The benzodiazepine recognition site on GABAA receptors

Medicinal Chemistry Reviews - Online

Volumn 2, Issue 3, 2005, Pages 251-256

  Sigel, Erwin ^a  

^a UNIVERSITY OF BERN   (Switzerland)

Author keywords

Allosteric modulation; Benzodiazepine; Binding site; Electrophysiology; GABA; GABAA receptor

Indexed keywords

4 AMINOBUTYRIC ACID; 4 AMINOBUTYRIC ACID A RECEPTOR; 8 AZIDO 5,6 DIHYDRO 5 METHYL 6 OXO 4H IMIDAZO[1,5 A][1,4]BENZODIAZEPINE 3 CARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER; ACETYLCHOLINE; BENZODIAZEPINE; BENZODIAZEPINE DERIVATIVE; BINDING PROTEIN; FLUMAZENIL; FLUNITRAZEPAM; FLURAZEPAM; RECEPTOR SUBUNIT;

ALLOSTERISM; AMINO ACID SEQUENCE; BINDING AFFINITY; CONCENTRATION RESPONSE; CRYSTAL STRUCTURE; DRUG BINDING SITE; DRUG RECEPTOR BINDING; ELECTROPHYSIOLOGY; HUMAN; LIGAND BINDING; NONHUMAN; POINT MUTATION; PREDICTION; PRIORITY JOURNAL; PROTEIN CONFORMATION; PROTEIN STRUCTURE; REVIEW; SEQUENCE HOMOLOGY;

EID: 23944446124     PISSN: 15672700     EISSN: None     Source Type: Journal    
DOI: 10.2174/1567270054369005     Document Type: Review

References (52)

1. Möhler, H.; Okada, T. Science, 1977, 198, 849.
2. Braestrup. C.; Squires, R. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1977, 74, 3804.
3. Sigel, E.; Stephenson, F. A.; Mamalaki, C.; Barnard, E. A. J. Biol. Chem., 1983, 258, 6965.
4. Schofield, P. R.; Darlison, M. G.; Fujita, N.; Burt, D. R.; Stephenson, F. A.; Rodriguez, H.; Rhee, L. M.; Ramachandran, J.; Reale, V.; Glencorse, T. A.; Seeburg, P. H.; Barnard, E. A. Nature, 1987, 328, 221.
5. Burt, D. R.; Kamatchi, G. L. FASEB J., 1991, 5, 2916.
6. Macdonald, R. L.; Olsen, R. W. Annu. Rev. Neurosci., 1994, 17, 569.
7. Dunn, S. M. J.; Bateson, A. N.; Martin, I. L. Intern. Rev. Neurobiol., 1994, 36, 51.
8. Rabow, L. E.; Russek, S. J.; Farb, D. H. Synapse, 1995, 21, 189.
9. Davies, P. A.; Hanna, M. C.; Hales, T. G.; Kirkness, E. F. Nature, 1997, 385, 820.
10. Hedblom, E.; Kirkness, E. F. J. Biol. Chem., 1997, 272, 15346.
11. McKernan, R.M.; Whiting, P.J. Trends Neurosci., 1996, 19, 139.
12. Nayeem, N.; Green, T. P.; Martin, I. L.; Barnard, E. A. J. Neurochem., 1994, 62, 815.
13. Chang,Y.; Wang, R.; Barot, S.; Weiss, D. S. J. Neurosci., 1996, 16, 5415.
14. Tretter, V.; Ehya, N.; Fuchs, K.; Sieghart, W. J. Neurosci., 1997, 17, 2728.
15. Baumann, S. W.; Baur, R.; Sigel, E. J. Biol. Chem., 2001, 276, 36275.
16. Sieghart, W. Pharmacol. Rev., 1995, 47, 181.
17. Rudolph, U.; Crestani, F.; Mohler, H. Trends Pharmacol. Sci., 2001, 22, 188.
18. Sigel, E.; Buhr, A. Trends Pharmacol. Sci., 1997, 18, 425.
19. Sigel, E. Curr. Trends Med. Chem., 2002, 2, 833.
20. Choi, D. W.; Farb, D. H.; Fischbach, G. D. J. Neurophysiol., 1981, 45, 521.
21. Sigel, E.; Baur, R. J. Neurosci., 1988, 8, 289.
22. Boileau, A.J.; Baur, R.; Sharkey, L.M.; Sigel, E.; Czajkowski, C. Neuropharmacology, 2002, 43, 695.
23. Boileau, A. J.; Li, T.; Benkwitz, C.; Czajkowski, C.; Pearce, R. A. Neuropharmacology, 2003, 44, 1003.
24. Baumann, S. W.; Baur, R.; Sigel, E. J. Biol. Chem., 2002, 277, 46020.
25. Pritchett, D. B.; Sontheimer, H.; Shivers, B. D.; Ymer, S.; Kettenmann, H.; Schofield, P. R.; Seeburg, P. H. Nature, 1989, 338, 582.
26. Sigel, E.; Baur, R.; Trube, G.; Möhler, H.; Malherbe, P. Neuron, 1990, 5, 703.
27. Günther, U.; Benson, J.; Benke, D.; Fritschy, J. M.; Reyes, G.; Knoflach, F.; Crestani, F.; Aguzzi, A.; Arigoni, M.; Lang, Y.; Bluethmann, H.; Möhler, H.; Lüscher, B. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1995, 92, 7749.
28. Duncalfe, L. L.; Carpenter, M. R.; Smilie, L. B.; Martin, I. L.; Dunn, M. S. J. J. Biol. Chem., 1996, 271, 9209.
29. Sawyer, G. W.; Chiara, D. C.; Olsen, R. W.; Cohen, J. B. J. Biol. Chem., 2002, 277, 50036.
30. Buhr, A.; Schaerer, M. T.; Baur, R.; Sigel, E. Mol. Pharmacol., 1997, 52, 676.
31. Buhr, A. and Sigel, E. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1997, 94, 8824.
32. Wingrove, P.B.; Thompson, S.A.; Wafford, K.A.; Whiting, P.J. Mol. Pharmacol., 1997, 52, 874.
33. Kucken, A.M.; Wagner, D.A.; Ward, P.R.; Teissiére, J.A.; Boileau, A.J.; Czajkowski, C. Mol. Pharmacol., 2000, 57, 932.
34. Karlin, A.; Akabas, M. H. Methods Enzymol., 1998, 293, 123.
35. Teissére, J.A.; Czajkowski, C. J. Neurosci., 2001, 21, 4977.
36. Brejc, K.; van Dijck W.J.; Klaassen, R.V.; Schuurmans, M.; van der Oost, J.; Smit, A.B.; Sixma, T.K. Nature, 2001, 411, 269.
37. Galzi, J. L.; Changeux, J. P. Curr. Opin. Struc. Biol., 1994, 4, 554.
38. Cromer, B. A.; Morton, C. J.; Parker, M. W. Trends Biochem. Sci., 2002, 27, 280.
39. Ernst, M.; Brauchart, D.; Boresch, S.; Sieghart, W. Neuroscience 2003, 119, 933.
40. Sigel, E.; Schaerer, M. T.; Buhr, A.; Baur, R. 1998, Mol. Pharmacol., 54, 1097.
41. McKernan, R. M.; Farrar, S.; Collins, I.; Emms, F.; Asuni, A.; Quirk, K.; Broughton, H. 1998, Mol. Pharmacol. 54, 33.
42. Kucken, A. M.; Teissére, J. A.; Seffinga-Clark, J; Wagner, D. A.; Czajkowski, C. Mol. Pharmacol., 2003, 63, 289.
43. Foucaud, B.; Perret, P.; Grutter, T.; Goeldner, M. Trends Pharmacol. Sci., 2001, 22, 170.
44. Berezhnoy, D.; Nyfeler, Y.; Gonthier, A.; Schwob, H.; Goeldner, M.; Sigel, E. J. Biol. Chem., 2004, 279, 3160.
45. Wieland, H. A.; Lüddens, H.; Seeburg, P. H. J. Biol. Chem., 1992, 267, 1426.
46. Wieland, H. A.; Lüddens, H. J. Med. Chem., 1994, 37, 4576.
47. Dunn, S.M.J.; Davies, M.; Muntoni, A.L.; Lambert, J.J. Mol. Pharmacol., 1999, 56, 768.
48. Davies, M.; Bateson, A. N.; Dunn, S. M. J. J. Neurochem., 1998, 70, 2188.
49. Amin, J.; Brooks-Kayal, A.R.; Weiss, D.S. Mol. Pharmacol., 1997, 51, 833.
50. Schaerer, M.T.; Buhr, A.; Baur, R.; Sigel, E. Eur. J. Pharmacol., 1998, 354, 283.
51. Derry, J. M. C.; Dunn, S. M. J.; Davies, M. J. Neurochem., 2004, 88, 1431.
52. Buhr, A.; Baur, R.; Sigel, E. J. Biol. Chem., 1997, 272, 11799.