Discovery of cariprazine (RGH-188): A novel antipsychotic acting on dopamine D 3/D 2 receptors

Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters

Volumn 22, Issue 10, 2012, Pages 3437-3440

  Ágai Csongor, Éva ^a   Domány, György ^a   Nógrádi, Katalin ^a   Galambos, János ^a   Vágó, István ^a   Keser, György Miklós ^a   Greiner, István ^a   Laszlovszky, István ^a   Gere, Anikó ^a   Schmidt, Éva ^a   Kiss, Béla ^a   Vastag, Mónika ^a   Tihanyi, Károly ^a   Sághy, Katalin ^a   Laszy, Judit ^a   Gyertyán, István ^a   Zájer Balázs, Mária ^a   Gémesi, Larisza ^a   Kapás, Margit ^a   Szombathelyi, Zsolt ^a  

^a GEDEON RICHTER LTD   (Hungary)

Author keywords

Antipsychotic; Cariprazine; Chloro scan; Dopamine D 3 and D 2 ligands; RGH 188

Indexed keywords

ALPHA 1 ADRENERGIC RECEPTOR; CARIPRAZINE; DOPAMINE 2 RECEPTOR; DOPAMINE 3 RECEPTOR; SEROTONIN 1A RECEPTOR; SEROTONIN 2A RECEPTOR; SEROTONIN 2B RECEPTOR; SEROTONIN 2C RECEPTOR;

ANIMAL EXPERIMENT; ARTICLE; DRUG ABSORPTION; DRUG BRAIN LEVEL; DRUG HALF LIFE; DRUG PENETRATION; DRUG RECEPTOR BINDING; DRUG SAFETY; HUMAN; NONHUMAN; RAT; RECEPTOR AFFINITY; SCALE UP;

ANIMALS; ANTIPSYCHOTIC AGENTS; AREA UNDER CURVE; HUMANS; PIPERAZINES; RATS; RECEPTORS, DOPAMINE D2; RECEPTORS, DOPAMINE D4;

EID: 84860440448     PISSN: 0960894X     EISSN: 14643405     Source Type: Journal    
DOI: 10.1016/j.bmcl.2012.03.104     Document Type: Article

References (14)

1. É. Ágai-Csongor, K. Nógrádi, J. Galambos, I. Vágó, A. Bielik, I. Magdó, Gy. Ignácz-Szendrei, G.M. Keser, I. Greiner, I. Laszlovszky, É. Schmidt, B. Kiss, K. Sághy, J. Laszy, I. Gyertyán, M. Zájer-Balázs, L. Gémesi, and Gy. Domány Bioorg. Med. Chem. Lett. 17 2007 5340
2. B. Kiss, I. Laszlovszky, A. Horváth, Zs. Némethy, É. Schmidt, Gy. Bugovics, K. Fazekas, I. Gyertyán, É. Ágai-Csongor, Gy. Domány, and Zs. Szombathelyi Naunyn-Schmiedeberg's Arch. Pharmacol. 378 2008 515
3. I. Gyertyán, K. Sághy, J. Laszy, O. Elekes, R. Kedves, L.I. Gémesi, G. Pásztor, M. Zájer-Balázs, M. Kapás, É. Ágai-Csongor, Gy. Domány, B. Kiss, and Zs. Szombathelyi Naunyn-Schmiedeberg's Arch. Pharmacol. 378 2008 529
4. F. Boeckler, and P. Gmeiner Biochim. Biophys. Acta 1768 2007 871
5. F. Micheli ChemMedChem 6 2011 1152
6. A. Kumar, N. Srivastava, and A. Mital Indian J. Chem., Sect B 30 1991 606
7. Ágai-Csongor, É.; Galambos, J.; Nógrádi, K.; Vágó, I.; Sághy, K.; Kiss, B.; Laszlovszky, I.; Laszy, J.; Gyertyán, I. PCT Int. Appl. WO 2005/012266, 2005; Chem. Abstr. 2005, 142, 198107.
8. max = maximal rate of enzyme reaction; KM = affinity constant of a substrate; [S] = substrate concentration; V = actual rate of enzyme reaction under first order conditions (Rane, A. et.al. J. Pharmacol. Exp. Ther., 1977, 200, 420-424).
9. B. Kiss, A. Horváth, Zs. Némethy, É. Schmidt, I. Laszlovszky, Gy. Bugovics, K. Fazekas, K. Hornok, O. Szabolcs, I. Gyertyán, É. Ágai-Csongor, Gy. Domány, K. Tihanyi, N. Adham, and Zs. Szombathelyi J. Pharmacol. Exp. Ther. 333 2010 328
10. I. Gyertyán, B. Kiss, K. Sághy, J. Laszy, Gy. Szabó, T. Szabados, L.I. Gémesi, G. Pásztor, M. Zájer- Balázs, M. Kapás, É. Ágai-Csongor, Gy. Domány, K. Tihanyi, and Zs. Szombathelyi Neurochem. Int. 59 2011 925
11. M. Knesevich, K. Papadakis, A. Bose, Q. Wang, A. Korotzer, and I. Laszlovszky Bipolar Disord. 11 2009 54
12. A. Bose, D. Li, R. Migliore, K. Papadakis, P. Werner, G. Németh, and I. Laszlovszky Int. J. Neuropsychopharmacol. 13 2010 88
13. Company communication on February 8, 2012 http://www.richter.hu/EN/Pages/ 220120208.aspx.
14. Company communication on February 28, 2012 http://www.richter.hu/EN/ Pages/pr120228e.aspx.