Structure-based design of non-peptide, carbohydrazide-based cathepsin K inhibitors

Bioorganic and Medicinal Chemistry

Volumn 7, Issue 4, 1999, Pages 599-605

  Thompson, Scott K ^a   Halbert, Stacie M ^a   Desjarlais, Renee L ^a   Tomaszek, Thaddeus A ^a   Levy, Mark A ^a   Tew, David G ^a   Ijames, Carl F ^a   Veber, Daniel F ^a  

^a GLAXOSMITHKLINE   (United Kingdom)

Author keywords

Carbohydrazide; Cathepsin K; Inhibitor; Non peptide; Structure based design

Indexed keywords

CATHEPSIN K; CYSTEINE PROTEINASE INHIBITOR;

CONFERENCE PAPER; DRUG DESIGN; DRUG STRUCTURE; ENZYME INHIBITION; MASS SPECTROMETRY; STRUCTURE ACTIVITY RELATION;

CATHEPSINS; DRUG DESIGN; KINETICS; MODELS, MOLECULAR;

EID: 0033026473     PISSN: 09680896     EISSN: None     Source Type: Journal    
DOI: 10.1016/S0968-0896(99)00010-3     Document Type: Conference Paper

References (13)

1. McKerrow, J. H.; James, M. N. G., Eds.; Perspectives in Drug Discovery and Design 1997, 6, 1-125.
2. Drake, F. H.; Dodds, R. A.; James, I. E.; Connor, J. R.; Debouck, C.; Richardson, S.; Lee-Rykaczewski, E.; Coleman, L.; Rieman, D.; Barthlow, R.; Hastings, G.; Gowen, M. J. Biol. Chem. 1996, 271, 12511-12516.
3. Bossard, M. J.; Tomaszek, T. A.; Thompson, S. K.; Amegadzie, B. Y.; Hanning, C. R.; Jones, C.; Kurdyla, J. T.; McNulty, D. E.; Drake, F. H.; Gowen, M.; Levy, M. A. J. Biol. Chem. 1996, 271, 12517-12524.
4. Thompson, S. K.; Halbert, S. M.; Bossard, M. J.; Tomaszek, T. A.; Levy, M. A.; Zhao, B.; Smith, W. W.; Abdel-Meguid, S. S.; Janson, C. A.; D'Alessio, K. J.; McQueney, M. S.; Amegadzie, B. Y.; Hanning, C. R.; DesJarlais, R. L.; Briand, J.; Sarkar, S. K.; Huddleston,M. J.; Ijames, C. F.; Carr, S. A.; Garnes, K. T.; Shu, A.; Heys, J. R.; Bradbeer, J.; Zembryki, D.; Lee-Rykaczewski, L.; James, I. E.; Lark, M. W.; Drake, F. H.; Gowen, M.; Gleason, J. G.; Veber, D. F. Proc. Natl. Acad. Sci., USA 1997, 94, 14249-14254.
5. Thompson, S. K.; Smith, W. W.; Zhao, B.; Halbert, S. M.; Tomaszek, T. A.; Tew, D. G.; Levy, M. A.; Janson, C. A.; D'Alessio, K. J.; McQueney, M. S.; Kurdyla, J.; Jones, C. S.; DesJarlais, R. L.; Abdel-Meguid, S. S.; Veber, D. F. J. Med. Chem. 1998, 41, 3923-3927.
6. DesJarlais, R. L.; Yamashita, D. S.; Oh, H.-J.; Uzinskas, I. N.; Erhard, K. F.; Allen, A. C.; Haltiwanger, R. C.; Zhao, B; Smith, W. W.; Abdel-Meguid, S. S.; D'Alessio, K. J.; Janson, C. A.; McQueney, M. S.; Tomaszek, T. A.; Levy, M. A.; Veber, D. F. J. Am. Chem. Soc. 1998, 120, 9114-9115.
7. Yamada, T.; Isono, N.; Inui, A.; Miyazawa, T.; Kuwata, S.; Watanabe, H. Bull. Chem. Soc. Jpn. 1978, 51, 1897-1898.
8. Subramanyam, C.; Bell, M. R.; Ferguson, E; Gordon, R. G.; Dunlap, R. P.; Franke, C.; Mura, A. J. Bioorg. Med. Chem. Lett. 1995, 5, 319-324.
9. Szarvasi, E.; Fontaine, L.; Betbeder-Matibet, A. J. Med. Chem. 1973, 16, 281-287.
10. Schechter, I.; Berger, A. Biochem. Biophys. Res. Commun. 1967, 27, 157-162.
11. Yamashita, D. S.; Smith, W. W.; Zhao, B.; Janson, C. A.; Tomaszek, T. A.; Bossard, M. J.; Levy, M. A.; Oh, H.-J.; Carr, T. J.; Thompson, S. K.; Ijames, C. F.; Carr, S. A.; McQueney, M. S.; D'Alessio, K. J.; Amegadzie, B. Y.; Hanning, C. R.; Abdel-Meguid, S. S.; DesJarlais, R. L.; Gleason, J. G., Veber, D. F. J. Am. Chem. Soc. 1997, 119, 11351.
12. Votta, B.; Levy, M. A.; Badger, A.; Bradbeer, J.; Dodds, R. A.; James, I. E.; Thompson, S.; Bossard, M. J.; Carr, T.; Connor, J. R.; Tomaszek, T. A.; Szewczuk, L.; Drake, F. H.; Veber, D. F.; Gowen, M. J. Bone Miner. Res. 1997, 12, 1396.
13. McQueney, M. S.; Amegadzie, B. Y.; D'Alessio, K. D.; Hanning, C. R.; McLaughlin, M. M.; McNulty, D.; Carr, S. A.; Ijames, C.; Kurdyla, J.; Jones, C. S. (1997) J. Biol. Chem. 272, 13955-13960.