Optimization of triazole-based TGR5 agonists towards orally available agents

MedChemComm

Volumn 4, Issue 1, 2013, Pages 205-210

  Futatsugi, Kentaro ^a   Bahnck, Kevin B ^a   Brenner, Martin B ^a   Buxton, Joanne ^a   Chin, Janice E ^a   Coffey, Steven B ^a   Dubins, Jeffrey ^a   Flynn, Declan ^a   Gautreau, Denise ^a   Guzman Perez, Angel ^a   Hadcock, John R ^a   Hepworth, David ^a   Herr, Michael ^a   Hinchey, Terri ^a   Janssen, Ann M ^a   Jennings, Sandra M ^a   Jiao, Wenhua ^a   Lavergne, Sophie Y ^a   Li, Bryan ^a   Li, Mei ^a   Munchhof, Michael J ^a   Orr, Suvi T M ^a   Piotrowski, David W ^a   Roush, Nicole S ^a   Sammons, Matthew ^a   Stevens, Benjamin D ^a   Storer, Gregory ^a   Wang, Jian ^a   Warmus, Joseph S ^a   Wei, Liuqing ^a   Wolford, Angela C ^a   more..

^a PFIZER INC   (United States)

Author keywords

[No Author keywords available]

Indexed keywords

G PROTEIN COUPLED RECEPTOR; INT 777; NONOXINOL 9; TGR5 AGONIST; TGR5 PROTEIN; TRIAZOLE DERIVATIVE; UNCLASSIFIED DRUG;

ANIMAL EXPERIMENT; ARTICLE; CHEMISTRY; CONTROLLED STUDY; DOG; DRUG CLEARANCE; DRUG HALF LIFE; DRUG POTENCY; DRUG SCREENING; DRUG SYNTHESIS; HUMAN; MEDICINAL CHEMISTRY; NONHUMAN; PRIORITY JOURNAL;

CANIS FAMILIARIS;

EID: 84871791175     PISSN: 20402503     EISSN: 20402511     Source Type: Journal    
DOI: 10.1039/c2md20174g     Document Type: Article

References (19)

1. A. Tiwari P. Maiti Drug Discovery Today 2009 14 523 530
2. M. Zhong Curr. Trends Med. Chem. 2010 10 386 396
3. T. W. Pols L. G. Noriega M. Nomura J. Auwerx K. Schoonjans J. Hepatol. 2011 54 1263 1272
4. Y. Xu Annu. Rep. Med. Chem. 2011 46 69 87
5. S. Katsuma A. Hirasawa G. Tsujimoto Biochem. Biophys. Res. Commun. 2005 329 386 390
6. M. Watanabe S. M. Houten C. Mataki M. A. Christoffolete B. W. Kim H. Sato N. Messaddeq J. W. Harney O. Ezaki T. Kodama K. Schoonjans A. C. Bianco J. Auwerx Nature 2006 439 484 489
7. T. W. Pols M. Nomura T. Harach G. Lo Sasso M. H. Oosterveer C. Thomas G. Rizzo A. Gioiello L. Adorini R. Pellicciari J. Auwerx K. Schoonjans Cell Metab. 2011 14 747 757
8. R. Pellicciari A. Gioiello A. Macchiarulo C. Thomas E. Rosatelli B. Natalini R. Sardella M. Pruzanski A. Roda E. Pastorini K. Schoonjans J. Auwerx J. Med. Chem. 2009 52 7958 7961
9. C. Thomas A. Gioiello L. Noriega A. Strehle J. Oury G. Rizzo A. Macchiarulo H. Yamamoto C. Mataki M. Pruzanski R. Pellicciari J. Auwerx K. Schoonjans Cell Metab. 2009 10 167 177
10. T. Li S. R. Holmstrom S. Kir M. Umetani D. R. Schmidt S. A. Kliewer D. J. Mangelsdorf Mol. Endocrinol. 2011 25 1066 1071
11. M. R. Herbert D. L. Siegel L. Staszewski C. Cayanan U. Banerjee S. Dhamija J. Anderson A. Fan L. Wang P. Rix A. K. Shiau T. S. Rao S. A. Noble R. A. Heyman E. Bischoff M. Guha A. Kabakibi A. B. Pinkerton Bioorg. Med. Chem. Lett. 2010 20 5718 5721
12. K. A. Evans B. W. Budzik S. A. Ross D. D. Wisnoski J. Jin R. A. Rivero M. Vimal G. R. Szewczyk C. Jayawickreme D. L. Moncol T. J. Rimele S. L. Armour S. P. Weaver R. J. Griffin S. M. Tadepalli M. R. Jeune T. W. Shearer Z. B. Chen L. Chen D. L. Anderson J. D. Becherer M. De Los Frailes F. J. Colilla J. Med. Chem. 2009 52 7962 7965
13. B. W. Budzik K. A. Evans D. D. Wisnoski J. Jin R. A. Rivero G. R. Szewczyk C. Jayawickreme D. L. Moncol H. Yu Bioorg. Med. Chem. Lett. 2010 20 1363 1367
14. F. Lombardo M. Y. Shalaeva K. A. Tupper F. Gao J. Med. Chem. 2001 44 2490 2497
15. D. F. Veber S. R. Johnson H. Y. Cheng B. R. Smith K. W. Ward K. D. Kopple J. Med. Chem. 2002 45 2615 2623
16. V. V. Rostovtsev L. G. Green V. V. Fokin K. B. Sharpless Angew. Chem., Int. Ed. 2002 41 2596 2599
17. A. K. Feldman B. Colasson V. V. Fokin Org. Lett. 2004 6 3897 3899
18. S. Bolvig J. Andersen X. Liang Synlett 2005 2941 2947
19. L. H. Jones N. W. Summerhill N. A. Swain J. E. Mills Med. Chem. Commun. 2010 1 309 318