Peptide mimetic factor VIIa inhibitor: Importance of hydrophilic pocket in S2 site to improve selectivity against thrombin

Letters in Drug Design and Discovery

Volumn 2, Issue 3, 2005, Pages 177-181

  Kadono, S ^a   Sakamoto, A ^a   Kikuchi, Y ^a   Oh Eda, M ^a   Yabuta, N ^a   Koga, T ^a   Hattori, K ^a   Shiraishi, T ^a   Haramura, M ^a   Kodama, H ^a   Esaki, T ^a   Sato, H ^a   Watanabe, Y ^a   Itoh, S ^a   Ohta, M ^a   Kozono, T ^a  

^a CHUGAI PHARMACEUTICAL CO LTD   (Japan)

Author keywords

Antithrombotic; Blood coagulation; Drug design; Factor VIIa; Serine protease; X ray crystallography

Indexed keywords

ASPARTIC ACID; BLOOD CLOTTING FACTOR 7A; BLOOD CLOTTING FACTOR 7A INHIBITOR; THREONINE; THROMBIN; TYROSINE;

ARTICLE; BLOOD CLOTTING; DRUG DESIGN; DRUG STRUCTURE; PRIORITY JOURNAL; STRUCTURE ANALYSIS; X RAY CRYSTALLOGRAPHY;

EID: 21044447604     PISSN: 15701808     EISSN: None     Source Type: Journal    
DOI: 10.2174/1570180053765200     Document Type: Article

References (21)

1. Davie, E. W.; Fujikawa, K.; Kisiel, W. Biochemistry, 1991, 30, 10363-70.
2. Braunwald, E.; Califf, R. M.; Cannon, C. P.; Fox, K. A.; Fuster, V.; Gibler, W. B.; Harrington, R. A.; King, S. B. 3rd; Kleiman, N. S.; Theroux, P.; Topol, E. J.; Van de Werf, F.; White, H. D.; Willerson, J. T. Am. J. Med., 2000, 108, 41-53.
3. Harker, L. A.; Hanson, S. R.; Wilcox, J. N.; Kelly, A. B. Haemostasis, 1996, 26 Suppl. 1, 76-82.
4. Himber, J.; Kirchhofer, D.; Riederer, M.; Tschopp, T. B.; Steiner, B.; Roux, S. P. Thromb. Haemost., 1997, 78, 1142-9.
5. Szalony, J. A.; Taite, B. B.; Girard, T. J.; Nicholson, N. S.; LaChance, R. M. J. Thromb. Thrombolysis, 2002, 14, 113-21.
6. Klingler, O.; Matter, H.; Schudok, M.; Donghi, M.; Czech, J.; Lorenz, M.; Nestler, H. P.; Szillat, H.; Schreuder, H. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2004, 14, 3715-20.
7. Parlow, J. J.; Case, B. L.; Dice, T. A.; Fenton, R. L.; Hayes, M. J.; Jones, D. E.; Neumann, W. L.; Wood, R. S.; Lachance, R. M.; Girard, T. J.; Nicholson, N. S.; Clare, M.; Stegeman, R. A.; Stevens, A. M.; Stallings, W. C.; Kurumbail, R. G.; South, M. S. J. Med. Chem., 2003, 46, 4050-62.
8. Wiley, M. R.; Chirgadze, N. Y.; Clawson, D. K.; Craft, T. J.; Gifford-Moore, D. S.; Jones, N. D.; Olkowski, J. L.; Weir, L. C.; Smith, G. F. Bioorg. Med. Chem. Lett., 1996, 6, 2387-92.
9. Banner, D. W.; D'Arcy, A.; Chene, C.; Winkler, F. K.; Guha, A.; Konigsberg, W. H.; Nemerson, Y.; Kirchhofer, D. Nature, 1996, 380, 41-6.
10. Kadono, S.; Sakamoto, A.; Kikuchi, Y.; Oh-eda, M.; Yabuta, N.; Koga, T.; Hattori, K.; Shiraishi, T.; Haramura, M.; Kodama, H.; Esaki, T.; Sato, H.; Watanabe, Y.; Itoh, S.; Ohta, M.; Kozono, T. Biochem. Biophys. Res. Commun., 2004, 324, 1227-33.
11. Kirchhofer, D.; Guha, A.; Nemerson, Y.; Konigsberg, W. H.; Vilbois, F.; Chene, C.; Banner, D. W.; D'Arcy, A. Proteins, 1995, 22, 419-25.
12. Otwinowski, Z.; Minor, W. Methods Enzymol., 1997, 276, 307-26.
13. Sichler, K.; Banner, D. W.; D'Arcy, A.; Hopfner, K. P.; Huber, R.; Bode, W.; Kresse, G. B.; Kopetzki, E.; Brandstetter, H. J. Mol. Biol., 2002, 322, 591-603.
14. Eigenbrot, C.; Kirchhofer, D.; Dennis, M. S.; Santell, L.; Lazarus, R. A.; Stamos, J.; Ultsch, M. H. Structure (Camb.), 2001, 9, 627-36.
15. Berman, H. M.; Westbrook, J.; Feng, Z.; Gilliland, G.; Bhat, T. N.; Weissig, H.; Shindyalov, I. N.; Bourne, P. E. Nucleic Acids Res., 2000, 28, 235-42.
16. Bode, W.; Mayr, I.; Baumann, U.; Huber, R.; Stone, S. R.; Hofsteenge, J. EMBO J., 1989, 8, 3467-75.
17. Bode, W.; Turk, D.; Karshikov, A. Protein Sci., 1992, 1, 426-71.
18. Banner, D. W.; Hadvary, P. J. Biol. Chem., 1991, 266, 20085-93.
19. Padmanabhan, K.; Padmanabhan, K. P.; Tulinsky, A.; Park, C. H.; Bode, W.; Huber, R.; Blankenship, D. T.; Cardin, A. D.; Kisiel, W. J. Mol. Biol., 1993, 232, 947-66.
20. Hopfner, K. P.; Lang, A.; Karcher, A.; Sichler, K.; Kopetzki, E.; Brandstetter, H.; Huber, R.; Bode, W.; Engh, R. A. Structure Fold Des., 1999, 7, 989-96.
21. Mather, T.; Oganessyan, V.; Hof, P.; Huber, R.; Foundling, S.; Esmon, C.; Bode, W. EMBO J., 1996, 15, 6822-31.