Potent, non-thiol inhibitors of farnesyltransferase

Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters

Volumn 8, Issue 23, 1998, Pages 3311-3316

  Breslin, Michael J ^a   DeSolms, S Jane ^a   Giuliani, Elizabeth A ^a   Stokker, Gerald E ^a   Graham, Samuel L ^a   Pompliano, David L ^a   Mosser, Scott D ^a   Hamilton, Kelly A ^a   Hutchinson, John H ^a  

^a MERCK RESEARCH LABORATORIES   (United States)

Author keywords

[No Author keywords available]

Indexed keywords

PROTEIN FARNESYLTRANSFERASE INHIBITOR; RAS PROTEIN;

ARTICLE; DRUG ACTIVITY; DRUG STRUCTURE; DRUG SYNTHESIS; ENZYME INHIBITION; STRUCTURE ACTIVITY RELATION;

EID: 0032402273     PISSN: 0960894X     EISSN: None     Source Type: Journal    
DOI: 10.1016/S0960-894X(98)00586-1     Document Type: Article

References (23)

1. 1. (a) Barbacid, M. Annu. Rev. Biochem. 1987, 56, 779.
2. (b) Lowy, D. R.; Willumsen, B. M. Annu. Rev. Biochem. 1993, 62, 851.
3. 2. Casey, P. J.; Solski, P. J.; Der, C. J.; Buss, J. E. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 1989, 86, 8323.
4. 3. (a) Reiss, Y.; Goldstein, J. L.; Seabra, M.C.; Casey, P. J.; Brown, M.S. Cell 1990, 62, 81.
5. (b) Manne, V.; Roberts, D.; Tobin, A.; O'Rourke, E.; DeVirgilio, M.; Meyers, C.; Ahmed, N.; Kurz, B.; Resh, M.; Kung, H.-F.; Barbacid, M. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 1990, 87, 7541.
6. (c) Schaber, M. D.; O'Hara, M. B.; Garsky, V. M.; Mosser, S. D.; Bergstrom, J. D.; Moores, S. L.; Marshall, M. S.; Friedman, P. A.; Dixon, R. A. F.; Gibbs, J. B. J. Biol. Chem. 1990, 265, 14701.
7. 4. Rodenhuis, S. Semin. Cancer Biol. 1992, 3, 241.
8. 5. (a) Goldstein, J. L.; Brown, M. S. Nature 1990,343, 425.
9. (b) Gibbs, J. B. Cell 1991, 65, 1.
10. 6. (a) Goldstein, J. L.; Brown, M. S.; Stradley, S. J.; Reiss, Y.; Gierasch, L. M. J. Biol. Chem. 1991, 266, 15575.
11. (b) Kohl, N. E.; Mosser, S.D.; deSolms, S. J.; Guiliani, E. A.; Pompliano, D. L.; Graham, S. L.; Smith, R. L.; Scolnick, E. M.; Oliff, A.; Gibbs, J. B. Science 1993, 260, 1934.
12. (c) Graham, S. L.; deSolms, S. J.; Guiliani, E. A.; Kohl, N. E.; Mosser, S. D.; Oliff, A.; Pompliano, D. L.; Rands, E.; Breslin, M. J.; Deana, A. A.; Garsky, V. M.; Scholx, T. H.; Gibbs, J. B.; Smith, R. L. J. Med. Chem. 1994, 37, 725.
13. (d) Graham, S. L. Exp. Opin. Ther. Patents 1995, 5, 1269.
14. (e) Graham, S. L.; Williams, T. M. Exp. Opin. Ther. Patents 1996, 6, 1295.
15. (f) Sebti, S. M.; Hamilton, A. D. Pharacol. Ther. 1997, 74, 103.
16. (g) Leonard, D. M. J. Med. Chem. 1997, 40, 2971.
17. 7. Hunt, J. T.; Lee, G. V.; Leftheris, K.; Seizinger, B.; Carboni, J.; Mabus, J.; Ricca, C.; Yan, N.; Manne, V. J. Med. Chem. 1996, 39, 353.
18. 8. Merck & Co., Inc., WO9509001 (1995).
19. 9. Patel, D. V.; Patel, M. M.; Robinson, S. S.; Gordon, E. M. Bioorg. Med. Chem. Lett. 1994, 4, 1883.
20. 10. deSolms, S. J.; Giuliani, E. A.; Graham, S. L.; Koblan, K. S.; Kohl, N. E.; Mosser, S. D.; Oliff, A. I.; Pompliano, D. L.; Rands, E.; Scholz, T. H.; Wiscount, C. M.; Gibbs, J. B.; Smith, R. L. J. Med. Chem. 1998, 41, 2651.
21. 11. Moores, S. L.; Shaber, M. D.; Mosser, S.D.; Rands, E.; O'Hara, M. B.; Garsky, V. M.; Marshall, M. S.; Pompliano, D. L.; Gibbs, J. B. J. Biol. Chem. 1991, 266, 14603.
22. 12. Reiss, Y.; Brown, M. S.; Goldstein, J. L. J. Biol. Chem. 1992, 267, 6403.
23. 13. Leonard, D. M.; Shuler, K. R.; Poulter, C. J.; Eaton, S. R.; Sawyer, T. K.; Hodges, J. C.; Su, T.-Z.; Scholten, J. D.; Gowan, R.; Sebolt-Leopold, J. S.; Doherty, A. M. J. Med. Chem. 1997, 40, 192.