Pyridazine derivatives as novel acyl-CoA:cholesterol acyltransferase (ACAT) inhibitors

Journal of Heterocyclic Chemistry

Volumn 42, Issue 3, 2005, Pages 395-400

  Gelain, Arianna ^a  

^a Istituto di Chimica Farmaceutica e Tossicologica   (Italy)

Author keywords

[No Author keywords available]

Indexed keywords

CHOLESTEROL ACYLTRANSFERASE INHIBITOR; PYRIDAZINE DERIVATIVE;

ACYLATION; ALZHEIMER DISEASE; CATALYSIS; CHOLINESTERASE INHIBITION; CONFERENCE PAPER; CORONARY ARTERY ATHEROSCLEROSIS; CORONARY ARTERY DISEASE; DRUG STRUCTURE; HYPERCHOLESTEROLEMIA; IC 50; PROTEIN FUNCTION; STRUCTURE ANALYSIS;

EID: 17644389239     PISSN: 0022152X     EISSN: None     Source Type: Journal    
DOI: 10.1002/jhet.5570420306     Document Type: Conference Paper

References (21)

1. M. S. Brown, S. E. Dana and J. L. Goldstein, J. Biol. Chem., 250, 4025 (1975).
2. N. V. Harris, C. Smith, M. J. Asthon, A.W. Bridge, R. C. Bush, E. C. J. Coffee, D. I. Dron, M. F. Harper, D. J. Lythgoe, C. G. Newton and D. Riddell, J. Med. Chem., 35, 4384 (1992).
3. L. Puglielli, G. Konopka, E. Pack-Chung, L. A. MacKenzie Ingano, O. Berezovska, B. T. Hyman, T. Y. Chang, R .E. Tanzi and D. M. Kovacs, Nat. Cell. Biol., 3, 905 (2001). G. J. Warner, G. Stoudt, M. Bamberg, W. J. Johnson, G. H. Rothblat, J. Biol. Chem., 270, 5772 (1995).
4. L. Puglielli, G. Konopka, E. Pack-Chung, L. A. MacKenzie Ingano, O. Berezovska, B. T. Hyman, T. Y. Chang, R .E. Tanzi and D. M. Kovacs, Nat. Cell. Biol., 3, 905 (2001). G. J. Warner, G. Stoudt, M. Bamberg, W. J. Johnson, G. H. Rothblat, J. Biol. Chem., 270, 5772 (1995).
5. O. Lee, C. C. Y. Chang, W. Lee and T. Y. Chang, J. Lipid. Res., 39, 1722 (1998).
6. B. D. Roth, C. J. Blankley, M. L. Hoefle, A. Holmes, W. H. Roark, B. K. Trivedi, A. D. Essenburg, K. A. Kieft, B. R. Krause and R. L. Stanfield, J. Med. Chem., 35, 1609 (1992).
7. D. Junquero, P. Oms, E. Carilla-Durand, J. M. Autin, J. P. Tarare, A. D. Degryse, J. F. Patoiseau, F. C. Colpaert and A. Delhon, Biochem. Pharmacol., 61, 97 (2001).
8. K. Kataoka, T. Shiota, T. Takeyasu, T. Mochizuki, K. M. Taneda, M. Tanabe and H. Yamaguchi, J. Med. Chem., 38, 3174 (1995).
9. B. K. Trivedi, T. S. Purchase, A. Holmes, C. E. Augelli-Szafran, A. D. Essenburg, K. L. Hamelefile, R. L. Stanfield, R. F. Bousley and B. R. Krause, J. Med. Chem., 37, 1652 (1994).
10. A. Tanaka, T. Teresawa, M. Hagihara, N. Ishiba, M. Sadawa, Y. Sakuma, M. Hashimoto, H. Takasugi and H. Tanaka, J. Med. Chem., 41, 4408 (1998).
11. T. Uccida, K. Aoyoma, T. Watanabe and S. Higuchi, Atherosclerosis, 137, 97 (1998).
12. H. T. Lee, D. R. Sliskovic, J. A. Picard, B. D. Roth, W. Wierenga, J. L. Hicks, R. F. Bousley, K. L. Hamelehle, R. Homan, C, Sfeyer, R. L. Stanfield and B. R. Krause, J. Med. Chem., 39, 5031 (1996).
13. M. J. Ashton, A. W. Bridge, R. C. Bush, D. I. Dron, N. V. Harris, G. D. Jones, D. J. Lythgoe, D. Riddel and C. Smith, Bioorg. Med. Chem. Lett., 2, 375 (1992).
14. D. Riddel, C. Bright, B. J. Burton, R. C. Bush, N. V. Harris, D, Hele, U. M. Moore, K. Naik, D. P. Parrot, C. Smith and R. C. Williams, Biochem. Pharmacol., 52, 1177 (1996).
15. F. G. Baddar, A. El-Habashi and A. K. Fateen, J. Chem. Soc., III, 3342 (1965).
16. M. P. Giovannoni, V. Dal Piaz, B.-M. Kwon, M.-K. Kim, Y.-K. Kim, L. Toma, D. Barlocco, F. Bernini and M. Canavesi, J. Med. Chem., 44, 4292 (2001).
17. L. Toma, M. P. Giovannoni, C. Vergelli, V. Dal Piaz, B.-M. Kwon, Y.-K. Kim, A. Gelain and D. Barlocco, Arch. Pharm. Pharm. Med. Chem., 11, 563 (2002).
18. L. Toma, D. Nava, G. Celentano, M. P. Giovannoni, V. Dal Piaz, B.-M. Kwon, M.-K. Kim, Y.-K. Kim and D. Barlocco, Heterocycles, 53, 2709 (2000).
19. L. Toma, M. P. Giovannoni, V. Dal Piaz, B.-M. Kwon, Y.-K. Kim, A. Gelain and D. Barlocco, Heterocycles, 57, 39 (2002).
20. C. A. Higley, R. C. Wilde, T. P. Maduskuie, A. L. Johnson, P. Pennev, J. T. Billheimer, C. S. Robinson, P. J. Gillies and R. R. Wexler, J. Med. Chem., 37, 3511 (1994).
21. D. Barlocco, A. Gelain, I. Bettinelli, B.-M. Kwon, T.-S. Jeong, Y-S. Kim and L. Toma, Int. Symp. on Advances in Synthetic, Combinatorial and Medicinal Chemistry, Moscow, Russia, 2004, May 5-8, Abstr. P182.