Discovery of small-molecule modulators of the sonic hedgehog pathway

Journal of the American Chemical Society

Volumn 135, Issue 26, 2013, Pages 9675-9680

  Schaefer, Giannina I ^a,b   Perez, José R ^b   Duvall, Jeremy R ^b   Stanton, Benjamin Z ^a,b,c   Shamji, Alykhan F ^b   Schreiber, Stuart L ^a,b  

^a HARVARD UNIVERSITY   (United States)

^b BROAD INSTITUTE OF MIT AND HARVARD   (United States)

^c STANFORD UNIVERSITY SCHOOL OF MEDICINE   (United States)

Author keywords

[No Author keywords available]

Indexed keywords

HEDGEHOG SIGNALING PATHWAYS; MOLECULAR CHARACTERIZATION; MULTICELLULAR ORGANISMS; PATHWAY INHIBITORS; SELECTIVE INTERACTION; SIGNALING PATHWAYS; SMALL-MOLECULE INHIBITORS; STRUCTURE ACTIVITY RELATIONSHIPS;

DIAGNOSIS; PROBES;

MOLECULES;

ANTINEOPLASTIC AGENT; BRD 50837; BRD 9526; CYCLOPAMINE; PROTEIN INHIBITOR; UNCLASSIFIED DRUG;

ANIMAL CELL; ANTINEOPLASTIC ACTIVITY; ARTICLE; CONTROLLED STUDY; DRUG MECHANISM; DRUG SCREENING; DRUG SYNTHESIS; EMBRYO; MOUSE; NONHUMAN; STEREOCHEMISTRY; STRUCTURE ACTIVITY RELATION;

ANIMALS; CELL LINE; DOSE-RESPONSE RELATIONSHIP, DRUG; DRUG DISCOVERY; HEDGEHOG PROTEINS; MICE; MOLECULAR STRUCTURE; SMALL MOLECULE LIBRARIES; STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP;

EID: 84879743959     PISSN: 00027863     EISSN: 15205126     Source Type: Journal    
DOI: 10.1021/ja400034k     Document Type: Article

References (28)

1. Ingham, P. W.; McMahon, A. P. Genes Dev. 2001, 15, 3059
2. Chiang, C.; Litingtung, Y.; Lee, E.; Young, K. E.; Corden, J. L.; Westphal, H.; Beachy, P. A. Nature 1996, 383, 407
3. Roessler, E.; Belloni, E.; Gaudenz, K.; Jay, P.; Berta, P.; Scherer, S. W.; Tsui, L. C.; Muenke, M. Nat. Genet. 1996, 14, 357
4. Rubin, L. L.; de Sauvage, F. J. Nat. Rev. Drug Discovery 2006, 5, 1026
5. Thayer, S. P.; di Magliano, M. P.; Heiser, P. W.; Nielsen, C. M.; Roberts, D. J.; Lauwers, G. Y.; Qi, Y. P.; Gysin, S.; Fernandez-del Castillo, C.; Yajnik, V.; Antoniu, B.; McMahon, M.; Warshaw, A. L.; Hebrok, M. Nature 2003, 425, 851
6. Ng, J. M.; Curran, T. Nat. Rev. Cancer 2011, 11, 493
7. Teglund, S.; ToftgaÌŠrd, R. Biochim. Biophys. Acta 2010, 1805, 181
8. Peukert, S.; Miller-Moslin, K. ChemMedChem 2010, 5, 500
9. Robbins, D. J.; Fei, D. L.; Riobo, N. A. Sci. Signaling 2012, 5, re6
10. Taipale, J.; Chen, J. K.; Cooper, M. K.; Wang, B.; Mann, R. K.; Milenkovic, L.; Scott, M. P.; Beachy, P. A. Nature 2000, 406, 1005
11. Robarge, K. D.; Brunton, S. A.; Castanedo, G. M.; Cui, Y.; Dina, M. S.; Goldsmith, R.; Gould, S. E.; Guichert, O.; Gunzner, J. L.; Halladay, J.; Jia, W.; Khojasteh, C.; Koehler, M. F.; Kotkow, K.; La, H.; LaLonde, R. L.; Lau, K.; Lee, L.; Marshall, D.; Marsters, J. C., Jr.; Murray, L. J.; Qian, C.; Rubin, L. L.; Salphati, L.; Stanley, M. S.; Stibbard, J. H.; Sutherlin, D. P.; Ubhayaker, S.; Wang, S.; Wong, S.; Xie, M. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2009, 19, 5576
12. Dlugosz, A.; Agrawal, S.; Kirkpatrick, P. Nat. Rev. Drug Discovery 2012, 11, 437
13. Stanton, B. Z.; Peng, L. F.; Maloof, N.; Nakai, K.; Wang, X.; Duffner, J. L.; Taveras, K. M.; Hyman, J. M.; Lee, S. W.; Koehler, A. N.; Chen, J. K.; Fox, J. L.; Mandinova, A.; Schreiber, S. L. Nat. Chem. Biol. 2009, 5, 154
14. Firestone, A. J.; Weinger, J. S.; Maldonado, M.; Barlan, K.; Langston, L. D.; O'Donnell, M.; Gelfand, V. I.; Kapoor, T. M.; Chen, J. K. Nature 2012, 484, 125
15. Lauth, M.; Bergström, A.; Shimokawa, T.; ToftgaÌŠrd, R. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 2007, 104, 8455
16. Jenkins, D. Cell. Signaling 2009, 21, 1023
17. Polizio, A. H.; Chinchilla, P.; Chen, X.; Manning, D. R.; Riobo, N. A. Sci. Signaling 2011, 4, pt7
18. Polizio, A. H.; Chinchilla, P.; Chen, X.; Kim, S.; Manning, D. R.; Riobo, N. A. J. Biol. Chem. 2011, 286, 19589
19. Wang, Y.; Zhou, Z.; Walsh, C. T.; McMahon, A. P. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 2009, 106, 2623
20. Wang, Y.; Arvanites, A. C.; Davidow, L.; Blanchard, J.; Lam, K.; Yoo, J. W.; Coy, S.; Rubin, L. L.; McMahon, A. P. ACS Chem. Biol. 2012, 7, 1040
21. Chen, J. K.; Taipale, J.; Young, K. E.; Maiti, T.; Beachy, P. A. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 2002, 99, 14071
22. Marcaurelle, L. A.; Comer, E.; Dandapani, S.; Duvall, J. R.; Gerard, B.; Kesavan, S.; Lee, M. D., IV; Liu, H.; Lowe, J. T.; Marie, J. C.; Mulrooney, C. A.; Pandya, B. A.; Rowley, A.; Ryba, T. D.; Suh, B. C.; Wei, J.; Young, D. W.; Akella, L. B.; Ross, N. T.; Zhang, Y. L.; Fass, D. M.; Reis, S. A.; Zhao, W. N.; Haggarty, S. J.; Palmer, M.; Foley, M. A. J. Am. Chem. Soc. 2010, 132, 16962
23. Chou, D. H.; Duvall, J. R.; Gerard, B.; Liu, H.; Pandya, B. A.; Suh, B. C.; Forbeck, E. M.; Faloon, P.; Wagner, B. K.; Marcaurelle, L. A. ACS Med. Chem. Lett. 2011, 2, 698
24. Spinella-Jaegle, S.; Rawadi, G.; Kawai, S.; Gallea, S.; Faucheu, C.; Mollat, P.; Courtois, B.; Bergaud, B.; Ramez, V.; Blanchet, A. M.; Adelmant, G.; Baron, R.; Roman-Roman, S. J. Cell Sci. 2001, 114, 2085
25. Sinha, S.; Chen, J. K. Nat. Chem. Biol. 2006, 2, 29
26. Svärd, J.; Heby-Henricson, K.; Persson-Lek, M.; Rozell, B.; Lauth, M.; Bergström, A.; Ericson, J.; ToftgaÌŠrd, R.; Teglund, S. Dev. Cell 2006, 10, 187
27. Yauch, R. L.; Gould, S. E.; Scales, S. J.; Tang, T.; Tian, H.; Ahn, C. P.; Marshall, D.; Fu, L.; Januario, T.; Kallop, D.; Nannini-Pepe, M.; Kotkow, K.; Marsters, J. C., Jr.; Rubin, L. L.; de Sauvage, F. J. Nature 2008, 455, 406
28. Zhang, X.; Harrington, N.; Moraes, R. C.; Wu, M. F.; Hilsenbeck, S. G.; Lewis, M. T. Breast Cancer Res. Treat. 2009, 115, 505