol. 14, 8333-8342.
97. Matsuyoshi, N., Hamaguchi, M., Taniguchi, S., Nagafuchi, A., Tsukita, S. & Takeichi, M. (1992) J. Cell. Biol. 118, 703-714.
98. Hamaguchi, M., Matsuyoshi, N., Ohnishi, Y., Gotoh, B., Takeichi, M. & Nagai, Y. (1993) EMBO J. 12, 307-314.
99. Brown, M. T. & Cooper, J. A. (1996) Biochim. Biophys. Acta 1287, 121-149.
100. Pearson, R. B. & Kemp, B. E. (1991) Methods Enzy. mol. 200, 62-81.
101. Kemp, B. E. & Pearson, R. F. (1991) Methods Enzy. mol. 200, 121-133.
102. Kemp, B. E., Pearson, R. F. & House, C. M. (1991) Methods Enzymol. 201, 287-304.
103. Hunter, T. (1982) J. Biol. Chem. 257, 4843-4848.
104. House, C. Baldwin, G. S. & Kemp, B. E. (1984) Eur. J. Biochem. 140, 363-369.
105. Pike, L. J., Gallis, B., Casrullie, J. E., Bornstein, P. & Krebs, E. G. (1982) Proc. Natl. Acad Sci. USA 79, 1443-1447.
106. Baldwin, G. S., Stanley, I. J. & Nice, E. C. (1983) FEBS Lett. 153, 257-260.
107. Casrullie, J. E & Krebs, E. G. (1984) Adv. Enzyme. Regul. 22, 501-515.
108. Ruzza, P., Calderan, A., Filippi, B., Biondi, B., Deana, A. D., Cesaro, L., Pinna, L. A. & Borin, G. (1995) Int. J. Peptide Protein Res. 45, 529-539.
109. Donella-Deana, A., Brunati, A. M., Marchiori, F., Borin, G., Marin, O. & Pinna, L. A. (1990) Eur. J. Biochem. 194, 773-777.
110. Marin, O., Donella-Deana, A., Brunati, A. M., Frischer, S. & Pinna, L. A. (1991) J. Biol. Chem. 266, 17798-17803.
111. McMurray, J. S., Budde, R. J. A. & Dyckes, D. F. (1993) Int. J. Peptide Protein Res. 42, 209-215.
112. Shoelson, S. E., Chatterjee, S., Chandhuri, M. & White, M. F. (1992) Proc. Natl. Acad. Sci. USA 89, 2027-2031.
113. Garcia, P., Shoelson, S. E., George, S. T., Hinds, D. A., Goldberg, A. R. & Miller, T. (1993) J. Biol. Chem. 268, 25146-25151.
114. Fry, D. W., Kraker, A. J., McMichael, A., Ambroso, L. A., Nelson, J. M., Leopold, W. R., Connors, R. W. & Bridges, A. J. (1994) Science 265, 1093-1095.
115. Fry, D. W., McMichael, A., Singh, J., Dorusin, E. M. & McNamara, D. J. (1994) Peptides 15, 951-957.
116. Lam, K. S., Wu. J. & Lou. Q. (1995) Int. J. Protein Peptide Res. 45, 587-592.
117. Songyang, Z., Carraway, K. L., Eck, M. J., Harrison, S. C., Foldman, R. A., Mohammadl, M., Schlessinger, J., Hubbard, S. R., Smith, D. P. Eng, C., Lorenzo, M. J., Ponder, B. A. J., Mayer, B. J. & Cantley, L. C. (1995b) Nature 373, 536-539.
118. Lou, Q., Leftwich, M. & Lam, K. S. (1996) Bioorg. Med. Chem. 4, 677-682.
119. Wu, J. J., Afar, D. E. H., Salmon, S. E., Phan, H., Witte, O. N. & Lam, K. S. (1997) Am. Assoc. Cancer Res. Proceedings 38, 443.
120. Schmitz, R., Baumann, G. & Gram, H. (1996) J. Mol. Biol. 260, 664-677.
121. Lau, K. S., Salmon, S. E., Hersh, E. M., Hruby, V. J., Kazmierski, W. M. & Knapp, R. J. (1991) Nature 354, 82-84.
122. Lam, K. S., Kichnak, V. & Lebl. M. (1997) Chem. Rev. 97, 411-448.
123. Wu, J., Ma. Q. N. & Lam, K. S. (1994) Biochemistry 33, 14825-14833.
124. Chan, P. M., Keller, P. R., Connors, R. W., Leopold, W. R. & Miller, W. T. (1996) FEBS Lett. 394, 121-125.
125. Songyang, Z. & Cantley, L. C. (1995) Trends Biochem. Sci. 20, 470-475.
126. Dente, L., Vetriani, C., Zucconi, A., Pelicci, G., Lanfrancone, L. Pelicci, P. G. & Cesareni, G. (1997) J. Biol. Biol. 269, 694-703.
127. Nishi, T., Budde, R. J. A., McMurray, J. S., Obeyesekere, N. U., Safdar, N., Levin, V. A. & Saya, H. (1996) FEBS Lett. 399, 237-240.
128. Ramdas, L., Obeyesekere, N. U., McMurray, J. S. & Budde, R. J. A. (1996) Arch. Biochem. Biophys. 326, 73-78.
129. Nair, S. A., Kim, M. H. Warren, S. D., Choi, S., Camley, L. C. & Hangauer, D. G. (1995) J. Med. Chem. 38, 4276-4283.
130. Edison, A. M., Barker, S. C., Kassel, D. B., Luther, M. A. & Knight, W. B. (1995) J. Biol. Chem. 270, 27112-27115.
131. Budde, R. J. A., Obeyesekere, N. U., Ke, S. & McMurray, J. S. (1995) Biochim. Biophys. Acta 1248, 50-56.
132. Lee, T. R., Niu, J. & Lawrence, D. S. (1995) J. Biol. Chem. 270, 5375-5380.
133. Lou, Q., Wu, J., Salmon, S. E. & Lam, K. S. (1995) Lett. Peptide Sci. 2, 289-296.
134. Wu, J., Phan, H., Salmon, S. E. & Lam, K. S. (1996) Lett. Peptide Sci. 3, 309-316.
135. Lou, Q., Leftwich, M., McKay, R. T., Salmon, S. E., Rychetsky, L. & Lam, K. S. (1997) Cancer Res. 57, 1877-1881.
136. Hubbard, M. J. & Cohen, P. (1993) Trends Biochem. Sci. 18, 172-177.
137. Faux, M. C. & Scott, J. D. (1996) Trends Biochem. Sci. 21, 312-315.
138. Bork, P., Schultz, J. & Ponting, C. P. (1997) Trends Biochem. Sci. 22, 296-298.
139. Duyster, J., Baskaran, R. & Wang, J. Y. (1995) Proc. Natl. Acad. Sci. USA 92, 1555-1559.
140. Mayer, B. J., Hirai, H. & Sakai, R. (1995) Curr. Biol. 5, 296-305.
141. Sakai, R., Iwamatsu, A., Hiran, N., Ogawa, S., Tantaka, T., Mano, H., Yazaki, Y. & Hirai, H. (1994) EMBO J. 13, 3748-3756.
142. Traut, T. W. (1994) Mol. Cell. Biochem. 140, 1-22.
143. Niu, J. & Lawrence, D. S. (1997) J. Biol. Chem. 272, 1493-1499.
144. Cleaveland, J. S., Kiener, P. A., Hammond, D. J. & Schacter, B. Z. (1990) Anal. Biochem. 190, 249-253.
145. Braunwalder, A. F. Yarwood, D. R., Hall, T., Missbach, M., Lipson, K. E. & Sills, M. A. (1996) Anal. Biochem. 234, 23-26.
146. Braunwalder, A. F., Yarwood, D. R., Sills, M. A. & Lipson, K. E. (1996) Anal. Biochem. 238, 159-164.
147. Seethala, R. & Menzel, R. (1997) Anal. Biochem. 253, 210-218.
148. Win, J. J. & Roskoski, R., Jr. (1975) Anal. Biochem. 66, 253-258.
149. Glass, D. B., Masaracchia, R. A., Feramisco, J. R. & Kemp. B. E. (1978) Anal. Biochem. 87, 566-575.
150. Parker, Y. W., Cummings, R. T. & Hermes, J. D. (1997) presented at the 3rd Annual Conference for the Society for Biomolecular Screening, San Diego, CA (abstract).
151. Perrin, F. (1926) J. Phys. Rod. 1, 390-401.
152. Lynch, B. A., Loiacono, K. A., Tiong, C. L., Adams, S. E. & MacNeil, L. A. (1997) Anal. Biochem. 247, 77-82.
153. Wu, P., Brasseur, M. & Schindler, U. (1997) Anal. Biochem. 249, 29-36.
154. Hemmila, I. & Webb, S. (1997) Drug Disc. Today 2, 373-381.
155. Kolb, J. M., Yamanaka, G. & Manly, S. P. (1996) J. Biomol. Screen. 1, 203-210.
156. Kuntz, I. D., Meng, E. C. & Shoichet, B. K. (1994) Acc. Chem. Res. 27, 117-123.
157. Marrone, I. J., Briggs, J. M., McCammon, J. A. (1997) Ann. Rev. Pharmacol. Toxicol. 37, 71-90.
158. Salemme, F. R., Spurlino, J. & Bone. R. (1997) Structure 5, 319-324.
159. Navia, M. A. (1996) Curr. Opin. Struct. Biol. 6, 638-847.
160. Bohacek, R. S., McMartin, C. & Guida, W. C. (1996) Med. Res. Rev. 16, 3-50.
161. Gschwend, D. A., Good, A. C. & Kontz, I. D. (1996) J. Mol. Recog. 9, 175-186.
162. Singh, J., Dobrusin, E. M., Fry, D. W., Haske, T., Shitty, A. & McNamara, D. J. (1997) J. Med. Chem. 40, 1130-1135.
163. Wahn, D. & Glass, D. B. (1991) Methods Enzymol. 201, 304-316.
164. Feramisco, J. & Krebs, E. G. (1978) J. Biol. Chem. 253, 8968-8971.
165. Alfaro-Lopez, J., Yuan, W., Phan, B., Kamath, J., Lou, Q., Lam, K. S. & Hruby, V. J. (1998) J. Med. Chem., 41, 2252-2260.
166. Niu, J. & Lawrence, D. S. (1997) J. Am. Chem. Soc. 119, 3844-3845.
167. Petrakis, K. S. & Nagabhushan (1987) J. Am. Chem. Soc. 109, 2831-2833.
168. Cushman, M. & Lee, E. S. (1992) Tetrahed. Lett. 33, 1193-1196.
169. Burke, T. R., Smyth, M. S., Nomizu, M., Otaka, A. & Roller. P. P. (1993) J. Org. Chem. 58, 1336-1340.
170. Yuan, C. J., Jakes, S., Elliott, S. & Graves, D. J. (1990) J. Biol. Chem. 265, 16205-16209.
171. Lou, Q., Wu, J. & Lam, K. S. (1996) Anal. Biochem. 235, 107-109.
172. Chang, C. J. & Geahlen, R. L. (1992) J. Natl. Prod. (Lioydia) 55, 1529-1560.
173. Workman, P., Brumon, V. G. & Robins, D. J. (1992) Semin, Cancer Biol. 3, 369-381.
174. Burke, T. R. (1992) Drugs Fut. 17, 119-131.
175. Kelloff, G. J., Fay, J. R., Steele, V. E., Lubet, R A., Boone, C. W., Crowell, J. A. & Sigman, C. C. (1996) Cancer Epid. Biomark. Preven. 5, 657-666.
176. Traxler, P. & Lydon, N. (1995) Drugs Fut, 20, 1261-1274.
177. Posner, I., Engel, M., Gazit, A. & Levitzki, A. (1994) Mol. Pharmacol. 45, 673-683.
178. Dvir, A., Milner, Y., Chomsky, O., Gilon, C., Gazit, A. & Levitzki, A. (1991) J. Cell Biol. 113, 857-865.
179. Mcleod, H. L., Brunton, V. G., Eckardt N., Lear, M J., Robins, D. J., Workman, P. & Graham, M. A. (1996) Brit. J. Cancer 74, 1714-1718.
180. Gazit, A., Osheron, N., Gilon, C. & Levitzki, A. (1996) J. Med. Chem. 39, 4905-4911.
181. Strawn, L. M., McMahon, G., App, H., Schreck, R., Kuchler, W. R., Longhi, M. P., Hui, T. H., Tang, C., Levitzki, A., Gazit, A., Chen, I., Keri, G., Orfi, L., Risau, W., Flamme. I., Ullrich, A., Hirth, K. P. & Shawver, L. K. (1996) Cancer Res. 56, 3540-3545.
182. Millauer, B., Longhi, M. P., Plate, K. H., Shawer, L. K., Risan, W., Ullrich, A & Strawn, L. M. (1996) Cancer Res. 56, 1615-1620.
183. Ward, W. H., Cook, P. N., Slater, A. M., Davies, D. H., Holdgate, G. A. & Green, L. R. (1994) Biochem. Pharmacol. 48, 659-666.
184. Bridges, A. J. Zbou, H., Cody, D. R., Rewcastle, G. W., McMichael, A., Showalter, H. D., Fry, D. W., Kraker, A. J. & Denny, W. A. (1966) J. Med. Chem. 39, 267-276.
185. Rewcastle, G. W., Palmer, B. D. Bridges, A. J., Showalter, H. D. H., Sun, L., Nelson, J., McMichael, A., Kraker, A. J., Fry, D. W. & Denny, W. A. (1996) J. Med. Chem. 39, 918-928.
186. Palmer, B. P., Trummp-Kallmeyer, S., Fry, D. W., Nelson, J. M., Showalter, H. D. H. & Denny, W. A. (1997) J. Med. Chem. 40, 1519-1529.
187. Trader, P. M., Furet, P., Mett, H., Buchdunger, E., Meyer, T. & Lydon, N. (1996) J. Med. Chem. 39, 2285-2292.
188. Trinks, U., Buchdunger. E., Furet, P., Kump, W., Mett, H., Meyer, T., Muller, M., Regenass, U., Rihs, G., Lydon, N. & Traxler, P. (1994) J. Med. Chem. 37, 1015-1027.
189. Buchdunger, E., Trinks, U., Mett, H., Regenass, U., Mueller, M., Meyer, T., McGlyun, E., Pinna, L. A., Traxler, P. & Lydon, N. B. (1994) Proc. Natl. Acad. Sci. USA 91, 2334-2338.
190. Buchdunger, E., Mett, H., Trinks, U., Regenass, U., Mueller, M., Meyer, T., Beilstein, P., Wirz, B., Schneider, P., et al. (1995) Clin, Cancer Res. 1, 813-821.
191. Onoda, T., Linuma, H., Sasaki, Y., Hamada, M. Isshiki, K., Naganawa, H., Takeuchi, T., Tatsuia, K. & Umezawa, K. (1989) J. Natl. Prod. 52, 1252-1257.
192. Smythe, M. S., Stefanova, Horak, I. D., Osherov, N., Levitzki, A. & Burke, T. R. (1993) J. Med. Chem. 36, 3010-3014.
193. Hisatomi, M., Hayakawa, T., Hidaka, H. & Niki, I. (1997) Jpn. Pharmacol. 74, 203-208.
194. Kralisz, U. & Cierniewski, C. S. (1997) Thromb. Res. 89, 287-299.
195. Japanese Patent Application 04/275284 (1992).
196. Palmer, B. D., Rewcastle, G. W., Thomson, A. M., Boyd, M., Showalter, H. D. H., Sercel, A. D., Fry, D. W., Kraker, A. J. & Denny, W. A. (1995) J. Med. Chem. 38, 58-67.
197. Showalter, H. D. H., Sercel A. D., Leja, B. M., Wolfangel, C. D., Ambroso, L. A., Elliott, W. L., Fry, D. W., Kraker, A. J., Howard, C. T., Lu, G. H., Moore, C. W., Nelson, J. M., Roberts, B. J., Vincent, P. W., Denny, W. A. & Thompson, A. M. (1997) J. Med. Chem. 40, 413-420.
198. Mohammadi, M., McMahon, G., Sun, L., Tang, C., Hirth, P., Yeh, B. K., Hubbard, S. R. & Schlessinger, J. (1997) Science 276, 955-960.