Inhibitors of tyrosine kinases involved in inflammation and autoimmune disease

Current Pharmaceutical Design

Volumn 3, Issue 5, 1997, Pages 473-502

  Myers, Michael R ^a   He, Wei ^a   Hulme, Christopher ^a  

^a SANOFI   (France)

Author keywords

[No Author keywords available]

Indexed keywords

BENZYLAMINE DERIVATIVE; CATECHOL; ERBSTATIN; FLAVONOID; GELDANAMYCIN; GENISTEIN; HERBIMYCIN A; LAVENDUSTIN A; LEFLUNOMIDE; PROTEIN TYROSINE KINASE; PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITOR; QUERCETIN; QUINAZOLINE DERIVATIVE; STAUROSPORINE; TERIFLUNOMIDE; TYRPHOSTIN;

ANTIINFLAMMATORY ACTIVITY; AUTOIMMUNITY; CRYSTAL STRUCTURE; HUMAN; INFLAMMATION; NONHUMAN; PRIORITY JOURNAL; REVIEW; SIGNAL TRANSDUCTION;

EID: 0030660418     PISSN: 13816128     EISSN: None     Source Type: Journal    
DOI: None     Document Type: Review

References (232)

1. Collett, M. S ; Erikson, R. I. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A 1978, 75, 2021.
2. Eckhart, W ; Hutchinson, M. A.; Hunter, T. Cell, 1979, 18, 925.
3. Hunter, T. Cell 1987, 50, 823.
4. Shiraishi, T; Owada, M K.; Tatsuka, M.; Yamashita, T.; Watanabe, K.; Kakunaga, T. Cancer Res. 1989, 49, 2374.
5. Yaish, P.; Gazit, A.; Gilon, C., Levitzki, A. Science 1988, 242, 933.
6. Gazit, A.; Yaish, P.; Gilon, C.; Levitzki, A. J. Med. Chem. 1989, 32, 2344.
7. Hannigan, G. E.; Dedhar, S J Mol. Med. 1997, 75, 35.
8. Abedi, H.; Zachary, I. Cardiovasc. Res. 1995, 30, 544.
9. Krystal, G. W., Carlson, P.; Litz, J. Cancer Res 1997, 57, 2203.
10. Feuerstein, G. Z.; Yue, T.-L. Expert Opin. Invest. Drugs 1996, 5, 1391.
11. Rubin, R., Baserga, R. Lab. Investigation 1995, 73, 311.
12. Van der Geer, P.; Hunter, T.; Lindberg, R. A. Ann. Rev. Cell. Biol. 1994, 10, 251.
13. Plowman, G. D., Ullrich, A.; Shawver, L. K. Drug News & Perspectives 1994, 7, 334.
14. Fry, D W Expert Opin. Invest. Drugs 1994, 3, 577.
15. Levitzki, A Curr. Opin. Cell Bio. 1996, 8, 239.
16. Birmingham, K. Pharmaprojects Magazine 1996, 21.
17. Patrick, D. R.; Heimbrook, D. C. DDT 1996, 1, 325.
18. Saltiel, A. R.; Sawyer, T. K. Chemistry & Biology 1996, 3, 887.
19. Silver, B. J. BioFactors 1992, 3, 217.
20. Law, N. M.; Lydon, N. B. in Emerging Drugs: The Prospect for Improved Medicines 1996, 241.
21. Schwartz, S. M.; deBlois, D.; O'Brien, E. R. M Circ. Res. 1995, 77, 445.
22. Bilder, G.; Rojas, C. J. Cardiovascular Drug Reviews 1996, 14, 380.
23. Fry, D.W. Ann. Rep. Med. Chem., 1996, 31, 151.
24. Groundwater, P. W.; Solomons, K. R. H.; Drewe, J. A.; Munawar, M. A. Prog. Med. Chem. 1996, 33, 233.
25. Levitzki, A.; Gazit, A Science 1995, 267, 1782.
26. Burke Jr , T. R. Drugs of the Future 1992, 17, 119.
27. Spence, P. Curr. Opin. Ther. Patents 1993, 3.
28. Spada, A. P.; Myers, M. R. Expert Opin. Ther. Patents 1995, 5, 805.
29. Bridges, A. J. Expert Opin. Ther. Patents 1995, 5, 1245.
30. Traxler, P. M. Expert Opin. Ther. Patents 1997, 7, 571.
31. Collins, T. Scientific American Science and Medicine 1995, 28.
32. Clark, E. A.; Brugge, J. S. Science 1995, 268, 233.
33. Lamb, P.; Seidel, H. M ; Stein, R. B.; Rosen, J. J. Ann. Rep. Med. Chem., 1996, 31, 269.
34. Bolen, J B.; Brugge, J. S. Ann. Rev. Immunol. 1997, 15, 371.
35. Hanke, J. H.; Pollok, B A., Changelian, P. S Inflamm. Res. 1995, 44, 357
36. Taniguchi, T. Science 1995, 268, 251.
37. Howe, L. R ; Weiss, A. TIBS 1995, 20, 59.
38. Ihle, J. N. Nature 1995, 377, 591.
39. Saouaf, S. J.; Burkhardt, A. L.; Bolen, J. B. Clin. Immunol. Immunopathol. 1995, 76, S151.
40. Fox, J E. B. Haemostasis 1996, 26, 102.
41. Mannaioni, P F.; Di Bello, M. G.; Masini, E. Inflamm. Res. 1997, 46, 4.
42. Jackson, S. P.; Schoenwaelder, S. M.; Yuan, Y.; Salem, H. H.; Cooray, P. Thromb. Haemostasis 1996, 76, 640.
43. Welch, H.; Mauran, C.; Maridonneau-Parini, I Methods: A Companion to Methods in Enzymology 1996, 9, 607.
44. Burger, A. M.; Kaur, G ; Alley, M. C ; Supko, J. G.; Malspeis, L.; Grever, M. R ; Sausville, E. A. Cancer Res. 1995, 55, 2794.
45. Ramdas, L.; McMurray, J. S ; Budde, R. J. A Cancer Res. 1994, 54, 867.
46. Ramdas, L.; Obeyesekere, N. U.; McMurray, J. S., Gallick, G. E.; Seifert Jr., W. E.; Budde, R. J. A Arch. Biochem. Biophys. 1995, 323, 237
47. Kumar, N.; Windisch, V.; Ammon, H. L. Pharm. Res. 1995, 12, 1708.
48. Braunwalder, A. F.; Yarwood, D. R.; Sills, M. A.; Lipson, K. E. Analyt. Biochem 1996, 238, 159.
49. Barret, J. M.; Ernould, A. P ; Ferry, G.; Genton, A.; Boutin, J A. Biochem Pharm. 1993, 46, 439.
50. Kovalenko, M.; Ronnstrand, L.; Heldin, C.-H.; Loubtchenkov, M.; Gazit, A., Levitzki, A.; Bohmer, F. D. Biochemistry 1997, 36, 6260.
51. Several new inhibitors as well as in vitro and in vivo studies were presented at the 88th Ann. Meeting of the Am. Assoc. for Cancer Research, San Diego, CA, April 12-16, 1997. See Conference Fast-Track New Chemical Entities, 1997, 99-121.
52. Silva Jr., H. T.; Morris, R. E. Expert Opin. Invest. Drugs 1997, 6, 51.
53. Mattar, T.; Kochhar, K.; Bartltit, R.; Bremer, E. G.; Finnegan, A. FEBS 1993, 334, 161.
54. Xu, X.; Williams, J. W.; Bremer, E. G.; Finnegan, A C. A. S F. J. Biol. Chem. 1995, 270, 12398.
55. Xu, X.; Williams, J W.; Gong, H.; Finnegan, A.; Chong, A. S. F. Biochem. Pharm. 1996, 52, 527.
56. Parsons, J. T ; Parsons, S. J. Curr. Opin. Cell Biol 1997, 9, 187.
57. Bolen, J B.; Rowley, R. B.; Spana, C; Tsygankov, A. Y FASEB J 1992, 6, 3403
58. Levin, S. D.; Anderson, S. J.; Forbush, K. A.; Perlmutter, R. M. EMBO Journal., 1993, 12, 1671.
59. Molina, T. J ; Kishihara, K ; Siderovski, D. P.; von Ewijk, W.; Narendran, A.; Timms, E.; Walteham, A.; Paige, C. J.; Hartmann, K.-U.; Veillette, A ; Davidson, D.; Mak, T. W. Nature, 1992, 357. 161.
60. Chan, A. C ; Iwashima, M.; Turck, C.W.; Weiss, A., Cell, 1992, 71, 649.
61. Irving, B. A., Weiss, A., Cell, 1991, 64, 891.
62. Tamaoki, T , Nomoto, H.; Takahashi, I., Kato, Y., Morimoto, M.; Tomita, F. Biochem. Biophys Res. Comm., 1986, 135, 397
63. Herbert, J M ; Seban, E., Maffrand, J. P. Biochem. Biophys. Res. Comm. 1990, 171, 189.
64. Meggio, F.; Donella, D. A.; Ruzzene, M., Brunati, A.M : Cesaro, L.; Guerra, B.; Meyer, T.; Mett, H ; Fabbro, D.; Furet, P.; Dobrowolska, G ; Pinna, L. A. Eur. J. Biochem , 1995, 234, 317
65. Hagiwara, M.; Inoue, S.; Tamaka, T.; Nunoki, K.; Ito, M.; Hidaki, H. Biochem. Pharm , 1988, 37, 2987.
66. Cushman, M..; Nagarathnam, D.; Geahlen, R. L. J. Nat. Prod., 1991, 54, 1345.
67. Nishio, K.; Miura, K.; Ohira, T.; Heike, Y.; Saijo, N. Proc Soc. Exp. Biol. Med , 1994, 207, 227.
68. Umezawa, H.; Imoto, M ; Sawa, T.; Isshiki, K.; Matsuda, N.; Uchida, T.; Iinuma, H.; Hamada, M.; Takeuchi, T. J. Antibiot., 1986, 39, 170.
69. Faltynek, C. R.: Schroeder, J.; Mauvais, P , Miller, D.; Wang, S ; Murphy, D ; Lehr, R.; Kelley, M.; Maycock, A.; Michne, W.; Miski, M., Thunberg, A. L. Biochemistry, 1995, 34, 12404.
70. Cushman, M.; Nagarathnam, D.; Gopal, D., Geahlen, R. L., Bioorg. Med. Chem. Lett., 1991, 1, 215.
71. Jayatilake, G. S.; Jayasuriya, H.; Lee, E. S.; Koonchanok, N. M ; Geahlen, R. L.; Ashendel, C. L.; McLaughlin, J. L.; Chang, C.-J , J. Nat. Prod , 1993, 56, 1805.
72. Geahlen, R. L ; McLaughlin, J. L. Biochem. Biophys. Res. Comm. 1989, 165, 241.
73. Smyth, M S.; Stefanova, I.; Hartmann, F.; Horak, I. D.; Osherov, N.; Levitski, A. and Burke, T R., J. Med. Chem., 1993, 36, 3010.
74. Wong, T. W.; Goldberg, A. R. J. Biol. Chem , 1984, 259, 3127.
75. Burke Jr., T. R.; Lim, B ; Marquez, V. E.; Li, Z.-H.; Bolen, J. B.; Stefanova, I.; Horak, I. D., J. Med. Chem., 1993, 36, 425.
76. Burke Jr., T. R.; Ford, H.; Osherov, N ; Levitski, A.; Stefanova, I ; Horak, I. D.; Marquez, V. E. Bioorg. Med. Chem. Lett., 1992, 2, 1771.
77. Burke Jr , T. R.; Li, Z.-H.; Bolen, J. B.; Marquez, V. E. Bioorg. Med. Chem. Lett., 1991, 1, 165.
78. Li, Z.-H ; Burke Jr., T. R.; Bolen, J. B. Biochem. Biophys. Res. Commun., 1991, 180, 1048.
79. Cushman, M ; Nagarathnam, D.; Gopal, D.; Geahlen, R. L. Bioorg. Med Chem. Lett., 1991, 1, 211.
80. He H.-M ; Geahlen R L.; Cushman M. Bioorg. Med. Chem. Lett., 1994, 4, 1729.
81. Kreuter, M.-H.; Leake, R. E.; Rinaldi, F.; Muller-Klieser, W , Maidhof, A.; Muller, W.E.G, Schroder, H. C. Comp. Biochem. Physiol , 1990, 97B, 151.
82. Thakkar, K.; Geahlen, R. L. and Cushman, M. J. Med. Chem , 1993, 36, 2950.
83. Onoda, T.; Inuma, H.; Sasaki, Y ; Hamada, M.; Isshiki, K. Naganawa, H ; Takeguchi, T J. Nat Prod. 1989, 52, 1252.
84. Smyth, M S.; Stefanova, I ; Horak, I. D.; Burke Jr., T. R. J. Med Chem., 1993, 36, 3015.
85. Abou-Shoer, M.; Ma, G. E.; Li, X. H.; Koonchanok, N. M . Geahlen, R. L.; Chang, C J J Nat. Prod., 1993, 56, 967.
86. Trevillyan, J. M.; Lu, Y.; Alturu, D.; Philips, C. A.; Bjorndahl, J M.; J. Immunol, 1990, 145, 3223
87. Miller, D., Wang, S.; Reid, J.; Xie, W ; Gauvin, B.; Kelley, M , Sarup, J.; Sawutz, D G ; Miski, M ; Dolle, R. E.; Faltynek, C. R Drug Dev. Res. 1995, 54, 344.
88. Cushman, M.; Nagarathnam, D.; Burg, D. L.; Geahlen, R. L.; J Med. Chem., 1991, 34, 798.
89. Cushman, M.; Zhu, H.; Geahlen, R. L.; Kraker, A. J. J. Med. Chem., 1994, 37, 3353.
90. Myers, M. R.; Spada, A P.; Maguire, M. P.; Persons, P. E.; Zilberstein, A.; Hsu, C -Y. J.; Johnson, S. E. WO PCT 95/15758.
91. Myers, M. R.; Setzer, N. N.; Spada, A. P.; Zulli, A. L.; Hsu, C.-Y. J ; Zilberstein, A.; Johnson, S. B.; Hook, L. E.; Jacoski, M. V. Bioorg. Med Chem. Lett., 1997, 7, 417
92. Barker, A. J ; Davies, D. H., EP-520722-A, 1992.
93. Barker, A. J., EP-566226-A, 1993.
94. Fry, D.W.; Kraker, A.J.; McMichael, A.; Ambroso, L.A.; Nelson, J.M.; Leopold, W R.; Conners, R.W.; and Bridges, A.J., Science, 1994, 265, 1093.
95. Hanke, J. H.; Gardner, J. P., Dow, R. L.; Changelian, P S.; Brissette, W. H.; Weringer, E. J.; Pollok, B. A.; Connelly, P. A. J. Biol. Chem 1996, 271, 695.
96. Faltynek, C. R.; Wang, S.; Miller, D.; Mauvais, P.; Gauvin, B.; Reid, J.; Xie, W.; Hoekstra, S.; Juniewicz, P.; Sarup, J.; Lehr, R.; Sawutz, D. G., Murphy, D. J. Enzyme Inhibition 1995, 9, 111.
97. Davis, P. D.; Moffat, D. F. C.; Davis, J. M.; Hutchings, M. C. WO 97/19065, 1997.
98. Cook, M.P.; Perlmutter, R.M. New Biol., 1989, 1, 66.
99. Samelson, L.E.; Phillips, A.P.; Luong, E.T.; Klausner, R.D. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1990, 87, 4358.
100. Lee, S.-K.; Shaw, A.; Maher, S E.; Bothwell, A.L.M. Int. Immunol., 1994, 6, 1621
101. Takeuchi, M.; Kuramochi, S ; Fusaki, N.; Nada, S.; Kawamura-Tsuzuku, J.; Matsuda, S.; Semba, K.; Toyoshima, K.; Okada, M.; Yamamot, T J. Biol. Chem , 1993, 268, 27413.
102. Sudol, M.; Greulich, H.; Newman, L ; Sarkar, A , Sukegage, J.; Yamamato, T. Oncogene, 1993, 8, 823.
103. Davidson, D.; Chow, L.M.L.; Fournel, M.; Veillette, A. J. Exp. Med., 1992, 175, 1483.
104. Cooke, M.P.; Abraham, K.M.; Forbush, K.A.; Perlmutter, R.M. Cell, 1991, 65, 281.
105. Appleby, M.W., Gross, J.A.; Cooke, M.P.; Levin, S.D.; Qian, X.; Perlmutter, R.M Cell, 1992, 70, 751.
106. Stein, P.L.; Lee, H.M.; Rich, S.; Soriano, P. Cell, 1992, 70, 741
107. Eiberg, G.; Li, J.; Leibovitch, A.; Schechter, Y Biochim. Biophys. Acta, 1995, 1269, 299.
108. Hartmann, F.; Horak, E.M.; Cho, C.; Lupu, R ; Bolen, J. B.; Stetler-Stevenson, M. A.; Pfreundschuh, M., Waldmann, T A.; Horak, I.D. Int. J. Cancer. 1997, 70, 221.
109. Zhao, Y.; Krueger, J G.; Sudol, M. Oncogene, 1990, 5, 1629.
110. Ciesielski-Treska, J ; Ulrich, G ; Chasserot-Golez, S.; Aunis, D. Eur. J. Cell Biology 1995, 68, 369.
111. Zhao, Y.; Uyttendaele, H.; Krueger, J.G.; Sudol, M.; Hanafusa, H. Mol. Cell. Biol., 1993, 13, 7507.
112. Zhao, Y ; Sudol, M ; Hanafusa, H.; Krueger, J.G. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1992, 89, 8298.
113. Schieven, G. L.; Kallestad, J. C.; Brown, J ; Ledbetter, J. A.; Linsley, P.S. J. Immunol., 1992, 149, 1676.
114. Loganzo, F., Dosik, J.S.; Zhao, Y.; Vidal, M.J.; Nanus, D.M.; Sudol, M.; Albino, A P. Oncogene, 1993, 8, 2637.
115. Okada, M.; Nakagawa, H. J. Biol. Chem., 1989, 264, 20886.
116. Okada, M.; Nada, S.; Yamanshi, Y.: Yamamoto, T.; Nakagawa, H.; J. Biol. Chem., 1991, 266, 24249.
117. Nada, S , Olcada, M.; MacAuley, A.; Cooper, J.A.; Nakagawa, H. Nature, 1991, 351, 69.
118. Partanen, J. Armstrong, E ; Berman, M.; Makela, T.P.; Hirvonen, H.; Huebner, K.; Alitalo, K. Oncogene, 1991, 6, 2013.
119. Sabe, H.; Knudsen, B.; Okada, M ; Nada, S.; Nakagawa, H. Hanafusa, H. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1992, 89, 2190.
120. Bergman, M.; Mustelin, T.; Oetken, C., Partanen, J.; Flint, N.A.; Amrein, K.E.; Autero, M.; Burn, P.; Alitalo, K. EMBO Journal., 1992, 11, 2919.
121. Chow, L.M L ; Fournel, M.; Davidson, D.; Veillette, A. Nature, 1993, 565, 156.
122. Gross, J A.; Appleby, M.W.; Chien, S.; Nada, S ; Bartelmez, S.H.; Okada, M.; Aizawa, S. Perlmutter, R.M. J. Exp. Med., 1995, 181, 463.
123. Immoto, A ; Soriano, P. Cell, 1993, 73, 1117.
124. Nada, S.; Yagi, T ; Takeda, H., Tokunaga, T. Nakagawa, H.; Ikawa, Y ; Okada, M.; Aizawa, S Cell, 1993, 73, 1125.
125. Thomas, S.; Soriano, P.; Imamoto, A. Nature, 1995, 376, 267.
126. Chan, A. C., Van Oers, N. S C.; Tran, A.; Turka, L.; Law, C. L.; Ryan, J. C., Clark, E. A ; Weiss, A. J. Immunol., 1994, 152, 4758.
127. Elder, M. E.; Lin D.; Clever J ; Chan, A. C.; Hope, T. J., Weiss, A.; Parslow, T G. Science, 1994, 264, 1596.
128. Chan, A C ; Kadlecek, Elder M. E ; Filipovich, A. H.: Kuo, W L; Iwashima, M.; Parslow, T. G.; Weiss, A Science, 1994, 264, 1599.
129. Arpaia E.; Shahar M., Dadi, H , Cohen, A ; Rolfman CM. Cell, 1994, 76, 947.
130. Hatada, M. H.; Holt, D A.; Karas, J L ; Laird, E. R.; Lu, X.; Zoller, M J ; WO 9708300 A, 1997.
131. Hutchcroft, J. E ; Harrison, M L ; Geahlen, R. L. J. Biol. Chem., 1991, 260, 14846
132. Hutchcroft, J. E.; Geahlen, R. L.; Deanin, G. G.; Oliver, J. M Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1992, 89, 9107.
133. Durden, D. L.; Liu, Y. B Blood, 1994, 84, 2102.
134. Hutchcroft, J E.; Harrison, M. L ; Geahlen, R L. J. Biol. Chem., 1992, 267, 8613.
135. Greenberg, S.; Chang, P ; Silverstein, S C J. Biol. Chem , 1994, 269, 3897
136. For a summary of this work see: Harnett, M Immunol Today 1996, 17, 4.
137. Takata, M.; Sabe, H.; Hata, A.; Inazu, T.; Homma, Y ; Nubuda, T.; Yamamura, H.; Kurosaki, T. EMBO Journal, 1994, 13, 1341.
138. Oliver, J. M.; Burg, D. L.; Wilson, B. S.; Mclaughlin, J. L., Geahlen, R. L. J. Biol. Chem., 1994, 269, 29697.
139. Narula, S. S.; Yuan, R, W.; Adams, S. E.; Green, O. M , Green, J ; Philips, T. B.; Zydowsky, L. D.; Botfield, M. C.; Hatada, M ; Laird, E. R.; Zoller, M. J.; Karas, J. L.; Dalgarno, D. C. Structure, 1995, 3, 1061.
140. Rezaul, K.; Yanagi, S.; Sada, K.; Taniguchi, T.; Yamamura, H. Thromb. Haemostasis, 1994, 72, 937.
141. Fujii, C.; Yanagi, S ; Sada, K., Nagai, K.; Taniguchi, T., Yamamura, H. Eur. J. Biochem., 1994, 226 , 243.
142. Inamori, Y.; Masafumi, O.; Tsujibo, H.; Baba, K.; Kozawa, M.: Nakamura, H. Chem. & Pharm. Bull 1991, 39, 805.
143. Moriya K ; Sakuma, Y.; Miyamoto, M.; Yoshiuchi, T.; Yamada, K. FASEB Journal, 1996, 10, A1269.
144. Shiue, L.; Zoller, M. J.; Brugge, J. S. J. Biol. Chem., 1995, 270, 10498.
145. Rivera, V. M.; Brugge, J. S. Mol. Cell. Biol., 1995, 15, 1582.
146. Brugge, J S. Science, 1993, 260, 918.
147. Clark, E. A.; Shattil, S. J.; Ginsberg, M. H.; Bolen, J.; Brugge J. S.; J. Biol. Chem., 1994, 269, 28859.
148. Valle, A.; Kinet, J -P. FEBS Lett., 1995, 557, 41.
149. Ihle, J. N. Immunology 1995, 7, 247.
150. Heim, M. H. Eur. J. Clin Invest. 1996, 26, 1.
151. Macchi, P.; Villa, A.; Gillani, S.; Sacco, M. G.; Frattini, A.; Porta, F.; Ugazlo, A G ; Johnston, J A.; Candotti, F.; O'Shea, J. J., Vezzoni, P.; Notarangelo, L. D. Nature 1995, 377, 65.
152. Meydan, N.; Grunberger, T.; Dadi, H ; Shahar, M.; Arpaia, E ; Lapidot, Z.; Leeder, J. S.; Freedman, M.; Cohen, A.; Gazit, A.; Levitzki, A ; Roifman, C. M. Nature 1996, 379, 645.
153. Parsons, J T.; Schaller, M. D., Hildebrand, J.; Leu, T.-H., Richardson, A.; Otey, C. J Cell Science 1994, Supplement 18, 109.
154. Bacon, K. B ; Szabo, M. C.; Yssl, H.; Bolen, J. B.; Schall, T. J J. Exp. Med. 1996, 184, 873.
155. Weinstein, S. L.; Gold, M. R ; DeFranco, A. L Proc. Natl Acad. Sci. 1991, 88, 4148.
156. [156 ] Stefanova, I ; Corcoran, M. L.; Horak, E. M.; Wahl, L. M.; Bolen, J. B., Horak, I. D. J. Biol. Chem. 1993, 268, 20725.
157. Zawacki, J K.; Hunt, J. L.; Gamelli, R. L.; Filkins, J. P. Surgical Forum,1996, 47, 81.
158. Novogrodsky, A.; Vanichkin, A ; Patya, M.; Gazit, A.; Osherov, N., Levitzki, A. Science 1994, 264, 1319.
159. Williams, W V.; VonFeldt, J. M.; Ramanujam, T.; Weiner, D. B. Seminars in Arthritis and Rheumatism 1992, 21, 317
160. Sano, H.; Engleka, K; Mathern, P.; Hla, T.; Crofford, L J.; Remmers, E. F., Jelsema, C. L ; Goldmuntz, E.; Maciag, T.; Wilder, R. L. J Clin. Inves. 1993, 91, 553.
161. Remmers, E. F.; Lafyatis, R.; Kumkumian, G. K.; Case, J P.; Roberts, A. B.; Sporn, M B.; Wilder, R. L. Growth Factors 1990, 2, 179.
162. Rubin, K.; Terracio, L.; Ronnstrand, L ; Heldin, C-H.; Klareskog, L. Scand J. Immunol. 1988, 27, 285.
163. Peterson, T. C. Hepatology 1993, 17, 486.
164. Crouch, E. Am J. Physiology 1990, 259, L159.
165. Martinet, Y.; Rom, W N.; Grotendorst, G R.; Martin, G R ; Crystal, R. G. New England J. Med 1987, 317, 202.
166. Antoniades, H. N., Bravo, M A., Avila, R E.; Galanopoulos, T., Neville-Golden, J.; Maxwell, M.; Selman, M., J Clin. Invest. 1990, 86, 1055.
167. Gleason, P. E., Jones, J. A ; Regan, J. S ; Salvas, D. B.; Eble, J. N.; Lamph, W. W.; Vlahos, C. J.; Huang, W -L.; Falcone, J F , Hirsch, K. S., J. of Urology 1993, 149, 1586.
168. Johnson, R ; Iida, H.; Yoshimura, A.; Floege, J.; Bowen-Pope, D F Kidney Int. 1992, 41, 590.
169. Abboud, H. E Kidney Int. 1992, 41, 581.
170. Bryckaert, M. C ; Eldor, A ; Fontenay, M.; Gazit, A.; Osherov, N.; Gilon, C.; Levitzki, A.; Tobelem, G. Exp. Cell Res. 1992, 199, 255
171. Spada, A. P., Maguire, M. P.; Persons, P. E.; Myers, M. R. WO PCT 92/20642.
172. Maguire, M. P.; Sheets, K. R.; McVety, K., Spada, A. P.; Zilberstein, A. J. Med. Chem. 1994, 37, 2129.
173. Dolle, R. E.; Dunn, J. A.; Bobko, M.; Singh, B.; Kuster, J. E.; Baizman, E.; Harris, A. L.; Sawutz, D. G.; Miller, D.; Wang, S.; Faltynek, C. R., Xie, W ; Sarup, J.; Bode, D C.; Pagani, E. D.; Silver, P J J. Med. Chem. 1994, 37, 2627.
174. Spada, A P.; Myers, M. R.; Maguire, M. P.; Persons, P. E. U.S. Patent 5,480,833, Jan. 2, 1996.
175. Kovalenko, M ; Gazit, A.; Bohmer, A.; Rorsman, C.; Heldin, C.-H.; Waltenberger, J.; Bohmer, F. D.; Levitzki, A. Cancer Res. 1994, 54, 6106.
176. Gazit, A.; App, H.; McMahon, G.; Chen, J.; Levitzki, A ; Bohmer, F. D J. Med. Chem. 1996, 39, 2170
177. Myers, M. R.; Persons, P. E., Ly, C. Q.; Spada, A. P. U.S. patent 5,476, 851, Dec 19, 1995.
178. Buchdunger, E.; Zimmerman, J.; Mett, H.; Meyer, T.; Muller, M., Regenass, U ; Lydon, N. B. Proc. Nat Acad. Sci. 1995, 92, 2558.
179. Zimmerman, J , Buchdunger, E.; Mett, H.; Meyer, T.; Lydon, N. B.; Traxler, P. Biorg. & Med. Chem. Lett. 1996, 6, 1221.
180. Zimmerman, J.; Buchdunger, E., Mett, H.; Meyer, T.; Lydon, N B. Biorg. & Med. Chem. Lett 1997, 7, 187.
181. Buchdunger, E., Zimmerman, J.; Mett, H.; Meyer, T.; Muller, M.; Drucker, B. J ; Lydon, N. B. Cancer Res. 1996, 56, 100.
182. Sawutz, D. G.; Bode, D. C.; Briggs, G. M.; Reid, J R.; Canniff, P . Caldwell, L.; Faltynek, C. R.; Miller, D.; Dunn, J. A.; de Garavilla, L., Guiles, J. W.; Weigelt, C.; Michne, W., Treasurywala, A. M ; Silver, P. J. Biochem. Pharmacol 1996, 51, 1631.
183. Blankley, C. J.; Doherty, A. M.; Hamby, J M.; Panek, R. L., Schroeder, M. C ; Showalter, H. D. H.; Connolly, C. WO PCT 96/15128.
184. Blankley, C. J.; Boschelli, D. H., Doherty, A. M.; Hamby, J. M.; Klutchko, S.; Panek, R. L. WO PCT 96/34867.
185. Showalter, H. D. H.; Klutchko, S ; Boschelli, D.; Barvian, M R.; Hamby, J.; Schroeder, M.; Trump-Kallmeyer, S.; Kraker, A. J.; Lu, G.; Moore, C. W.; Doherty, A. M. Abstract 3146, 88th Ann. Meeting Am. Assoc. Cancer Res., San Diego, April 1997.
186. Hamby, J. M. in a lecture at the 14th Intl. Symp. on Med. Chem., Maastricht, The Netherlands, Sept. 1996.
187. Hajjar, D P., Nicholson, A. C. American Scientist 1995, 83, 460.
188. Watanabe, Y.; Inaba, T.; Gotoda, T.; Harada, K ; Shimada, M ; Ohsuga, J.-I.; Kawamura, M.; Yazaki, Y., Yamada, N., N. Y. Acad. Sci. 1995, 748, 357.
189. Qiao, J.-H ; Tripathi, J ; Mishra, N. K.; Cai, Y.; Tripathi, S ; Wang, X.-P , Imes, S.; Fishbein, M. C.; Clinton, S. K.; Libby, P.; Lusis, A. J.; Rajavashisth, T. B. Am. J. Path. 1997, 150, 1687.
190. Nowicki, A.; Szenajch, J.; Ostrowska, G.; Wojtowicz, A.; Wojtowicz, K.; Kruszewski, A. A.; Maruszynski, M ; Aukerman, S. L.; Wiktor-Jedrzejczak, W. Int. J. Cancer 1996, 65, 112.
191. Van Goor, H.; Diamond, J R., Elema, J. D.; Ricardo, S. D Expert Opin. Invest. Drugs 1995, 4, 1151.
192. Mundy, G. R. J. Bone and Mineral Res. 1993, 8 (Suppl 2), S505.
193. For an overview on the role various CSFs in inflammation, especially GM-CSF and G-CSF which bind to a receptor lacking tyrosine kinase activity see: Vadas, M. A.; Lopez, A. F.; Gamble, J. R.; Elliot, M. J. Curr Opin. Immunol. 1991, 3, 97.
194. Ross, R. Nature 1993, 362, 801.
195. Evans, R.; Kamdar, S. J.; Fuller, J A.; Krupke, D. M ;. Leukocyte Biol. 1995, 58, 99.
196. Roth, P.; Bartocci, A., Stanley, E. R J Immunol 1997, 158, 3874
197. Shyy, Y.-J.; Wickham, L. L ; Hagan, J. P.; Hsieh, H.-J ; Hu, Y.-L., Telian, S. H.; Valente, A. J.; Sung, K.-L. P.; Chien, S. J. Clin. Invest., 1993, 92, 1745.
198. Lee, S. H.; Looareesuwan, S.; Chan, J.; Wilairatana, P ; Vanijanonta, S ; Chong, S. M.; Chong, B H. Thromb. Haemostasis 1997, 77, 289.
199. Myers, M. R.; Setzer, N. N ; Spada, A. P ; Persons, P E., Ly, C. Q.; Maguire, M. P.; Zulli, A L.; Cheney, D. L.; Zilberstein, A ; Johnson, S. E., Franks, C. F ; Mitchell, K. J. Biorg. & Med. Chem. Lett. 1997, 7, 421.
200. The kinetics appear to be consistent with an ATP competitive mechanism, unpublished observations of S. E Johnson, RPR
201. Klein, S ; Roghani, M.; Rifkin, D B. in Regulation of Angiogenesis, ed. by I. D. Goldberg and E M. Rosen, p 159, 1997.
202. Jackson, J. R.; Seed, M. P.; Kircher, C. H.; Willoughby, D A.; Winkler, J D. FASEB J. 1997, 11, 457.
203. Seed, M. P Expert Opin Invest. Drugs 1996, 5, 1617.
204. Byrd, V. M ; Zhao, X M ; Miller, G G., Thomas, J W Immunol Res. 1994, 13, 139
205. Strawn, L. M ; McMahon, G.; App, H.; Schreck, R.; Kuchler, W. R.; Longhi, M. P.; Hui, T. H.; Tang, C ; Levitzki, A.; Gazit, A., Chen, I , Keri, G ; Orfi, L.; Risau, W.; Flamme, I.; Ullrich, A.; Hirth, K P.; Shawver, L. K., Cancer Res. 1996, 56, 3540.
206. Connonlly, C. J. C.; Hamby, J. M.; Schroeder, M. C.; Lu, G. H.; Panek, R. L., Amar. A.; Shen, C.; Kraker, A. J.; Doherty, A. M. 211th ACS National Meeting 1996, New Orleans, LA, poster 193.
207. Mohammadi, M.; McMahon, G.; Sun, L ; Tang, C.; Hirth, P.; Yeh, B. K ; Hubbard, S. R.; Schlessinger, J. Science 1997, 276, 955.
208. Hormi, K.; Cadiot, G ; Dessiner, V ; Vallot, T.; Kermorgant, S.; Lewin, M. J. M.; Mignon, M.; Lehy, T. Immunology, Microbiology, and Inflammatory Disorders,1997, A999.
209. Knighton, D. R.; Zheng, J.; Ten Eyck, L. F; Ashford, V. A.; Xuong N. H ; Taylor, S. S.; Sowadski, J. M. Science 1991, 253, 407.
210. Knighton, D. R.; Cadena, D. L.; Zheng, J.; Ten Eyck, L. F.; Taylor, S. S.; Sowadski, J. M ; Gill, G. N., Proc. Nat. Acad. Sci. 1993, 90, 5001.
211. Hubbard, S R.; Wei, L.; Ellis, L; Hendrickson, W. A. Nature 1994, 372, 746.
212. Zheng, J.; Knighton, D R.; Eyck, L F. T.; Karlsson, R.; Xuong, N.; Taylor, S. S.; Sowadski, J. M. Biochemistry 1993, 32, 2154.
213. Engh, R A.; Girod, A ; Kinzel, V.; Huber, R.; Bossemeyer, D. J. Biol. Chem 1996, 271, 26157.
214. Chijiwa, T.; Mishima, A.; Hagiwara, M.; Sano, M.; Hayashi, K.; Inoue, T., Naito, K.; Toshioka, T.; Hidaka, H. J. Biol. Chem. 1990, 265, 5267.
215. DeBondt, H. L ; Rosenblatt, J.; Jancarik, J ; Jones, H. D.; Morgan, D O.; Kim, S.-H. Nature, 1993, 363, 595.
216. Schulze-Gahmen, U ; De Bondt, H. L.; Kim, S.-H. J. Med. Chem. 1996, 39, 4540.
217. Filgueira de Azevedo, W. Jr ; Mueller-Dieckmann, H.-J.; Schulze-Gahmen, U ; Worland, P. J.; Sausville, E.; Kim, S.-H. Proc. Nat. Acad. Sci. 1996, 93, 2735.
218. Lee, J. C.; Laydon, J T ; McDonnell, P. C., Gallagher, T. F.; Kumar, S ; Green, D.; McNulty, D.; Blumenthal, M J.; Heys, J.R.; Landvatter, S.W.; Strickler, J.E.; McLaughlin, M.M.; Siemens, I. R.; Fisher, S. M.; Livi, G. P.; White, J. R. Adams, J. L.; Young, P. R. Nature, 1994, 372, 739.
219. Young, P. R ; Mclaughlin, M. M.; Kumar, S.; Kassis, S., Doyle, M. L.; McNulty, D.; Gallagher, T. F., Fisher, S.; McDonnell, P. C., Can, S. A.; Huddleston, M. J.; Seibel, G ; Porter, T. G.; Livi, G. P.; Adams, J. L ; Lee, J. C. J Biol. Chem., 1997, 272, 12116
220. Wilson, K P , Fitzgibbon, M. J ; Caron, P. R.; Griffith, J. P.; Chen, W., McCaffrey, P. G , Chambers, S. P ; Su, M. S. S. J. Biol Chem. 1996, 271, 27696
221. Wang, Z.; Harkins, P. C., Ulevitch, R. J.; Han, J ; Cobb, M. H., Goldsmith, E J. Proc. Nat Acad. Sci USA 1997, 94, 2327.
222. Tong, L ; Pav, S ; White, D. M.; Rogers, S.; Crane, K. M.; Cywin, C. L.; Brown, M. L.; Pargellis, C A. Nature Structural Biology 1997, 4, 311
223. Wilson, K. P.; McCaffrey, P. G.; Hsiao, K.; Pazhanisamy, S.; Galullo, V.; Bemis, G. W.; Fitzgibbon, M. J.; Caron, P. R.; Murcko, M. A.; Su, M. S. S. Chemistry & Biology 1997, 4, 423.
224. Yamaguchi, H.; Hendrickson, W. A. Nature 1996, 384, 484.
225. Eck, M. J.; Atwell, S. K.; Shoelson, S. E.; Harrison, S. C. Nature 1994, 368, 764.
226. Xu, W.; Hamson, S. C.; Eck, M. J. Nature 1997, 385, 595.
227. Sicheri, F.; Moerefi, I.; Kuriyan, J. Nature 1997, 385, 602.
228. McDonald, N. Q.; Murray-Rust, J.; Blundell, T. L. Current Biology: Structure 1995, 3, 1.
229. Bossemeyer, D.; Engh, R. A.; Kinzel, V.; Ponstingl, H.; Huber, R EMBO Journal, 1993, 12, 849.
230. Mohammadi, M.; Schlessinger, J.; Hubbard, S. R. Cell 1996, 86, 577.
231. Furet, P.; Caravatti, G.; Lydon, N.; Priestle, J. P.; Sowadski, J. M ; Trinks, U.; Traxler, P. J. Computer-Aided Mol. Design 1995, 9, 465.
232. Palmer, B. D.; Trumpp-Kallmeyer, S.; Fry, D. W.; Nelson, J. M.; Showalter, H. D. H.; Denny, W. A. J. Med. Chem. 1997, 40, 1519.