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Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters

Volumn 22, Issue 14, 2012, Pages 4506-4516

Discovery of nitroheterocycles active against African trypanosomes. in vitro screening and preliminary SAR studies

(3) Arán, Vicente J a Kaiser, Marcel b,c Dardonville, Christophe a

a INSTITUTO DE QUÍMICA MÉDICA (Spain)

b SWISS TROPICAL AND PUBLIC HEALTH INSTITUTE (Switzerland)

c UNIVERSITY OF BASEL (Switzerland)

Author keywords

Chemotherapy; Cinnoline; Indazole; Indazolone; Indole; Nitroheterocycle; Quinoxalinone; Sleeping sickness; Trypanosoma brucei

Indexed keywords

BENZNIDAZOLE; FEXINIDAZOLE; INDAZOLE DERIVATIVE; MELARSOPROL; NIFURTIMOX; QUINOXALINE DERIVATIVE; SCYX 7158; UNCLASSIFIED DRUG;

AFRICAN TRYPANOSOMIASIS; ANIMAL CELL; ANIMAL EXPERIMENT; ANIMAL MODEL; ANTIPROTOZOAL ACTIVITY; ARTICLE; CONTROLLED STUDY; CYTOTOXICITY; DRUG BIOAVAILABILITY; DRUG SELECTIVITY; IC 50; IN VITRO STUDY; MOUSE; MYOBLAST; NONHUMAN; RAT; STRUCTURE ACTIVITY RELATION; TRYPANOSOMA RHODESIENSE;

ANIMALS; CELL LINE; CELL SURVIVAL; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; MOLECULAR STRUCTURE; NITROGEN COMPOUNDS; RATS; STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP; TRYPANOSOMA BRUCEI BRUCEI;

MUS; RATTUS; TRYPANOSOMA BRUCEI; TRYPANOSOMA BRUCEI RHODESIENSE;

EID: 84863483106 PISSN: 0960894X EISSN: 14643405 Source Type: Journal
DOI: 10.1016/j.bmcl.2012.06.004 Document Type: Article

Times cited : (17)

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7
- 79951517485
- B. Aguilera-Venegas, C. Olea-Azar, E. Norambuena, V.J. Arán, F. Mendizábal, M. Lapier, J.D. Maya, U. Kemmerling, and R. López-Muñoz Spectrochim Acta - Part A: Mol. Biomol. Spectr. 78 2011 1004
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- 61349109395
- J. Rodríguez, A. Gerpe, G. Aguirre, U. Kemmerling, O.E. Piro, V.J. Arán, J.D. Maya, C. Olea-Azar, M. González, and H. Cerecetto Eur. J. Med. Chem. 44 2009 1545
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- Rodríguez, J.¹ Gerpe, A.² Aguirre, G.³ Kemmerling, U.⁴ Piro, O.E.⁵ Arán, V.J.⁶ Maya, J.D.⁷ Olea-Azar, C.⁸ González, M.⁹ Cerecetto, H.¹⁰

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- 71849091591
- J. Rodríguez, V.J. Arán, L. Boiani, C. Olea-Azar, M.L. Lavaggi, M. González, H. Cerecetto, J.D. Maya, C. Carrasco-Pozo, and H. Speisky Cosoy Bioorg. Med. Chem. 17 2009 8186
- (2009) Bioorg. Med. Chem. , vol.17 , pp. 8186
- Rodríguez, J.¹ Arán, V.J.² Boiani, L.³ Olea-Azar, C.⁴ Lavaggi, M.L.⁵ González, M.⁶ Cerecetto, H.⁷ Maya, J.D.⁸ Carrasco-Pozo, C.⁹ Speisky Cosoy, H.¹⁰

10
- 60849094374
- L. Boiani, A. Gerpe, V.J. Arán, S. Torres de Ortiz, E. Serna, N. Vera de Bilbao, L. Sanabria, G. Yaluff, H. Nakayama, A. Rojas de Arias, J.D. Maya, J.A. Morello, H. Cerecetto, and M. González Eur. J. Med. Chem. 44 2009 1034
- (2009) Eur. J. Med. Chem. , vol.44 , pp. 1034
- Boiani, L.¹ Gerpe, A.² Arán, V.J.³ Torres De Ortiz, S.⁴ Serna, E.⁵ Vera De Bilbao, N.⁶ Sanabria, L.⁷ Yaluff, G.⁸ Nakayama, H.⁹ Rojas De Arias, A.¹⁰ Maya, J.D.¹¹ Morello, J.A.¹² Cerecetto, H.¹³ González, M.¹⁴

11
- 33144458046
- M.C. Vega, A. Montero-Torres, Y. Marrero-Ponce, M. Rolón, A. Gómez-Barrio, J.A. Escario, V.J. Arán, J.J. Nogal, A. Meneses-Marcel, and F. Torrens Bioorg. Med. Chem. Lett. 16 2006 1898
- (2006) Bioorg. Med. Chem. Lett. , vol.16 , pp. 1898
- Vega, M.C.¹ Montero-Torres, A.² Marrero-Ponce, Y.³ Rolón, M.⁴ Gómez-Barrio, A.⁵ Escario, J.A.⁶ Arán, V.J.⁷ Nogal, J.J.⁸ Meneses-Marcel, A.⁹ Torrens, F.¹⁰

12
- 25844486029
- A. Montero-Torres, M.C. Vega, Y. Marrero-Ponce, M. Rolón, A. Gómez-Barrio, J.A. Escario, V.J. Arán, A.R. Martínez- Fernández, and A. Meneses-Marcel Bioorg. Med. Chem. 13 2005 6264
- (2005) Bioorg. Med. Chem. , vol.13 , pp. 6264
- Montero-Torres, A.¹ Vega, M.C.² Marrero-Ponce, Y.³ Rolón, M.⁴ Gómez-Barrio, A.⁵ Escario, J.A.⁶ Arán, V.J.⁷ Martínez- Fernández, A.R.⁸ Meneses-Marcel, A.⁹

13
- 20144386871
- V.J. Arán, C. Ochoa, L. Boiani, P. Buccino, H. Cerecetto, A. Gerpe, M. González, D. Montero, J.J. Nogal, A. Gómez-Barrio, A. Azqueta, A. López de Ceráin, O.E. Piro, and E.E. Castellano Bioorg. Med. Chem. 13 2005 3197
- (2005) Bioorg. Med. Chem. , vol.13 , pp. 3197
- Arán, V.J.¹ Ochoa, C.² Boiani, L.³ Buccino, P.⁴ Cerecetto, H.⁵ Gerpe, A.⁶ González, M.⁷ Montero, D.⁸ Nogal, J.J.⁹ Gómez-Barrio, A.¹⁰ Azqueta, A.¹¹ López De Ceráin, A.¹² Piro, O.E.¹³ Castellano, E.E.¹⁴

14
- 46049100193
- Y. Marrero-Ponce, A. Meneses-Marcel, O.M. Rivera-Borroto, R. García-Domenech, J.V. Julián-Ortiz, A. Montero, J.A. Escario, A. Gómez Barrio, D. Montero Pereira, J.J. Nogal, R. Grau, F. Torrens, C. Vogel, and V.J. Arán J. Comput. Aided Mol. Des. 22 2008 523
- (2008) J. Comput. Aided Mol. Des. , vol.22 , pp. 523
- Marrero-Ponce, Y.¹ Meneses-Marcel, A.² Rivera-Borroto, O.M.³ García-Domenech, R.⁴ Julián-Ortiz, J.V.⁵ Montero, A.⁶ Escario, J.A.⁷ Gómez Barrio, A.⁸ Montero Pereira, D.⁹ Nogal, J.J.¹⁰ Grau, R.¹¹ Torrens, F.¹² Vogel, C.¹³ Arán, V.J.¹⁴

15
- 33747733466
- Y. Marrero-Ponce, A. Meneses-Marcel, J.A. Castillo-Garit, Y. Machado-Tugores, J.A. Escario, A.G. Barrio, D. Montero Pereira, J.J. Nogal-Ruiz, V.J. Arán, A.R. Martínez-Fernández, F. Torrens, R. Rotondo, F. Ibarra-Velarde, and Y.J. Alvarado Bioorg. Med. Chem. 14 2006 6502
- (2006) Bioorg. Med. Chem. , vol.14 , pp. 6502
- Marrero-Ponce, Y.¹ Meneses-Marcel, A.² Castillo-Garit, J.A.³ MacHado-Tugores, Y.⁴ Escario, J.A.⁵ Barrio, A.G.⁶ Montero Pereira, D.⁷ Nogal-Ruiz, J.J.⁸ Arán, V.J.⁹ Martínez-Fernández, A.R.¹⁰ Torrens, F.¹¹ Rotondo, R.¹² Ibarra-Velarde, F.¹³ Alvarado, Y.J.¹⁴

16
- 23244453314
- A. Meneses-Marcel, Y. Marrero-Ponce, Y. Machado-Tugores, A. Montero-Torres, D. Montero Pereira, J.A. Escario, J.J. Nogal-Ruiz, C. Ochoa, V.J. Arán, A.R. Martínez-Fernández, and R.N. García Sánchez Bioorg. Med. Chem. Lett. 15 2005 3838
- (2005) Bioorg. Med. Chem. Lett. , vol.15 , pp. 3838
- Meneses-Marcel, A.¹ Marrero-Ponce, Y.² MacHado-Tugores, Y.³ Montero-Torres, A.⁴ Montero Pereira, D.⁵ Escario, J.A.⁶ Nogal-Ruiz, J.J.⁷ Ochoa, C.⁸ Arán, V.J.⁹ Martínez-Fernández, A.R.¹⁰ García Sánchez, R.N.¹¹

17
- 31544434857
- Y. Marrero-Ponce, Y. Machado-Tugores, D. Montero Pereira, J.A. Escario, A. Gómez Barrio, J.J. Nogal-Ruiz, C. Ochoa, V.J. Arán, A.R. Martínez-Fernández, R.N. García Sánchez, A. Montero-Torres, F. Torrens, and A. Meneses-Marcel Curr. Drug Discov. Tech. 2 2005 245
- (2005) Curr. Drug Discov. Tech. , vol.2 , pp. 245
- Marrero-Ponce, Y.¹ MacHado-Tugores, Y.² Montero Pereira, D.³ Escario, J.A.⁴ Gómez Barrio, A.⁵ Nogal-Ruiz, J.J.⁶ Ochoa, C.⁷ Arán, V.J.⁸ Martínez-Fernández, A.R.⁹ García Sánchez, R.N.¹⁰ Montero-Torres, A.¹¹ Torrens, F.¹² Meneses-Marcel, A.¹³

18
- 66149136883
- O.M. Rivera-Borroto, Y. Marrero-Ponce, A. Meneses-Marcel, J.A. Escario, A. Gómez Barrio, V.J. Arán, M.A. Martins Alho, D. Montero Pereira, J.J. Nogal, F. Torrens, F. Ibarra-Velarde, Y. Vera Montenegro, A. Huesca-Guillén, N. Rivera, and C. Vogel QSAR Comb. Sci. 28 2009 9
- (2009) QSAR Comb. Sci. , vol.28 , pp. 9
- Rivera-Borroto, O.M.¹ Marrero-Ponce, Y.² Meneses-Marcel, A.³ Escario, J.A.⁴ Gómez Barrio, A.⁵ Arán, V.J.⁶ Martins Alho, M.A.⁷ Montero Pereira, D.⁸ Nogal, J.J.⁹ Torrens, F.¹⁰ Ibarra-Velarde, F.¹¹ Vera Montenegro, Y.¹² Huesca-Guillén, A.¹³ Rivera, N.¹⁴ Vogel, C.¹⁵

19
- 58549104566
- M.A. Martins Alho, R.N. García-Sánchez, J.J. Nogal-Ruiz, J.A. Escario, A. Gómez-Barrio, A.R. Martínez-Fernández, and V.J. Arán ChemMedChem. 4 2009 78
- (2009) ChemMedChem. , vol.4 , pp. 78
- Martins Alho, M.A.¹ García-Sánchez, R.N.² Nogal-Ruiz, J.J.³ Escario, J.A.⁴ Gómez-Barrio, A.⁵ Martínez-Fernández, A.R.⁶ Arán, V.J.⁷

20
- 33748106478
- A. Montero-Torres, R.N. García-Sanchez, Y. Marrero-Ponce, Y. Machado-Tugores, J.J. Nogal-Ruiz, A.R. Martínez-Fernández, V.J. Arán, C. Ochoa, A. Meneses-Marcel, and F. Torrens Eur. J. Med. Chem. 41 2006 483
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- J.L. Reino, L. Saiz-Urra, R. Hernández-Galán, V.J. Arán, P.B. Hitchcock, J.R. Hanson, M.P. Gonzalez, and I.G. Collado J. Agr. Food Chem. 55 2007 5171
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- (2002) J. Chem. Soc., Perkin Trans. 1 , pp. 790
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- (1996) Liebigs Ann. , pp. 683
- Arán, V.J.¹ Flores, M.² Muñoz, P.³ Páez, J.A.⁴ Sánchez-Verdú, P.⁵ Stud, M.⁶

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- (1995) Liebigs Ann. , pp. 817
- Arán, V.J.¹ Flores, M.² Muñoz, P.³ Ruiz, J.R.⁴ Sánchez- Verdú, P.⁵ Stud, M.⁶

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- J.R. Ruiz, V.J. Arán, J.L. Asensio, M. Flores, and M. Stud Liebigs Ann. 1994 679
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- V.J. Arán, J.L. Asensio, J.R. Ruiz, and M. Stud J. Chem. Res. (M) 1993 1322
- (1993) J. Chem. Res. (M) , pp. 1322
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- Degree Thesis, Universidad Autónoma de Madrid, September
- De Castro, S. Degree Thesis, Universidad Autónoma de Madrid, September, 2000.
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- B. Räz, M. Iten, Y. Grether-Bühler, R. Kaminsky, and R. Brun Acta Trop. 68 1997 139
- (1997) Acta Trop. , vol.68 , pp. 139
- Räz, B.¹ Iten, M.² Grether-Bühler, Y.³ Kaminsky, R.⁴ Brun, R.⁵

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- S.R. Wilkinson, M.C. Taylor, D. Horn, J.M. Kelly, and I. Cheeseman Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 105 2008 5022
- (2008) Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. , vol.105 , pp. 5022
- Wilkinson, S.R.¹ Taylor, M.C.² Horn, D.³ Kelly, J.M.⁴ Cheeseman, I.⁵

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- A.Y. Sokolova, S. Wyllie, S. Patterson, S.L. Oza, K.D. Read, and A.H. Fairlamb Antimicrob. Agents Chemother. 54 2010 2893
- (2010) Antimicrob. Agents Chemother. , vol.54 , pp. 2893
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- B.S. Hall, and S.R. Wilkinson Antimicrob. Agents Chemother. 56 2012 115
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