메뉴 건너뛰기




Volumn 20, Issue 2, 2010, Pages 759-762

The identification of structurally novel, selective, orally bioavailable positive modulators of mGluR2

Author keywords

Metabotropic glutamate receptor; Metabotropic glutamate receptor ligand; mGlu; mGluR; mGluR2; Positive allosteric modulator

Indexed keywords

GSK 1331258; GSK 1331268; LY 487379; METABOTROPIC RECEPTOR 2; METABOTROPIC RECEPTOR ANTAGONIST; UNCLASSIFIED DRUG;

EID: 72249115352     PISSN: 0960894X     EISSN: None     Source Type: Journal    
DOI: 10.1016/j.bmcl.2009.11.032     Document Type: Article
Times cited : (21)

References (26)
  • 10
    • 72249092839 scopus 로고    scopus 로고
    • Coleman, D. S.; Jagdmann, G. E. J.; Johnson, K. W.; Johnson, Michael P.; Large, T. H.; Monn, J. A.; Schoepp, D. D.; Tizzano, J. P.; Barda, D. A.; Britton, T. C.; Dressman, B. A.; Fichtner, M. W.; Henry, S. S.; Hornback, W.J. Patent: WO 2001056990.
    • Coleman, D. S.; Jagdmann, G. E. J.; Johnson, K. W.; Johnson, Michael P.; Large, T. H.; Monn, J. A.; Schoepp, D. D.; Tizzano, J. P.; Barda, D. A.; Britton, T. C.; Dressman, B. A.; Fichtner, M. W.; Henry, S. S.; Hornback, W.J. Patent: WO 2001056990.
  • 11
    • 72249099135 scopus 로고    scopus 로고
    • Imogai, H. J.; Cid-Nunez, J. M.; Andres-Gil, J. I.; Trabanco-Suarez, A. A.; Oyarzabal Santamarina, J.; Dautzenberg, F. M.; MacDonald, G. J.; Pullan, S. E.; Luetjens, R. J.; Duvey, G. A. J.; Nhem, V.; F., Terry, P.; Melikyan, G. 2007;Patent: WO 2007104783.
    • Imogai, H. J.; Cid-Nunez, J. M.; Andres-Gil, J. I.; Trabanco-Suarez, A. A.; Oyarzabal Santamarina, J.; Dautzenberg, F. M.; MacDonald, G. J.; Pullan, S. E.; Luetjens, R. J.; Duvey, G. A. J.; Nhem, V.; F., Terry, P.; Melikyan, G. 2007;Patent: WO 2007104783.
  • 15
    • 72249092625 scopus 로고    scopus 로고
    • note
    • 100 of glutamate.
  • 17
    • 72249112272 scopus 로고    scopus 로고
    • note
    • Structure of final compounds confirmed via H NMR and LC-MS analysis.
  • 21
    • 72249103142 scopus 로고    scopus 로고
    • note
    • D2 and D3, [35S]-GTPgS assay CHO membranes expressing G0 with hD3 or hD2 transfected; D4 FLIPR assay in HEK293 cells stably expressing hD4 and transiently expressing the chimeric Gqo5 G-protein, Values are typically an average of four or more experiments generated from 11 point dose-response curves.
  • 26
    • 72249103959 scopus 로고    scopus 로고
    • note
    • GSK1331258 and GSK1331268 showed no significant activity across a panel of representative seratonergic, histaminergic and adrenergic receptors. Activity at mGluR3 was not determined.


* 이 정보는 Elsevier사의 SCOPUS DB에서 KISTI가 분석하여 추출한 것입니다.